CFTR

CFTR製品

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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S1144	Ivacaftor (VX-770)	Ivacaftor (VX-770)は、G551D-CFTRとF508del-CFTRを標的とするCFTRの選択的ポテンシエーターであり、fisherラット甲状腺細胞におけるEC50はそれぞれ100 nMと25 nMです。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf675 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):109 JCI Insight, 2025, 10(9)e191098
S1565	VX-809 (Lumacaftor)	Lumacaftor (VX-809, VRT 826809) は、嚢胞性線維症に共通するCFTR変異を、変異型CFTR (F508del-CFTR) の成熟を増加させることで補正し、ラット甲状腺細胞におけるEC50は0.1 μMです。第3相。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf675 Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70176 iScience, 2025, 28(3):111942
S7059	Tezacaftor (VX-661)	Tezacaftor (VX-661) は第二世代のF508del CFTRコレクターであり、CFTRタンパク質が細胞表面に到達するのを助けると考えられています。フェーズ2。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf675 Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102756 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):109
S8851	VX-445 (Elexacaftor)	Elexacaftor (VX-445)は、次世代の嚢胞性線維症膜コンダクタンスレギュレーター（CFTR）コレクターです。これはキラル純度ではない化合物です。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf675 Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102756 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):109
S6003	Ataluren (PTC124)	Ataluren (PTC124)は、HEK293細胞において0.1 μMのEC50で、正常な終止コドンではなく、時期尚早な終止コドンのリボソーム読み飛ばしを選択的に誘導し、nonsense mutationsによって引き起こされる遺伝性疾患（例：CFTR nonsense mutationによって引き起こされるCF）の治療を提供する可能性があります。フェーズ3。	Int J Mol Med, 2025, 55(5)69 Stem Cell Reports, 2022, 17(10):2187-2202 Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3541
S7139	CFTRinh-172	CFTRinh-172（CFTR阻害剤172）は、電圧非依存性の選択的CFTR阻害剤であり、Kiは300 nMで、MDR1、ATP感受性K+チャネル、または一連の他のトランスポーターには影響を与えません。	Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102756 J Cyst Fibros, 2025, S1569-1993(25)01612-1 Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00731-2
S8698	GLPG1837	GLPG1837（ABBV-974）は、F508delに対して3 nMのEC50値を示す新規のCFTRポテンシエーターであり、イバカフトールと比較してクラスIII変異を持つCFTR変異体に対して強化された有効性を示します。	Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):426 iScience, 2022, 25(1):103710 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10758
S8795	FDL169	FDL169は、欠陥のあるCFTRタンパク質の機能を修復し、回復させるように設計されたCFTRコレクターです。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00158-2 J Pers Med, 2021, 11(7)643 JCI Insight, 2020, 5(18)139983
S8535	Galicaftor (ABBV-2222)	Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) は、嚢胞性線維症 (CF) 治療用の強力なCFTRコレクターです。	Front Pharmacol, 2024, 15:1494327 Biology, 2022, (182)- J Vis Exp, 2022, (182)
S8094	GlyH-101	GlyH-101は、CFTRを可逆的に選択的に阻害する物質であり、Kiは4.3 μMです。	mBio, 2023, 14(5):e0151623 Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-0499-3
S7329	IOWH032	IOWH032は、CHO-CFTR細胞ベースのアッセイにおいてIC50が1.01 μMである合成CFTR阻害剤です。フェーズ2。	Sci Rep, 2023, 13(1):3934
S0198	PPQ-102	PPQ-102（CFTR阻害剤IV）は、CFTRの強力な阻害剤です。PPQ-102は、IC50が約90 nMでCFTR塩化物電流を完全に阻害できます。	Cells, 2023, 12(5)776
E1701	Vanzacaftor (VX-121)	Vanzacaftor(VX-121)は、経口活性型の嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子 (CFTR)補正薬です。Vanzacaftorは、TezacaftorおよびDeutivacaftorとの併用により、CFTRタンパク質の処理と輸送を改善し、塩化物輸送を増加させます。
S6911	Nesolicaftor (PTI-428)	Nesolicaftor（PTI-428）は、CFTR（嚢胞性線維症膜コンダクタンスレギュレーター）の発現を増加させる、特定のCFTRアンプリファイアです。
E1743	Deutivacaftor (VX-561, Ivacaftor-D9)	VX-561 (CTP-656)は強力なCFTRモジュレーターであり、G551D/F508del HBE細胞におけるCFTR増強のEC50値は255 nMです。
S6599	KM11060	KM11060は、F508欠失（F508del）変異を持つ嚢胞性線維症膜コンダクタンスレギュレーター（CFTR）タンパク質のプロセシングを補正する低分子です。
S9972	Icenticaftor (QBW251)	Icenticaftor (QBW251, NVP-QBW251) は、Fisher Rat Thyroid (FRT) 細胞において、F508del CFTR および G551D CFTR に対してそれぞれ 79 nM および 497 nM の EC50 値を示す、嚢胞性線維症膜コンダクタンスレギュレーター (CFTR) チャネルの経口ポテンシエーターです。
S3272	Steviol (Hydroxydehydrostevic acid)	甘味化合物であるステビオシドの主要代謝物であるSteviol (Hydroxydehydrostevic acid, Hydroxy Dehydrostevic Acid, NSC 226902)は、CFTR活性を阻害し、AQP2の発現を減少させ、AQP2の分解を促進します。
S6003	Ataluren (PTC124)	Ataluren (PTC124)は、HEK293細胞において0.1 μMのEC50で、正常な終止コドンではなく、時期尚早な終止コドンのリボソーム読み飛ばしを選択的に誘導し、nonsense mutationsによって引き起こされる遺伝性疾患（例：CFTR nonsense mutationによって引き起こされるCF）の治療を提供する可能性があります。フェーズ3。	Int J Mol Med, 2025, 55(5)69 Stem Cell Reports, 2022, 17(10):2187-2202 Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3541
S7139	CFTRinh-172	CFTRinh-172（CFTR阻害剤172）は、電圧非依存性の選択的CFTR阻害剤であり、Kiは300 nMで、MDR1、ATP感受性K+チャネル、または一連の他のトランスポーターには影響を与えません。	Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102756 J Cyst Fibros, 2025, S1569-1993(25)01612-1 Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00731-2
S8094	GlyH-101	GlyH-101は、CFTRを可逆的に選択的に阻害する物質であり、Kiは4.3 μMです。	mBio, 2023, 14(5):e0151623 Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-0499-3
S7329	IOWH032	IOWH032は、CHO-CFTR細胞ベースのアッセイにおいてIC50が1.01 μMである合成CFTR阻害剤です。フェーズ2。	Sci Rep, 2023, 13(1):3934
S0198	PPQ-102	PPQ-102（CFTR阻害剤IV）は、CFTRの強力な阻害剤です。PPQ-102は、IC50が約90 nMでCFTR塩化物電流を完全に阻害できます。	Cells, 2023, 12(5)776
S3272	Steviol (Hydroxydehydrostevic acid)	甘味化合物であるステビオシドの主要代謝物であるSteviol (Hydroxydehydrostevic acid, Hydroxy Dehydrostevic Acid, NSC 226902)は、CFTR活性を阻害し、AQP2の発現を減少させ、AQP2の分解を促進します。
S8698	GLPG1837	GLPG1837（ABBV-974）は、F508delに対して3 nMのEC50値を示す新規のCFTRポテンシエーターであり、イバカフトールと比較してクラスIII変異を持つCFTR変異体に対して強化された有効性を示します。	Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):426 iScience, 2022, 25(1):103710 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10758
S6911	Nesolicaftor (PTI-428)	Nesolicaftor（PTI-428）は、CFTR（嚢胞性線維症膜コンダクタンスレギュレーター）の発現を増加させる、特定のCFTRアンプリファイアです。
S1565	VX-809 (Lumacaftor)	Lumacaftor (VX-809, VRT 826809) は、嚢胞性線維症に共通するCFTR変異を、変異型CFTR (F508del-CFTR) の成熟を増加させることで補正し、ラット甲状腺細胞におけるEC50は0.1 μMです。第3相。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf675 Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70176 iScience, 2025, 28(3):111942
S8851	VX-445 (Elexacaftor)	Elexacaftor (VX-445)は、次世代の嚢胞性線維症膜コンダクタンスレギュレーター（CFTR）コレクターです。これはキラル純度ではない化合物です。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf675 Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102756 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):109
S8795	FDL169	FDL169は、欠陥のあるCFTRタンパク質の機能を修復し、回復させるように設計されたCFTRコレクターです。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00158-2 J Pers Med, 2021, 11(7)643 JCI Insight, 2020, 5(18)139983
S8535	Galicaftor (ABBV-2222)	Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) は、嚢胞性線維症 (CF) 治療用の強力なCFTRコレクターです。	Front Pharmacol, 2024, 15:1494327 Biology, 2022, (182)- J Vis Exp, 2022, (182)
E1743	Deutivacaftor (VX-561, Ivacaftor-D9)	VX-561 (CTP-656)は強力なCFTRモジュレーターであり、G551D/F508del HBE細胞におけるCFTR増強のEC50値は255 nMです。
S6599	KM11060	KM11060は、F508欠失（F508del）変異を持つ嚢胞性線維症膜コンダクタンスレギュレーター（CFTR）タンパク質のプロセシングを補正する低分子です。

CFTRシグナル伝達経路