PDK

亜型選択性的な製品

PDK製品

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製品コード 製品名称 製品説明 文献中Selleckの製品使用例 お客様のフィードバック
S1274 BX-795 BX-795は、強力かつ特異的なPDK1阻害剤であり、IC50は6 nMで、無細胞アッセイにおいてPKAおよびPKCよりもそれぞれ140倍および1600倍PDK1に対して選択的です。一方、GSK3βと比較して、PDK1に対して100倍以上の選択性が観察されました。BX-795はULK1を阻害することにより、autophagyを調節します。BX-795は強力なTBK1阻害剤でもあり、TBK1およびIKKεの両方をそれぞれIC50値6 nMおよび41 nMでブロックします。
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
Cell Rep, 2025, 44(7):115972
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
BX-795-S1274W0120141210.gif
S8615 Sodium Dichloroacetate (DCA) DCA (Sodium Dichloroacetate)は、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ (PDK)の特異的阻害剤であり、PDK2とPDK4に対するIC50値はそれぞれ183および80 µMです。これは、Na+-K+-2Cl-共輸送体とミトコンドリアのカリウムイオンチャネル軸の脱抑制を示すことが示されています。Sodium Dichloroacetateは、活性酸素種 (ROS)の生成を増加させ、がん細胞でアポトーシスを誘発し、腫瘍の増殖を阻害します。
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
S0983 JX06 JX06は、細胞内のPDK1の選択的共有結合阻害剤です。JX06は、PDK1、PDK2、およびPDK3を、それぞれIC50 0.049 μM、0.101 μM、0.313 μMで用量依存的に阻害します。
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 587:153-159
S2949 KPLH1130 KPLH1130は、マクロファージの分極を阻害し、炎症誘発性反応を減衰させる、ピルビン酸脱水素酵素キナーゼ (PDK)の特異的阻害剤です。
S1274 BX-795 BX-795は、強力かつ特異的なPDK1阻害剤であり、IC50は6 nMで、無細胞アッセイにおいてPKAおよびPKCよりもそれぞれ140倍および1600倍PDK1に対して選択的です。一方、GSK3βと比較して、PDK1に対して100倍以上の選択性が観察されました。BX-795はULK1を阻害することにより、autophagyを調節します。BX-795は強力なTBK1阻害剤でもあり、TBK1およびIKKεの両方をそれぞれIC50値6 nMおよび41 nMでブロックします。
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
Cell Rep, 2025, 44(7):115972
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
BX-795-S1274W0120141210.gif
S8615 Sodium Dichloroacetate (DCA) DCA (Sodium Dichloroacetate)は、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ (PDK)の特異的阻害剤であり、PDK2とPDK4に対するIC50値はそれぞれ183および80 µMです。これは、Na+-K+-2Cl-共輸送体とミトコンドリアのカリウムイオンチャネル軸の脱抑制を示すことが示されています。Sodium Dichloroacetateは、活性酸素種 (ROS)の生成を増加させ、がん細胞でアポトーシスを誘発し、腫瘍の増殖を阻害します。
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
S0983 JX06 JX06は、細胞内のPDK1の選択的共有結合阻害剤です。JX06は、PDK1、PDK2、およびPDK3を、それぞれIC50 0.049 μM、0.101 μM、0.313 μMで用量依存的に阻害します。
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 587:153-159
S2949 KPLH1130 KPLH1130は、マクロファージの分極を阻害し、炎症誘発性反応を減衰させる、ピルビン酸脱水素酵素キナーゼ (PDK)の特異的阻害剤です。

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