LPA Receptor

亜型選択性的な製品

LPA Receptor製品

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製品コード 製品名称 製品説明 文献中Selleckの製品使用例 お客様のフィードバック
S1315 Ki16425 Ki16425 は、RH7777 細胞株において、LPA1、LPA2、LPA3 に対する競合的で強力かつ可逆的なアンタゴニストであり、Ki はそれぞれ 0.34 μM、6.5 μM、0.93 μM であり、LPA4、LPA5、LPA6 には活性を示しません。
Cell Rep, 2024, 43(11):114972
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
Ki16425-S131501W0120140228.gif
S2906 Ki16198 Ki16198はKi16425のメチルエステルであり、LPAアンタゴニストとして、LPA1およびLPA3によって誘発されるイノシトールリン酸産生を、それぞれKi値0.34 μMおよび0.93 μMで阻害しますが、LPA2に対する阻害作用は弱く、LPA4、LPA5、LPA6には活性を示しません。
Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
Ki16198-S290601W0120161118.gif
S8345 ONO-7300243 ONO-7300243は、160 nMのIC50を持つ新規かつ強力なLPA1(リゾホスファチジン酸受容体)アンタゴニストです。
Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633 AM 095 AM095は、組換えヒトおよびマウスLPA1に対してそれぞれ0.98および0.73 μMのIC50値を持つLPAタイプ1受容体のアンタゴニストです。
Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
E1036 BMS-986278 BMS-986278は、lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1)の強力な経口活性拮抗薬です。BMS-986278は、ヒトおよびマウスLPA1に対してそれぞれ6.9 nMおよび4.0 nMのKb値を示し、肺線維症の研究に広く使用されています。
S3534 AM966 AM966は、高親和性で選択的な経口リゾホスファチジン酸受容体1(LPA1)アンタゴニストであり、LPA刺激性の細胞内カルシウム放出を阻害します(CaフラックスアッセイによるIC50=17 nM)。
S3572 BMS-986020 BMS-986020(AM152、AP-3152遊離酸)は、リゾホスファチジン酸受容体1(LPA1)の強力かつ選択的な拮抗薬です。BMS-986020は、BSEP、MRP4、およびMDR3に対してそれぞれ4.8 μM、6.2 μM、および7.5 μMのIC50で胆汁酸およびリン脂質トランスポーターを阻害します。BMS-986020は特発性肺線維症(IPF)の治療の可能性があります。
E1941 ACT-1016-0707 ACT-1016-0707(LPA1受容体アンタゴニスト2)は、経口活性のある選択的なLPA1 Receptorアンタゴニストであり、タンゴアッセイにおけるhLPAR1に対するIC50は3.1 nMです。線維症の治療に役立つ可能性があります。
E2992 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium saltは、膜の生合成に不可欠な代謝物です。LPAは、LPA受容体と呼ばれるGタンパク質共役受容体(GPCR)と相互作用し、シグナル伝達を媒介します。これは、LPA1およびLPA2受容体の内因性アゴニストとして作用します。
E2992 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium saltは、膜の生合成に不可欠な代謝物です。LPAは、LPA受容体と呼ばれるGタンパク質共役受容体(GPCR)と相互作用し、シグナル伝達を媒介します。これは、LPA1およびLPA2受容体の内因性アゴニストとして作用します。
S1315 Ki16425 Ki16425 は、RH7777 細胞株において、LPA1、LPA2、LPA3 に対する競合的で強力かつ可逆的なアンタゴニストであり、Ki はそれぞれ 0.34 μM、6.5 μM、0.93 μM であり、LPA4、LPA5、LPA6 には活性を示しません。
Cell Rep, 2024, 43(11):114972
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
Ki16425-S131501W0120140228.gif
S2906 Ki16198 Ki16198はKi16425のメチルエステルであり、LPAアンタゴニストとして、LPA1およびLPA3によって誘発されるイノシトールリン酸産生を、それぞれKi値0.34 μMおよび0.93 μMで阻害しますが、LPA2に対する阻害作用は弱く、LPA4、LPA5、LPA6には活性を示しません。
Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
Ki16198-S290601W0120161118.gif
S8345 ONO-7300243 ONO-7300243は、160 nMのIC50を持つ新規かつ強力なLPA1(リゾホスファチジン酸受容体)アンタゴニストです。
Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633 AM 095 AM095は、組換えヒトおよびマウスLPA1に対してそれぞれ0.98および0.73 μMのIC50値を持つLPAタイプ1受容体のアンタゴニストです。
Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
E1036 BMS-986278 BMS-986278は、lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1)の強力な経口活性拮抗薬です。BMS-986278は、ヒトおよびマウスLPA1に対してそれぞれ6.9 nMおよび4.0 nMのKb値を示し、肺線維症の研究に広く使用されています。
S3534 AM966 AM966は、高親和性で選択的な経口リゾホスファチジン酸受容体1(LPA1)アンタゴニストであり、LPA刺激性の細胞内カルシウム放出を阻害します(CaフラックスアッセイによるIC50=17 nM)。
S3572 BMS-986020 BMS-986020(AM152、AP-3152遊離酸)は、リゾホスファチジン酸受容体1(LPA1)の強力かつ選択的な拮抗薬です。BMS-986020は、BSEP、MRP4、およびMDR3に対してそれぞれ4.8 μM、6.2 μM、および7.5 μMのIC50で胆汁酸およびリン脂質トランスポーターを阻害します。BMS-986020は特発性肺線維症(IPF)の治療の可能性があります。
E1941 ACT-1016-0707 ACT-1016-0707(LPA1受容体アンタゴニスト2)は、経口活性のある選択的なLPA1 Receptorアンタゴニストであり、タンゴアッセイにおけるhLPAR1に対するIC50は3.1 nMです。線維症の治療に役立つ可能性があります。
E2992 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium saltは、膜の生合成に不可欠な代謝物です。LPAは、LPA受容体と呼ばれるGタンパク質共役受容体(GPCR)と相互作用し、シグナル伝達を媒介します。これは、LPA1およびLPA2受容体の内因性アゴニストとして作用します。

LPA Receptorシグナル伝達経路