Bcr-Abl

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1021 Dasatinib <1 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S1026 Imatinib Mesylate (STI571) 118 mg/mL 118 mg/mL <1 mg/mL
S1490 Ponatinib (AP24534) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1033 Nilotinib (AMN-107) <1 mg/mL 27 mg/mL <1 mg/mL
S1107 Danusertib (PHA-739358) <1 mg/mL 95 mg/mL <1 mg/mL
S3609 Berbamine (dihydrochloride) 100 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1134 AT9283 <1 mg/mL 76 mg/mL 38 mg/mL
S2243 Degrasyn (WP1130) <1 mg/mL 77 mg/mL 18 mg/mL
S1369 Bafetinib (INNO-406) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2158 KW-2449 <1 mg/mL 67 mg/mL 67 mg/mL
S2202 NVP-BHG712 <1 mg/mL 101 mg/mL 3 mg/mL
S2622 PP121 <1 mg/mL 64 mg/mL 2 mg/mL
S2634 Rebastinib (DCC-2036) <1 mg/mL 111 mg/mL 16 mg/mL
S7194 GZD824 Dimesylate 100 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2899 GNF-2 <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S7782 Dasatinib Monohydrate <1 mg/mL 21 mg/mL <1 mg/mL
S8134 Radotinib <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7269 PD173955 <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S8140 GNF-7 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S7526 GNF-5 <1 mg/mL 83 mg/mL 20 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1021

Dasatinib

Dasatinibは一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でAbl、Srcとc-Kitに作用する時のIC50値が1 nM以下、0.8 nMと79 nMにそれぞれ分かれることです。

S1026

Imatinib Mesylate (STI571)

Imatinib Mesylate (STI571)は一種の経口の生物利用可能で、有効なImatinibのメシル酸塩で、一種の多ターゲット阻害剤です。Imatinib Mesylate (STI571)は無細胞試験或いは細胞試験で、v-Abl、c-KitとPDGFRに作用する時のIC50値が0.6μM、0.1μMと0.1μMに分かれます。

S1490

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)は一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でAbl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1とSrcに作用する時のIC50値が0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nMと5.4 nMにそれぞれ分かれることです。

S1033

Nilotinib (AMN-107)

Nilotinib (AMN-107)は一種のBcr-Abl阻害剤で、マウス類骨髄前駆細胞の中にIC50値が30 nM以下です。

S1107

Danusertib (PHA-739358)

Danusertib (PHA-739358)は一種のオーロラキナーゼ阻害剤です。Danusertib (PHA-739358)はオーロラA/B/Cに作用して、無細胞試験でIC50値が13 nM/79 nM/61 nMになリますが、Abl、TrkA、c-RETとFGFR1に適度に作用します。Danusertib (PHA-739358)はLck、VEGFR2/3、c-KitとCDK2等に作用する効果が少し弱いです。臨床2期。

S3609

Berbamine (dihydrochloride)

S1134

AT9283

AT9283は一種の有効なJAK2/3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.2 nM/1.1 nMです。AT9283はオーロラA/BとAbl(T315I)にも役立ちます。臨床2期。

S2243

Degrasyn (WP1130)

Degrasyn (WP1130)は一種の選択性的なdeubiquitinase(DUB: USP5、UCH-L1、USP9x、USP14と UCH37)阻害剤ですが、Bcr/Ablを抑制する作用があります。Degrasyn (WP1130)も一種のJAK2トランスデューサ(20Sプロテアソームに影響を与えない)と転写活性剤(STAT)です。

S1369

Bafetinib (INNO-406)

Bafetinib (INNO-406)は一種の有効で、選択性的な二重Bcr-Abl/Lyn阻害剤で、無細胞試験でIC50値が5.8 nM/19 nMですが、T315I突然変異型のリン酸化を抑制する作用がなくて、PDGFRとc-Kitに作用する効果が低いです。臨床2期。

S2158

KW-2449

KW-2449は一種の多ターゲット阻害剤です。KW-2449はFlt3に作用する効果が一番強くて、IC50値が6.6 nMになりますが、FGFR1、Bcr-Abl とオーロラ Aに適度に作用して、PDGFRβ、IGF-1RとEGFRを抑制する効果がありません。臨床1期。

S2202

NVP-BHG712

NVP-BHG712は一種の特異性的なEphB4阻害剤で、ED50値が25 nMです。NVP-BHG712はVEGFRとEphB4の間に区別されて、c-Raf、c-Srcとc-Ablを抑制する時の0.395μM、1.266μMと1.667μMにそれぞれ分かれます。

S2622

PP121

PP-121は一種のPDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcとAblを作用する多ターゲット阻害剤で、IC50値が2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nMと18 nMそれぞれに分かれて、DNA-PKも抑制し、このIC50値が60 nMになります。

S2634

Rebastinib (DCC-2036)

Rebastinib (DCC-2036)は一種のBcr-Abl阻害剤で、Abl1(WT)とAbl1(T315I)に作用する時のIC50値が0.8 nMと4 nMです。DCC-2036 (Rebastinib)はSRC、LYN、FGR、HCK、KDR、FLT3とTie-2も抑制しますが、c-Kitに低い抑制活性を表します。臨床1期。

S7194

GZD824 Dimesylate

GZD824 Dimesylateは一種の新たで、経口有効なBcr-Abl阻害剤で、Bcr-Abl(WT)とBcr-Abl(T315I)に作用する時のIC50値が0.34 nMと0.68 nMです。

S2899

GNF-2

GNF-2は一種の高度選択性的で、非ATP競争性的なBcr-Abl阻害剤で、Flt3-ITD、Tel-PDGFR、TPR-METとTel-JAK1が転化した腫瘍細胞に作用活性を表しません。

S7782

Dasatinib Monohydrate

Dasatinib Monohydrateは一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、Abl、Srcとc-Kitに作用する時のIC50値が1 nM以下、0.8 nMと79 nMにそれぞれ分かれることです。

S8134

Radotinib

Radotinibは1種のセレクティブBCR-ABL1チロシンキナーゼ阻害剤( IC50値:34 nM)で、慢性骨髄白血病の治療に使用されます。

S7269

PD173955

PD173955は一種の有効なBcr-Abl阻害剤で、IC50値が1-2 nMです。PD173955はSrcの活性も抑制して、このIC50値が22 nMです。

S8140

GNF-7

GNF-7は1種の有効なII型キナーゼBcr-Abl阻害剤で、M351T、T315I、E255 V、G250Eとc-Ablに対するIC50値は5 nM以下、61 nM、122 nM、136 nMと133 nMそれぞれに分かれます。

S7526

GNF-5

GNF-5は一種の選択性的で、構造変容的なBcr-Abl阻害剤で、IC50値が220 nMです。

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