PDGFR

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1040 Sorafenib Tosylate 0.01 mg/mL 127 mg/mL <1 mg/mL
S1026 Imatinib Mesylate (STI571) 118 mg/mL 118 mg/mL <1 mg/mL
S1042 Sunitinib Malate <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S1490 Ponatinib (AP24534) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1005 Axitinib <1 mg/mL 35 mg/mL <1 mg/mL
S8553 Avapritinib (BLU-285) <1 mg/mL 66 mg/mL 3 mg/mL
S4736 Trapidil 41 mg/mL 41 mg/mL 41 mg/mL
S2475 Imatinib (STI571) <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S1010 Nintedanib (BIBF 1120) <1 mg/mL 6 mg/mL 3 mg/mL
S1035 Pazopanib HCl (GW786034 HCl) <1 mg/mL 17 mg/mL <1 mg/mL
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1003 Linifanib (ABT-869) <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL
S2730 Crenolanib (CP-868596) <1 mg/mL 88 mg/mL 7 mg/mL
S1064 Masitinib (AB1010) <1 mg/mL 100 mg/mL 4 mg/mL
S1207 Tivozanib (AV-951) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1032 Motesanib Diphosphate (AMG-706) 19 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1244 Amuvatinib (MP-470) <1 mg/mL 32 mg/mL <1 mg/mL
S1470 Orantinib (TSU-68, SU6668) <1 mg/mL 62 mg/mL <1 mg/mL
S1536 CP-673451 <1 mg/mL 28 mg/mL 4 mg/mL
S1363 Ki8751 <1 mg/mL 47 mg/mL <1 mg/mL
S2231 Telatinib <1 mg/mL 82 mg/mL 1 mg/mL
S2622 PP121 <1 mg/mL 64 mg/mL 2 mg/mL
S3012 Pazopanib <1 mg/mL 87 mg/mL <1 mg/mL
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 70 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S2774 MK-2461 <1 mg/mL 99 mg/mL <1 mg/mL
S8024 Tyrphostin AG 1296 <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S2895 Tyrphostin 9 <1 mg/mL 56 mg/mL 56 mg/mL
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate 66 mg/mL 100 mg/mL 1 mg/mL
S7781 Sunitinib <1 mg/mL 25 mg/mL <1 mg/mL
S7003 AZD2932 <1 mg/mL 89 mg/mL 5 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1040

Sorafenib Tosylate

Sorafenib Tosylateは一種の多種キナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは無細胞試験でRaf-1、B-RafとVEGFR-2に作用する時のIC50値が6 nM、22 nMと90 nMにそれぞれ分かれます。

S1026

Imatinib Mesylate (STI571)

Imatinib Mesylate (STI571)は一種の経口の生物利用可能で、有効なImatinibのメシル酸塩で、一種の多ターゲット阻害剤です。Imatinib Mesylate (STI571)は無細胞試験或いは細胞試験で、v-Abl、c-KitとPDGFRに作用する時のIC50値が0.6μM、0.1μMと0.1μMに分かれます。

S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malateは一種の多種ターゲットRTK阻害剤で、無細胞試験でVEGFR2 (Flk-1)とPDGFRβに作用する時のIC50値が80 nM と2 nMです。Sunitinib Malateもc-Kitの活性を抑制します。

S1490

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)は一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でAbl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1とSrcに作用する時のIC50値が0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nMと5.4 nMにそれぞれ分かれることです。

S1005

Axitinib

Axitinibは一種の多ターゲット阻害剤で、ブタ大動脈内皮細胞にVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβとc-Kitに作用する時のIC50値が为0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nMと1.7 nMにそれぞれ分かれることです。

S8553

Avapritinib (BLU-285)

S4736

Trapidil

S2475

Imatinib (STI571)

Imatinib (STI571)は一種のv-Abl、c-KitとPDGFRの多ターゲット阻害剤で、無細胞試験或いは細胞試験で IC50値が 0.6μM、0.1μMと0.1μMにそれぞ分かれることです。

S1010

Nintedanib (BIBF 1120)

Nintedanib (BIBF 1120)は一種の有効な三重血管キナーゼ阻害剤で、無細胞試験でVEGFR1/2/3、FGFR1/2/3とPDGFRα/βに作用する時のIC50値が34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nMと59 nM/65 nMにそれぞれ分かれることです。臨床3期。

S1035

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)は一種の新たな多ターゲット阻害剤で、、無細胞試験でVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kitとc-fmsに作用する時のIC50値が10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nMと146 nMにそれぞれ分かれることです。

S1018

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)

Dovitinib (TKI258, CHIR258)は一種の多ターゲットRTK阻害剤で、無細胞試験でIII型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258, CHIR258)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S1003

Linifanib (ABT-869)

Linifanib (ABT-869)は一種の新たで、有効なATP競争性的なVEGFR/PDGFR阻害剤で、KDR、CSF-1R、Flt-1/3とPDGFRβに作用する時のIC50値が4 nM、3 nM、3 nM/4 nMと66 nMにそれぞれ別れることですが、突然変容キナーゼ依頼性細胞(FLT3)に作用する効果が一番強いです。臨床3期。

S2730

Crenolanib (CP-868596)

Crenolanib (CP-868596)は一種の有効で、選択性的なPDGFRα/β阻害剤で、CHO細胞の中にKd値が2.1 nM/3.2 nMです。Crenolanib (CP-868596)はFLT3を有効に抑制して、D842V突然変異型に敏感ですが、V561D突然変異型に敏感ではなくて、PDGFRに作用する選択性はc-Kit、VEGFR-2、TIE-2、FGFR-2、EGFR、erbB2とSrcに作用する選択性より100倍以上がそれぞれ高くなります。

S1064

Masitinib (AB1010)

Masitinib (AB1010)は一種の新たなKitとPDGFRα/β阻害剤で、IC50値が200 nMと540 nM/800 nMに分かれることです。Masitinib (AB1010)はABLとc-Fmsを抑制する効果が少し弱いです。臨床3期。

S1207

Tivozanib (AV-951)

Tivozanib (AV-951)は一種の有効で、選択性的のVEGFR阻害剤で、VEGFR1/2/3に作用する時のIC50値が30 nM/6.5 nM/15 nMにそれぞれ分かれることですが、PDGFRとc-Kitにも抑制します。Tivozanib (AV-951)はFGFR-1、Flt3、c-Met、 EGFRとIGF-1Rに作用する活性が少し弱いです。臨床3期。

S1032

Motesanib Diphosphate (AMG-706)

Motesanib Diphosphate (AMG-706)は一種の有効で、ATP競争性的なVEGFR1/2/3阻害剤で、IC50値が2 nM/3 nM/6 nMにそれぞれ別れることです。Motesanib Diphosphate (AMG-706)はKitに類似の抑制活性を表しますが、VEGFRに作用する選択性はPDGFRとRetに作用する選択性より10倍が高くなります。臨床3期。

S1244

Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470)は一種の有効で、c-Kit、PDGFαとFlt3に作用する多ターゲット阻害剤で、IC50値が10 nM、40 nMと81 nMにそれぞれ分かれることです。臨床2期。

S1470

Orantinib (TSU-68, SU6668)

Orantinib (TSU-68, SU6668)はPDGFR自己リン酸化に有効に作用して、無細胞試験でKi値が8 nMになって、Flk-1とFGFR1トランスリン酸化を有効に抑制しますが、IGF-1R、Met、Src、Lck、Zap70、AblとCDK2に抑制活性を殆ど表さなくて、EGFRに対して、抑制作用がありません。臨床3期。

S1536

CP-673451

CP-673451は一種の選択性的なPDGFRα/β阻害剤で、無細胞試験でIC50値が10 nM/1 nMです。CP-673451は、PDGFRα/βに作用する選択性は他の血管生成受容体に作用する選択性より450倍以上が高くなって、抗血管生成活性と抗腫瘍の活性を持っています。

S1363

Ki8751

Ki8751は一種の有効で、選択性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が0.9 nMです。Ki8751は、VEGFR2に作用する選択性はc-Kit、PDGFRαとFGFR-2に作用する選択性より40倍以上がそれぞれ高くなって、EGFR、HGFRとInsRに抑制活性を表しません。

S2231

Telatinib

Telatinibは一種の有効なVEGFR2/3、c-KitとPDGFRα阻害剤で、IC50値が6 nM/4 nM、1 nMと15 nMにそれぞれ分かれることです。臨床2期。

S2622

PP121

PP-121は一種のPDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcとAblを作用する多ターゲット阻害剤で、IC50値が2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nMと18 nMそれぞれに分かれて、DNA-PKも抑制し、このIC50値が60 nMになります。

S3012

Pazopanib

Pazopanibは一種の新たな多ターゲットVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit とc-Fms阻害剤で、無細胞試験でIC50値が10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM 和と146 nMにそれぞれ分かれることです。

S2769

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid

Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)は一種の「 Dovitinib」のDilactic acidで、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S2774

MK-2461

MK-2461は一種の有効な多ターゲット阻害剤で、c-Met(WT/mutants)に作用する時のIC50値が0.4-2.5 nMです。MK-2461はRonとFlt1に作用する効果が少し弱いですが、c-Metに作用する選択性はFGFR1、FGFR2、FGFR3、PDGFRβ、KDR、Flt3、Flt4、TrkAとTrkBに作用する選択性より8倍-30倍が高くなります。臨床1/2期。

S8024

Tyrphostin AG 1296

Tyrphostin AG 1296は一種のPDGFR阻害剤で、IC50値が0.3-0.5 μMですが、EGFRに対して、抑制活性がありません。

S2895

Tyrphostin 9

Tyrphostin 9は初めのEGFR阻害剤で、IC50値が460μMです。Tyrphostin 9はPDGFRに作用する効果がもっと強くて、このIC50値が0.5μMになります。

S7765

Dovitinib (TKI258) Lactate

Dovitinib (TKI258) Lactateは一種の「 Dovitinib」の乳酸塩で、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258) LactateはIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S4018

Sennoside B

Sennoside Bは一種の大黄( rhei rhizome)から分離された刺激性瀉下薬です。Sennoside BはPDGFが刺激した細胞増殖を抑制します。

S7781

Sunitinib

Sunitinibは一種の多ターゲット RTK阻害剤で、VEGFR2(Flk-1)とPDGFRβに作用する時のIC50値が80 nM 和 2 nMに分かれることです。Sunitinibはc-Kitにも抑制作用を表します。

S7003

AZD2932

AZD2932は一種の有効で、多ターゲットタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤で、VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3と c-Kitに作用する時のIC50値が8 nM、4 nM、7 nMと9 nMにそれぞれ分かれることです。

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