PI3K

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1009 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) <1 mg/mL 0.01 mg/mL <1 mg/mL
S1065 Pictilisib (GDC-0941) <1 mg/mL 44 mg/mL <1 mg/mL
S1105 LY294002 <1 mg/mL 36 mg/mL 21 mg/mL
S2226 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) <1 mg/mL 83 mg/mL 23 mg/mL
S2247 Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) <1 mg/mL 82 mg/mL 2 mg/mL
S8596 Autophinib <1 mg/mL 69 mg/mL <1 mg/mL
S8581 Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117) <1 mg/mL 16 mg/mL <1 mg/mL
S8330 IPI-549 <1 mg/mL 100 mg/mL 8 mg/mL
S8589 SF2523 <1 mg/mL 29 mg/mL 7 mg/mL
S8157 GDC-0326 <1 mg/mL 76 mg/mL 19 mg/mL
S7682 SAR405 <1 mg/mL 88 mg/mL 88 mg/mL
S8194 TGR-1202 <1 mg/mL 100 mg/mL 7 mg/mL
S8456 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) <1 mg/mL 78 mg/mL <1 mg/mL
S7937 GSK2269557 <1 mg/mL 88 mg/mL 8 mg/mL
S7865 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 1 mg/mL -1 mg/mL -1 mg/mL
S8163 GDC-0084 <1 mg/mL 8 mg/mL <1 mg/mL
S7966 AZD8835 <1 mg/mL 93 mg/mL <1 mg/mL
S1038 PI-103 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S2638 NU7441 (KU-57788) <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S1169 TGX-221 <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S1268 IC-87114 <1 mg/mL 0.66 mg/mL <1 mg/mL
S2758 Wortmannin <1 mg/mL 85 mg/mL <1 mg/mL
S1118 XL147 analogue <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S1072 ZSTK474 <1 mg/mL 21 mg/mL <1 mg/mL
S2814 Alpelisib (BYL719) <1 mg/mL 88 mg/mL 2 mg/mL
S1410 AS-605240 <1 mg/mL 0.4 mg/mL <1 mg/mL
S1205 PIK-75 <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S2767 3-Methyladenine (3-MA) 10 mg/mL 3 mg/mL 4 mg/mL
S2636 A66 <1 mg/mL 79 mg/mL 1 mg/mL
S1523 Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S1489 PIK-93 <1 mg/mL 78 mg/mL <1 mg/mL
S2658 Omipalisib (GSK2126458, GSK458) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1187 PIK-90 <1 mg/mL 0.28 mg/mL <1 mg/mL
S1462 AZD6482 <1 mg/mL 82 mg/mL 10 mg/mL
S2743 PF-04691502 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S2696 Apitolisib (GDC-0980, RG7422) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1360 GSK1059615 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S7028 Duvelisib (IPI-145, INK1197) <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
S2628 Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S1352 TG100-115 <1 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S2671 AS-252424 <1 mg/mL 61 mg/mL <1 mg/mL
S2749 BGT226 (NVP-BGT226) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S2759 CUDC-907 <1 mg/mL 102 mg/mL <1 mg/mL
S2227 PIK-294 <1 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S2681 AS-604850 <1 mg/mL 57 mg/mL 5 mg/mL
S8002 GSK2636771 <1 mg/mL 28 mg/mL <1 mg/mL
S2802 Copanlisib (BAY 80-6946) 0.002 mg/mL 0.002 mg/mL 0.01 mg/mL
S1219 YM201636 <1 mg/mL 35 mg/mL <1 mg/mL
S2699 CH5132799 <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S2682 CAY10505 <1 mg/mL 58 mg/mL <1 mg/mL
S2207 PIK-293 <1 mg/mL 80 mg/mL <1 mg/mL
S2739 PKI-402 <1 mg/mL 0.4 mg/mL <1 mg/mL
S2870 TG100713 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S7016 VS-5584 (SB2343) <1 mg/mL 71 mg/mL 3 mg/mL
S7103 Taselisib (GDC 0032) <1 mg/mL 70 mg/mL <1 mg/mL
S7018 CZC24832 <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S7813 AMG319 <1 mg/mL 77 mg/mL 77 mg/mL
S7938 GSK2292767 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7356 HS-173 <1 mg/mL 84 mg/mL <1 mg/mL
S2391 Quercetin <1 mg/mL 61 mg/mL 10 mg/mL
S7646 Voxtalisib (XL765, SAR245409) <1 mg/mL 54 mg/mL <1 mg/mL
S7798 GNE-317 <1 mg/mL 47 mg/mL <1 mg/mL
S8322 LY3023414 <1 mg/mL 47 mg/mL 61 mg/mL
S7980 VPS34-IN1 <1 mg/mL 85 mg/mL 85 mg/mL
S7683 PIK-III <1 mg/mL 63 mg/mL 63 mg/mL
S7623 PI-3065 <1 mg/mL 50 mg/mL <1 mg/mL
S7645 Pilaralisib (XL147) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7675 PF-4989216 <1 mg/mL 76 mg/mL 7 mg/mL
S7694 AZD8186 <1 mg/mL 91 mg/mL 35 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1009

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)は一種の二重ATP競争性PI3KとmTOR阻害剤で、無細胞試験でp110α/γ/δ/β/mTOR(p70S6K)を抑制する時のIC50値は 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMそれぞれ分かれます。BEZ235 (NVP-BEZ235,Dactolisib)はT3TopBP1-ER 細胞の中でATRを抑制して、IC50 値が21 nMになって、Akt とPDK1に作用することが弱くなります。臨床2期。

S1065

Pictilisib (GDC-0941)

Pictilisib (GDC-0941)は1種の有効なPI3Kα/δ阻害剤です。無細胞試験で、Pictilisib (GDC-0941)はPI3Kα/δに作用する時の IC50値は 3 nM で、p110β (11倍) とp110γ (25倍)に適合な選択性をしています。臨床2期。

S1105

LY294002

LY294002は初めての周知されたPI3Kα/δ/βを抑制する小分子で、無細胞試験でIC50値が0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM に分かれることですが、溶液にの状態はWortmanninにの状態よりもっと安定になりって、自食体の形成も遮断できます。

S2226

Idelalisib (CAL-101, GS-1101)

Idelalisib (CAL-101, GS-1101)は1種のセレクティブp110δ阻害剤です。無細胞試験で、IC50値は2.5 nMです。CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)はp110δに表現する選択性はp110α/β/γに表現する選択性 より40-300倍が高くなって、C2β、hVPS34、DNA-PK とmTORに表現する選択性より400-4000倍が高くなります。

S2247

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120)

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120)は1種のセレクティブPI3K阻害剤で、無細胞試験でp110α/β/δ/γに作用する時のIC50値は52 nM/166 nM/116 nM/262 nMそれぞれに分かれます。BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)はVPS34、mTORとDNAPKに作用する効果が良くなくて、PI4Kβにほとんど活性を表しません。臨床2期。

S8596

Autophinib

S8581

Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)

S8330

IPI-549

S8589

SF2523

S8157

GDC-0326

S7682

SAR405

S8194

TGR-1202

S8456

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)

S7937

GSK2269557

S8163

GDC-0084

S7966

AZD8835

S1038

PI-103

PI-103は一種の多ターゲットPI3K阻害剤で、無細胞試験でp110α/β/δ/γに作用する時のIC50値は2 nM/3 nM/3 nM/15 nMです。PI-103はmTOR/DNA-PKに作用する効果が弱くて、このIC50値が30 nM/23 nMになります。

S2638

NU7441 (KU-57788)

NU7441 (KU-57788)は一種の高度有効的で、選択性的なDNA-PK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が14 nMになって、PI3Kも抑制して、このIC50値が5μMになります。

S1169

TGX-221

TGX-221は1種のp110β特定な阻害剤です。無細胞試験でTGX-221はIC50値が5 nMで、p110βに作用する選択性はp110αに作用する選択性より1000倍が高くなります。

S1268

IC-87114

IC-87114は1種のセレクティブPI3Kδ阻害剤です。無細胞試験でIC-87114はIC50値が0.5 μMで、PI3Kδに作用する選択性はPI3Kγとα/βに作用する選択性より58倍、100倍がそれぞれ高くなります。

S2758

Wortmannin

Wortmanninは一種の初めての命名されたPI3K阻害剤で、無細胞試験でこのIC50値が3 nMですが、PI3K家族に作用する選択性は低くて、自食体の形成を抑制し、無細胞試験でDNA-PK/ATMを有効に抑制する時のIC50値が16 nMと150 nMに分かれます。

S1118

XL147 analogue

XL147 analogueは1種の選択性的で、可逆なI型PI3K阻害剤です。無細胞試験でXL147 analogueはPI3Kα/δ/γに作用する時のIC50値は39 nM/36 nM/23 nMそれぞれに分かれて、PI3Kβに作用する効果が少し弱くなります。臨床1/2期。

S1072

ZSTK474

ZSTK474はI型PI3K亜型を抑制して、無細胞試験でIC50値が37 nMです。ZSTK474はPI3Kδに対する作用が一番著しいです。臨床Phase 1/2。

S2814

Alpelisib (BYL719)

Alpelisib (BYL719)は1種の有効的で、セレクティブPI3Kα阻害剤です。無細胞試験でAlpelisib (BYL719)はIC50値が5 nMで、PI3Kβ/γ/δに対する作用が一番弱いです。臨床2期。

S1410

AS-605240

AS-605240はPI3Kγを選択性的に抑制します(IC50:8 nM)。無細胞試験でAS-605240はPI3Kγに作用する選択性はPI3Kδ/βとPI3Kαに作用する選択性より30倍、7.5倍以上がそれぞれ高くなります。

S1205

PIK-75

PIK-75は1種のp110α阻害剤で、このIC50値が5.8 nM です。PIK-75はp110αに作用する効果がp110βに作用する効果より200倍が高くなります。PIK-75はSer773でアイソフォーム特異性突然変異で、DNA-PKを有効に抑制します。無細胞試験でこのIC50値が2 nMです。

S2767

3-Methyladenine (3-MA)

3-Methyladenine (3-MA)は一種の選択性的なPI3K阻害剤で、HeLa細胞の中にVps34とPI3Kγに作用する時のIC50値が25μMと60μMに分かれることですが、I型PI3Kを永久性的に抑制しても、III型PI3Kを抑制することが一時になって、自食体の形成を遮断できます。

S2636

A66

A66は1種の有効な特異性p110α阻害剤で、無細胞試験でIC50値が32 nMです。A66はp110αに作用する選択性は他のI類PI3K亜型に作用する選択性より100倍以上が高くなります。

S1523

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogueは一種のmTOR/PI3Kに作用する二重阻害剤で、p110γに作用することが一番強くて、このIC50値が9 nMになって、DNA-PKとmTORも抑制します。臨床 1/2期。

S1489

PIK-93

PIK-93は1種の初めの有効的で、人工合成のPI4K(PI4KIIIβ)阻害剤で、このIC50値が19 nMで、PI3Kαも抑制して、このIC50値が39 nMです。

S2658

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)は一種の高選択性的で、有効なp110α/β/γ/δと mTORC1/2阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nMと0.18 nM/0.3 nMそれぞれ分かれます。臨床1期。

S1187

PIK-90

PIK-90は一種PI3Kα/γ/δ阻害剤で、このIC50値は11 nM/18 nM/58 nMそれぞれに分かれて、PI3Kβに作用する効果が少し弱くなります。

S1462

AZD6482

AZD6482は一種のPI3Kβ阻害剤で、無細胞試験でIC50値が10 nMで、PI3Kβに作用する選択性はPI3Kδ、PI3KαとPI3Kγに作用する選択性より8倍、87倍、109倍それぞれに高くなります。臨床1期。

S2743

PF-04691502

PF-04691502は一種のATP競争性のPI3K(α/β/δ/γ)/mTOR二重阻害剤で、無細胞試験でKi値1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM and 16 nMそれぞれに分かれて、Vps34、AKT、PDK1、p70S6K、MEK、ERK、p38とJNKにほとんど活性を表しません。臨床2期。

S2696

Apitolisib (GDC-0980, RG7422)

Apitolisib (GDC-0980, RG7422)は一種の有効なI型PI3K阻害剤で、無細胞試験でPI3Kα/β/δ/γに作用する時のIC50値が5 nM/27 nM/7 nM/14 nMそれぞれ分かれます。Apitolisib (GDC-0980, RG7422)も一種のmTOR阻害剤で、無細胞試験でKi値が17 nMになって、他のPIKK家族キナーゼに作用する選択性より高くなります。臨床2期。

S1360

GSK1059615

GSK1059615は一種のPI3Kα/β/δ/γ(可逆的)とmTORの二重阻害剤で、IC50値が0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nMと12 nMそれぞれ分かれます。臨床1期。

S7028

Duvelisib (IPI-145, INK1197)

Duvelisib (IPI-145, INK1197)は一種の新たな選択性PI3K δ/γ阻害剤で、無細胞試験でKi値とIC50値は23 pM/243 pM と 1 nM/50 nMそれぞれに分かれます。Duvelisib (IPI-145, INK1197)は PI3K δ/γに作用する選択性は他のタンパク質キナーゼに作用する選択性より高くなります。臨床3期。

S2628

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)は一種の有効な二重PI3Kα、PI3KγとmTOR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.4 nM、5.4 nMと1.6 nMそれぞれに分かれます。臨床2期。

S1352

TG100-115

TG100-115は一種のPI3Kγ/δ阻害剤で、IC50値は83 nM/235 nMで、PI3Kα/βにほとんど抑制効果を表しません。臨床 1/2。

S2671

AS-252424

AS-252424は一種の新たで、有効なPI3Kγ阻害剤で、無細胞試験でIC50値は30 nMで、PI3Kγに作用する選択性はPI3Kαに作用する選択性より30倍が高くなって、PI3Kδ/βに低い抑制活性を表します。

S2749

BGT226 (NVP-BGT226)

BGT226 (NVP-BGT226)は一種の新たなI型PI3K/mTOR阻害剤で、PI3Kα/β/γに作用するIC50値が4 nM/63 nM/38 nMです。臨床 1/2。

S2759

CUDC-907

CUDC-907は一種のPI3KとHDAC二重阻害剤で、PI3KαとHDAC1/2/3/10に作用する時のIC50値が19 nMと1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。

S2227

PIK-294

PIK-294は高選択性のp110δ阻害剤で、IC50値は10 nMで、p110δに作用する効果はPI3Kα/β/γに作用する効果より1000、49と16倍がそれぞれ高くなります。

S2681

AS-604850

AS-604850は一種の選択性的で、ATP競争性のPI3Kγ阻害剤で、IC50値は250 nMになって、PI3Kγに作用する選択性はPI3Kδ/βに作用する選択性より80倍以上が高くなって、PI3Kαに作用する選択性より18倍が高くなります。

S8002

GSK2636771

GSK2636771は一種の経口生物有効なPI3Kβ選択性阻害剤で、PTENヌル細胞(null cell)系に敏感です。臨床1/2期。

S2802

Copanlisib (BAY 80-6946)

Copanlisib (BAY 80-6946)は一種の有効なパン(pan)I型PI3K阻害剤で、無細胞試験でPI3Kα/β/γ/δに作用する時のIC50値は0.5、3.7、6.4と 0.7 nMそれぞれに分かれます。臨床3期。

S1219

YM201636

YM201636は一種の選択性のPIKfyve阻害剤で、IC50値が33 nMで、p110αに作用する効果が少し弱くて、Fabl(酵母オルソログ(orthologue)遺伝子)に敏感ではありません。

S2699

CH5132799

CH5132799はI型PI3Ks、特にPI3Kαを抑制して、このIC50値が14 nMになって、PI3Kβδγに作用する効果が少し弱くて、PIK3CA突然変異型細胞系に敏感です、臨床1期。

S2682

CAY10505

CAY10505はAS-252424のデヒドロキシル( dehydroxyl)化合物で、一種のPI3Kγ阻害剤で、このIC50値は33 nMです。

S2207

PIK-293

PIK-293は一種のPI3K阻害剤で、PI3Kδに一番有効に作用して、このIC50値が0.24μMです。PIK-293はPI3Kδに作用する効果はPI3Kα/β/γに作用する効果より500倍、100倍と50倍それぞれに分かれます。

S2739

PKI-402

PKI-402は一種の有効的で、パン(pan)PI3K/mTOR二重阻害剤で、PI3Kα/β/γ/δとmTORにターゲッティング作用する時のIC50値は2 nM/7 nM/16 nM/14 nMと3 nMそれぞれ分かれます。PKI-402もPI3Kα突然変異型E545KとH1047Rに有効に作用します。

S2870

TG100713

TG100713は一種のパン(pan)PI3K阻害剤で、PI3Kγ、PI3Kδ、PI3KαとPI3Kβに作用する時のIC50値は50 nM、24 nM、165 nMと215 nMそれぞれ分かれます。

S7016

VS-5584 (SB2343)

VS-5584 (SB2343)は一種の有効的で、セレクティブPI3K/mTOR二重阻害剤です。VS-5584 (SB2343)はmTORとPI3Kα/β/δ/γを抑制する時のIC50値が3.4 nMと2.6-21 nMに分かれます。臨床1期。

S7103

Taselisib (GDC 0032)

Taselisib (GDC 0032)は一種有効的で、次世代のβ亜型PI3K阻害剤で、PI3Kα/δ/γに作用する時のIC50値が0.29 nM/0.12 nM/0.97nMそれぞれ分かれます。GDC-0032はPI3Kα/δ/γに作用する選択性はPI3Kβに作用する選択性より10倍以上が高くなります。

S7018

CZC24832

CZC24832は初めのPI3Kγ選択性阻害剤で、IC50値が27 nMです。CZC24832はPI3Kγに作用する選択性はPI3Kβに作用する選択性より10倍が高くなって、PI3KαとPI3Kδに作用する選択性より100倍以上が高くなります。

S7813

AMG319

AMG319は1種の有効的で、セレクティブの PI3Kδ阻害剤です。この IC50値 は18 nMです。セレクティブについて、 PI3Kδは他のPI3Ksより47倍以上が高くなります。臨床2期。

S7938

GSK2292767

GSK2292767は1種の有効なで、選択性のPI3Kδ阻害剤です。

S7356

HS-173

HS-173は一種の有効なPI3Kα阻害剤で、このIC50値が0.8 nMです。

S2391

Quercetin

Quercetinは青物、果物とワインの一種天然フラボノイド(flavonoid)化合物で、一種の体外組替えSirt1タンパク質活性剤で、同時に一種のPI3K阻害剤です。このIC50値は2.4 – 5.4μMです。臨床4期。

S7646

Voxtalisib (XL765, SAR245409)

Voxtalisib ( XL765,SAR245409)はmTOR/PI3Kに作用する二重阻害剤で、p110γに作用することが一番強くて、このIC50値が9 nMです。Voxtalisib ( XL765,SAR245409)はDNA-PKとmTORも抑制します。臨床1/2。

S7798

GNE-317

GNE-317は一種の有効な大脳浸透性のPI3K阻害剤です。

S8322

LY3023414

(実験動物にとって)LY3023414は1種のATP競争性の経口阻害剤です。I類PI3K亜型、mTOR和DNA-PKを抑制します。

S7980

VPS34-IN1

Vps34-IN1はVps34の阻害剤です。体外実験で測定したIC50値は25 nMです。Vps34-IN1は1型と2型PI3Kに著しい抑制作用を与えません。

S7683

PIK-III

PIK-IIIは一種の選択性的なVPS34酵素活性の阻害剤ですが、細胞自食とLC3の改めての脂化(de novo lipidation)を抑制して、自食基質を安定させます。

S7623

PI-3065

PI-3065は一種の選択性p110δ阻害剤で、IC50値が15 nMです。PI-3065は選択性について、他のPI3K家族メンバーより70倍以上が高くなります。

S7645

Pilaralisib (XL147)

Pilaralisib (XL147)は一種の選択性的で、可逆なI型PI3K阻害剤で、無細胞試験でPI3Kα/δ/γに作用する時のIC50値が39 nM/36 nM/23 nMそれぞれに分かれて、PI3Kβに低い作用をしています。臨床1/2期。

S7675

PF-4989216

PF-4989216 は一種の有効的で、選択性のPI3K阻害剤で、p110α、p110β、p110γ、p110δとVPS34に作用する時のIC50値は2 nM、142 nM、65 nM、1 nMと 110 nMそれぞれに分かれます。

S7694

AZD8186

AZD8186は一種の有効的で、選択性PI3KβとPI3Kδ阻害剤で、IC50値が4 nM と12nMに分かれます。臨床1期。

S7865

740 Y-P (PDGFR 740Y-P)

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S1009

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)は一種の二重ATP競争性PI3KとmTOR阻害剤で、無細胞試験でp110α/γ/δ/β/mTOR(p70S6K)を抑制する時のIC50値は 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMそれぞれ分かれます。BEZ235 (NVP-BEZ235,Dactolisib)はT3TopBP1-ER 細胞の中でATRを抑制して、IC50 値が21 nMになって、Akt とPDK1に作用することが弱くなります。臨床2期。

S1065

Pictilisib (GDC-0941)

Pictilisib (GDC-0941)は1種の有効なPI3Kα/δ阻害剤です。無細胞試験で、Pictilisib (GDC-0941)はPI3Kα/δに作用する時の IC50値は 3 nM で、p110β (11倍) とp110γ (25倍)に適合な選択性をしています。臨床2期。

S1105

LY294002

LY294002は初めての周知されたPI3Kα/δ/βを抑制する小分子で、無細胞試験でIC50値が0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM に分かれることですが、溶液にの状態はWortmanninにの状態よりもっと安定になりって、自食体の形成も遮断できます。

S2226

Idelalisib (CAL-101, GS-1101)

Idelalisib (CAL-101, GS-1101)は1種のセレクティブp110δ阻害剤です。無細胞試験で、IC50値は2.5 nMです。CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)はp110δに表現する選択性はp110α/β/γに表現する選択性 より40-300倍が高くなって、C2β、hVPS34、DNA-PK とmTORに表現する選択性より400-4000倍が高くなります。

S2247

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120)

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120)は1種のセレクティブPI3K阻害剤で、無細胞試験でp110α/β/δ/γに作用する時のIC50値は52 nM/166 nM/116 nM/262 nMそれぞれに分かれます。BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)はVPS34、mTORとDNAPKに作用する効果が良くなくて、PI4Kβにほとんど活性を表しません。臨床2期。

S8596

Autophinib

S8581

Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)

S8330

IPI-549

S8589

SF2523

S8157

GDC-0326

S7682

SAR405

S8194

TGR-1202

S8456

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)

S7937

GSK2269557

S8163

GDC-0084

S7966

AZD8835

S1038

PI-103

PI-103は一種の多ターゲットPI3K阻害剤で、無細胞試験でp110α/β/δ/γに作用する時のIC50値は2 nM/3 nM/3 nM/15 nMです。PI-103はmTOR/DNA-PKに作用する効果が弱くて、このIC50値が30 nM/23 nMになります。

S2638

NU7441 (KU-57788)

NU7441 (KU-57788)は一種の高度有効的で、選択性的なDNA-PK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が14 nMになって、PI3Kも抑制して、このIC50値が5μMになります。

S1169

TGX-221

TGX-221は1種のp110β特定な阻害剤です。無細胞試験でTGX-221はIC50値が5 nMで、p110βに作用する選択性はp110αに作用する選択性より1000倍が高くなります。

S1268

IC-87114

IC-87114は1種のセレクティブPI3Kδ阻害剤です。無細胞試験でIC-87114はIC50値が0.5 μMで、PI3Kδに作用する選択性はPI3Kγとα/βに作用する選択性より58倍、100倍がそれぞれ高くなります。

S2758

Wortmannin

Wortmanninは一種の初めての命名されたPI3K阻害剤で、無細胞試験でこのIC50値が3 nMですが、PI3K家族に作用する選択性は低くて、自食体の形成を抑制し、無細胞試験でDNA-PK/ATMを有効に抑制する時のIC50値が16 nMと150 nMに分かれます。

S1118

XL147 analogue

XL147 analogueは1種の選択性的で、可逆なI型PI3K阻害剤です。無細胞試験でXL147 analogueはPI3Kα/δ/γに作用する時のIC50値は39 nM/36 nM/23 nMそれぞれに分かれて、PI3Kβに作用する効果が少し弱くなります。臨床1/2期。

S1072

ZSTK474

ZSTK474はI型PI3K亜型を抑制して、無細胞試験でIC50値が37 nMです。ZSTK474はPI3Kδに対する作用が一番著しいです。臨床Phase 1/2。

S2814

Alpelisib (BYL719)

Alpelisib (BYL719)は1種の有効的で、セレクティブPI3Kα阻害剤です。無細胞試験でAlpelisib (BYL719)はIC50値が5 nMで、PI3Kβ/γ/δに対する作用が一番弱いです。臨床2期。

S1410

AS-605240

AS-605240はPI3Kγを選択性的に抑制します(IC50:8 nM)。無細胞試験でAS-605240はPI3Kγに作用する選択性はPI3Kδ/βとPI3Kαに作用する選択性より30倍、7.5倍以上がそれぞれ高くなります。

S1205

PIK-75

PIK-75は1種のp110α阻害剤で、このIC50値が5.8 nM です。PIK-75はp110αに作用する効果がp110βに作用する効果より200倍が高くなります。PIK-75はSer773でアイソフォーム特異性突然変異で、DNA-PKを有効に抑制します。無細胞試験でこのIC50値が2 nMです。

S2767

3-Methyladenine (3-MA)

3-Methyladenine (3-MA)は一種の選択性的なPI3K阻害剤で、HeLa細胞の中にVps34とPI3Kγに作用する時のIC50値が25μMと60μMに分かれることですが、I型PI3Kを永久性的に抑制しても、III型PI3Kを抑制することが一時になって、自食体の形成を遮断できます。

S2636

A66

A66は1種の有効な特異性p110α阻害剤で、無細胞試験でIC50値が32 nMです。A66はp110αに作用する選択性は他のI類PI3K亜型に作用する選択性より100倍以上が高くなります。

S1523

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogueは一種のmTOR/PI3Kに作用する二重阻害剤で、p110γに作用することが一番強くて、このIC50値が9 nMになって、DNA-PKとmTORも抑制します。臨床 1/2期。

S1489

PIK-93

PIK-93は1種の初めの有効的で、人工合成のPI4K(PI4KIIIβ)阻害剤で、このIC50値が19 nMで、PI3Kαも抑制して、このIC50値が39 nMです。

S2658

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)は一種の高選択性的で、有効なp110α/β/γ/δと mTORC1/2阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nMと0.18 nM/0.3 nMそれぞれ分かれます。臨床1期。

S1187

PIK-90

PIK-90は一種PI3Kα/γ/δ阻害剤で、このIC50値は11 nM/18 nM/58 nMそれぞれに分かれて、PI3Kβに作用する効果が少し弱くなります。

S1462

AZD6482

AZD6482は一種のPI3Kβ阻害剤で、無細胞試験でIC50値が10 nMで、PI3Kβに作用する選択性はPI3Kδ、PI3KαとPI3Kγに作用する選択性より8倍、87倍、109倍それぞれに高くなります。臨床1期。

S2743

PF-04691502

PF-04691502は一種のATP競争性のPI3K(α/β/δ/γ)/mTOR二重阻害剤で、無細胞試験でKi値1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM and 16 nMそれぞれに分かれて、Vps34、AKT、PDK1、p70S6K、MEK、ERK、p38とJNKにほとんど活性を表しません。臨床2期。

S2696

Apitolisib (GDC-0980, RG7422)

Apitolisib (GDC-0980, RG7422)は一種の有効なI型PI3K阻害剤で、無細胞試験でPI3Kα/β/δ/γに作用する時のIC50値が5 nM/27 nM/7 nM/14 nMそれぞれ分かれます。Apitolisib (GDC-0980, RG7422)も一種のmTOR阻害剤で、無細胞試験でKi値が17 nMになって、他のPIKK家族キナーゼに作用する選択性より高くなります。臨床2期。

S1360

GSK1059615

GSK1059615は一種のPI3Kα/β/δ/γ(可逆的)とmTORの二重阻害剤で、IC50値が0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nMと12 nMそれぞれ分かれます。臨床1期。

S7028

Duvelisib (IPI-145, INK1197)

Duvelisib (IPI-145, INK1197)は一種の新たな選択性PI3K δ/γ阻害剤で、無細胞試験でKi値とIC50値は23 pM/243 pM と 1 nM/50 nMそれぞれに分かれます。Duvelisib (IPI-145, INK1197)は PI3K δ/γに作用する選択性は他のタンパク質キナーゼに作用する選択性より高くなります。臨床3期。

S2628

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)は一種の有効な二重PI3Kα、PI3KγとmTOR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.4 nM、5.4 nMと1.6 nMそれぞれに分かれます。臨床2期。

S1352

TG100-115

TG100-115は一種のPI3Kγ/δ阻害剤で、IC50値は83 nM/235 nMで、PI3Kα/βにほとんど抑制効果を表しません。臨床 1/2。

S2671

AS-252424

AS-252424は一種の新たで、有効なPI3Kγ阻害剤で、無細胞試験でIC50値は30 nMで、PI3Kγに作用する選択性はPI3Kαに作用する選択性より30倍が高くなって、PI3Kδ/βに低い抑制活性を表します。

S2749

BGT226 (NVP-BGT226)

BGT226 (NVP-BGT226)は一種の新たなI型PI3K/mTOR阻害剤で、PI3Kα/β/γに作用するIC50値が4 nM/63 nM/38 nMです。臨床 1/2。

S2759

CUDC-907

CUDC-907は一種のPI3KとHDAC二重阻害剤で、PI3KαとHDAC1/2/3/10に作用する時のIC50値が19 nMと1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。

S2227

PIK-294

PIK-294は高選択性のp110δ阻害剤で、IC50値は10 nMで、p110δに作用する効果はPI3Kα/β/γに作用する効果より1000、49と16倍がそれぞれ高くなります。

S2681

AS-604850

AS-604850は一種の選択性的で、ATP競争性のPI3Kγ阻害剤で、IC50値は250 nMになって、PI3Kγに作用する選択性はPI3Kδ/βに作用する選択性より80倍以上が高くなって、PI3Kαに作用する選択性より18倍が高くなります。

S8002

GSK2636771

GSK2636771は一種の経口生物有効なPI3Kβ選択性阻害剤で、PTENヌル細胞(null cell)系に敏感です。臨床1/2期。

S2802

Copanlisib (BAY 80-6946)

Copanlisib (BAY 80-6946)は一種の有効なパン(pan)I型PI3K阻害剤で、無細胞試験でPI3Kα/β/γ/δに作用する時のIC50値は0.5、3.7、6.4と 0.7 nMそれぞれに分かれます。臨床3期。

S1219

YM201636

YM201636は一種の選択性のPIKfyve阻害剤で、IC50値が33 nMで、p110αに作用する効果が少し弱くて、Fabl(酵母オルソログ(orthologue)遺伝子)に敏感ではありません。

S2699

CH5132799

CH5132799はI型PI3Ks、特にPI3Kαを抑制して、このIC50値が14 nMになって、PI3Kβδγに作用する効果が少し弱くて、PIK3CA突然変異型細胞系に敏感です、臨床1期。

S2682

CAY10505

CAY10505はAS-252424のデヒドロキシル( dehydroxyl)化合物で、一種のPI3Kγ阻害剤で、このIC50値は33 nMです。

S2207

PIK-293

PIK-293は一種のPI3K阻害剤で、PI3Kδに一番有効に作用して、このIC50値が0.24μMです。PIK-293はPI3Kδに作用する効果はPI3Kα/β/γに作用する効果より500倍、100倍と50倍それぞれに分かれます。

S2739

PKI-402

PKI-402は一種の有効的で、パン(pan)PI3K/mTOR二重阻害剤で、PI3Kα/β/γ/δとmTORにターゲッティング作用する時のIC50値は2 nM/7 nM/16 nM/14 nMと3 nMそれぞれ分かれます。PKI-402もPI3Kα突然変異型E545KとH1047Rに有効に作用します。

S2870

TG100713

TG100713は一種のパン(pan)PI3K阻害剤で、PI3Kγ、PI3Kδ、PI3KαとPI3Kβに作用する時のIC50値は50 nM、24 nM、165 nMと215 nMそれぞれ分かれます。

S7016

VS-5584 (SB2343)

VS-5584 (SB2343)は一種の有効的で、セレクティブPI3K/mTOR二重阻害剤です。VS-5584 (SB2343)はmTORとPI3Kα/β/δ/γを抑制する時のIC50値が3.4 nMと2.6-21 nMに分かれます。臨床1期。

S7103

Taselisib (GDC 0032)

Taselisib (GDC 0032)は一種有効的で、次世代のβ亜型PI3K阻害剤で、PI3Kα/δ/γに作用する時のIC50値が0.29 nM/0.12 nM/0.97nMそれぞれ分かれます。GDC-0032はPI3Kα/δ/γに作用する選択性はPI3Kβに作用する選択性より10倍以上が高くなります。

S7018

CZC24832

CZC24832は初めのPI3Kγ選択性阻害剤で、IC50値が27 nMです。CZC24832はPI3Kγに作用する選択性はPI3Kβに作用する選択性より10倍が高くなって、PI3KαとPI3Kδに作用する選択性より100倍以上が高くなります。

S7813

AMG319

AMG319は1種の有効的で、セレクティブの PI3Kδ阻害剤です。この IC50値 は18 nMです。セレクティブについて、 PI3Kδは他のPI3Ksより47倍以上が高くなります。臨床2期。

S7938

GSK2292767

GSK2292767は1種の有効なで、選択性のPI3Kδ阻害剤です。

S7356

HS-173

HS-173は一種の有効なPI3Kα阻害剤で、このIC50値が0.8 nMです。

S2391

Quercetin

Quercetinは青物、果物とワインの一種天然フラボノイド(flavonoid)化合物で、一種の体外組替えSirt1タンパク質活性剤で、同時に一種のPI3K阻害剤です。このIC50値は2.4 – 5.4μMです。臨床4期。

S7646

Voxtalisib (XL765, SAR245409)

Voxtalisib ( XL765,SAR245409)はmTOR/PI3Kに作用する二重阻害剤で、p110γに作用することが一番強くて、このIC50値が9 nMです。Voxtalisib ( XL765,SAR245409)はDNA-PKとmTORも抑制します。臨床1/2。

S7798

GNE-317

GNE-317は一種の有効な大脳浸透性のPI3K阻害剤です。

S8322

LY3023414

(実験動物にとって)LY3023414は1種のATP競争性の経口阻害剤です。I類PI3K亜型、mTOR和DNA-PKを抑制します。

S7980

VPS34-IN1

Vps34-IN1はVps34の阻害剤です。体外実験で測定したIC50値は25 nMです。Vps34-IN1は1型と2型PI3Kに著しい抑制作用を与えません。

S7683

PIK-III

PIK-IIIは一種の選択性的なVPS34酵素活性の阻害剤ですが、細胞自食とLC3の改めての脂化(de novo lipidation)を抑制して、自食基質を安定させます。

S7623

PI-3065

PI-3065は一種の選択性p110δ阻害剤で、IC50値が15 nMです。PI-3065は選択性について、他のPI3K家族メンバーより70倍以上が高くなります。

S7645

Pilaralisib (XL147)

Pilaralisib (XL147)は一種の選択性的で、可逆なI型PI3K阻害剤で、無細胞試験でPI3Kα/δ/γに作用する時のIC50値が39 nM/36 nM/23 nMそれぞれに分かれて、PI3Kβに低い作用をしています。臨床1/2期。

S7675

PF-4989216

PF-4989216 は一種の有効的で、選択性のPI3K阻害剤で、p110α、p110β、p110γ、p110δとVPS34に作用する時のIC50値は2 nM、142 nM、65 nM、1 nMと 110 nMそれぞれに分かれます。

S7694

AZD8186

AZD8186は一種の有効的で、選択性PI3KβとPI3Kδ阻害剤で、IC50値が4 nM と12nMに分かれます。臨床1期。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S7865

740 Y-P (PDGFR 740Y-P)

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