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Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib )

ウレカシクリブは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）の経口活性型阻害剤であり、それぞれのKi値は、0.62 μM（CDK2/サイクリンA）、0.2 nM（CDK4/サイクリンD1）、3 nM（CDK6/サイクリンD3）、および0.63 μM（CDK7/サイクリンH）です。ウレカシクリブは血液脳関門を通過することができ、良好な薬物動態特性を持っています。

Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib )化学構造

CAS No. 2075750-05-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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CDK4/6阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 ウレカシクリブは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）の経口活性型阻害剤であり、それぞれのKi値は、0.62 μM（CDK2/サイクリンA）、0.2 nM（CDK4/サイクリンD1）、3 nM（CDK6/サイクリンD3）、および0.63 μM（CDK7/サイクリンH）です。ウレカシクリブは血液脳関門を通過することができ、良好な薬物動態特性を持っています。
In Vivo
In Vivo Ulecaciclib (compound 2) (2 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o.) demonstrates a significantly propensity to cross the blood brain barrier in mice, with the brain/plasma ratios are >1.2 (i.v.) or >0.7 (p.o.), respectively. Ulecaciclib (200 mg/kg; p.o.; daily; 21 d) displays in vivo anti-tumour efficacy in mice. Ulecaciclib (25 mg/kg; p.o.; daily; 10 d) demonstrates significant anti-tumour efficacy at lower doses in combination with TMZ (5 mg/kg; p.o.; 5 d/week; 2 weeks) in mice. Ulecaciclib (compound A) (50 mg/kg; p.o.) shows an oral bioavailability of about 21.8%, and good pharmacokinetic profile with Tmax of 6.67 h and an half- of 8.34 h, while Cmax =643 ng/mL, AUC(0-24) =9543 ng•h/mL in male cynomolgus monkeys. Pharmacokinetic of Ulecaciclib in cynomolgus monkeys
  • https://cdn.who.int/media/docs/default-source/international-nonproprietary-names-(inn)/pl127.pdf?sfvrsn=8544ca1e_3&download=true
  • https://www.freepatentsonline.com/WO2021222967A1.html
  • https://www.freepatentsonline.com/WO2022099357A1.html

化学情報

分子量 496.65 化学式

C25H33FN8S
CAS No. 2075750-05-7 SDF Download Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib ) SDFをダウンロードする
Smiles FC1=C(C2=C(C)N=C(NC3CCCC3)S2)N=C(NC4=NC=C(CN5CCN(CC5)CC)C=C4)N=C1
保管

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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