Casein Kinase

亜型選択性的な製品

CK1 CK2

Casein Kinase製品

All (29)
Casein Kinase阻害剤 (25)
Casein Kinase活性剤(2)
Casein Kinase拮抗剤(1)
新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S1105	LY294002	LY294002 (SF 1101, NSC 697286) は人工的に合成した分子としては初めての PI3Kα/δ/β 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 μM/ 0.57 μM/ 0.97 μM です。溶液中でウォルトマンニン (wortmannin) よりも安定しています。クラス I PI3K および PI3K 関連キナーゼだけでなく、一見 PI3K ファミリーには無関係にある新規のターゲットにも結合します。LY294002 は CK2 阻害剤でもあり、IC50 は 98 nM です。また LY294002 はオートファゴソーム (autophagosome) の形成をブロックする一方で、DNA-PKｃｓを非特異的に阻害することによりオートファジー (autophagy) を活性化し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。	Gut, 2025, gutjnl-2025-335163 Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Commun, 2025, 16(1):1661
S2248	Silmitasertib (CX-4945)	Silmitasertib (CX-4945)は、CK2 (casein kinase 2)の強力かつ選択的な阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのIC50は1 nMですが、Flt3、Pim1、およびCDK1に対してはより低い効力です（細胞ベースアッセイでは不活性）。Silmitasertibはautophagyを誘導し、apoptosisを促進します。第1/2相。	Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287 Nat Commun, 2025, 16(1):997 Metabolism, 2025, 162:156060
S7085	IWP-2	IWP-2は、Wntの処理と分泌を阻害する阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は27 nMです。Porcnを介したWntのパルミトイル化を選択的にブロックし、Wnt/β-カテニン全般には影響を与えず、Wnt刺激による細胞応答に対しても効果を示しません。IWP-2は特にCK1δを阻害します。	Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4 Nat Commun, 2025, 16(1):1999 Nat Commun, 2025, 16(1):4688
S0707	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt は、CK2α および CK2α' に対して 1 nM の IC50 を持つ、カゼインキナーゼ 2 (CK2) の強力な経口生物学的利用性選択的阻害剤です。	Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1 J Diabetes Investig, 2024, 15(6):684-692 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(12):e2114336119
S2805	LY364947	LY364947（HTS 466284）は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が59 nMである強力なATP競合的TGFβR-I阻害剤であり、TGFβR-IIに対して7倍の選択性を示します。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S7642	D 4476	D 4476 は、強力で選択的な細胞透過性CK1（カゼインキナーゼ1）阻害剤であり、Schizosaccharomyces pombe および CK1δ 由来の CK1 に対する無細胞アッセイでは、それぞれ 200 nM および 300 nM の IC50 を示します。また、ALK5 阻害剤としても機能し、IC50 は 500 nM です。	Neoplasia, 2025, 66:101175 Cell Rep Med, 2023, 4(4):101015 Cell Rep, 2023, 42(9):113035
S5265	TBB	TBB（4,5,6,7-テトラブロモベンゾトリアゾール）は、ラット肝臓およびヒト組換えCK2に対してそれぞれ0.9および1.6 μMのIC50値を持つ、選択的細胞透過性CK2阻害剤です。	Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Mol Cell, 2023, 83(15):2792-2809.e9 Cancers (Basel), 2022, 15(1)200
S8237	IC261	IC261（SU-5607）は、CK1の新規阻害剤です。CK1に対するIC261のIC50は16μM、Cdk5に対するIC50は4.5mMでした。	Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030 Cell Rep, 2023, 42(7):112812 Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8
S6734	PF-670462	PF-670462は、CK1εおよびCK1δの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ90 nMおよび13 nMです。	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274 mSystems, 2025, 10(9):e0043825 J Biomed Sci, 2024, 31(1):72
S9850	(E/Z)-GO289	(E/Z)-GO289は、invitroキナーゼアッセイにおいて、7nMのIC50でカゼインキナーゼ2(CK2)を強力かつ選択的に阻害します。	Autophagy, 2023, 10.1080/15548627.2023.2281128
S6536	TTP 22	TTP22は、IC50値が100 nMのカゼインキナーゼ2 (CK2)阻害剤です。10 μMでJNK3、ROCK1、METに対して阻害効果を示さず、CK2に対する選択性を示します。	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S6578	Longdaysin	Longdaysin は、CKIδ、CKIα、ERK2、CDK7に対し、それぞれ8.8 μM、5.6 μM、52 μM、29 μMのIC50値を持つカゼインキナーゼ阻害剤です。	Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249	PF 4800567	PF 4800567は、カゼインキナーゼ1イプシロン (IC50=32 nM) の新規かつ強力な阻害剤であり、カゼインキナーゼ1デルタ (IC50=711 nM) に対して20倍以上の選択性を示します。	Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
E2914	5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside	5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)は、casein kinase IIやCDKsを含むいくつかのカルボキシ末端ドメイン（CTD）キナーゼを阻害するヌクレオシド類縁体です。正常細胞に遺伝毒性ストレスを誘発することなく、ヒト大腸腺がん細胞のp53依存性アポトーシスを誘発します。	Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
S5516	Ellagic Acid hydrate	Ellagic acidは、プロテインキナーゼCK2の強力な阻害剤であり、CK2、Lyn、PKAに対するIC50値はそれぞれ0.04、2.9、3.5 μMです。Ellagic Acid hydrateは、強力な抗酸化作用、抗変異原性、抗うつ作用を示します。	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarinは化学物質です。
E1455^New	BTX-A51	BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) is a first-in-class oral and potent inhibitor of casein kinase 1α (CK1α) and cyclin dependent kinase (CDK7/9) with an IC50 of 17 nM for CK1α and Kd of 1.3 nM and 4 nM for CDK7 and CDK9, respectively. It induces apoptosis of leukemic cells by activating p53 and inhibiting expression of Mcl1 and can be used in Acute myeloid leukemia (AML) cancer research.
S6544	SR-3029	SR-3029は、IC50値がCK1δで44nM、CK1εで260nMの強力かつ選択的なカゼインキナーゼ1δ/1ε (CK1δ/ε)阻害剤です。
E7852	CKI-7	CKI-7 (CKI-7 2HCl) is an inhibitor of casein kinase 1 (CK1) with ki of 8.5 μM and IC50 of 6 μM. It is selective for CK1 over CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII), and cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) with IC50 of 90, >1000, 195, and 550 μM, respectively. It also inhibits SGK, ribosomal S6 kinase-1 (S6K1) and mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1).
S3143	Pyruvic acid	Pyruvic acid (アセチルギ酸) は、心筋細胞の病態生理学と治療において役割を果たす重要な有機化学中間体です。Pyruvic acid は、乳酸デヒドロゲナーゼ (LDH) およびクレアチンキナーゼ (CK) のレベルを著しく増加させ、Ca²⁺Mg²⁺-ATPase および Na⁺K⁺-ATPase のレベルを低下させます。
E6444^New	SSTC3	SSTC3 is a potent activator of casein kinase 1α (CK1α) with a Kd of 32 nM that inhibits WNTsignaling with an EC50 of 30 nM. It attenuates CRC cell growth through CK1α-dependent WNT pathway inhibition, offering an improved therapeutic index for targeting WNT-driven tumors.
E4725	BMS-986397	BMS-986397 (CC-91633) is a potent and selective thalidomide-derived molecular glue degrader of CK1α and a modulator of CRBN E3 ubiquitin ligase. As a first-in-class CELMoD agent, it exhibits strong anti-leukemic activity in AML (Acute Myeloid Leukemia) and HR-MDS (High-Risk Myelodysplastic Syndrome) models, with enhanced efficacy and potency for hematologic malignancies and immunomodulation.
E1927	PF-05251749（CK1-IN-2）	PF-05251749（CK1-IN-2、化合物番号4）は、濃度依存的にカゼインキナーゼ1（CK1）を強力かつ選択的に脳内透過する阻害剤であり、CK1dに対しては33.1 nM、CK1eに対しては51.6 nMのIC50値を示します。また、CYP3Aの誘導剤としても機能し、アルツハイマー病やパーキンソン病における概日リズム障害を治療する可能性があります。
S0350	CK1-IN-1	CK1-IN-1 (PUN51207, Compound 1C) は、カゼインキナーゼ1 (CK1) の阻害剤であり、CK1δ、CK1ε、p38α MAPKに対するIC50値はそれぞれ15 nM、16 nM、73 nMです。
S0995	BioE-1115	BioE-1115は、PASキナーゼ（PASK）とカゼインキナーゼ2α（CK2α）の選択性が高く強力なデュアル阻害剤で、IC50はそれぞれ約4 nMおよび約10 μMです。
E2659	DMAT	DMATは、IC50が約0.14 µM、Kiが約40 nMの、高親和性で選択的なカゼインキナーゼ-2 (CK2)阻害剤です。
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochlorideは、さまざまなキナーゼに対する強力で細胞透過性のある可逆的なATP競合的非選択的アンタゴニストであり、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）（Ki=4.3 µM）、カゼインキナーゼII（CK2）（Ki=5.1 µM）、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）（Ki=7.4 µM）に拮抗し、またプロテインキナーゼC（PKC）およびカゼインキナーゼI（CK1）をそれぞれKi値47 µMおよび80 µMで阻害します。
E2826	Hematein	Hemateinは、in vitroで、選択的、用量依存的、かつATP非競合的な様式でカゼインキナーゼII活性を阻害し、10 μM ATP存在下でのIC50は0.55 μMです。
S0186	TA-01	TA-01は、CK1ε、CK1δ、p38 MAPKに対し、それぞれ6.4 nM、6.8 nM、6.7 nMのIC50値を示す、CK1δ/εおよびp38 MAPKの強力な阻害剤です。
S1105	LY294002	LY294002 (SF 1101, NSC 697286) は人工的に合成した分子としては初めての PI3Kα/δ/β 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 μM/ 0.57 μM/ 0.97 μM です。溶液中でウォルトマンニン (wortmannin) よりも安定しています。クラス I PI3K および PI3K 関連キナーゼだけでなく、一見 PI3K ファミリーには無関係にある新規のターゲットにも結合します。LY294002 は CK2 阻害剤でもあり、IC50 は 98 nM です。また LY294002 はオートファゴソーム (autophagosome) の形成をブロックする一方で、DNA-PKｃｓを非特異的に阻害することによりオートファジー (autophagy) を活性化し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。	Gut, 2025, gutjnl-2025-335163 Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Commun, 2025, 16(1):1661
S2248	Silmitasertib (CX-4945)	Silmitasertib (CX-4945)は、CK2 (casein kinase 2)の強力かつ選択的な阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのIC50は1 nMですが、Flt3、Pim1、およびCDK1に対してはより低い効力です（細胞ベースアッセイでは不活性）。Silmitasertibはautophagyを誘導し、apoptosisを促進します。第1/2相。	Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287 Nat Commun, 2025, 16(1):997 Metabolism, 2025, 162:156060
S7085	IWP-2	IWP-2は、Wntの処理と分泌を阻害する阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は27 nMです。Porcnを介したWntのパルミトイル化を選択的にブロックし、Wnt/β-カテニン全般には影響を与えず、Wnt刺激による細胞応答に対しても効果を示しません。IWP-2は特にCK1δを阻害します。	Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4 Nat Commun, 2025, 16(1):1999 Nat Commun, 2025, 16(1):4688
S0707	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt は、CK2α および CK2α' に対して 1 nM の IC50 を持つ、カゼインキナーゼ 2 (CK2) の強力な経口生物学的利用性選択的阻害剤です。	Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1 J Diabetes Investig, 2024, 15(6):684-692 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(12):e2114336119
S2805	LY364947	LY364947（HTS 466284）は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が59 nMである強力なATP競合的TGFβR-I阻害剤であり、TGFβR-IIに対して7倍の選択性を示します。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S7642	D 4476	D 4476 は、強力で選択的な細胞透過性CK1（カゼインキナーゼ1）阻害剤であり、Schizosaccharomyces pombe および CK1δ 由来の CK1 に対する無細胞アッセイでは、それぞれ 200 nM および 300 nM の IC50 を示します。また、ALK5 阻害剤としても機能し、IC50 は 500 nM です。	Neoplasia, 2025, 66:101175 Cell Rep Med, 2023, 4(4):101015 Cell Rep, 2023, 42(9):113035
S5265	TBB	TBB（4,5,6,7-テトラブロモベンゾトリアゾール）は、ラット肝臓およびヒト組換えCK2に対してそれぞれ0.9および1.6 μMのIC50値を持つ、選択的細胞透過性CK2阻害剤です。	Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Mol Cell, 2023, 83(15):2792-2809.e9 Cancers (Basel), 2022, 15(1)200
S8237	IC261	IC261（SU-5607）は、CK1の新規阻害剤です。CK1に対するIC261のIC50は16μM、Cdk5に対するIC50は4.5mMでした。	Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030 Cell Rep, 2023, 42(7):112812 Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8
S6734	PF-670462	PF-670462は、CK1εおよびCK1δの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ90 nMおよび13 nMです。	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274 mSystems, 2025, 10(9):e0043825 J Biomed Sci, 2024, 31(1):72
S9850	(E/Z)-GO289	(E/Z)-GO289は、invitroキナーゼアッセイにおいて、7nMのIC50でカゼインキナーゼ2(CK2)を強力かつ選択的に阻害します。	Autophagy, 2023, 10.1080/15548627.2023.2281128
S6536	TTP 22	TTP22は、IC50値が100 nMのカゼインキナーゼ2 (CK2)阻害剤です。10 μMでJNK3、ROCK1、METに対して阻害効果を示さず、CK2に対する選択性を示します。	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S6578	Longdaysin	Longdaysin は、CKIδ、CKIα、ERK2、CDK7に対し、それぞれ8.8 μM、5.6 μM、52 μM、29 μMのIC50値を持つカゼインキナーゼ阻害剤です。	Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249	PF 4800567	PF 4800567は、カゼインキナーゼ1イプシロン (IC50=32 nM) の新規かつ強力な阻害剤であり、カゼインキナーゼ1デルタ (IC50=711 nM) に対して20倍以上の選択性を示します。	Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
E2914	5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside	5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)は、casein kinase IIやCDKsを含むいくつかのカルボキシ末端ドメイン（CTD）キナーゼを阻害するヌクレオシド類縁体です。正常細胞に遺伝毒性ストレスを誘発することなく、ヒト大腸腺がん細胞のp53依存性アポトーシスを誘発します。	Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
S5516	Ellagic Acid hydrate	Ellagic acidは、プロテインキナーゼCK2の強力な阻害剤であり、CK2、Lyn、PKAに対するIC50値はそれぞれ0.04、2.9、3.5 μMです。Ellagic Acid hydrateは、強力な抗酸化作用、抗変異原性、抗うつ作用を示します。	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarinは化学物質です。
E1455^New	BTX-A51	BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) is a first-in-class oral and potent inhibitor of casein kinase 1α (CK1α) and cyclin dependent kinase (CDK7/9) with an IC50 of 17 nM for CK1α and Kd of 1.3 nM and 4 nM for CDK7 and CDK9, respectively. It induces apoptosis of leukemic cells by activating p53 and inhibiting expression of Mcl1 and can be used in Acute myeloid leukemia (AML) cancer research.
S6544	SR-3029	SR-3029は、IC50値がCK1δで44nM、CK1εで260nMの強力かつ選択的なカゼインキナーゼ1δ/1ε (CK1δ/ε)阻害剤です。
E7852	CKI-7	CKI-7 (CKI-7 2HCl) is an inhibitor of casein kinase 1 (CK1) with ki of 8.5 μM and IC50 of 6 μM. It is selective for CK1 over CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII), and cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) with IC50 of 90, >1000, 195, and 550 μM, respectively. It also inhibits SGK, ribosomal S6 kinase-1 (S6K1) and mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1).
E1927	PF-05251749（CK1-IN-2）	PF-05251749（CK1-IN-2、化合物番号4）は、濃度依存的にカゼインキナーゼ1（CK1）を強力かつ選択的に脳内透過する阻害剤であり、CK1dに対しては33.1 nM、CK1eに対しては51.6 nMのIC50値を示します。また、CYP3Aの誘導剤としても機能し、アルツハイマー病やパーキンソン病における概日リズム障害を治療する可能性があります。
S0350	CK1-IN-1	CK1-IN-1 (PUN51207, Compound 1C) は、カゼインキナーゼ1 (CK1) の阻害剤であり、CK1δ、CK1ε、p38α MAPKに対するIC50値はそれぞれ15 nM、16 nM、73 nMです。
S0995	BioE-1115	BioE-1115は、PASキナーゼ（PASK）とカゼインキナーゼ2α（CK2α）の選択性が高く強力なデュアル阻害剤で、IC50はそれぞれ約4 nMおよび約10 μMです。
E2659	DMAT	DMATは、IC50が約0.14 µM、Kiが約40 nMの、高親和性で選択的なカゼインキナーゼ-2 (CK2)阻害剤です。
E2826	Hematein	Hemateinは、in vitroで、選択的、用量依存的、かつATP非競合的な様式でカゼインキナーゼII活性を阻害し、10 μM ATP存在下でのIC50は0.55 μMです。
S0186	TA-01	TA-01は、CK1ε、CK1δ、p38 MAPKに対し、それぞれ6.4 nM、6.8 nM、6.7 nMのIC50値を示す、CK1δ/εおよびp38 MAPKの強力な阻害剤です。
S3143	Pyruvic acid	Pyruvic acid (アセチルギ酸) は、心筋細胞の病態生理学と治療において役割を果たす重要な有機化学中間体です。Pyruvic acid は、乳酸デヒドロゲナーゼ (LDH) およびクレアチンキナーゼ (CK) のレベルを著しく増加させ、Ca²⁺Mg²⁺-ATPase および Na⁺K⁺-ATPase のレベルを低下させます。
E6444^New	SSTC3	SSTC3 is a potent activator of casein kinase 1α (CK1α) with a Kd of 32 nM that inhibits WNTsignaling with an EC50 of 30 nM. It attenuates CRC cell growth through CK1α-dependent WNT pathway inhibition, offering an improved therapeutic index for targeting WNT-driven tumors.
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochlorideは、さまざまなキナーゼに対する強力で細胞透過性のある可逆的なATP競合的非選択的アンタゴニストであり、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）（Ki=4.3 µM）、カゼインキナーゼII（CK2）（Ki=5.1 µM）、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）（Ki=7.4 µM）に拮抗し、またプロテインキナーゼC（PKC）およびカゼインキナーゼI（CK1）をそれぞれKi値47 µMおよび80 µMで阻害します。
E1455^New	BTX-A51	BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) is a first-in-class oral and potent inhibitor of casein kinase 1α (CK1α) and cyclin dependent kinase (CDK7/9) with an IC50 of 17 nM for CK1α and Kd of 1.3 nM and 4 nM for CDK7 and CDK9, respectively. It induces apoptosis of leukemic cells by activating p53 and inhibiting expression of Mcl1 and can be used in Acute myeloid leukemia (AML) cancer research.
E6444^New	SSTC3	SSTC3 is a potent activator of casein kinase 1α (CK1α) with a Kd of 32 nM that inhibits WNTsignaling with an EC50 of 30 nM. It attenuates CRC cell growth through CK1α-dependent WNT pathway inhibition, offering an improved therapeutic index for targeting WNT-driven tumors.