ヒストンメチルトランスフェラーゼ

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S7062 Pinometostat (EPZ5676) <1 mg/mL 100 mg/mL 92 mg/mL
S7004 EPZ005687 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S7164 GSK343 <1 mg/mL 1 mg/mL 4 mg/mL
S8006 BIX 01294 98 mg/mL 98 mg/mL 8 mg/mL
S7128 Tazemetostat (EPZ-6438) <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S8340 SGC2085 <1 mg/mL 62 mg/mL 62 mg/mL
S7983 A-196 <1 mg/mL 15 mg/mL 12 mg/mL
S7817 MI-503 <1 mg/mL 100 mg/mL 15 mg/mL
S7816 MI-463 <1 mg/mL 96 mg/mL 22 mg/mL
S7820 EPZ020411 2HCl 81 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S8071 UNC0638 6 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S8147 MS049 56 mg/mL 56 mg/mL 50 mg/mL
S8359 UNC3866 <1 mg/mL 100 mg/mL 46 mg/mL
S8353 CPI-1205 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7833 OICR-9429 <1 mg/mL 38 mg/mL 14 mg/mL
S7575 LLY-507 <1 mg/mL 100 mg/mL 22 mg/mL
S7120 3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl 52 mg/mL 52 mg/mL <1 mg/mL
S7165 UNC1999 <1 mg/mL 50 mg/mL 50 mg/mL
S7265 MM-102 100 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7079 SGC 0946 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S3147 Entacapone <1 mg/mL 61 mg/mL 2 mg/mL
S7570 UNC0379 <1 mg/mL 82 mg/mL
S7748 EPZ015666 <1 mg/mL 60 mg/mL 48 mg/mL
S7294 PFI-2 HCl 4 mg/mL 99 mg/mL 25 mg/mL
S4589 Amodiaquin (dihydrochloride dihydrate) 29 mg/mL 92 mg/mL <1 mg/mL
S7610 UNC0631 <1 mg/mL 100 mg/mL 5 mg/mL
S7832 SGC707 <1 mg/mL 59 mg/mL 59 mg/mL
S8112 MS023 <1 mg/mL 57 mg/mL 57 mg/mL
S8068 Chaetocin <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7619 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) <1 mg/mL 19 mg/mL 19 mg/mL
S7572 A-366 <1 mg/mL 65 mg/mL 65 mg/mL
S7591 BRD4770 <1 mg/mL 27 mg/mL <1 mg/mL
S7805 EPZ011989 <1 mg/mL <1 mg/mL 100 mg/mL
S7618 <1 mg/mL 75 mg/mL 75 mg/mL
S8111 GSK591 <1 mg/mL 76 mg/mL 76 mg/mL
S8209 HLCL-61 HCL <1 mg/mL 76 mg/mL 76 mg/mL
S7611 EI1 <1 mg/mL 42 mg/mL <1 mg/mL
S7804 GSK503 <1 mg/mL 100 mg/mL 26 mg/mL
S7353 EPZ004777 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7061 GSK126 <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S7656 CPI-360 <1 mg/mL 20 mg/mL 18 mg/mL
S7616 CPI-169 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7884 AMI-1 10 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7815 MI-136 <1 mg/mL 94 mg/mL 94 mg/mL
製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S7062

Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676)は一種のタンパク質メチルトランスフェラーゼDOT1Lの S-adenosyl methionine (SAM)競争性的な阻害剤で、無細胞試験でKi値が80 pMです。EPZ-5676は、SAMに作用する選択性は全ての他のテストしたPMTsに作用する選択性より37000倍以上が高くなって、腫瘍の中にH3K79メチレーション(methylation)を抑制します。臨床1期。

S7004

EPZ005687

EPZ005687は一種の有効的で、選択性的なEZH2阻害剤で、無細胞試験でKi値が24 nMです。EPZ005687は、EZH2に作用する選択性はEZH1に作用する選択性より50倍が高くなって、他の15種タンパク質メチルトランスフェラーゼに作用する選択性より500倍が高くなります。

S7164

GSK343

GSK343は一種の有効的で、選択性EZH2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4 nMです。GSK343は、EZH2に作用する選択性はEZH1に作用する選択性より60倍が高くなって、他のヒストンメチルトランスフェラーゼに作用する選択性より1000倍以上が高くなります。

S8006

BIX 01294

BIX01294は一種のG9a ヒストンメチルトランスフェラーゼ(histone methyltransferase)阻害剤で、無細胞試験でIC50値が2.7 μMです。BIX01294は大部分のヒストンH3K9me2を下げて、GLP(主にH3K9me3)も少し抑制して、他のヒストンメチルトランスフェラーゼに著しい抑制活性がありません。

S7128

Tazemetostat (EPZ-6438)

Tazemetostat (EPZ-6438)は一種の有効的で、選択性的なEZH2阻害剤で、無細胞試験でKi値とIC50値が2.5 nMと11 nMに分かれます。EPZ-6438は、EZH2に作用する選択性はEZH1に作用する選択性より35倍が高くなって、他の14種HMTsに作用する選択性より4500倍以上が高くなります。

S8340

SGC2085

S7983

A-196

S7817

MI-503

S7816

MI-463

S7820

EPZ020411 2HCl

S8071

UNC0638

UNC0638 is a selective histone lysine methyltransferase (HMTase) inhibitor for G9a and GLP with IC50 of < 15 nM and 19 nM, respectively, with excellent potency and selectivity over a wide range of epigenetic and non-epigenetic targets.

S8147

MS049

S8353

CPI-1205

CPI-1205は一種の経口利用可能的で、選択性的なヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ(histone lysine methyltransferase)EZH2阻害剤です。CPI-1205は潜在な抗腫瘍活性をしています。

S7575

LLY-507

LLY-507は一種の有効的で、選択性的で、細胞活性を持っているタンパク質リジンメチルトランスフェラーゼSMYD2阻害剤です。

S7120

3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl

3-deazaneplanocin A (DZNeP) HClは一種のアデノシン(adenosine)の類似物で、一種の競争性的なS-adenosylhomocysteine hydrolase阻害剤で、無細胞試験でKi値が50 pMです。

S7165

UNC1999

UNC1999は一種の有効的で、経口活性をしているEZH2とEZH1の選択性阻害剤で、無細胞試験で、IC50値が2 nMと45 nMです。UNC1999は、EZH2とEZH1に作用する選択性は広範な後成学の関連或いは非関連のターゲットに作用する選択性より1000倍以上が高くなります。

S7265

MM-102

MM-102は一種の高度親和力のペプチド模倣のMLL1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.4 μMです。

S7079

SGC 0946

SGC 0946は一種の有効的で、選択性的なDOT1Lメチルトランスフェラーゼ阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.3 nMです。SGC 0946はシリーズの12 PMTsとDNMT1に活性を表しません。

S3147

Entacapone

EntacaponeはCOMT(catechol-O-methyltransferase)を抑制することで、IC50値が 151 nMです。

S7570

UNC0379

UNC0379は一種の選択性的で、基質競争性的なN-リジンメチルトランスフェラーゼSETD8阻害剤で、IC50値が7.9 μMです。UNC0379は、SETD8に作用する選択性は他の15種メチルトランスフェラーゼに作用する選択性より高いです。

S7748

EPZ015666

EPZ015666は一種の有効的で、選択性的で、経口生物利用可能なPRMT5阻害剤で、Ki値が 5 nMです。EPZ015666は、PRMT5に作用する選択性は他のPMTsに作用する選択性より20000倍以上が高くなります。

S7294

PFI-2 HCl

PFI-2は一種の有効的で、選択性的で、細胞活性を持っているリジンメチルトランスフェラーゼ SETD7阻害剤で、Ki (app)値とIC50値が0.33 nMと2 nMです。PFI-2はSETD7に作用する選択性は他のメチルトランスフェラーゼと他の非後成ターゲットに作用する選択性より1000倍が高くなります。

S4589

Amodiaquin (dihydrochloride dihydrate)

S7610

UNC0631

UNC0631は一種の有効的なヒストンメチルトランスフェラーゼG9a 阻害剤で、IC50値が4 nMです。

S7832

SGC707

SGC707は一種の有効的で、選択性的で、細胞活性を持っているタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ3 (PRMT3)の構造変容阻害剤で、IC50値とKd値が31 nMと53 nMです。

S8112

MS023

MS023は一種の有効的で、選択性的で、細胞活性を持っているI型PRMT阻害剤です。MS023はPRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6とPRMT8に作用する時のIC50値が30 nM、119 nM、83 nM、4 nM,と5 nMにそれぞれ分かれます。

S8068

Chaetocin

Chaetocinは1種のケトミウム(Chaetomium)属からの天然産物で、ヒストンメチルトランスフェラーゼ(histone methyltransferase)阻害剤です。ChaetocinはdSU(VAR)3-9、ネズミG9aとアカパンカビ(Neurospora crassa)DIM5に対するIC50値は0.8 μM、2.5 μMと3 μMそれぞれに分かれます。

S7619

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)は一種の有効なmenin-MLL相互作用の阻害剤で、IC50値が648 nMです。

S7572

A-366

A-366は一種の有効的で、選択性的なG9a/GLPヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ阻害剤で、IC50値が3.3 nMです。A-366は、G9a/GLPに作用する選択性は他の21種メチルトランスフェラーゼに作用する選択性より1000倍以上が高くなります。

S7591

BRD4770

BRD4770は一種のヒストンメチルトランスフェラーゼG9a阻害剤で、IC50値が6.3 μMです。BRD4770は細胞死亡のことを誘導します。

S7805

EPZ011989

EPZ011989は1種の有効的で、セレクティブで、生物が利用可能な経口EZH2 阻害剤(Ki :3 nM以下)です。

S8111

GSK591

GSK591 (EPZ015866、GSK3203591)は1種の有効的で、セレクティブアルギニンメチルトランスフェラーゼ(arginine methyltransferase)PRMT5阻害剤(IC50値:11 nM)です。

S8209

HLCL-61 HCL

HLCL-61 hydrochlorideは1種の有効的で、セレクティブPRMT5阻害剤で、急性骨髄白血病の治療に使用します。

S7611

EI1

EI1は一種の有効的で、選択性的なEZH2阻害剤で、EZH2 (WT)とEZH2 (Y641F)に作用するIC50値が15 nMと13 nMです。

S7804

GSK503

GSK503は一種の有効的で、特異性的なEZH2メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。

S7353

EPZ004777

EPZ004777は一種の有効的で、選択性的なDOT1L阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.4 nMです。

S7061

GSK126

GSK126は一種の有効的で、高度選択性的なEZH2メチルトランスフェラーゼ阻害剤で、IC50値が9.9 nMです。GSK126は、EZH2に作用する選択性は他の20種人間メチルトランスフェラーゼに作用する選択性より1000倍以上が高くなります。

S7656

CPI-360

CPI-360は一種の有効的で、選択性的で、SAM競争性的な EZH1抑制剤で、IC50値が102.3 nMです。CPI-360は、EZH1に作用する選択性は他のメチルトランスフェラーゼに作用する選択性より100倍以上が高くなります。

S7616

CPI-169

CPI-169は一種の有効的で、選択性的なEZH2阻害剤です。CPI-169はEZH2 WT、EZH2 Y641NとEZH1に作用する時のIC50値が0.24 nM、0.51 nMと6.1 nMにそれぞれ分かれます。

S7884

AMI-1

AMI-1は一種の有効的で、特異性的なヒストンメチルトランスフェラーゼ((HMT)阻害剤で、酵母 Hmt1pと人間PRMT1に作用する時のIC50値が3.0 μMと8.8 μMです。

S7815

MI-136

S8359

UNC3866

S7833

OICR-9429

OICR-9429は一種の有効的なWDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用の拮抗剤です。OICR-9429は体外実験で急性骨髄白血病細胞の活性を下げられます。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S7062

Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676)は一種のタンパク質メチルトランスフェラーゼDOT1Lの S-adenosyl methionine (SAM)競争性的な阻害剤で、無細胞試験でKi値が80 pMです。EPZ-5676は、SAMに作用する選択性は全ての他のテストしたPMTsに作用する選択性より37000倍以上が高くなって、腫瘍の中にH3K79メチレーション(methylation)を抑制します。臨床1期。

S7004

EPZ005687

EPZ005687は一種の有効的で、選択性的なEZH2阻害剤で、無細胞試験でKi値が24 nMです。EPZ005687は、EZH2に作用する選択性はEZH1に作用する選択性より50倍が高くなって、他の15種タンパク質メチルトランスフェラーゼに作用する選択性より500倍が高くなります。

S7164

GSK343

GSK343は一種の有効的で、選択性EZH2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4 nMです。GSK343は、EZH2に作用する選択性はEZH1に作用する選択性より60倍が高くなって、他のヒストンメチルトランスフェラーゼに作用する選択性より1000倍以上が高くなります。

S8006

BIX 01294

BIX01294は一種のG9a ヒストンメチルトランスフェラーゼ(histone methyltransferase)阻害剤で、無細胞試験でIC50値が2.7 μMです。BIX01294は大部分のヒストンH3K9me2を下げて、GLP(主にH3K9me3)も少し抑制して、他のヒストンメチルトランスフェラーゼに著しい抑制活性がありません。

S7128

Tazemetostat (EPZ-6438)

Tazemetostat (EPZ-6438)は一種の有効的で、選択性的なEZH2阻害剤で、無細胞試験でKi値とIC50値が2.5 nMと11 nMに分かれます。EPZ-6438は、EZH2に作用する選択性はEZH1に作用する選択性より35倍が高くなって、他の14種HMTsに作用する選択性より4500倍以上が高くなります。

S8340

SGC2085

S7983

A-196

S7817

MI-503

S7816

MI-463

S7820

EPZ020411 2HCl

S8071

UNC0638

UNC0638 is a selective histone lysine methyltransferase (HMTase) inhibitor for G9a and GLP with IC50 of < 15 nM and 19 nM, respectively, with excellent potency and selectivity over a wide range of epigenetic and non-epigenetic targets.

S8147

MS049

S8353

CPI-1205

CPI-1205は一種の経口利用可能的で、選択性的なヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ(histone lysine methyltransferase)EZH2阻害剤です。CPI-1205は潜在な抗腫瘍活性をしています。

S7575

LLY-507

LLY-507は一種の有効的で、選択性的で、細胞活性を持っているタンパク質リジンメチルトランスフェラーゼSMYD2阻害剤です。

S7120

3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl

3-deazaneplanocin A (DZNeP) HClは一種のアデノシン(adenosine)の類似物で、一種の競争性的なS-adenosylhomocysteine hydrolase阻害剤で、無細胞試験でKi値が50 pMです。

S7165

UNC1999

UNC1999は一種の有効的で、経口活性をしているEZH2とEZH1の選択性阻害剤で、無細胞試験で、IC50値が2 nMと45 nMです。UNC1999は、EZH2とEZH1に作用する選択性は広範な後成学の関連或いは非関連のターゲットに作用する選択性より1000倍以上が高くなります。

S7265

MM-102

MM-102は一種の高度親和力のペプチド模倣のMLL1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.4 μMです。

S7079

SGC 0946

SGC 0946は一種の有効的で、選択性的なDOT1Lメチルトランスフェラーゼ阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.3 nMです。SGC 0946はシリーズの12 PMTsとDNMT1に活性を表しません。

S3147

Entacapone

EntacaponeはCOMT(catechol-O-methyltransferase)を抑制することで、IC50値が 151 nMです。

S7570

UNC0379

UNC0379は一種の選択性的で、基質競争性的なN-リジンメチルトランスフェラーゼSETD8阻害剤で、IC50値が7.9 μMです。UNC0379は、SETD8に作用する選択性は他の15種メチルトランスフェラーゼに作用する選択性より高いです。

S7748

EPZ015666

EPZ015666は一種の有効的で、選択性的で、経口生物利用可能なPRMT5阻害剤で、Ki値が 5 nMです。EPZ015666は、PRMT5に作用する選択性は他のPMTsに作用する選択性より20000倍以上が高くなります。

S7294

PFI-2 HCl

PFI-2は一種の有効的で、選択性的で、細胞活性を持っているリジンメチルトランスフェラーゼ SETD7阻害剤で、Ki (app)値とIC50値が0.33 nMと2 nMです。PFI-2はSETD7に作用する選択性は他のメチルトランスフェラーゼと他の非後成ターゲットに作用する選択性より1000倍が高くなります。

S4589

Amodiaquin (dihydrochloride dihydrate)

S7610

UNC0631

UNC0631は一種の有効的なヒストンメチルトランスフェラーゼG9a 阻害剤で、IC50値が4 nMです。

S7832

SGC707

SGC707は一種の有効的で、選択性的で、細胞活性を持っているタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ3 (PRMT3)の構造変容阻害剤で、IC50値とKd値が31 nMと53 nMです。

S8112

MS023

MS023は一種の有効的で、選択性的で、細胞活性を持っているI型PRMT阻害剤です。MS023はPRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6とPRMT8に作用する時のIC50値が30 nM、119 nM、83 nM、4 nM,と5 nMにそれぞれ分かれます。

S8068

Chaetocin

Chaetocinは1種のケトミウム(Chaetomium)属からの天然産物で、ヒストンメチルトランスフェラーゼ(histone methyltransferase)阻害剤です。ChaetocinはdSU(VAR)3-9、ネズミG9aとアカパンカビ(Neurospora crassa)DIM5に対するIC50値は0.8 μM、2.5 μMと3 μMそれぞれに分かれます。

S7619

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)は一種の有効なmenin-MLL相互作用の阻害剤で、IC50値が648 nMです。

S7572

A-366

A-366は一種の有効的で、選択性的なG9a/GLPヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ阻害剤で、IC50値が3.3 nMです。A-366は、G9a/GLPに作用する選択性は他の21種メチルトランスフェラーゼに作用する選択性より1000倍以上が高くなります。

S7591

BRD4770

BRD4770は一種のヒストンメチルトランスフェラーゼG9a阻害剤で、IC50値が6.3 μMです。BRD4770は細胞死亡のことを誘導します。

S7805

EPZ011989

EPZ011989は1種の有効的で、セレクティブで、生物が利用可能な経口EZH2 阻害剤(Ki :3 nM以下)です。

S8111

GSK591

GSK591 (EPZ015866、GSK3203591)は1種の有効的で、セレクティブアルギニンメチルトランスフェラーゼ(arginine methyltransferase)PRMT5阻害剤(IC50値:11 nM)です。

S8209

HLCL-61 HCL

HLCL-61 hydrochlorideは1種の有効的で、セレクティブPRMT5阻害剤で、急性骨髄白血病の治療に使用します。

S7611

EI1

EI1は一種の有効的で、選択性的なEZH2阻害剤で、EZH2 (WT)とEZH2 (Y641F)に作用するIC50値が15 nMと13 nMです。

S7804

GSK503

GSK503は一種の有効的で、特異性的なEZH2メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。

S7353

EPZ004777

EPZ004777は一種の有効的で、選択性的なDOT1L阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.4 nMです。

S7061

GSK126

GSK126は一種の有効的で、高度選択性的なEZH2メチルトランスフェラーゼ阻害剤で、IC50値が9.9 nMです。GSK126は、EZH2に作用する選択性は他の20種人間メチルトランスフェラーゼに作用する選択性より1000倍以上が高くなります。

S7656

CPI-360

CPI-360は一種の有効的で、選択性的で、SAM競争性的な EZH1抑制剤で、IC50値が102.3 nMです。CPI-360は、EZH1に作用する選択性は他のメチルトランスフェラーゼに作用する選択性より100倍以上が高くなります。

S7616

CPI-169

CPI-169は一種の有効的で、選択性的なEZH2阻害剤です。CPI-169はEZH2 WT、EZH2 Y641NとEZH1に作用する時のIC50値が0.24 nM、0.51 nMと6.1 nMにそれぞれ分かれます。

S7884

AMI-1

AMI-1は一種の有効的で、特異性的なヒストンメチルトランスフェラーゼ((HMT)阻害剤で、酵母 Hmt1pと人間PRMT1に作用する時のIC50値が3.0 μMと8.8 μMです。

S7815

MI-136

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S8359

UNC3866

S7833

OICR-9429

OICR-9429は一種の有効的なWDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用の拮抗剤です。OICR-9429は体外実験で急性骨髄白血病細胞の活性を下げられます。