c-Kit

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1021 Dasatinib <1 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S1026 Imatinib Mesylate (STI571) 118 mg/mL 118 mg/mL <1 mg/mL
S1042 Sunitinib Malate <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S1005 Axitinib <1 mg/mL 35 mg/mL <1 mg/mL
S1035 Pazopanib HCl (GW786034 HCl) <1 mg/mL 17 mg/mL <1 mg/mL
S8573 Sitravatinib (MGCD516) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1064 Masitinib (AB1010) <1 mg/mL 100 mg/mL 4 mg/mL
S1207 Tivozanib (AV-951) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1032 Motesanib Diphosphate (AMG-706) 19 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1244 Amuvatinib (MP-470) <1 mg/mL 32 mg/mL <1 mg/mL
S1220 OSI-930 <1 mg/mL 89 mg/mL 3 mg/mL
S1363 Ki8751 <1 mg/mL 47 mg/mL <1 mg/mL
S2231 Telatinib <1 mg/mL 82 mg/mL 1 mg/mL
S3012 Pazopanib <1 mg/mL 87 mg/mL <1 mg/mL
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 70 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S8024 Tyrphostin AG 1296 <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate 66 mg/mL 100 mg/mL 1 mg/mL
S7782 Dasatinib Monohydrate <1 mg/mL 21 mg/mL <1 mg/mL
S7781 Sunitinib <1 mg/mL 25 mg/mL <1 mg/mL
S7003 AZD2932 <1 mg/mL 89 mg/mL 5 mg/mL
S7818 Pexidartinib (PLX3397) <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1021

Dasatinib

Dasatinibは一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でAbl、Srcとc-Kitに作用する時のIC50値が1 nM以下、0.8 nMと79 nMにそれぞれ分かれることです。

S1026

Imatinib Mesylate (STI571)

Imatinib Mesylate (STI571)は一種の経口の生物利用可能で、有効なImatinibのメシル酸塩で、一種の多ターゲット阻害剤です。Imatinib Mesylate (STI571)は無細胞試験或いは細胞試験で、v-Abl、c-KitとPDGFRに作用する時のIC50値が0.6μM、0.1μMと0.1μMに分かれます。

S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malateは一種の多種ターゲットRTK阻害剤で、無細胞試験でVEGFR2 (Flk-1)とPDGFRβに作用する時のIC50値が80 nM と2 nMです。Sunitinib Malateもc-Kitの活性を抑制します。

S1005

Axitinib

Axitinibは一種の多ターゲット阻害剤で、ブタ大動脈内皮細胞にVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβとc-Kitに作用する時のIC50値が为0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nMと1.7 nMにそれぞれ分かれることです。

S1035

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)は一種の新たな多ターゲット阻害剤で、、無細胞試験でVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kitとc-fmsに作用する時のIC50値が10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nMと146 nMにそれぞれ分かれることです。

S8573

Sitravatinib (MGCD516)

S1018

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)

Dovitinib (TKI258, CHIR258)は一種の多ターゲットRTK阻害剤で、無細胞試験でIII型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258, CHIR258)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S1064

Masitinib (AB1010)

Masitinib (AB1010)は一種の新たなKitとPDGFRα/β阻害剤で、IC50値が200 nMと540 nM/800 nMに分かれることです。Masitinib (AB1010)はABLとc-Fmsを抑制する効果が少し弱いです。臨床3期。

S1207

Tivozanib (AV-951)

Tivozanib (AV-951)は一種の有効で、選択性的のVEGFR阻害剤で、VEGFR1/2/3に作用する時のIC50値が30 nM/6.5 nM/15 nMにそれぞれ分かれることですが、PDGFRとc-Kitにも抑制します。Tivozanib (AV-951)はFGFR-1、Flt3、c-Met、 EGFRとIGF-1Rに作用する活性が少し弱いです。臨床3期。

S1032

Motesanib Diphosphate (AMG-706)

Motesanib Diphosphate (AMG-706)は一種の有効で、ATP競争性的なVEGFR1/2/3阻害剤で、IC50値が2 nM/3 nM/6 nMにそれぞれ別れることです。Motesanib Diphosphate (AMG-706)はKitに類似の抑制活性を表しますが、VEGFRに作用する選択性はPDGFRとRetに作用する選択性より10倍が高くなります。臨床3期。

S1244

Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470)は一種の有効で、c-Kit、PDGFαとFlt3に作用する多ターゲット阻害剤で、IC50値が10 nM、40 nMと81 nMにそれぞれ分かれることです。臨床2期。

S1220

OSI-930

OSI-930は一種の有効なKit、KDRとCSF-1R阻害剤で、IC50値が80 nM、9 nMと15 nMにそれぞれ分かれることです。OSI-930はFlt-1、c-RafとLckに対して、適度な抑制活性がありますが、PDGFRα/β、Flt-3とAblを抑制する活性が少し弱いです。臨床1期。

S1363

Ki8751

Ki8751は一種の有効で、選択性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が0.9 nMです。Ki8751は、VEGFR2に作用する選択性はc-Kit、PDGFRαとFGFR-2に作用する選択性より40倍以上がそれぞれ高くなって、EGFR、HGFRとInsRに抑制活性を表しません。

S2231

Telatinib

Telatinibは一種の有効なVEGFR2/3、c-KitとPDGFRα阻害剤で、IC50値が6 nM/4 nM、1 nMと15 nMにそれぞれ分かれることです。臨床2期。

S3012

Pazopanib

Pazopanibは一種の新たな多ターゲットVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit とc-Fms阻害剤で、無細胞試験でIC50値が10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM 和と146 nMにそれぞれ分かれることです。

S2769

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid

Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)は一種の「 Dovitinib」のDilactic acidで、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S8024

Tyrphostin AG 1296

Tyrphostin AG 1296は一種のPDGFR阻害剤で、IC50値が0.3-0.5 μMですが、EGFRに対して、抑制活性がありません。

S7765

Dovitinib (TKI258) Lactate

Dovitinib (TKI258) Lactateは一種の「 Dovitinib」の乳酸塩で、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258) LactateはIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S7782

Dasatinib Monohydrate

Dasatinib Monohydrateは一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、Abl、Srcとc-Kitに作用する時のIC50値が1 nM以下、0.8 nMと79 nMにそれぞれ分かれることです。

S7781

Sunitinib

Sunitinibは一種の多ターゲット RTK阻害剤で、VEGFR2(Flk-1)とPDGFRβに作用する時のIC50値が80 nM 和 2 nMに分かれることです。Sunitinibはc-Kitにも抑制作用を表します。

S7003

AZD2932

AZD2932は一種の有効で、多ターゲットタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤で、VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3と c-Kitに作用する時のIC50値が8 nM、4 nM、7 nMと9 nMにそれぞれ分かれることです。

S7818

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397)は一種の経口有効な多ターゲットCSF-1R、KitとFlt3受容体チロシンキナーゼ阻害剤で、IC50値が20 nM、10 nMと160 nMにそれぞれ分かれることです。臨床3期。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1021

Dasatinib

Dasatinibは一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でAbl、Srcとc-Kitに作用する時のIC50値が1 nM以下、0.8 nMと79 nMにそれぞれ分かれることです。

S1026

Imatinib Mesylate (STI571)

Imatinib Mesylate (STI571)は一種の経口の生物利用可能で、有効なImatinibのメシル酸塩で、一種の多ターゲット阻害剤です。Imatinib Mesylate (STI571)は無細胞試験或いは細胞試験で、v-Abl、c-KitとPDGFRに作用する時のIC50値が0.6μM、0.1μMと0.1μMに分かれます。

S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malateは一種の多種ターゲットRTK阻害剤で、無細胞試験でVEGFR2 (Flk-1)とPDGFRβに作用する時のIC50値が80 nM と2 nMです。Sunitinib Malateもc-Kitの活性を抑制します。

S1005

Axitinib

Axitinibは一種の多ターゲット阻害剤で、ブタ大動脈内皮細胞にVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβとc-Kitに作用する時のIC50値が为0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nMと1.7 nMにそれぞれ分かれることです。

S1035

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)は一種の新たな多ターゲット阻害剤で、、無細胞試験でVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kitとc-fmsに作用する時のIC50値が10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nMと146 nMにそれぞれ分かれることです。

S8573

Sitravatinib (MGCD516)

S1018

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)

Dovitinib (TKI258, CHIR258)は一種の多ターゲットRTK阻害剤で、無細胞試験でIII型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258, CHIR258)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S1064

Masitinib (AB1010)

Masitinib (AB1010)は一種の新たなKitとPDGFRα/β阻害剤で、IC50値が200 nMと540 nM/800 nMに分かれることです。Masitinib (AB1010)はABLとc-Fmsを抑制する効果が少し弱いです。臨床3期。

S1207

Tivozanib (AV-951)

Tivozanib (AV-951)は一種の有効で、選択性的のVEGFR阻害剤で、VEGFR1/2/3に作用する時のIC50値が30 nM/6.5 nM/15 nMにそれぞれ分かれることですが、PDGFRとc-Kitにも抑制します。Tivozanib (AV-951)はFGFR-1、Flt3、c-Met、 EGFRとIGF-1Rに作用する活性が少し弱いです。臨床3期。

S1032

Motesanib Diphosphate (AMG-706)

Motesanib Diphosphate (AMG-706)は一種の有効で、ATP競争性的なVEGFR1/2/3阻害剤で、IC50値が2 nM/3 nM/6 nMにそれぞれ別れることです。Motesanib Diphosphate (AMG-706)はKitに類似の抑制活性を表しますが、VEGFRに作用する選択性はPDGFRとRetに作用する選択性より10倍が高くなります。臨床3期。

S1244

Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470)は一種の有効で、c-Kit、PDGFαとFlt3に作用する多ターゲット阻害剤で、IC50値が10 nM、40 nMと81 nMにそれぞれ分かれることです。臨床2期。

S1220

OSI-930

OSI-930は一種の有効なKit、KDRとCSF-1R阻害剤で、IC50値が80 nM、9 nMと15 nMにそれぞれ分かれることです。OSI-930はFlt-1、c-RafとLckに対して、適度な抑制活性がありますが、PDGFRα/β、Flt-3とAblを抑制する活性が少し弱いです。臨床1期。

S1363

Ki8751

Ki8751は一種の有効で、選択性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が0.9 nMです。Ki8751は、VEGFR2に作用する選択性はc-Kit、PDGFRαとFGFR-2に作用する選択性より40倍以上がそれぞれ高くなって、EGFR、HGFRとInsRに抑制活性を表しません。

S2231

Telatinib

Telatinibは一種の有効なVEGFR2/3、c-KitとPDGFRα阻害剤で、IC50値が6 nM/4 nM、1 nMと15 nMにそれぞれ分かれることです。臨床2期。

S3012

Pazopanib

Pazopanibは一種の新たな多ターゲットVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit とc-Fms阻害剤で、無細胞試験でIC50値が10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM 和と146 nMにそれぞれ分かれることです。

S2769

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid

Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)は一種の「 Dovitinib」のDilactic acidで、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S8024

Tyrphostin AG 1296

Tyrphostin AG 1296は一種のPDGFR阻害剤で、IC50値が0.3-0.5 μMですが、EGFRに対して、抑制活性がありません。

S7765

Dovitinib (TKI258) Lactate

Dovitinib (TKI258) Lactateは一種の「 Dovitinib」の乳酸塩で、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258) LactateはIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S7782

Dasatinib Monohydrate

Dasatinib Monohydrateは一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、Abl、Srcとc-Kitに作用する時のIC50値が1 nM以下、0.8 nMと79 nMにそれぞれ分かれることです。

S7781

Sunitinib

Sunitinibは一種の多ターゲット RTK阻害剤で、VEGFR2(Flk-1)とPDGFRβに作用する時のIC50値が80 nM 和 2 nMに分かれることです。Sunitinibはc-Kitにも抑制作用を表します。

S7003

AZD2932

AZD2932は一種の有効で、多ターゲットタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤で、VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3と c-Kitに作用する時のIC50値が8 nM、4 nM、7 nMと9 nMにそれぞれ分かれることです。

S7818

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397)は一種の経口有効な多ターゲットCSF-1R、KitとFlt3受容体チロシンキナーゼ阻害剤で、IC50値が20 nM、10 nMと160 nMにそれぞれ分かれることです。臨床3期。

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