PIKfyve

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S6414 Apilimod (STA-5326) Apilimodは、特定の自己免疫疾患や炎症性疾患を治療する可能性を秘めた、強力で経口投与可能なサイトカインインターロイキン-12 (IL-12)およびインターロイキン-23 (IL-23)の阻害剤です。Apilimod (STA-5326)は、IFN-γ/SAC刺激下のヒトPBMC、ヒト単球、マウスPBMCにおいて、それぞれIC50が1 nM、1 nM、2 nMでIL-12を阻害します。Apilimod (STA-5326)は、IC50が14 nMでPIKfyveを特異的に阻害する細胞透過性の低分子でもあります。
Nat Commun, 2025, 16(1):8123
Nat Commun, 2025, 16(1):6397
J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158
S1219 YM201636 YM201636は、33 nMのIC50を持つ選択的なPIKfyve阻害剤であり、p110αには効力が低く、Fabl(酵母オーソログ)には不感応です。YM-201636は、autophagyの誘導を介して肝臓がんの増殖を抑制します。
Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
Nat Commun, 2022, 13(1):2136
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
YM201636-S121901W0420161124.gif
S6912 Vacuolin-1 Vacuolin-1は、リソソームのCa(2+)依存性エキソサイトーシスを阻害し、再封鎖プロセスに影響を与えることなくリソソーム内容物の放出を防ぐ強力な細胞透過性阻害剤です。Vacuolin-1はまた、強力かつ選択的なPIKfyve阻害剤でもあり、PIKfyve阻害を介してリソソームの成熟を障害することにより、オートファジーを阻害します。
Autophagy, 2025, 1-15.
Virulence, 2024, 15(1):2350893
Nat Commun, 2023, 14(1):3997
S0785 Apilimod mesylate Apilimod mesylateは、特定の自己免疫疾患や炎症性疾患を治療する可能性のある、サイトカインのインターロイキン-12 (IL-12)およびインターロイキン-23 (IL-23)の強力で経口投与可能な阻害剤です。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate)は、IFN-γ/SAC刺激下のヒトPBMC、ヒト単球、およびマウスPBMCにおいて、それぞれ1 nM、1 nM、2 nMのIC50でIL-12を阻害します。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate)はまた、IC50が14 nMでPIKfyveを特異的に阻害する細胞透過性の小分子でもあります。
bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
E2933 MOMIPP マクロピノサイトーシス誘導剤であるMOMIPPは、PIKfyve阻害剤である。MOMIPPは血液脳関門を容易に通過し、脳内グリオブラストーマ異種移植片の進行抑制において中程度の有効性を示す。
S6414 Apilimod (STA-5326) Apilimodは、特定の自己免疫疾患や炎症性疾患を治療する可能性を秘めた、強力で経口投与可能なサイトカインインターロイキン-12 (IL-12)およびインターロイキン-23 (IL-23)の阻害剤です。Apilimod (STA-5326)は、IFN-γ/SAC刺激下のヒトPBMC、ヒト単球、マウスPBMCにおいて、それぞれIC50が1 nM、1 nM、2 nMでIL-12を阻害します。Apilimod (STA-5326)は、IC50が14 nMでPIKfyveを特異的に阻害する細胞透過性の低分子でもあります。
Nat Commun, 2025, 16(1):8123
Nat Commun, 2025, 16(1):6397
J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158
S1219 YM201636 YM201636は、33 nMのIC50を持つ選択的なPIKfyve阻害剤であり、p110αには効力が低く、Fabl(酵母オーソログ)には不感応です。YM-201636は、autophagyの誘導を介して肝臓がんの増殖を抑制します。
Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
Nat Commun, 2022, 13(1):2136
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
YM201636-S121901W0420161124.gif
S6912 Vacuolin-1 Vacuolin-1は、リソソームのCa(2+)依存性エキソサイトーシスを阻害し、再封鎖プロセスに影響を与えることなくリソソーム内容物の放出を防ぐ強力な細胞透過性阻害剤です。Vacuolin-1はまた、強力かつ選択的なPIKfyve阻害剤でもあり、PIKfyve阻害を介してリソソームの成熟を障害することにより、オートファジーを阻害します。
Autophagy, 2025, 1-15.
Virulence, 2024, 15(1):2350893
Nat Commun, 2023, 14(1):3997
S0785 Apilimod mesylate Apilimod mesylateは、特定の自己免疫疾患や炎症性疾患を治療する可能性のある、サイトカインのインターロイキン-12 (IL-12)およびインターロイキン-23 (IL-23)の強力で経口投与可能な阻害剤です。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate)は、IFN-γ/SAC刺激下のヒトPBMC、ヒト単球、およびマウスPBMCにおいて、それぞれ1 nM、1 nM、2 nMのIC50でIL-12を阻害します。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate)はまた、IC50が14 nMでPIKfyveを特異的に阻害する細胞透過性の小分子でもあります。
bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
E2933 MOMIPP マクロピノサイトーシス誘導剤であるMOMIPPは、PIKfyve阻害剤である。MOMIPPは血液脳関門を容易に通過し、脳内グリオブラストーマ異種移植片の進行抑制において中程度の有効性を示す。