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S1786 Verteporfin ベルテポルフィン (Verteporfin (CL 318952)) は、TEAD-YAP 相互作用 と YAP による肝肥大を阻害します。 また、ポルフィリンに由来する強力な第 2 世代の光増感剤でもあります。ベルテポルフィンはオートファジー (autophagy) 阻害剤です。 ベルテポルフィンは細胞増殖を阻害し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
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S1537 Vadimezan (DMXAA) Vadimezan (DMXAA)は、細胞フリーアッセイでそれぞれKi 20 μMおよびIC50 62.5 μMを示す、血管破壊剤(VDA)であり、DT-ジアフォラーゼの競合阻害剤です。DMXAA (Vadimezan)は、潜在的な抗腫瘍活性を有するSTINGアゴニストでもあります。DMXAA (Vadimezan)は、in vitroで強力にIFN-βを誘導しますが、TNF-αの発現は比較的低いです。DMXAA (Vadimezan)はAntiviral活性を有します。フェーズ3。
Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
Commun Biol, 2025, 8(1):1470
Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
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S1176 Plinabulin Plinabulin は、腫瘍細胞において IC50 が 9.8~18 nM のチュブリン脱重合を伴う vascular disrupting agent (VDA) です。第 1/2 相。
J Med Chem, 2022, 65(13):9159-9173
ACS Omega, 2022, 7(25):21465-21472
J Biol Chem, 2019, 294(20):8161-8170

VDAシグナル伝達経路