Pim

亜型選択性的な製品

Pim1 Pim2 Pim3

Pim製品

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Pim阻害剤 (12)
新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S2198	SGI-1776 free base	SGI-1776 free baseは、ATP競合的な新規のPim1阻害剤であり、セルフリーアッセイではIC50が7 nMで、Pim2およびPim3に対して50倍および10倍の選択性を示し、Flt3およびhaspinにも強力です。SGI-1776はapoptosisおよびautophagyを誘導します。	Cell Death Dis, 2024, 15(9):644 Mar Drugs, 2024, 22(10)444 Mol Cancer, 2023, 22(1):64
S7104	AZD1208	AZD1208は、強力な経口利用可能なPim kinase阻害剤であり、セルリーアッセイでPim1、Pim2、Pim3に対してそれぞれ0.4 nM、5 nM、1.9 nMのIC50値を示します。AZD1208はオートファジー、細胞周期停止、およびアポトーシスを誘導します。第1相。	Nat Commun, 2025, 16(1):256 Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09906-y Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
S7985	PIM447 (LGH447) Hydrochloride	PIM447 (LGH447) Hydrochloride は、PIM1、PIM2、PIM3 に対する Ki 値がそれぞれ 6 pM、18 pM、9 pM である新規パンPIMキナーゼ阻害剤です。また、GSK3β、PKN1、および PKCτ も阻害しますが、その効力は著しく低く、IC50 は 1 ～ 5 μM です (PIM に対する Ki に対して 10⁵倍以上の差があります)。PIM447 はアポトーシスを誘発します。	Oncogene, 2024, 43(6):406-419 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):152 Antiviral Res, 2024, 226:105891
S8005	SMI-4a	SMI-4a（TCS PIM-1 4a）は、Pim1に対する強力な阻害剤であり、IC50値は17 nMです。Pim-2に対しても適度な効力を示しますが、他のセリン/スレオニンキナーゼやチロシンキナーゼを著しく阻害することはありません。	Transl Gastroenterol Hepatol, 2024, 9:14 J Transl Med, 2023, 21(1):452 Nat Commun, 2022, 13-1:5866
S7041	CX-6258 HCl	CX-6258 HCl は、Pim1、Pim2、および Pim3 に対してそれぞれ 5 nM、25 nM、および 16 nM の IC50 を持つ、強力で経口的に有効な pan-Pim kinase 阻害剤です。	Elife, 2023, 12e69521 Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0 Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
S8800	Uzansertib (INCB053914)	ウザンセルチブ（INCB053914）は、新規のATP競合型小分子であり、生化学アッセイにおいてPIM1、PIM2、PIM3に対しそれぞれ0.24 nM、30 nM、0.12 nMのIC50値を示すPIMキナーゼの汎阻害剤です。	Antiviral Res, 2024, 226:105891 Cancer Lett, 2020, 476:23-33 Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:86-98
S6774	TP-3654	TP-3654は、PIM-1、PIM-2、PIM-3に対してそれぞれ5 nM、239 nM、42 nMのK_i値を持つ第2世代のPIM阻害剤です。	Cancer Lett, 2025, 613:217496 PLoS One, 2023, 10.1371/journal.pone.0294065 Int J Mol Sci, 2021, 22(17)9440
S3296	Hispidulin	Hispidulin（Dinatin）は、多くの伝統的な中国薬草に含まれる活性天然成分であり、がん原性プロテインキナーゼPim-1に対して2.71 μMのIC50で阻害活性を示します。Hispidulinは、HepG2がん細胞において、ミトコンドリア機能不全およびP13k/Aktシグナル伝達経路の阻害を介してアポトーシスを誘導します。Hispidulinは、AMPKシグナル伝達経路を活性化することにより、骨粗鬆症抑制および骨吸収減衰効果を発揮します。	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S6497	SMI-16a	SMI-16aは、Pim1およびPim2に対しそれぞれ150 nMおよび20 nMのIC50値を有する選択的Pimキナーゼ阻害剤です。	J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30814
E4598	MEN1703(SEL24,SEL24-B489)	MEN1703(SEL24-B489,SEL24, Pim/flt3 kinase inhibitor SEL24)は、PIMおよびFLT3-ITDの強力なタイプIの経口活性デュアル阻害剤であり、それぞれPIM1に対して2nM、PIM2に対して2nM、PIM3に対して3nMのKd値を示します。MEN1703は、急性骨髄性白血病の治療において幅広い治療の可能性を示します。
S1050	TCS PIM-1 1	TCS PIM-1 1（SC 204330）は、50 nMのIC50値を持つ強力で選択的なATP競合Pim-1キナーゼ阻害剤であり、Pim-2およびMEK1/MEK2に対して20000 nMを超えるIC50値で良好な選択性を示します。
E0675	Quercetagetin	フラボノイドであるQuercetagetin (6-Hydroxyquercetin) は、中程度の効力を持つ選択的な細胞透過性Pim-1キナーゼ阻害剤であり、IC50は0.34 μMです。
S2198	SGI-1776 free base	SGI-1776 free baseは、ATP競合的な新規のPim1阻害剤であり、セルフリーアッセイではIC50が7 nMで、Pim2およびPim3に対して50倍および10倍の選択性を示し、Flt3およびhaspinにも強力です。SGI-1776はapoptosisおよびautophagyを誘導します。	Cell Death Dis, 2024, 15(9):644 Mar Drugs, 2024, 22(10)444 Mol Cancer, 2023, 22(1):64
S7104	AZD1208	AZD1208は、強力な経口利用可能なPim kinase阻害剤であり、セルリーアッセイでPim1、Pim2、Pim3に対してそれぞれ0.4 nM、5 nM、1.9 nMのIC50値を示します。AZD1208はオートファジー、細胞周期停止、およびアポトーシスを誘導します。第1相。	Nat Commun, 2025, 16(1):256 Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09906-y Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
S7985	PIM447 (LGH447) Hydrochloride	PIM447 (LGH447) Hydrochloride は、PIM1、PIM2、PIM3 に対する Ki 値がそれぞれ 6 pM、18 pM、9 pM である新規パンPIMキナーゼ阻害剤です。また、GSK3β、PKN1、および PKCτ も阻害しますが、その効力は著しく低く、IC50 は 1 ～ 5 μM です (PIM に対する Ki に対して 10⁵倍以上の差があります)。PIM447 はアポトーシスを誘発します。	Oncogene, 2024, 43(6):406-419 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):152 Antiviral Res, 2024, 226:105891
S8005	SMI-4a	SMI-4a（TCS PIM-1 4a）は、Pim1に対する強力な阻害剤であり、IC50値は17 nMです。Pim-2に対しても適度な効力を示しますが、他のセリン/スレオニンキナーゼやチロシンキナーゼを著しく阻害することはありません。	Transl Gastroenterol Hepatol, 2024, 9:14 J Transl Med, 2023, 21(1):452 Nat Commun, 2022, 13-1:5866
S7041	CX-6258 HCl	CX-6258 HCl は、Pim1、Pim2、および Pim3 に対してそれぞれ 5 nM、25 nM、および 16 nM の IC50 を持つ、強力で経口的に有効な pan-Pim kinase 阻害剤です。	Elife, 2023, 12e69521 Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0 Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
S8800	Uzansertib (INCB053914)	ウザンセルチブ（INCB053914）は、新規のATP競合型小分子であり、生化学アッセイにおいてPIM1、PIM2、PIM3に対しそれぞれ0.24 nM、30 nM、0.12 nMのIC50値を示すPIMキナーゼの汎阻害剤です。	Antiviral Res, 2024, 226:105891 Cancer Lett, 2020, 476:23-33 Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:86-98
S6774	TP-3654	TP-3654は、PIM-1、PIM-2、PIM-3に対してそれぞれ5 nM、239 nM、42 nMのK_i値を持つ第2世代のPIM阻害剤です。	Cancer Lett, 2025, 613:217496 PLoS One, 2023, 10.1371/journal.pone.0294065 Int J Mol Sci, 2021, 22(17)9440
S3296	Hispidulin	Hispidulin（Dinatin）は、多くの伝統的な中国薬草に含まれる活性天然成分であり、がん原性プロテインキナーゼPim-1に対して2.71 μMのIC50で阻害活性を示します。Hispidulinは、HepG2がん細胞において、ミトコンドリア機能不全およびP13k/Aktシグナル伝達経路の阻害を介してアポトーシスを誘導します。Hispidulinは、AMPKシグナル伝達経路を活性化することにより、骨粗鬆症抑制および骨吸収減衰効果を発揮します。	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S6497	SMI-16a	SMI-16aは、Pim1およびPim2に対しそれぞれ150 nMおよび20 nMのIC50値を有する選択的Pimキナーゼ阻害剤です。	J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30814
E4598	MEN1703(SEL24,SEL24-B489)	MEN1703(SEL24-B489,SEL24, Pim/flt3 kinase inhibitor SEL24)は、PIMおよびFLT3-ITDの強力なタイプIの経口活性デュアル阻害剤であり、それぞれPIM1に対して2nM、PIM2に対して2nM、PIM3に対して3nMのKd値を示します。MEN1703は、急性骨髄性白血病の治療において幅広い治療の可能性を示します。
S1050	TCS PIM-1 1	TCS PIM-1 1（SC 204330）は、50 nMのIC50値を持つ強力で選択的なATP競合Pim-1キナーゼ阻害剤であり、Pim-2およびMEK1/MEK2に対して20000 nMを超えるIC50値で良好な選択性を示します。
E0675	Quercetagetin	フラボノイドであるQuercetagetin (6-Hydroxyquercetin) は、中程度の効力を持つ選択的な細胞透過性Pim-1キナーゼ阻害剤であり、IC50は0.34 μMです。

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