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S9785 Fatostatin

ジアリールチアゾール誘導体であるFatostatin (125B11) は、Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs)活性化の特異的阻害剤です。FatostatinはSCAP (SREBP開裂活性化タンパク質) に結合し、SREBPのERゴルジ移行を阻害します。Fatostatinは、がん細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを促進します。

J Transl Med, 2025, 23(1):1055
iScience, 2025, 28(8):113097
Oncol Lett, 2025, 29(4):175
S4223 Mevastatin Mevastatin (ML-236B、Compactin) は、HMG-Coenzyme A (HMG-CoA) 還元酵素の競合的阻害剤であり、HMG-CoA 基質そのものよりも 10,000 倍高い結合親和性を持っています。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6
Mevastatin-S422301W0320190424.gif
S4754 Betulin Betulin (BE、betulinol、betuline、betulinic alcohol) は、betulinol、betuline、またはbetulinic alcoholとしても知られる五環性ルパン型トリテルペノイドで、多くの植物に天然に分布しており、抗がん作用や化学予防活性など、幅広い生物学的および薬理学的特性を示します。
Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S6418 PF 429242 PF 429242は、S1P阻害剤として知られており、IC50値は170 nMです。100 μMまでの濃度では、トリプシン、エラスターゼ、プロテイナーゼK、プラスミン、カリクレイン、第XIa因子、トロンビン、またはフューリンに対して有意な阻害を示さず、ウロキナーゼ(IC50 = 50 μM)および第Xa因子(IC50 = 100 μM)に対してはわずかな阻害しか示しません。
Cell Rep, 2023, 42(6):112586
Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
S5765 Sodium Dehydrocholate Sodium Dehydrocholateは、コール酸から作られた半合成胆汁酸です。胆汁脂質分泌の刺激に用いられてきました。
E0008 Atractylodin Atractylodin(Atractydin)は、Atractylodes lanceaの根茎の主要成分の1つであり、N-アシルエタノールアミン加水分解酸アミダーゼ(NAAA)活性をIC50 2.81 µMで阻害します。Atractylodinはまた、NPM-ALK活性化およびMAPKを阻害することにより、インターロイキン-6(IL-6)を阻害します。
S5702 Fenipentol Fenipentol (1-phenylpentan-1-ol, 1-Phenyl-1-pentanol, 1-Phenylpentanol) はベンゼン誘導体の一つで、血漿分泌と外分泌膵分泌を促進します。
E5796 CAY10499 CAY10499(MAGL-IN-5)は、ヒト組換え型モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)に対するIC₅₀値が144 nM、ホルモン感受性リパーゼ(HSL)に対して90 nM、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)に対して14 nMの非選択的リパーゼ阻害剤です。また、MCF-7、MB-231、COV318、OVCAR-3がん細胞株の細胞増殖を阻害します。
E1468 MSU-42011 MSU-42011は、経口活性を有するレチノイドX受容体(RXR)のアゴニストである。MSU-42011は、iNOSおよびp-ERKタンパク質の発現を抑制する。免疫調節活性および抗腫瘍活性を示す。MSU-42011は、がん研究に使用できる。
S9168 Periplogenin Lagenaria sicerariaから単離されたPeriplogenin(Desoxostrophanthidin、5-beta-Hydroxydigitoxigenin)は、in vitroおよびin vivoで強力な抗乾癬効果を示します。
S4930 Cetilistat Cetilistat (ATL962) は、消化管および膵臓リパーゼを阻害する新規の高親油性ベンゾキサジノンです。in vivoで良好な安全性と忍容性を示します。
E1468 MSU-42011 MSU-42011は、経口活性を有するレチノイドX受容体(RXR)のアゴニストである。MSU-42011は、iNOSおよびp-ERKタンパク質の発現を抑制する。免疫調節活性および抗腫瘍活性を示す。MSU-42011は、がん研究に使用できる。
S9785 Fatostatin

ジアリールチアゾール誘導体であるFatostatin (125B11) は、Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs)活性化の特異的阻害剤です。FatostatinはSCAP (SREBP開裂活性化タンパク質) に結合し、SREBPのERゴルジ移行を阻害します。Fatostatinは、がん細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを促進します。

J Transl Med, 2025, 23(1):1055
iScience, 2025, 28(8):113097
Oncol Lett, 2025, 29(4):175
S4223 Mevastatin Mevastatin (ML-236B、Compactin) は、HMG-Coenzyme A (HMG-CoA) 還元酵素の競合的阻害剤であり、HMG-CoA 基質そのものよりも 10,000 倍高い結合親和性を持っています。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6
Mevastatin-S422301W0320190424.gif
S4754 Betulin Betulin (BE、betulinol、betuline、betulinic alcohol) は、betulinol、betuline、またはbetulinic alcoholとしても知られる五環性ルパン型トリテルペノイドで、多くの植物に天然に分布しており、抗がん作用や化学予防活性など、幅広い生物学的および薬理学的特性を示します。
Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S6418 PF 429242 PF 429242は、S1P阻害剤として知られており、IC50値は170 nMです。100 μMまでの濃度では、トリプシン、エラスターゼ、プロテイナーゼK、プラスミン、カリクレイン、第XIa因子、トロンビン、またはフューリンに対して有意な阻害を示さず、ウロキナーゼ(IC50 = 50 μM)および第Xa因子(IC50 = 100 μM)に対してはわずかな阻害しか示しません。
Cell Rep, 2023, 42(6):112586
Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
E0008 Atractylodin Atractylodin(Atractydin)は、Atractylodes lanceaの根茎の主要成分の1つであり、N-アシルエタノールアミン加水分解酸アミダーゼ(NAAA)活性をIC50 2.81 µMで阻害します。Atractylodinはまた、NPM-ALK活性化およびMAPKを阻害することにより、インターロイキン-6(IL-6)を阻害します。
E5796 CAY10499 CAY10499(MAGL-IN-5)は、ヒト組換え型モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)に対するIC₅₀値が144 nM、ホルモン感受性リパーゼ(HSL)に対して90 nM、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)に対して14 nMの非選択的リパーゼ阻害剤です。また、MCF-7、MB-231、COV318、OVCAR-3がん細胞株の細胞増殖を阻害します。
S4930 Cetilistat Cetilistat (ATL962) は、消化管および膵臓リパーゼを阻害する新規の高親油性ベンゾキサジノンです。in vivoで良好な安全性と忍容性を示します。
E1468 MSU-42011 MSU-42011は、経口活性を有するレチノイドX受容体(RXR)のアゴニストである。MSU-42011は、iNOSおよびp-ERKタンパク質の発現を抑制する。免疫調節活性および抗腫瘍活性を示す。MSU-42011は、がん研究に使用できる。