CDK

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1116 Palbociclib (PD-0332991) HCl 30 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S1153 Roscovitine (Seliciclib,CYC202) <1 mg/mL 71 mg/mL 6 mg/mL
S1145 SNS-032 (BMS-387032) <1 mg/mL 76 mg/mL <1 mg/mL
S2768 Dinaciclib (SCH727965) <1 mg/mL 26 mg/mL 8 mg/mL
S1230 Flavopiridol (Alvocidib) <1 mg/mL 15 mg/mL 8 mg/mL
S8387 MSC2530818 <1 mg/mL 68 mg/mL 68 mg/mL
S8520 Senexin A <1 mg/mL 54 mg/mL 54 mg/mL
S7992 LDC4297 (LDC044297) 27 mg/mL 86 mg/mL 86 mg/mL
S7511 LY2857785 <1 mg/mL 23 mg/mL 42 mg/mL
S4743 Wogonin <1 mg/mL 56 mg/mL 3 mg/mL
S7549 THZ1 2HCl <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1524 AT7519 <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL
S2679 Flavopiridol HCl <1 mg/mL 88 mg/mL <1 mg/mL
S1249 JNJ-7706621 <1 mg/mL 79 mg/mL <1 mg/mL
S2621 AZD5438 <1 mg/mL 74 mg/mL 74 mg/mL
S2735 MK-8776 (SCH 900776) <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S1487 PHA-793887 <1 mg/mL 72 mg/mL 72 mg/mL
S1572 BS-181 HCl 3 mg/mL 83 mg/mL 22 mg/mL
S1579 Palbociclib (PD0332991) Isethionate 10 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S2670 A-674563 72 mg/mL 72 mg/mL 18 mg/mL
S7158 abemaciclib (LY2835219) 100 mg/mL 83 mg/mL 24 mg/mL
S2014 BMS-265246 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S2742 PHA-767491 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S2751 Milciclib (PHA-848125) <1 mg/mL 92 mg/mL <1 mg/mL
S2688 R547 <1 mg/mL 60 mg/mL <1 mg/mL
S7440 Ribociclib (LEE011) <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S7114 NU6027 <1 mg/mL 50 mg/mL 3 mg/mL
S8058 P276-00 88 mg/mL 88 mg/mL 7 mg/mL
S7320 TG003 <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S7747 Ro-3306 <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S7793 Purvalanol A <1 mg/mL 60 mg/mL 13 mg/mL
S8100 K03861 <1 mg/mL 100 mg/mL 15 mg/mL
S7509 ML167 <1 mg/mL 67 mg/mL 13 mg/mL
S7917 Kenpaullone <1 mg/mL 65 mg/mL <1 mg/mL
S8161 ON123300 <1 mg/mL 29 mg/mL <1 mg/mL
S7461 LDC000067 <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S7636 SU9516 <1 mg/mL 48 mg/mL 12 mg/mL
S7808 AT7519 HCl 43 mg/mL 52 mg/mL 28 mg/mL
S7547 XL413 (BMS-863233) 46 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1116

Palbociclib (PD-0332991) HCl

Palbociclib (PD-0332991) HClは一種の高度選択性的なCDK4/6阻害剤で、無細胞試験でIC50値が11nM/16nMですが、CDK1/2/5、EGFR、FGFR、PDGFRとInsR等に抑制活性を表しません。臨床3期。

S1153

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)は一種の有効で、選択性的なCDK阻害剤、Cdc2、CDK2とCDK5に作用する時のIC50値が0.65μM、0.7μMと0.16μMにそれぞれ分かれることですが、CDK4/6に殆ど作用しません。臨床2期。

S1145

SNS-032 (BMS-387032)

SNS-032 (BMS-387032)は一種の選択性的なCDK2阻害剤であると初めに記述されて、無細胞試験でIC50値が48nMになって、CDK2に作用する選択性はCDK1/CDK4に作用する選択性より10倍と20倍がそれぞれ高くなって、CDK7/9にも敏感で、このIC50値が62 nM/4 nMですが、CDK6を抑制する効果が殆どありません。臨床1期。

S2768

Dinaciclib (SCH727965)

Dinaciclib (SCH727965)は一種の新たで、有効なCDK阻害剤で、無細胞試験でCDK2、CDK5、CDK1とCDK9に作用する時のIC50値が1nM、1nM、3nMと4nMにそれぞれ分かれることですが、 thymidine (dThd) DNA整合も遮断します。臨床3期。

S1230

Flavopiridol (Alvocidib)

Flavopiridol (Alvocidib)はATPと一緒に、CDKs(CDK1、CDK2、CDK4とCDK6を含める)を競争性的に抑制して、このIC50値が約40nMになりますが、CDK1、2、4と6に作用する選択性はCDK7に作用する選択性より7.5倍が高くなって、最初に発見したことは EGFRとPKAを抑制することができるということです。臨床 1/2。

S8387

MSC2530818

S8520

Senexin A

S7992

LDC4297 (LDC044297)

S7511

LY2857785

S4743

Wogonin

S7549

THZ1 2HCl

THZ1は一種の共有結合性のCDK7阻害剤ですが、正典のキナーゼドメイン外端にあるシステイン(cysteine )残余に結合能力をしていて、CDK7に作用する選択性が高いです。

S1524

AT7519

AT7519は一種の多種CDK阻害剤で、CDK1、2、4、6と9に作用する時のIC50値が10-210 nMですが、CDK3に作用効果が少し弱くて、CDK7を抑制する活性が殆どありません。臨床2期。

S2679

Flavopiridol HCl

Flavopiridol HClはATPと一緒に、CDKs(CDK1、CDK2、CDK4とCDK6を含める)を競争性的に抑制して、このIC50値が約40nMになりますが、CDK1、2、4と6に作用する選択性はCDK7に作用する選択性より7.5倍が高くなって、最初に発見したことは EGFRとPKAを抑制することができるということです。臨床 1/2。

S1249

JNJ-7706621

JNJ-7706621は一種のパン-CDK阻害剤です。NJ-7706621はCDK1/2を抑制する作用が一番強くて、無細胞試験でIC50値が9 nM/4 nMになりますが、CDK1/2に作用する選択性はCDK3/4/6に作用する選択性より6倍以上がそれぞれ高くなって、オーロラA/Bにも有効に抑制することができますが、Plk1とWee1に抑制活性を表しません。

S2621

AZD5438

AZD5438は一種の有効なCDK1/2/9阻害剤で、無細胞試験でこのIC50値が16 nM/6 nM/20 nMですが、CDK5/6に作用する効果が少し弱くて、GSK3βも抑制する作用があります。臨床1期。

S2735

MK-8776 (SCH 900776)

MK-8776 (SCH 900776)は一種の選択性的なChk1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3nMですが、Chk1に作用する選択性はChk2に作用する選択性より500倍が高くなります。臨床2期。

S1487

PHA-793887

PHA-793887は一種の新たで、有効なCDK2、CDK5とCDK7阻害剤で、IC50値が8nM、5 nMと10 nMに分かれることですが、CDK2、5と7に作用する選択性はCDK1、4と9に作用する選択性より6倍以上が高くなります。臨床1期。

S1572

BS-181 HCl

BS-181 HClは一種の高度選択性的なCDK7阻害剤で、IC50値が 21nM.ですが、CDK7に作用する選択性はCDK1、2、4、5、6と9に作用する選択性より40倍以上が高くなります。

S1579

Palbociclib (PD0332991) Isethionate

Palbociclib (PD0332991) Isethionateは一種の高度選択性的なCDK4/6阻害剤で、無細胞試験でIC50値が11nM/16nMですが、CDK1/2/5、EGFR、FGFR、PDGFRとInsR等を抑制する活性がありません。臨床3期。

S2670

A-674563

A-674563は一種のAkt1阻害剤で、無細胞試験でKi値が11nMですが、PKAに適度な有効を表して、Akt1に作用する選択性はPKCに作用する選択性より30倍以上が高くなります。

S7158

abemaciclib (LY2835219)

abemaciclib (LY2835219)は一種の有効で、選択性的なCDK4とCDK6阻害剤で、無細胞試験でIC50値が2nMと10nMです。臨床3期。

S2014

BMS-265246

BMS-265246は一種の有効で、選択性的なCDK1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が6 nM/9 nMですが、CDK1/2に作用する選択性はCDK4に作用する選択性より25倍が高くなります。

S2742

PHA-767491

PHA-767491は一種の有効で、ATP競争性的な二重Cdc7/CDK9阻害剤で、無細胞試験でIC50値が10nMと34nMですが、Cdc7/CDK9に作用する選択性はCDK1/2とGSK3-βに作用する選択性より20倍が高くなって、MK2とCDK5に作用する選択性より50倍が高くなって、PLK1とCHK2に作用する選択性より100倍が高くなります。

S2751

Milciclib (PHA-848125)

Milciclib (PHA-848125)は一種の有効で、ATP競争性的なCDK阻害剤で、CDK2に作用する時のIC50値が45nMですが、CDK2に作用する選択性はCDK1、2、4、5と7に作用する選択性より3倍以上が高くなります。臨床2期。

S2688

R547

R547は一種の有効で、ATP競争性的なCDK1/2/4阻害剤で、Ki値が2 nM/3 nM/1 nMですが、CDK7とGSK3α/βに作用する効果が少し弱くて、他のキナーゼ活性を抑制します。臨床1期。

S7440

Ribociclib (LEE011)

Ribociclib (LEE011)は一種の経口可能で、高度特異性的なCDK4/6阻害剤です。臨床3期。

S7114

NU6027

NU6027は一種の有効なATR/CDK阻害剤で、CDK1/2、ATRとDNA-PKを抑制する時のKi値が2.5μM/1.3 μM、0.4μMと2.2μMに分かれることですが、細胞の中に入ることにつて、6アミノプリン類( 6-aminopurine-based)阻害剤より、もっと易いです。

S8058

P276-00

P276-00は一種の新たなCDK1、CDK4とCDK9阻害剤で、IC50値が79 nM、63 nMと20 nMに分かれることです。臨床 2/3.期。

S7320

TG003

TG003は一種の有効で、ATP競争性的なClk(Cdc2-like kinase)阻害剤で、Clk1、Clk2とClk4に作用する時のIC50値が20nM、200nMと15nMに分かれることですが、Clk3、SRPK1、SRPK2或いはPKCを抑制する効果がありません。

S7747

Ro-3306

RO-3306は一種のATP競争性的で、選択性的な CDK1阻害剤で、Ki値が20nMですが、 CDK1に作用する選択性は他の各種の人間キナーゼに作用する選択性より15倍以上が高くなります。

S7793

Purvalanol A

Purvalanolは1種の有効的で、細胞浸透性の CDK 阻害剤で、cdc2-cyclin B、cdk2-cyclin A、cdk2-cyclin Eと cdk4-cyclin D1に対するIC50 値は4 nM、70 nM、35 nMと850 nMそれぞれに分かれます。

S8100

K03861

K03861はII型 CDK2阻害剤です。CDK2(WT)、CDK2(C118L)、CDK2(A144C)と CDK2(C118L/A144C) に作用するKd値は50 Nm、18.6 nM、15.4 nMと9.7 nMそれぞれに分かれます。

S7509

ML167

ML167は一種の高度選択性的なClk4(Cdc2-like kinase 4)阻害剤で、IC50値が136 nMですが、Clk4に作用する選択性は緊密関連のキナーゼClk1-3とDyrk1A/1Bに作用する選択性より10倍以上が高くなります。

S7917

Kenpaullone

Kenpaulloneは一種のCDKsのATP競争性阻害剤ですが、GSK3βも抑制して、このIC50値は0.23 μMになります。

S8161

ON123300

ON123300は1種の有効的で多ターゲットキナーゼ阻害剤です。CDK4、Ark5、 PDGFRβ、FGFR1、RETと Fyn に対するIC50値は3.9 nM、5 nM、26 nM、26 nM、9.2 nM と11nMそれぞれに分かれます。

S7461

LDC000067

LDC000067は一種の高度選択性的なCDK9阻害剤で、IC50値が44 nMですが、CDK9に作用する選択性はCDK2/1/4/6/7に作用する選択性より55倍、125倍、210倍、 227倍以上と 227倍以上がそれぞれ高くなります。

S7636

SU9516

SU9516は一種の3取り替えインドリノン(3-substituted indolinone)CDK阻害剤で、CDK2、CDK1とCDK4に作用する時のIC50値が22 nM、40 nMと200 nMに分かれることです。

S7808

AT7519 HCl

AT7519 HClは1種の多重CDK阻害剤で、無細胞実験でCDK1/2/4/6/9に作用する時のIC50値が10~210 nMです。AT7519 HClはCDK3に作用する効果は少し弱くて、CDK7に活性を殆ど表しません。臨床2期。

S7547

XL413 (BMS-863233)

XL413 (BMS-863233)は一種の有効で、選択性的なCDC7( cell division cycle 7 homolog )キナーゼ阻害剤で、IC50値が3.4 nMですが、CDC7に作用する選択性はCK2、Pim-1とpMCM2に作用する選択性より 63倍、 12倍と35倍がそれぞれ高くなります。臨床1/2期。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1116

Palbociclib (PD-0332991) HCl

Palbociclib (PD-0332991) HClは一種の高度選択性的なCDK4/6阻害剤で、無細胞試験でIC50値が11nM/16nMですが、CDK1/2/5、EGFR、FGFR、PDGFRとInsR等に抑制活性を表しません。臨床3期。

S1153

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)は一種の有効で、選択性的なCDK阻害剤、Cdc2、CDK2とCDK5に作用する時のIC50値が0.65μM、0.7μMと0.16μMにそれぞれ分かれることですが、CDK4/6に殆ど作用しません。臨床2期。

S1145

SNS-032 (BMS-387032)

SNS-032 (BMS-387032)は一種の選択性的なCDK2阻害剤であると初めに記述されて、無細胞試験でIC50値が48nMになって、CDK2に作用する選択性はCDK1/CDK4に作用する選択性より10倍と20倍がそれぞれ高くなって、CDK7/9にも敏感で、このIC50値が62 nM/4 nMですが、CDK6を抑制する効果が殆どありません。臨床1期。

S2768

Dinaciclib (SCH727965)

Dinaciclib (SCH727965)は一種の新たで、有効なCDK阻害剤で、無細胞試験でCDK2、CDK5、CDK1とCDK9に作用する時のIC50値が1nM、1nM、3nMと4nMにそれぞれ分かれることですが、 thymidine (dThd) DNA整合も遮断します。臨床3期。

S1230

Flavopiridol (Alvocidib)

Flavopiridol (Alvocidib)はATPと一緒に、CDKs(CDK1、CDK2、CDK4とCDK6を含める)を競争性的に抑制して、このIC50値が約40nMになりますが、CDK1、2、4と6に作用する選択性はCDK7に作用する選択性より7.5倍が高くなって、最初に発見したことは EGFRとPKAを抑制することができるということです。臨床 1/2。

S8387

MSC2530818

S8520

Senexin A

S7992

LDC4297 (LDC044297)

S7511

LY2857785

S4743

Wogonin

S7549

THZ1 2HCl

THZ1は一種の共有結合性のCDK7阻害剤ですが、正典のキナーゼドメイン外端にあるシステイン(cysteine )残余に結合能力をしていて、CDK7に作用する選択性が高いです。

S1524

AT7519

AT7519は一種の多種CDK阻害剤で、CDK1、2、4、6と9に作用する時のIC50値が10-210 nMですが、CDK3に作用効果が少し弱くて、CDK7を抑制する活性が殆どありません。臨床2期。

S2679

Flavopiridol HCl

Flavopiridol HClはATPと一緒に、CDKs(CDK1、CDK2、CDK4とCDK6を含める)を競争性的に抑制して、このIC50値が約40nMになりますが、CDK1、2、4と6に作用する選択性はCDK7に作用する選択性より7.5倍が高くなって、最初に発見したことは EGFRとPKAを抑制することができるということです。臨床 1/2。

S1249

JNJ-7706621

JNJ-7706621は一種のパン-CDK阻害剤です。NJ-7706621はCDK1/2を抑制する作用が一番強くて、無細胞試験でIC50値が9 nM/4 nMになりますが、CDK1/2に作用する選択性はCDK3/4/6に作用する選択性より6倍以上がそれぞれ高くなって、オーロラA/Bにも有効に抑制することができますが、Plk1とWee1に抑制活性を表しません。

S2621

AZD5438

AZD5438は一種の有効なCDK1/2/9阻害剤で、無細胞試験でこのIC50値が16 nM/6 nM/20 nMですが、CDK5/6に作用する効果が少し弱くて、GSK3βも抑制する作用があります。臨床1期。

S2735

MK-8776 (SCH 900776)

MK-8776 (SCH 900776)は一種の選択性的なChk1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3nMですが、Chk1に作用する選択性はChk2に作用する選択性より500倍が高くなります。臨床2期。

S1487

PHA-793887

PHA-793887は一種の新たで、有効なCDK2、CDK5とCDK7阻害剤で、IC50値が8nM、5 nMと10 nMに分かれることですが、CDK2、5と7に作用する選択性はCDK1、4と9に作用する選択性より6倍以上が高くなります。臨床1期。

S1572

BS-181 HCl

BS-181 HClは一種の高度選択性的なCDK7阻害剤で、IC50値が 21nM.ですが、CDK7に作用する選択性はCDK1、2、4、5、6と9に作用する選択性より40倍以上が高くなります。

S1579

Palbociclib (PD0332991) Isethionate

Palbociclib (PD0332991) Isethionateは一種の高度選択性的なCDK4/6阻害剤で、無細胞試験でIC50値が11nM/16nMですが、CDK1/2/5、EGFR、FGFR、PDGFRとInsR等を抑制する活性がありません。臨床3期。

S2670

A-674563

A-674563は一種のAkt1阻害剤で、無細胞試験でKi値が11nMですが、PKAに適度な有効を表して、Akt1に作用する選択性はPKCに作用する選択性より30倍以上が高くなります。

S7158

abemaciclib (LY2835219)

abemaciclib (LY2835219)は一種の有効で、選択性的なCDK4とCDK6阻害剤で、無細胞試験でIC50値が2nMと10nMです。臨床3期。

S2014

BMS-265246

BMS-265246は一種の有効で、選択性的なCDK1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が6 nM/9 nMですが、CDK1/2に作用する選択性はCDK4に作用する選択性より25倍が高くなります。

S2742

PHA-767491

PHA-767491は一種の有効で、ATP競争性的な二重Cdc7/CDK9阻害剤で、無細胞試験でIC50値が10nMと34nMですが、Cdc7/CDK9に作用する選択性はCDK1/2とGSK3-βに作用する選択性より20倍が高くなって、MK2とCDK5に作用する選択性より50倍が高くなって、PLK1とCHK2に作用する選択性より100倍が高くなります。

S2751

Milciclib (PHA-848125)

Milciclib (PHA-848125)は一種の有効で、ATP競争性的なCDK阻害剤で、CDK2に作用する時のIC50値が45nMですが、CDK2に作用する選択性はCDK1、2、4、5と7に作用する選択性より3倍以上が高くなります。臨床2期。

S2688

R547

R547は一種の有効で、ATP競争性的なCDK1/2/4阻害剤で、Ki値が2 nM/3 nM/1 nMですが、CDK7とGSK3α/βに作用する効果が少し弱くて、他のキナーゼ活性を抑制します。臨床1期。

S7440

Ribociclib (LEE011)

Ribociclib (LEE011)は一種の経口可能で、高度特異性的なCDK4/6阻害剤です。臨床3期。

S7114

NU6027

NU6027は一種の有効なATR/CDK阻害剤で、CDK1/2、ATRとDNA-PKを抑制する時のKi値が2.5μM/1.3 μM、0.4μMと2.2μMに分かれることですが、細胞の中に入ることにつて、6アミノプリン類( 6-aminopurine-based)阻害剤より、もっと易いです。

S8058

P276-00

P276-00は一種の新たなCDK1、CDK4とCDK9阻害剤で、IC50値が79 nM、63 nMと20 nMに分かれることです。臨床 2/3.期。

S7320

TG003

TG003は一種の有効で、ATP競争性的なClk(Cdc2-like kinase)阻害剤で、Clk1、Clk2とClk4に作用する時のIC50値が20nM、200nMと15nMに分かれることですが、Clk3、SRPK1、SRPK2或いはPKCを抑制する効果がありません。

S7747

Ro-3306

RO-3306は一種のATP競争性的で、選択性的な CDK1阻害剤で、Ki値が20nMですが、 CDK1に作用する選択性は他の各種の人間キナーゼに作用する選択性より15倍以上が高くなります。

S7793

Purvalanol A

Purvalanolは1種の有効的で、細胞浸透性の CDK 阻害剤で、cdc2-cyclin B、cdk2-cyclin A、cdk2-cyclin Eと cdk4-cyclin D1に対するIC50 値は4 nM、70 nM、35 nMと850 nMそれぞれに分かれます。

S8100

K03861

K03861はII型 CDK2阻害剤です。CDK2(WT)、CDK2(C118L)、CDK2(A144C)と CDK2(C118L/A144C) に作用するKd値は50 Nm、18.6 nM、15.4 nMと9.7 nMそれぞれに分かれます。

S7509

ML167

ML167は一種の高度選択性的なClk4(Cdc2-like kinase 4)阻害剤で、IC50値が136 nMですが、Clk4に作用する選択性は緊密関連のキナーゼClk1-3とDyrk1A/1Bに作用する選択性より10倍以上が高くなります。

S7917

Kenpaullone

Kenpaulloneは一種のCDKsのATP競争性阻害剤ですが、GSK3βも抑制して、このIC50値は0.23 μMになります。

S8161

ON123300

ON123300は1種の有効的で多ターゲットキナーゼ阻害剤です。CDK4、Ark5、 PDGFRβ、FGFR1、RETと Fyn に対するIC50値は3.9 nM、5 nM、26 nM、26 nM、9.2 nM と11nMそれぞれに分かれます。

S7461

LDC000067

LDC000067は一種の高度選択性的なCDK9阻害剤で、IC50値が44 nMですが、CDK9に作用する選択性はCDK2/1/4/6/7に作用する選択性より55倍、125倍、210倍、 227倍以上と 227倍以上がそれぞれ高くなります。

S7636

SU9516

SU9516は一種の3取り替えインドリノン(3-substituted indolinone)CDK阻害剤で、CDK2、CDK1とCDK4に作用する時のIC50値が22 nM、40 nMと200 nMに分かれることです。

S7808

AT7519 HCl

AT7519 HClは1種の多重CDK阻害剤で、無細胞実験でCDK1/2/4/6/9に作用する時のIC50値が10~210 nMです。AT7519 HClはCDK3に作用する効果は少し弱くて、CDK7に活性を殆ど表しません。臨床2期。

S7547

XL413 (BMS-863233)

XL413 (BMS-863233)は一種の有効で、選択性的なCDC7( cell division cycle 7 homolog )キナーゼ阻害剤で、IC50値が3.4 nMですが、CDC7に作用する選択性はCK2、Pim-1とpMCM2に作用する選択性より 63倍、 12倍と35倍がそれぞれ高くなります。臨床1/2期。

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