Cathepsin B

Cathepsin B製品

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S1013 Bortezomib ボルテゾミブ (Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341, NSC 681239)) は強力な 20S プロテアソーム (20S proteasome) 阻害剤であり、Ki は 0.6 nM です。正常細胞に比べがん細胞に対してより高い選択性を示します。 ボルテゾミブ (PS-341) は NF-κB を阻害し ERK のリン酸化を誘導することにより、卵巣がんなどの固形腫瘍において カテプシンB (cathepsin B) を抑制し、オートファジー (autophagy) の分解過程を阻害します。
J Proteomics, 2026, 322:105536
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
Bortezomib-S1013W0120150629.gif
S3012 Pazopanib Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。
Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107
Commun Biol, 2025, 8(1):1185
Sci Rep, 2025, 15(1):35889
Pazopanib-S3012Z0120150112.gif
S7420 CA-074 methyl ester (CA-074 Me) CA-074 methyl ester (CA-074 Me, カテプシンB阻害剤IV)は、CA-074の膜透過性誘導体であり、不可逆的なカテプシンB阻害剤として作用します。
Mol Cancer, 2025, 24(1):253
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00330-3
NPJ Vaccines, 2025, 10(1):184
S7380 Leupeptin Hemisulfate Leupeptin Hemisulfateは、セリンプロテアーゼおよびシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤です。カテプシンB(Ki = 6 nM)、カルパイン(Ki = 10 nM)、トリプシン(Ki = 35 nM)、プラスミン(Ki = 3.4 μM)、およびカリクレイン(Ki = 19 μM)を阻害しますが、キモトリプシン、エラスターゼ、レニン、またはペプシンに対しては効果がありません。
Adv Mater, 2025, e18445.
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
S7379 E-64 E-64は不可逆的かつ選択的なシステインプロテアーゼ阻害剤であり、パパイン、カルパイン、カテプシンBおよびHも阻害しますが、セリンプロテアーゼやアスパラギン酸プロテアーゼは阻害しません。パパインに対するIC50は9 nMです。E-64はフィラリア寄生虫に酸化的ストレスとアポトーシスを誘発します。
Nat Commun, 2025, 16(1):5403
Elife, 2025, 14RP104057
bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241
S2847 Cathepsin Inhibitor 1 Cathepsin Inhibitor 1は、Cathepsin(L、L2、S、K、B)の阻害剤であり、pIC50はそれぞれ7.9、6.7、6.0、5.5、5.2です。
bioRxiv, 2025, 2025.09.08.674976
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):442
Elife, 2023, 12e79144
S4591 Nitroxoline Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline) は、尿路感染症で一般的に見られる感受性のあるグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して活性を持つ尿路抗菌薬です。Nitroxoline は、カテプシンB活性を阻害することにより、in vitroおよびin vivoで腫瘍の進行を抑制します。
Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5207-5220
Microorganisms, 2022, 10(7)1421
S1013 Bortezomib ボルテゾミブ (Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341, NSC 681239)) は強力な 20S プロテアソーム (20S proteasome) 阻害剤であり、Ki は 0.6 nM です。正常細胞に比べがん細胞に対してより高い選択性を示します。 ボルテゾミブ (PS-341) は NF-κB を阻害し ERK のリン酸化を誘導することにより、卵巣がんなどの固形腫瘍において カテプシンB (cathepsin B) を抑制し、オートファジー (autophagy) の分解過程を阻害します。
J Proteomics, 2026, 322:105536
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
Bortezomib-S1013W0120150629.gif
S7420 CA-074 methyl ester (CA-074 Me) CA-074 methyl ester (CA-074 Me, カテプシンB阻害剤IV)は、CA-074の膜透過性誘導体であり、不可逆的なカテプシンB阻害剤として作用します。
Mol Cancer, 2025, 24(1):253
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00330-3
NPJ Vaccines, 2025, 10(1):184
S7380 Leupeptin Hemisulfate Leupeptin Hemisulfateは、セリンプロテアーゼおよびシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤です。カテプシンB(Ki = 6 nM)、カルパイン(Ki = 10 nM)、トリプシン(Ki = 35 nM)、プラスミン(Ki = 3.4 μM)、およびカリクレイン(Ki = 19 μM)を阻害しますが、キモトリプシン、エラスターゼ、レニン、またはペプシンに対しては効果がありません。
Adv Mater, 2025, e18445.
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
S7379 E-64 E-64は不可逆的かつ選択的なシステインプロテアーゼ阻害剤であり、パパイン、カルパイン、カテプシンBおよびHも阻害しますが、セリンプロテアーゼやアスパラギン酸プロテアーゼは阻害しません。パパインに対するIC50は9 nMです。E-64はフィラリア寄生虫に酸化的ストレスとアポトーシスを誘発します。
Nat Commun, 2025, 16(1):5403
Elife, 2025, 14RP104057
bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241
S2847 Cathepsin Inhibitor 1 Cathepsin Inhibitor 1は、Cathepsin(L、L2、S、K、B)の阻害剤であり、pIC50はそれぞれ7.9、6.7、6.0、5.5、5.2です。
bioRxiv, 2025, 2025.09.08.674976
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):442
Elife, 2023, 12e79144
S4591 Nitroxoline Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline) は、尿路感染症で一般的に見られる感受性のあるグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して活性を持つ尿路抗菌薬です。Nitroxoline は、カテプシンB活性を阻害することにより、in vitroおよびin vivoで腫瘍の進行を抑制します。
Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5207-5220
Microorganisms, 2022, 10(7)1421
S3012 Pazopanib Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。
Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107
Commun Biol, 2025, 8(1):1185
Sci Rep, 2025, 15(1):35889
Pazopanib-S3012Z0120150112.gif