NSD

NSD製品

All (8)
NSD阻害剤 (6)
NSD拮抗剤(1)
新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S7110	(+)-JQ1	(+)-JQ1は、BETブロモドメイン阻害剤であり、in vitroアッセイでBRD4(1/2)に対して77 nM/33 nMのIC50を示し、BETファミリーのすべてのブロモドメインに結合しますが、BETファミリー以外のブロモドメインには結合しません。(+)-JQ1は、オートファジーを誘導することで細胞増殖を抑制します。(+)-JQ1は、Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3)標的遺伝子の発現を阻害します。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9 Nat Commun, 2025, 16(1):4133 J Clin Invest, 2025, e177599
S7360	Birabresib (OTX015)	Birabresib (OTX015, MK 8628) は、cell-freeアッセイにおいてBRD2、BRD3、BRD4に対して10～19 nMのEC50を示す強力なBETブロモドメイン阻害剤です。Birabresib は、Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 標的遺伝子の発現を阻害します。	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0379 bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
S8006	BIX-01294 Trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride は、G9a histone methyltransferase の阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおける IC50 は 2.7 μM であり、バルクヒストンの H3K9me2 を減少させ、GLP（主に H3K9me3）を弱く阻害し、他のヒストンメチルトランスフェラーゼでは有意な活性は観察されません。BIX01294 は autophagy を誘導します。BIX01294 は、オンコプロテイン NSD1、NSD2、および NSD3 による H3K36 メチル化も阻害します。	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S8344	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid（HNT塩）は、BRD4に対するpKiが8.3である、強力で選択的かつ経口投与可能なBET/BRD4ブロモドメイン阻害剤です。AZD5153は、Nuclear receptor binding SET domain protein 3（NSD3）標的遺伝子の発現を阻害します。NSD3はH3K36me2を介してエピジェネティックな脱制御因子として機能し、癌発生促進遺伝子の発現を促進します。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00384-2 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
S7853	Pelabresib (CPI-0610)	Pelabresib (CPI-0610) は、強力で選択的なベンゾイソキサゾロアゼピン BETブロモドメイン阻害剤であり、TR-FRETアッセイでのBRD4-BD1に対するIC50は39 nMで、現在血液悪性腫瘍を対象としたヒト臨床試験が進行中です。CPI-0610は、核内受容体結合SETドメインタンパク質3 (NSD3) 標的遺伝子の発現を阻害します。	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401 Mol Cancer Ther, 2021, 20(4):691-703
E1520	NSC 663284	NSC 663284(DA-3003-10) は、強力で細胞透過性の不可逆的な二重特異性ホスファターゼ阻害剤であり、Cdc25 に対し、Cdc25B2 の IC50 が 0.21 µM であり、Cdc25B2 に対して 20 倍から 450 倍高い選択性を示します。NSC 663284 はまた、触媒 SET ドメインとの直接相互作用を介して NSD2 を 170 nM の IC50 で阻害します。
E1059	UNC6934	UNC6934は、NSD2のN末端PWWP (PWWP1) ドメインを標的とするケミカルプローブです。UNC6934は、Kd (SPR) が80 nMのNSD2-PWWP1の強力なアンタゴニストであり、NSD3-PWWP1を含む他の14のPWWPドメインに対してNSD2-PWWP1を選択的に作用します。UNC6934は、NanoBretアッセイ（IC50 1.09 μM）で測定されるように、U2OS細胞におけるH3K36me2ヌクレオソームとのNSD2-PWWP1相互作用を阻害します。
E1613	UNC8153	UNC8153は、核内受容体結合SETドメイン含有2（NSD2）の選択的分解剤であり、結合Kdは24 nMで、NSD2タンパク質レベルおよびヒストン3のジメチル化リジン36（H3K36me2）クロマチンマークを効果的に減少させます。そのシンプルなワーヘッドは、新規メカニズムを介してNSD2のプロテアソーム依存性分解を促進します。
S7110	(+)-JQ1	(+)-JQ1は、BETブロモドメイン阻害剤であり、in vitroアッセイでBRD4(1/2)に対して77 nM/33 nMのIC50を示し、BETファミリーのすべてのブロモドメインに結合しますが、BETファミリー以外のブロモドメインには結合しません。(+)-JQ1は、オートファジーを誘導することで細胞増殖を抑制します。(+)-JQ1は、Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3)標的遺伝子の発現を阻害します。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9 Nat Commun, 2025, 16(1):4133 J Clin Invest, 2025, e177599
S7360	Birabresib (OTX015)	Birabresib (OTX015, MK 8628) は、cell-freeアッセイにおいてBRD2、BRD3、BRD4に対して10～19 nMのEC50を示す強力なBETブロモドメイン阻害剤です。Birabresib は、Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 標的遺伝子の発現を阻害します。	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0379 bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
S8006	BIX-01294 Trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride は、G9a histone methyltransferase の阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおける IC50 は 2.7 μM であり、バルクヒストンの H3K9me2 を減少させ、GLP（主に H3K9me3）を弱く阻害し、他のヒストンメチルトランスフェラーゼでは有意な活性は観察されません。BIX01294 は autophagy を誘導します。BIX01294 は、オンコプロテイン NSD1、NSD2、および NSD3 による H3K36 メチル化も阻害します。	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S8344	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid（HNT塩）は、BRD4に対するpKiが8.3である、強力で選択的かつ経口投与可能なBET/BRD4ブロモドメイン阻害剤です。AZD5153は、Nuclear receptor binding SET domain protein 3（NSD3）標的遺伝子の発現を阻害します。NSD3はH3K36me2を介してエピジェネティックな脱制御因子として機能し、癌発生促進遺伝子の発現を促進します。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00384-2 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
S7853	Pelabresib (CPI-0610)	Pelabresib (CPI-0610) は、強力で選択的なベンゾイソキサゾロアゼピン BETブロモドメイン阻害剤であり、TR-FRETアッセイでのBRD4-BD1に対するIC50は39 nMで、現在血液悪性腫瘍を対象としたヒト臨床試験が進行中です。CPI-0610は、核内受容体結合SETドメインタンパク質3 (NSD3) 標的遺伝子の発現を阻害します。	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401 Mol Cancer Ther, 2021, 20(4):691-703
E1520	NSC 663284	NSC 663284(DA-3003-10) は、強力で細胞透過性の不可逆的な二重特異性ホスファターゼ阻害剤であり、Cdc25 に対し、Cdc25B2 の IC50 が 0.21 µM であり、Cdc25B2 に対して 20 倍から 450 倍高い選択性を示します。NSC 663284 はまた、触媒 SET ドメインとの直接相互作用を介して NSD2 を 170 nM の IC50 で阻害します。
E1059	UNC6934	UNC6934は、NSD2のN末端PWWP (PWWP1) ドメインを標的とするケミカルプローブです。UNC6934は、Kd (SPR) が80 nMのNSD2-PWWP1の強力なアンタゴニストであり、NSD3-PWWP1を含む他の14のPWWPドメインに対してNSD2-PWWP1を選択的に作用します。UNC6934は、NanoBretアッセイ（IC50 1.09 μM）で測定されるように、U2OS細胞におけるH3K36me2ヌクレオソームとのNSD2-PWWP1相互作用を阻害します。