LPA Receptor

亜型選択性的な製品

LPA Receptor製品

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製品コード 製品名称 製品説明 文献中Selleckの製品使用例 お客様のフィードバック
S1315 Ki16425 Ki16425 は、RH7777 細胞株において、LPA1、LPA2、LPA3 に対する競合的で強力かつ可逆的なアンタゴニストであり、Ki はそれぞれ 0.34 μM、6.5 μM、0.93 μM であり、LPA4、LPA5、LPA6 には活性を示しません。
Frontiers in Pharmacology, September 29, 2021, 706240
Frontiers in Cell and Developmental Biology, October 22, 2025, 1652740
International Journal of Molecular Medicine, February 15, 2016, 468-74
Ki16425-S131501W0120140228.gif
S2906 Ki16198 Ki16198はKi16425のメチルエステルであり、LPAアンタゴニストとして、LPA1およびLPA3によって誘発されるイノシトールリン酸産生を、それぞれKi値0.34 μMおよび0.93 μMで阻害しますが、LPA2に対する阻害作用は弱く、LPA4、LPA5、LPA6には活性を示しません。
Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
Ki16198-S290601W0120161118.gif
S8345 ONO-7300243 ONO-7300243は、160 nMのIC50を持つ新規かつ強力なLPA1(リゾホスファチジン酸受容体)アンタゴニストです。
Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633 AM 095 AM095は、組換えヒトおよびマウスLPA1に対してそれぞれ0.98および0.73 μMのIC50値を持つLPAタイプ1受容体のアンタゴニストです。
Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
S3534 AM966 AM966は、高親和性で選択的な経口リゾホスファチジン酸受容体1(LPA1)アンタゴニストであり、LPA刺激性の細胞内カルシウム放出を阻害します(CaフラックスアッセイによるIC50=17 nM)。
bioRxiv, March 15, 2025, 12
E1036 BMS-986278 BMS-986278は、lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1)の強力な経口活性拮抗薬です。BMS-986278は、ヒトおよびマウスLPA1に対してそれぞれ6.9 nMおよび4.0 nMのKb値を示し、肺線維症の研究に広く使用されています。
S3572 BMS-986020 BMS-986020(AM152、AP-3152遊離酸)は、リゾホスファチジン酸受容体1(LPA1)の強力かつ選択的な拮抗薬です。BMS-986020は、BSEP、MRP4、およびMDR3に対してそれぞれ4.8 μM、6.2 μM、および7.5 μMのIC50で胆汁酸およびリン脂質トランスポーターを阻害します。BMS-986020は特発性肺線維症(IPF)の治療の可能性があります。
E1941 ACT-1016-0707 ACT-1016-0707(LPA1受容体アンタゴニスト2)は、経口活性のある選択的なLPA1 Receptorアンタゴニストであり、タンゴアッセイにおけるhLPAR1に対するIC50は3.1 nMです。線維症の治療に役立つ可能性があります。
E2992 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium saltは、膜の生合成に不可欠な代謝物です。LPAは、LPA受容体と呼ばれるGタンパク質共役受容体(GPCR)と相互作用し、シグナル伝達を媒介します。これは、LPA1およびLPA2受容体の内因性アゴニストとして作用します。
E2992 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium saltは、膜の生合成に不可欠な代謝物です。LPAは、LPA受容体と呼ばれるGタンパク質共役受容体(GPCR)と相互作用し、シグナル伝達を媒介します。これは、LPA1およびLPA2受容体の内因性アゴニストとして作用します。
S1315 Ki16425 Ki16425 は、RH7777 細胞株において、LPA1、LPA2、LPA3 に対する競合的で強力かつ可逆的なアンタゴニストであり、Ki はそれぞれ 0.34 μM、6.5 μM、0.93 μM であり、LPA4、LPA5、LPA6 には活性を示しません。
Frontiers in Pharmacology, September 29, 2021, 706240
Frontiers in Cell and Developmental Biology, October 22, 2025, 1652740
International Journal of Molecular Medicine, February 15, 2016, 468-74
Ki16425-S131501W0120140228.gif
S2906 Ki16198 Ki16198はKi16425のメチルエステルであり、LPAアンタゴニストとして、LPA1およびLPA3によって誘発されるイノシトールリン酸産生を、それぞれKi値0.34 μMおよび0.93 μMで阻害しますが、LPA2に対する阻害作用は弱く、LPA4、LPA5、LPA6には活性を示しません。
Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
Ki16198-S290601W0120161118.gif
S8345 ONO-7300243 ONO-7300243は、160 nMのIC50を持つ新規かつ強力なLPA1(リゾホスファチジン酸受容体)アンタゴニストです。
Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633 AM 095 AM095は、組換えヒトおよびマウスLPA1に対してそれぞれ0.98および0.73 μMのIC50値を持つLPAタイプ1受容体のアンタゴニストです。
Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
S3534 AM966 AM966は、高親和性で選択的な経口リゾホスファチジン酸受容体1(LPA1)アンタゴニストであり、LPA刺激性の細胞内カルシウム放出を阻害します(CaフラックスアッセイによるIC50=17 nM)。
bioRxiv, March 15, 2025, 12
E1036 BMS-986278 BMS-986278は、lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1)の強力な経口活性拮抗薬です。BMS-986278は、ヒトおよびマウスLPA1に対してそれぞれ6.9 nMおよび4.0 nMのKb値を示し、肺線維症の研究に広く使用されています。
S3572 BMS-986020 BMS-986020(AM152、AP-3152遊離酸)は、リゾホスファチジン酸受容体1(LPA1)の強力かつ選択的な拮抗薬です。BMS-986020は、BSEP、MRP4、およびMDR3に対してそれぞれ4.8 μM、6.2 μM、および7.5 μMのIC50で胆汁酸およびリン脂質トランスポーターを阻害します。BMS-986020は特発性肺線維症(IPF)の治療の可能性があります。
E1941 ACT-1016-0707 ACT-1016-0707(LPA1受容体アンタゴニスト2)は、経口活性のある選択的なLPA1 Receptorアンタゴニストであり、タンゴアッセイにおけるhLPAR1に対するIC50は3.1 nMです。線維症の治療に役立つ可能性があります。
E2992 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium saltは、膜の生合成に不可欠な代謝物です。LPAは、LPA受容体と呼ばれるGタンパク質共役受容体(GPCR)と相互作用し、シグナル伝達を媒介します。これは、LPA1およびLPA2受容体の内因性アゴニストとして作用します。

LPA Receptorシグナル伝達経路