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S1786 Verteporfin ベルテポルフィン (Verteporfin (CL 318952)) は、TEAD-YAP 相互作用 と YAP による肝肥大を阻害します。 また、ポルフィリンに由来する強力な第 2 世代の光増感剤でもあります。ベルテポルフィンはオートファジー (autophagy) 阻害剤です。 ベルテポルフィンは細胞増殖を阻害し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。
Bone Res, 2024, 12(1):12
Cancer Lett, 2024, 587:216692
iScience, 2024, 27(3):109125
S1537 Vadimezan (DMXAA) Vadimezan (DMXAA) is a vascular disrupting agents (VDA) and competitive inhibitor of DT-diaphorase with Ki of 20 μM and IC50 of 62.5 μM in cell-free assays, respectively. DMXAA (Vadimezan) is also a STING agonist with potential antineoplastic activity. DMXAA (Vadimezan) potently induces IFN-β but relatively low TNF-α expression in vitro. DMXAA (Vadimezan) has antiviral activity. Phase 3.
Nat Commun, 2024, 15(1):1750
J Clin Invest, 2023, 133(7)e166031
EMBO J, 2023, 42(12):e112712
S1176 Plinabulin Plinabulin is a vascular disrupting agent (VDA) against tubulin-depolymerizing with IC50 of 9.8~18 nM in tumor cells. Phase 1/2.
J Med Chem, 2022, 65(13):9159-9173
ACS Omega, 2022, 7(25):21465-21472
J Biol Chem, 2019, 294(20):8161-8170

VDA阻害剤の選択性比較

VDAシグナル伝達経路

VDAシグナル伝達経路
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