TAK1

TAK1製品

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TAK1阻害剤 (6)
新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S8663	Takinib (EDHS-206)	Takinibは、IC50が9.5 nMの強力で選択的なTAK1阻害剤であり、2番目および3番目にランク付けされたターゲットであるIRAK4（120 nM）およびIRAK1（390 nM）よりもそれぞれ1.5 log以上強力です。Takinibはアポトーシスを誘発します。	Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543 Chemosphere, 2024, 368:143785 Nat Commun, 2023, 14(1):143
S8868	NG25	NG25は、TAK1の新規阻害剤であり、TAK1およびMAP4K2に対する酵素IC50値はそれぞれ149および21.7 nMです。	Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620 Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216 Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
S3607	Sarsasapogenin	Sarsasapogenin (SAR、パリゲニン) はステロイドサポゲニンの一種です。これは活性酸素種の生成を誘発し、小胞体ストレス応答 (UPR) シグナル伝達経路を活性化します。SARは、LPS刺激マクロファージにおけるIRAK1、TAK1、IκBαのリン酸化だけでなく、NF-κBおよびMAPKの活性化を強力に阻害します。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
S3226	Dehydroabietic acid	Dehydroabietic acid（DAA、DHAA）は、PinusやPiceaなどの針葉樹から抽出される天然のジテルペン樹脂酸であり、Src、Syk、およびTAK1を介する経路を抑制することで抗炎症作用を示します。
E2821	RGB-286638 free base	RGB-286638 free baseは、サイクリン依存性キナーゼ (CDK)阻害剤であり、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5のキナーゼ活性をそれぞれ1、2、3、4、5、および5 nMのIC50で阻害します。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、およびMEK1も阻害し、それらのIC50はそれぞれ3、5、50、および54 nMです。
E1155	HS-276	HS-276は、強力かつ高選択的な経口投与可能なtransforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1)阻害剤であり、KiおよびIC50はそれぞれ2.5 nMおよび2.3 nMです。本剤は、TNFを介したサイトカインプロファイルを著しく阻害し、炎症性関節リウマチ (RA) のコラーゲン誘発関節炎 (CIA) マウスモデルにおいて、関節炎様症状の有意な減弱と相関します。
S8663	Takinib (EDHS-206)	Takinibは、IC50が9.5 nMの強力で選択的なTAK1阻害剤であり、2番目および3番目にランク付けされたターゲットであるIRAK4（120 nM）およびIRAK1（390 nM）よりもそれぞれ1.5 log以上強力です。Takinibはアポトーシスを誘発します。	Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543 Chemosphere, 2024, 368:143785 Nat Commun, 2023, 14(1):143
S8868	NG25	NG25は、TAK1の新規阻害剤であり、TAK1およびMAP4K2に対する酵素IC50値はそれぞれ149および21.7 nMです。	Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620 Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216 Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
S3607	Sarsasapogenin	Sarsasapogenin (SAR、パリゲニン) はステロイドサポゲニンの一種です。これは活性酸素種の生成を誘発し、小胞体ストレス応答 (UPR) シグナル伝達経路を活性化します。SARは、LPS刺激マクロファージにおけるIRAK1、TAK1、IκBαのリン酸化だけでなく、NF-κBおよびMAPKの活性化を強力に阻害します。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
S3226	Dehydroabietic acid	Dehydroabietic acid（DAA、DHAA）は、PinusやPiceaなどの針葉樹から抽出される天然のジテルペン樹脂酸であり、Src、Syk、およびTAK1を介する経路を抑制することで抗炎症作用を示します。
E2821	RGB-286638 free base	RGB-286638 free baseは、サイクリン依存性キナーゼ (CDK)阻害剤であり、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5のキナーゼ活性をそれぞれ1、2、3、4、5、および5 nMのIC50で阻害します。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、およびMEK1も阻害し、それらのIC50はそれぞれ3、5、50、および54 nMです。
E1155	HS-276	HS-276は、強力かつ高選択的な経口投与可能なtransforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1)阻害剤であり、KiおよびIC50はそれぞれ2.5 nMおよび2.3 nMです。本剤は、TNFを介したサイトカインプロファイルを著しく阻害し、炎症性関節リウマチ (RA) のコラーゲン誘発関節炎 (CIA) マウスモデルにおいて、関節炎様症状の有意な減弱と相関します。