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CSF-1R
CSF-1R製品
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397)は、CSF-1R、Kit (c-Kit)、およびFLT3を標的とする強力な経口受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は20 nM、10 nM、および160 nMです。Pexidartinib (PLX3397)は、抗腫瘍活性を伴うアポトーシスと壊死を誘発します。第3相。 |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。 |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HClは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、およびc-Fmsの新規多標的阻害剤であり、セル・フリーアッセイにおいて、それぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、および146 nMのIC50を示します。Pazopanibは、オートファジーによるType II細胞死を誘導します。 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib (JNJ-42756493)は、強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルなパン線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。Erdafitinibはまた、RET（c-RET）、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit（c-Kit）、およびVEGFR-2に結合し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S1189 | Aprepitant | Aprepitant は、IC50 が 0.1 nM の強力かつ選択的な neurokinin-1 receptor 拮抗薬です。Aprepitant は、G-CSF、IL-6、IL-8、TNFα などの炎症誘発性サイトカインのレベルを低下させます。Aprepitant は、ヒトマクロファージの HIV 感染を阻害します。 |
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| S7725 | Sotuletinib (BLZ945) | Sotuletinib (BLZ945)は、IC50が1 nMの経口活性、強力かつ選択的なCSF-1R阻害剤であり、その最も近い受容体チロシンキナーゼホモログに対して1000倍以上の選択性を示します。 |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) は、KDR、CSF-1R、Flt-1/3、およびPDGFRβに対する新規の強力なATP競合的VEGFR/PDGFR阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 nM、3 nM、3 nM/4 nM、および66 nMです。これは主に変異型キナーゼ依存性のがん細胞（すなわちFLT3）に効果的です。Linifanib (ABT-869) はautophagyとapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S8042 | GW2580 | GW2580 (SC-203877) は、c-FMSに対する選択的CSF-1R阻害剤であり、IC50は30 nMで、b-Raf、CDK4、c-KIT、c-SRC、EGFR、ERBB2/4、ERK2、FLT-3、GSK3、ITK、JAK2などと比較して150〜500倍の選択性を示します。 |
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| S8874 | PLX5622 | PLX5622は、高選択的なCSF-1R阻害剤（IC50 < 10 nmol/L）であり、KITおよびFLT3に対して20倍以上の選択性を示します。 | ||
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076は、Aurora AおよびFlt3に対し選択的な活性を持ち、IC50値はそれぞれ14 nMおよび1.86 nMです。Aurora BよりもAurora Aに対して25倍選択的であり、RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR、PDGFRαに対してはより低効力です。ENMD-2076は、広範囲のヒト固形腫瘍および造血器癌細胞株の増殖を0.025〜0.7 μMのIC50で阻害し、apoptosisおよびG2/M期停止を誘導します。フェーズ2。 |
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| S1220 | OSI-930 | OSI-930 は、Kit (c-Kit)、KDR および CSF-1R の強力な阻害剤であり、それぞれの IC50 は 80 nM、9 nM、15 nM です。また、Flt-1、c-Raf、Lck にも強力に作用し、PDGFRα/β、Flt-3、Abl に対しては活性が低い薬剤です。フェーズ1。 |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496)は、BRAF(V600E/WT)およびc-Rafの非常に強力な阻害剤であり、Kd値はそれぞれ14 nM/36 nMおよび39 nMです。また、Abl-1、c-Kit、Ret (c-Ret)、PDGFRβ、VEGFR2に対しても強力であり、MEK-1、MEK-2、ERK-1、ERK-2に対する親和性はごくわずかです。第1/2相。 | ||
| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 は、野生型および変異型のKit (c-Kit) および PDGFR の経口バイオアベイラブルなスイッチポケット制御阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。また、VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta、CSF1Rを含む他のいくつかのキナーゼも阻害し、それによって腫瘍細胞の増殖をさらに抑制します。 | ||
| S8524 | Edicotinib(JNJ-40346527) | Edicotinib (JNJ-40346527)は、IC50が3.2 nMの強力で選択的な脳透過性の経口活性コロニー刺激因子-1受容体（CSF-1R）阻害剤です。 | ||
| S8578 | PRN1371 | PRN1371は、不可逆的共有結合性のFGFR1-4キナーゼ阻害剤であり、FGFR1、2、3、4およびCSF1Rに対するIC50sはそれぞれ0.6、1.3、4.1、19.3、8.1 nMです。 | ||
| S7688 | Ki20227 | Ki20227は、c-Fmsチロシンキナーゼ（CSF1R）の経口活性の高い選択的阻害剤であり、c-Fms、血管内皮増殖因子受容体-2（KDR/VEGFR-2）、幹細胞因子受容体（c-Kit）、および血小板由来増殖因子受容体ベータ（PDGFRβ）に対するIC50値はそれぞれ2 nM、12 nM、451 nM、217 nMです。 | ||
| E0340 | CSF1R-IN-1 | CSF1R-IN-1は、インビトロキナーゼ活性アッセイにおいて0.5 nMのIC50を示すCSF1R（Colony Stimulating Factor 1 Receptor）阻害剤です。 | ||
| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinibは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1、およびCSF1Rに対する強力で選択性の高いチロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれ2 nM、24 nM、1 nM、15 nM、および4 nMのIC50値を示します。Sulfatinibは、進行性NETs患者において有望な抗腫瘍活性と管理可能な毒性を示します。 | ||
| E2629 | Vimseltinib | Vimseltinib (DCC-3014)は、特許WO2014145025A2の化合物例10から抽出されたc-FMS (CSF-IR)およびc-Kit二重阻害剤であり、それぞれ<0.01 μMおよび0.1-1 μMのIC50値を有します。 | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) は、MET/CSF1R/SRC の強力な阻害剤であり、それぞれ 0.14 nM、0.71 nM、0.12 nM の酵素キナーゼ阻害 IC50 値を示します。TPX-0022 は、前臨床モデルにおいて腫瘍免疫微小環境を調節します。 | ||
| S3523 | AZD7507 | AZD7507は、抗腫瘍活性を持つ強力な経口活性CSF-1R阻害剤です。 | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib（CS2164）は、複数のキナーゼターゲットであるオーロラBキナーゼ（AURKB）、コロニー刺激因子1受容体（CSF1R）、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）/血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）/c-Kitを選択的に阻害することで、腫瘍細胞の急速な増殖を抑制し、抗腫瘍免疫を増強し、腫瘍血管新生を阻害し、抗腫瘍効果を発揮します。 | ||
| E6007 | Pexidartinib Hydrochloride | Pexidartinib Hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) は、コロニー刺激因子1受容体 (CSF1R) の経口チロシンキナーゼ阻害剤です。マウスでは、全身の骨髄細胞数を変化させることなく、脂肪組織中のマクロファージレベルを著しく減少させます。また、Wntシグナル伝達を過剰に活性化することにより、ゼブラフィッシュ胚に発生毒性および免疫毒性効果を誘発します。 | ||
| S3570 | ARRY-382 | ARRY-382は、IC50が9 nMのCSF1Rの高選択的経口阻害剤です。 | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) は、IC50値がそれぞれ1.2/3.3 nMでAurora A/Bを強力に阻害する新規多重キナーゼ阻害剤です。また、FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2、およびCSF1Rに対して強力な阻害活性を示し、トリプルネガティブ乳がん（TNBC）のいくつかの主要なシグナル伝達経路の治療に使用できます。 | ||
| E1727 | Pimicotinib | Pimicotinib (ABSK021) は、コロニー刺激因子-1受容体 (CSF1R) の経口生物学的利用可能な阻害剤です。これは抗腫瘍T細胞免疫応答を増強し、免疫調節作用および抗腫瘍作用を有する可能性のある腫瘍細胞の増殖を阻害します。 | ||
| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397)は、CSF-1R、Kit (c-Kit)、およびFLT3を標的とする強力な経口受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は20 nM、10 nM、および160 nMです。Pexidartinib (PLX3397)は、抗腫瘍活性を伴うアポトーシスと壊死を誘発します。第3相。 |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。 |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HClは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、およびc-Fmsの新規多標的阻害剤であり、セル・フリーアッセイにおいて、それぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、および146 nMのIC50を示します。Pazopanibは、オートファジーによるType II細胞死を誘導します。 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib (JNJ-42756493)は、強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルなパン線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。Erdafitinibはまた、RET（c-RET）、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit（c-Kit）、およびVEGFR-2に結合し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S1189 | Aprepitant | Aprepitant は、IC50 が 0.1 nM の強力かつ選択的な neurokinin-1 receptor 拮抗薬です。Aprepitant は、G-CSF、IL-6、IL-8、TNFα などの炎症誘発性サイトカインのレベルを低下させます。Aprepitant は、ヒトマクロファージの HIV 感染を阻害します。 |
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| S7725 | Sotuletinib (BLZ945) | Sotuletinib (BLZ945)は、IC50が1 nMの経口活性、強力かつ選択的なCSF-1R阻害剤であり、その最も近い受容体チロシンキナーゼホモログに対して1000倍以上の選択性を示します。 |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) は、KDR、CSF-1R、Flt-1/3、およびPDGFRβに対する新規の強力なATP競合的VEGFR/PDGFR阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 nM、3 nM、3 nM/4 nM、および66 nMです。これは主に変異型キナーゼ依存性のがん細胞（すなわちFLT3）に効果的です。Linifanib (ABT-869) はautophagyとapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S8042 | GW2580 | GW2580 (SC-203877) は、c-FMSに対する選択的CSF-1R阻害剤であり、IC50は30 nMで、b-Raf、CDK4、c-KIT、c-SRC、EGFR、ERBB2/4、ERK2、FLT-3、GSK3、ITK、JAK2などと比較して150〜500倍の選択性を示します。 |
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| S8874 | PLX5622 | PLX5622は、高選択的なCSF-1R阻害剤（IC50 < 10 nmol/L）であり、KITおよびFLT3に対して20倍以上の選択性を示します。 | ||
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076は、Aurora AおよびFlt3に対し選択的な活性を持ち、IC50値はそれぞれ14 nMおよび1.86 nMです。Aurora BよりもAurora Aに対して25倍選択的であり、RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR、PDGFRαに対してはより低効力です。ENMD-2076は、広範囲のヒト固形腫瘍および造血器癌細胞株の増殖を0.025〜0.7 μMのIC50で阻害し、apoptosisおよびG2/M期停止を誘導します。フェーズ2。 |
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| S1220 | OSI-930 | OSI-930 は、Kit (c-Kit)、KDR および CSF-1R の強力な阻害剤であり、それぞれの IC50 は 80 nM、9 nM、15 nM です。また、Flt-1、c-Raf、Lck にも強力に作用し、PDGFRα/β、Flt-3、Abl に対しては活性が低い薬剤です。フェーズ1。 |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496)は、BRAF(V600E/WT)およびc-Rafの非常に強力な阻害剤であり、Kd値はそれぞれ14 nM/36 nMおよび39 nMです。また、Abl-1、c-Kit、Ret (c-Ret)、PDGFRβ、VEGFR2に対しても強力であり、MEK-1、MEK-2、ERK-1、ERK-2に対する親和性はごくわずかです。第1/2相。 | ||
| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 は、野生型および変異型のKit (c-Kit) および PDGFR の経口バイオアベイラブルなスイッチポケット制御阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。また、VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta、CSF1Rを含む他のいくつかのキナーゼも阻害し、それによって腫瘍細胞の増殖をさらに抑制します。 | ||
| S8524 | Edicotinib(JNJ-40346527) | Edicotinib (JNJ-40346527)は、IC50が3.2 nMの強力で選択的な脳透過性の経口活性コロニー刺激因子-1受容体（CSF-1R）阻害剤です。 | ||
| S8578 | PRN1371 | PRN1371は、不可逆的共有結合性のFGFR1-4キナーゼ阻害剤であり、FGFR1、2、3、4およびCSF1Rに対するIC50sはそれぞれ0.6、1.3、4.1、19.3、8.1 nMです。 | ||
| S7688 | Ki20227 | Ki20227は、c-Fmsチロシンキナーゼ（CSF1R）の経口活性の高い選択的阻害剤であり、c-Fms、血管内皮増殖因子受容体-2（KDR/VEGFR-2）、幹細胞因子受容体（c-Kit）、および血小板由来増殖因子受容体ベータ（PDGFRβ）に対するIC50値はそれぞれ2 nM、12 nM、451 nM、217 nMです。 | ||
| E0340 | CSF1R-IN-1 | CSF1R-IN-1は、インビトロキナーゼ活性アッセイにおいて0.5 nMのIC50を示すCSF1R（Colony Stimulating Factor 1 Receptor）阻害剤です。 | ||
| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinibは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1、およびCSF1Rに対する強力で選択性の高いチロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれ2 nM、24 nM、1 nM、15 nM、および4 nMのIC50値を示します。Sulfatinibは、進行性NETs患者において有望な抗腫瘍活性と管理可能な毒性を示します。 | ||
| E2629 | Vimseltinib | Vimseltinib (DCC-3014)は、特許WO2014145025A2の化合物例10から抽出されたc-FMS (CSF-IR)およびc-Kit二重阻害剤であり、それぞれ<0.01 μMおよび0.1-1 μMのIC50値を有します。 | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) は、MET/CSF1R/SRC の強力な阻害剤であり、それぞれ 0.14 nM、0.71 nM、0.12 nM の酵素キナーゼ阻害 IC50 値を示します。TPX-0022 は、前臨床モデルにおいて腫瘍免疫微小環境を調節します。 | ||
| S3523 | AZD7507 | AZD7507は、抗腫瘍活性を持つ強力な経口活性CSF-1R阻害剤です。 | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib（CS2164）は、複数のキナーゼターゲットであるオーロラBキナーゼ（AURKB）、コロニー刺激因子1受容体（CSF1R）、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）/血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）/c-Kitを選択的に阻害することで、腫瘍細胞の急速な増殖を抑制し、抗腫瘍免疫を増強し、腫瘍血管新生を阻害し、抗腫瘍効果を発揮します。 | ||
| E6007 | Pexidartinib Hydrochloride | Pexidartinib Hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) は、コロニー刺激因子1受容体 (CSF1R) の経口チロシンキナーゼ阻害剤です。マウスでは、全身の骨髄細胞数を変化させることなく、脂肪組織中のマクロファージレベルを著しく減少させます。また、Wntシグナル伝達を過剰に活性化することにより、ゼブラフィッシュ胚に発生毒性および免疫毒性効果を誘発します。 | ||
| S3570 | ARRY-382 | ARRY-382は、IC50が9 nMのCSF1Rの高選択的経口阻害剤です。 | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) は、IC50値がそれぞれ1.2/3.3 nMでAurora A/Bを強力に阻害する新規多重キナーゼ阻害剤です。また、FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2、およびCSF1Rに対して強力な阻害活性を示し、トリプルネガティブ乳がん（TNBC）のいくつかの主要なシグナル伝達経路の治療に使用できます。 | ||
| E1727 | Pimicotinib | Pimicotinib (ABSK021) は、コロニー刺激因子-1受容体 (CSF1R) の経口生物学的利用可能な阻害剤です。これは抗腫瘍T細胞免疫応答を増強し、免疫調節作用および抗腫瘍作用を有する可能性のある腫瘍細胞の増殖を阻害します。 |
CSF-1Rシグナル伝達経路
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