Akt

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1078 MK-2206 2HCl <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S1037 Perifosine (KRX-0401) 8 mg/mL <1 mg/mL 15 mg/mL
S1113 GSK690693 <1 mg/mL 39 mg/mL <1 mg/mL
S2808 GDC-0068 <1 mg/mL 92 mg/mL 92 mg/mL
S8019 AZD5363 <1 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S8339 Miransertib (ARQ 092) HCl <1 mg/mL 75 mg/mL 4 mg/mL
S8132 Deguelin <1 mg/mL 78 mg/mL 78 mg/mL
S2743 PF-04691502 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S1558 AT7867 <1 mg/mL 68 mg/mL 5 mg/mL
S1117 Triciribine <1 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S2635 CCT128930 <1 mg/mL 68 mg/mL 6 mg/mL
S2670 A-674563 72 mg/mL 72 mg/mL 18 mg/mL
S1556 PHT-427 <1 mg/mL 82 mg/mL 60 mg/mL
S3056 Miltefosine 81 mg/mL <1 mg/mL 81 mg/mL
S2310 Honokiol <1 mg/mL 53 mg/mL <1 mg/mL
S7127 TIC10 Analogue <1 mg/mL 11 mg/mL <1 mg/mL
S7492 Uprosertib (GSK2141795) <1 mg/mL 85 mg/mL 85 mg/mL
S7963 TIC10 <1 mg/mL 77 mg/mL 77 mg/mL
S7776 Akti-1/2 <1 mg/mL 22 mg/mL <1 mg/mL
S7521 Afuresertib (GSK2110183) <1 mg/mL 85 mg/mL 85 mg/mL
S7563 AT13148 <1 mg/mL 62 mg/mL <1 mg/mL
S7863 SC79 <1 mg/mL 72 mg/mL 72 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1078

MK-2206 2HCl

MK-2206 2HCl は一種の高選択性のAkt1/2/3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が8 nM/12 nM/65 nMそれぞれに分かれて、250種類他のタンパク質キナーゼに抑制活性を表しません。臨床2期。

S1037

Perifosine (KRX-0401)

Perifosine (KRX-0401)は一種の新たなAkt阻害剤で、MM.1S細胞の中で IC50値が4.7 μMになって、Aktのプレクストリンホモロジードメイン(pleckstrin homology domain)に作用します。臨床3期。

S1113

GSK690693

GSK690693は一種のパン(pan)Akt阻害剤で、無細胞試験でAkt1/2/3に作用する時の IC50値が2 nM/13 nM/9 nMそれぞれに分かれます。GSK690693はAGCキナーゼ家族(PKA、PrkXとPKC)イソ酵素にも敏感です。臨床1期。

S2808

GDC-0068

Ipatasertib (GDC-0068)は一種の高選択性のパン(pan)Akt阻害剤で、Akt1/2/3に作用して、無細胞試験でIC50値が 5 nM/18 nM/8 nMそれぞれに分かれて、PKAに作用する選択性より620倍が高くなります。臨床2期。

S8019

AZD5363

AZD5363はAkt(Akt1/Akt2/3)の全ての亜型を有効に抑制し、無細胞試験で IC50値が3 nM/8 nM/8 nMそれぞれに分かれて、P70S6K/PKAに類似の抑制作用をしていますが、ROCK1/2に低い抑制活性を表します。臨床2期。

S8339

Miransertib (ARQ 092) HCl

S8132

Deguelin

Deguelinは一種の植物(Mundulea sericea)から分離された天然産物で、一種のPI3K/AKT阻害剤です。

S2743

PF-04691502

PF-04691502は一種のATP競争性のPI3K(α/β/δ/γ)/mTOR二重阻害剤で、無細胞試験でKi値1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM and 16 nMそれぞれに分かれて、Vps34、AKT、PDK1、p70S6K、MEK、ERK、p38とJNKにほとんど活性を表しません。臨床2期。

S1558

AT7867

AT7867は一種の有効的で、ATP競争性のAkt1/2/3とp70S6K/PKA阻害剤で、無細胞試験でIC50値が32 nM/17 n/47 nMと85 nM/20 nMそれぞれに分かれて、AGCキナーゼ家族以外にほとんど抑制活性を表しません。

S1117

Triciribine

Triciribineは一種の DNA合成の阻害剤で、PC3細胞系中のAktとCEM-SS、H9、H9IIIBとU1の細胞中のHIV-1を抑制して、IC50値が130 nMと20 nMに分かれますが、PI3K/PDK1に抑制作用を表しません。Triciribineはアデノシン(adenosine)が欠けているキナーゼ細胞に作用する時に、活性が5000倍下がっています。臨床1/2。

S2635

CCT128930

CCT128930は一種の有効的で、ATP競争性的で、選択性のAkt2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が6 nMになって、Akt2に作用する選択性が緊密関連のPKAキナーゼに作用する選択性より28倍高くなります。

S2670

A-674563

A-674563は一種のAkt1阻害剤で、無細胞試験でKi値が11nMですが、PKAに適度な有効を表して、Akt1に作用する選択性はPKCに作用する選択性より30倍以上が高くなります。

S1556

PHT-427

PHT-427は一種のAktとPDPK1に作用する二重阻害剤で、AktとPDPK1のPHドメインに対して高い親和力を持っています。Ki値が2.7μMと5.2μMに分かれます。

S3056

Miltefosine

MiltefosineはPI3K/Aktの活性を抑制して、癌腫細胞系A431 とヒーラ(HeLa)でED50値が17.2 μM と8.1 μM に分かれて、内臓リーシュマニア症を初めて治療する経口薬物になって、前鞭毛体と無鞭毛体に有効に反抗しています。

S2310

Honokiol

Honokiolは木蘭の有効な成分ですが、Aktリン酸化を抑制し、ERK1/2リン酸化を促進します。臨床3期。

S7127

TIC10 Analogue

TIC10 Analogueは一種のTIC10の類似物で、AktとERKの活性を抑制し、、Foxo3aでTRAILを誘導し、優れた薬特性をしています。TIC10 Analogueは血液脳障壁を透せて、強い安定性と改善の薬物動態学性能を持っています。臨床1/2。

S7492

Uprosertib (GSK2141795)

Uprosertib (GSK2141795)は一種の選択性的で、ATP競争性と生物利用可能な経口Akt阻害剤ですが、Akt 1/2/3に作用する時のIC50値は180 nM,、328 nMと38 nMにそれぞれ分かれます。臨床2期 。

S7963

TIC10

TIC10はAktとERKの活性を抑制し、Foxo3aでTRAILを誘導し、優れた薬特性をしています。TIC10は血液脳障壁を透せて、強い安定性と改善の薬物動態学性能を持っています。臨床1/2。

S7776

Akti-1/2

Akti-1/2は一種の高選択性のAkt1/Akt2阻害剤で、IC50値が58 nM/210 nMに分かれます。Akt1に作用する選択性はAkt3に作用する選択性より36倍が高くなります。

S7521

Afuresertib (GSK2110183)

Afuresertib (GSK2110183)は一種の有効的で、経口生物利用可能なAkt阻害剤で、Akt1、Akt2とAkt3に作用する時のKi値が0.08 nM、2 nMと2.6 nMそれぞれに分かれます。臨床2期。

S7563

AT13148

AT13148は一種ATP競争性的で、多AGCキナーゼ経口阻害剤で、Akt1/2/3、p70S6K、PKAとROCKI/IIに作用する時のIC50値が38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nMと6 nM/4 nMにそれぞれ分かれることです。臨床1期。

S7863

SC79

SC79は一種の大脳浸透性Aktリン酸化の活性剤で、一種のAkt-PHドメイン転位阻害剤です。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
A5012

PRAS40 Rabbit Recombinant mAb

A5023

AKT1 Rabbit Recombinant mAb

A5030

Phospho-Akt(Ser473) Rabbit Recombinant mAb

A5031

AKT1/2/3 Rabbit Recombinant mAb

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