Glucokinase

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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S7289	PFK15	PFK15 (PFK-015) は、IC50 が 207 nM の強力かつ選択的な 6-ホスホフルクト-2-キナーゼ (PFKFB3) 阻害剤です。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09328-w Adv Healthc Mater, 2025, e2501417. Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104
S7639	3PO	3PO (3-(3-ピリジニル)-1-(4-ピリジニル)-2-プロペン-1-オン)は、PFKFB3の低分子阻害剤で、組換えヒトPFKFB3タンパク質に対するIC50は22.9 μMであり、PFK-1活性は阻害しません。これはグルコースの取り込みを抑制し、Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+、およびNADHの細胞内濃度を低下させます。	Atherosclerosis, 2025, 405:119223 J Transl Med, 2024, 22(1):954 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.08.01.551011
S7443	AP-III-a4 (ENOblock)	AP-III-a4 (ENOblock) は、0.576 μM の IC50 を持つ、エノラーゼの最初の非基質アナログ阻害剤です。	Cell Div, 2025, 20(1):23 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):1 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.08.01.551011
S8807	PFK158	PFK158は、PFKFB3の強力かつ選択的阻害剤です。PK特性が改善されており、ヒト由来腫瘍のいくつかのマウスモデルにおいて約80%の増殖抑制を引き起こします。	bioRxiv, 2025, 2025.05.25.655979 Life Med, 2023, 2(1):lnad006 Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305
S6921	Dorzagliatin	Dorzagliatin（HMS-5552、RO-5305552、Sinogliatin）は、2型糖尿病患者の血糖コントロールと膵臓β細胞機能を改善するデュアルアクションのグルコキナーゼ（GK）活性化因子です。	Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(6)927 bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023 bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
S0400	KAN0438757	KAN0438757は、PFKFB3およびPFKFB4に対するIC50値がそれぞれ0.19 μMおよび3.6 μMの、代謝キナーゼPFKFB3 (6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/フルクトース-2,6-ビスホスファターゼ 3)の強力かつ選択的阻害剤です。	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(11):100649 Mol Cell Proteomics, 2023, 10.1016/j.mcpro.2023.100649 Research Square, 2023, Version 1
S2155	LY2608204	LY2608204はグルコキナーゼ (GK) をEC50 42 nMで活性化します。第2相。	Sci Rep, 2017, 7:44681 Nat Commun, 2016, 7:11463
S1830	Oxfendazole	Oxfendazole（RS-8858、Fenbendazole sulfoxide）は広域ベンズイミダゾール系駆虫薬です。	Mol Med Rep, 2019, 19(4):2921-2926
E1353	AZD1656	AZD1656は、強力かつ選択的な経口活性型グルコキナーゼ活性化剤です。AZD1656は、2型糖尿病研究に有望です。	Liver Res-Prc, 2023, Volume 7, Issue 2 Pages 124-135
S3470	ML198	ML198は、IC50が0.4 µMのグルコセレブロシダーゼ（GCase）の新規活性化因子であり、酵素の作用を阻害せず、リソソームへの転座を促進できます。
S6496	Genz-123346 free base	Genz-123346はGL1シンターゼの阻害剤であり、セラミドからガングリオシドやその他の糖スフィンゴ脂質の生合成における最初のステップであるGL1への変換をブロックします。
E1703	SF2312	SF2312は、ヒト組換えENO1およびENO2に対してそれぞれ37.9 nMおよび42.5 nMのIC50値を示す、非常に強力なエノラーゼ阻害剤であり、天然のホスホン酸系抗生物質でもあります。SF2312は嫌気条件下で細菌に対して活性を示します。
S3527	AM2394	AM-2394は構造的に異なるグルコキナーゼアクチベーター（GKA）であり、EC50 60 nMでグルコキナーゼ（GK）を活性化します。
S9112	Kaempferitrin	Kaempferitrin (Lespenefril, Lespedin, Lespenephryl, Kaempferol 3,7-dirhamnoside) は、Hedyotis verticillata の葉および Onychium japonicum から分離され、抗菌作用、抗酸化作用、抗炎症作用を有しています。
E1028	POMHEX	POMHEXは、エノラーゼの強力なENO2特異的阻害剤であり、ラセミ混合物であり、HEXの細胞透過性ピバロイルオキシメチル（POM）プロドラッグです。また、解糖系阻害剤でもあり、がんの研究に使用できます。
E1252	MitoPQ	MitoPQ (MitoParaquat) は、ミトコンドリア標的型レドックスサイクラーであり、ミトコンドリア内でのスーパーオキシドの選択的な生成を可能にします。これは、細胞内およびインビボにおける病理学やレドックスシグナル伝達におけるミトコンドリアスーパーオキシドの多くの役割を研究するための有用なツールです。
S7289	PFK15	PFK15 (PFK-015) は、IC50 が 207 nM の強力かつ選択的な 6-ホスホフルクト-2-キナーゼ (PFKFB3) 阻害剤です。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09328-w Adv Healthc Mater, 2025, e2501417. Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104
S7639	3PO	3PO (3-(3-ピリジニル)-1-(4-ピリジニル)-2-プロペン-1-オン)は、PFKFB3の低分子阻害剤で、組換えヒトPFKFB3タンパク質に対するIC50は22.9 μMであり、PFK-1活性は阻害しません。これはグルコースの取り込みを抑制し、Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+、およびNADHの細胞内濃度を低下させます。	Atherosclerosis, 2025, 405:119223 J Transl Med, 2024, 22(1):954 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.08.01.551011
S7443	AP-III-a4 (ENOblock)	AP-III-a4 (ENOblock) は、0.576 μM の IC50 を持つ、エノラーゼの最初の非基質アナログ阻害剤です。	Cell Div, 2025, 20(1):23 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):1 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.08.01.551011
S8807	PFK158	PFK158は、PFKFB3の強力かつ選択的阻害剤です。PK特性が改善されており、ヒト由来腫瘍のいくつかのマウスモデルにおいて約80%の増殖抑制を引き起こします。	bioRxiv, 2025, 2025.05.25.655979 Life Med, 2023, 2(1):lnad006 Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305
S0400	KAN0438757	KAN0438757は、PFKFB3およびPFKFB4に対するIC50値がそれぞれ0.19 μMおよび3.6 μMの、代謝キナーゼPFKFB3 (6-ホスホフルクト-2-キナーゼ/フルクトース-2,6-ビスホスファターゼ 3)の強力かつ選択的阻害剤です。	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(11):100649 Mol Cell Proteomics, 2023, 10.1016/j.mcpro.2023.100649 Research Square, 2023, Version 1
S1830	Oxfendazole	Oxfendazole（RS-8858、Fenbendazole sulfoxide）は広域ベンズイミダゾール系駆虫薬です。	Mol Med Rep, 2019, 19(4):2921-2926
S6496	Genz-123346 free base	Genz-123346はGL1シンターゼの阻害剤であり、セラミドからガングリオシドやその他の糖スフィンゴ脂質の生合成における最初のステップであるGL1への変換をブロックします。
E1703	SF2312	SF2312は、ヒト組換えENO1およびENO2に対してそれぞれ37.9 nMおよび42.5 nMのIC50値を示す、非常に強力なエノラーゼ阻害剤であり、天然のホスホン酸系抗生物質でもあります。SF2312は嫌気条件下で細菌に対して活性を示します。
E1028	POMHEX	POMHEXは、エノラーゼの強力なENO2特異的阻害剤であり、ラセミ混合物であり、HEXの細胞透過性ピバロイルオキシメチル（POM）プロドラッグです。また、解糖系阻害剤でもあり、がんの研究に使用できます。
S6921	Dorzagliatin	Dorzagliatin（HMS-5552、RO-5305552、Sinogliatin）は、2型糖尿病患者の血糖コントロールと膵臓β細胞機能を改善するデュアルアクションのグルコキナーゼ（GK）活性化因子です。	Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(6)927 bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023 bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
E1353	AZD1656	AZD1656は、強力かつ選択的な経口活性型グルコキナーゼ活性化剤です。AZD1656は、2型糖尿病研究に有望です。	Liver Res-Prc, 2023, Volume 7, Issue 2 Pages 124-135
S3470	ML198	ML198は、IC50が0.4 µMのグルコセレブロシダーゼ（GCase）の新規活性化因子であり、酵素の作用を阻害せず、リソソームへの転座を促進できます。
S3527	AM2394	AM-2394は構造的に異なるグルコキナーゼアクチベーター（GKA）であり、EC50 60 nMでグルコキナーゼ（GK）を活性化します。
S2155	LY2608204	LY2608204はグルコキナーゼ (GK) をEC50 42 nMで活性化します。第2相。	Sci Rep, 2017, 7:44681 Nat Commun, 2016, 7:11463