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S5079 Sitagliptin Sitagliptin(MK-0431)は、IC50が18 nMの経口高選択的DPP-4阻害剤です。2型糖尿病の治療に用いられます。
Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
Pharmacol Res, 2025, 215:107696
Sci Rep, 2025, 15(1):30226
S3033 Vildagliptin Vildagliptin は、2.3 nM の IC50DPP-4 を阻害します。
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
S4002 Sitagliptin phosphate monohydrate Sitagliptin phosphate monohydrate(MK-0431)は、Caco-2細胞抽出物においてIC50が19 nMであるDPP-IVの強力な阻害剤です。
Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
Front Oncol, 2021, 11:704024
Sitagliptin-phosphate-monohydrate-S400201Z0120161031.gif
S8455 Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Talabostat (Val-boroPro, PT-100) は、DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP、および PEP に対してそれぞれ <4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM、および 390 nM の IC50 値を持つジペプチジルペプチダーゼ阻害剤です。これは抗腫瘍活性と造血刺激活性を持っています。
Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237
J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
S9631 Puromycin aminonucleoside 抗生物質ピューロマイシンのアミノヌクレオシド部分であるPuromycin aminonucleoside(NSC 3056、PAN、Stylomycin aminonucleoside、ARDMA、SAN)は、ジペプチジルペプチダーゼIIおよび細胞質アラニルアミノペプチダーゼの可逆的阻害剤であり、細胞生存率の低下および炎症反応の増強を伴ってメサンギウム細胞(MC)にアポトーシスを誘導します。Puromycin aminonucleosideは、腎臓病の動物モデルを誘発するために使用できます。
PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013549
bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603
mBio, 2024, 15(12):e0194524
S1540 Saxagliptin (BMS-477118) Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) は、IC50が26 nMの選択的かつ可逆的なDPP4阻害剤です。
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
Saxagliptin-S154001X0320190227.gif
S8565 MK-3102 (Omarigliptin) Omarigliptin (MK-3102)は、DPP-4の競合的、可逆的阻害剤です(IC50 = 1.6 nM、Ki = 0.8 nM)。QPP、FAP、PEP、DPP8、DPP9を含む、試験したすべてのプロテアーゼに対して高い選択性を示し(IC50 > 67 μM)、弱いイオンチャネル活性を持ちます(IKr、Caγ1.2、Naγ1.5でIC50 > 30 μM)。
NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
S2868 Alogliptin (SYR-322) benzoate Alogliptin (SYR-322) benzoateは、IC50が10 nM未満の強力かつ選択的なDPP-4阻害剤であり、DPP-8およびDPP-9に対して10,000倍以上の選択性を示します。
Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
S5365 Alogliptin Alogliptinは、IC50値が2.63 nMであるセリンプロテアーゼジペプチジルペプチダーゼIV(DPP-4)の強力かつ選択的な阻害剤であり、密接に関連するセリンプロテアーゼであるDPP-8およびDPP-9に対して10,000倍以上の選択性を示します。
Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
E1188 Brensocatib Brensocatib (AZD7986, INS1007) は、ジペプチジルペプチダーゼ-1 (DPP-1) の経口選択的かつ可逆的阻害剤です。気管支拡張症患者における好中球エラスターゼ (NE)、プロテイナーゼ3 (PR3)、カテプシンG (CatG) を含むすべての主要な好中球セリンプロテアーゼ (NSP) の活性を低下させます。
Nat Commun, 2024, 15(1):6519
S4697 Saxagliptin hydrate Saxagliptin H2O(BMS-477118、Onglyza)は、IC50が26 nMの選択的かつ可逆的なDPP4阻害剤です。
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
E4814 Teneligliptin Hydrobromide Hydrate Teneligliptin Hydrobromide Hydrate(MP-513 hydrobromide hydrate)は、強力で競合的な、持続性のあるDPP-4阻害剤です。rhDPP-4、ヒト血漿、およびラット血漿をそれぞれ0.889、1.75、1.35 nMのIC50値で競合的に阻害しました。高グルコースによって誘発されるミトコンドリア機能不全を抑制し、2型糖尿病の治療に使用できます。
E4804 Sitagliptin phosphate Sitagliptin phosphate(MK-0431リン酸塩)は、Caco-2細胞抽出物においてIC50値19 nMを示す、強力なジペプチジルペプチダーゼIV(DPP-4)阻害剤です。
S5909 Anagliptin Anagliptinは、経口活性が高く選択的なジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)阻害剤であり、NF-κB活性化を抑制することにより、マクロファージ、脂肪細胞、およびマウス肝臓に抗炎症作用を及ぼします。
E4916 Bestatin hydrochloride Bestatin hydrochloride は、アミノペプチダーゼ N および エンケファリナーゼ の阻害剤であり、アンジオテンシン II およびアンジオテンシン III のレベルを上昇させます。また、75 μM の Ki 値を持つブタ DPP-IV の非競合阻害剤 (α > 1) としても作用します。これは、in vitro で DPP-IV 活性を低下させ、細胞生存率を低下させ、DNA 断片化を増加させます。ニキビ、乾癬、ケロイドなどの皮膚の状態を治療する可能性があります。
S7513 Trelagliptin Trelagliptin(SYR-472)は、IC50が4 nMの強力な経口活性を持つ高選択的DPP-4阻害剤であり、生体内で血糖コントロールを改善し、2型糖尿病(T2DM)の研究に使用できます。
E6005 Saxagliptin hydrochloride Saxagliptin hydrochloride(BMS-477118塩酸塩)は、強力で選択的、可逆的、競合的、経口活性のあるジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)阻害剤です。DPP-8よりもDPP-4を400〜950倍選択的に阻害します。Saxagliptin hydrochlorideは2型糖尿病の研究に使用されます。
S5063 Trelagliptin succinate Trelagliptin succinate (SYR472) は、2型糖尿病(DM)の週に1回の治療のための新しい長時間作用型薬として使用されるジペプチジルペプチダーゼIV(DPP-4)阻害剤です。
E6608New HSK31858 HSK31858 is a reversible inhibitor of DPP-1. It promotes the amelioration of neutrophilic inflammation, demonstrating efficacy and safety in reducing exacerbation frequency in adults with bronchiectasis.
E0122 Gemigliptin Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) は、Ki 7.25 nM の強力で選択的かつ長時間作用型のジペプチジルペプチダーゼ4(DPP 4)阻害剤です。Gemigliptin は、DPP-8、DPP-9、線維芽細胞活性化タンパク質(FAP)-α など、さまざまなプロテアーゼおよびペプチダーゼに対して、DPP-4 に少なくとも23,000倍以上の選択性を示します。
S5079 Sitagliptin Sitagliptin(MK-0431)は、IC50が18 nMの経口高選択的DPP-4阻害剤です。2型糖尿病の治療に用いられます。
Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
Pharmacol Res, 2025, 215:107696
Sci Rep, 2025, 15(1):30226
S3033 Vildagliptin Vildagliptin は、2.3 nM の IC50DPP-4 を阻害します。
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
S4002 Sitagliptin phosphate monohydrate Sitagliptin phosphate monohydrate(MK-0431)は、Caco-2細胞抽出物においてIC50が19 nMであるDPP-IVの強力な阻害剤です。
Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
Front Oncol, 2021, 11:704024
Sitagliptin-phosphate-monohydrate-S400201Z0120161031.gif
S8455 Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Talabostat (Val-boroPro, PT-100) は、DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP、および PEP に対してそれぞれ <4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM、および 390 nM の IC50 値を持つジペプチジルペプチダーゼ阻害剤です。これは抗腫瘍活性と造血刺激活性を持っています。
Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237
J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
S9631 Puromycin aminonucleoside 抗生物質ピューロマイシンのアミノヌクレオシド部分であるPuromycin aminonucleoside(NSC 3056、PAN、Stylomycin aminonucleoside、ARDMA、SAN)は、ジペプチジルペプチダーゼIIおよび細胞質アラニルアミノペプチダーゼの可逆的阻害剤であり、細胞生存率の低下および炎症反応の増強を伴ってメサンギウム細胞(MC)にアポトーシスを誘導します。Puromycin aminonucleosideは、腎臓病の動物モデルを誘発するために使用できます。
PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013549
bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603
mBio, 2024, 15(12):e0194524
S1540 Saxagliptin (BMS-477118) Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) は、IC50が26 nMの選択的かつ可逆的なDPP4阻害剤です。
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
Saxagliptin-S154001X0320190227.gif
S8565 MK-3102 (Omarigliptin) Omarigliptin (MK-3102)は、DPP-4の競合的、可逆的阻害剤です(IC50 = 1.6 nM、Ki = 0.8 nM)。QPP、FAP、PEP、DPP8、DPP9を含む、試験したすべてのプロテアーゼに対して高い選択性を示し(IC50 > 67 μM)、弱いイオンチャネル活性を持ちます(IKr、Caγ1.2、Naγ1.5でIC50 > 30 μM)。
NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
S2868 Alogliptin (SYR-322) benzoate Alogliptin (SYR-322) benzoateは、IC50が10 nM未満の強力かつ選択的なDPP-4阻害剤であり、DPP-8およびDPP-9に対して10,000倍以上の選択性を示します。
Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
S5365 Alogliptin Alogliptinは、IC50値が2.63 nMであるセリンプロテアーゼジペプチジルペプチダーゼIV(DPP-4)の強力かつ選択的な阻害剤であり、密接に関連するセリンプロテアーゼであるDPP-8およびDPP-9に対して10,000倍以上の選択性を示します。
Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
E1188 Brensocatib Brensocatib (AZD7986, INS1007) は、ジペプチジルペプチダーゼ-1 (DPP-1) の経口選択的かつ可逆的阻害剤です。気管支拡張症患者における好中球エラスターゼ (NE)、プロテイナーゼ3 (PR3)、カテプシンG (CatG) を含むすべての主要な好中球セリンプロテアーゼ (NSP) の活性を低下させます。
Nat Commun, 2024, 15(1):6519
S4697 Saxagliptin hydrate Saxagliptin H2O(BMS-477118、Onglyza)は、IC50が26 nMの選択的かつ可逆的なDPP4阻害剤です。
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
E4814 Teneligliptin Hydrobromide Hydrate Teneligliptin Hydrobromide Hydrate(MP-513 hydrobromide hydrate)は、強力で競合的な、持続性のあるDPP-4阻害剤です。rhDPP-4、ヒト血漿、およびラット血漿をそれぞれ0.889、1.75、1.35 nMのIC50値で競合的に阻害しました。高グルコースによって誘発されるミトコンドリア機能不全を抑制し、2型糖尿病の治療に使用できます。
E4804 Sitagliptin phosphate Sitagliptin phosphate(MK-0431リン酸塩)は、Caco-2細胞抽出物においてIC50値19 nMを示す、強力なジペプチジルペプチダーゼIV(DPP-4)阻害剤です。
S5909 Anagliptin Anagliptinは、経口活性が高く選択的なジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)阻害剤であり、NF-κB活性化を抑制することにより、マクロファージ、脂肪細胞、およびマウス肝臓に抗炎症作用を及ぼします。
E4916 Bestatin hydrochloride Bestatin hydrochloride は、アミノペプチダーゼ N および エンケファリナーゼ の阻害剤であり、アンジオテンシン II およびアンジオテンシン III のレベルを上昇させます。また、75 μM の Ki 値を持つブタ DPP-IV の非競合阻害剤 (α > 1) としても作用します。これは、in vitro で DPP-IV 活性を低下させ、細胞生存率を低下させ、DNA 断片化を増加させます。ニキビ、乾癬、ケロイドなどの皮膚の状態を治療する可能性があります。
S7513 Trelagliptin Trelagliptin(SYR-472)は、IC50が4 nMの強力な経口活性を持つ高選択的DPP-4阻害剤であり、生体内で血糖コントロールを改善し、2型糖尿病(T2DM)の研究に使用できます。
E6005 Saxagliptin hydrochloride Saxagliptin hydrochloride(BMS-477118塩酸塩)は、強力で選択的、可逆的、競合的、経口活性のあるジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)阻害剤です。DPP-8よりもDPP-4を400〜950倍選択的に阻害します。Saxagliptin hydrochlorideは2型糖尿病の研究に使用されます。
S5063 Trelagliptin succinate Trelagliptin succinate (SYR472) は、2型糖尿病(DM)の週に1回の治療のための新しい長時間作用型薬として使用されるジペプチジルペプチダーゼIV(DPP-4)阻害剤です。
E6608New HSK31858 HSK31858 is a reversible inhibitor of DPP-1. It promotes the amelioration of neutrophilic inflammation, demonstrating efficacy and safety in reducing exacerbation frequency in adults with bronchiectasis.
E0122 Gemigliptin Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) は、Ki 7.25 nM の強力で選択的かつ長時間作用型のジペプチジルペプチダーゼ4(DPP 4)阻害剤です。Gemigliptin は、DPP-8、DPP-9、線維芽細胞活性化タンパク質(FAP)-α など、さまざまなプロテアーゼおよびペプチダーゼに対して、DPP-4 に少なくとも23,000倍以上の選択性を示します。
E6608New HSK31858 HSK31858 is a reversible inhibitor of DPP-1. It promotes the amelioration of neutrophilic inflammation, demonstrating efficacy and safety in reducing exacerbation frequency in adults with bronchiectasis.

DPPシグナル伝達経路