Pyk2

Pyk2製品

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Pyk2阻害剤 (8)
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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S2890	PF-562271 (VS-6062)	PF-562271 (PF-00562271) は、強力なATP競合性可逆的FAK阻害剤であり、セルフリーアッセイにおけるIC50は1.5 nMです。Pyk2に対してはFAKよりも約10倍低く、一部のCDKを除き、他のプロテインキナーゼに対しては100倍以上の選択性を示します。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Oncol, 2025, 15:1498005 Cell Rep, 2024, 43(12):114992
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)は、新規で高選択的なSyk阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は1 nMで、Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1、Zap70よりも80倍以上Sykに対して選択性があります。	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HClはPF-562271の塩酸塩であり、FAKの強力なATP競合的、可逆的阻害剤であり、IC50は1.5 nM、Pyk2に対してはFAKより約10倍低く、一部のCDKを除いて他のプロテインキナーゼに対して100倍以上の選択性を示す。フェーズ1。	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 BesylateはPF-562271のベンゼンスルホン酸塩で、これは強力なATP競合性可逆的FAK阻害剤であり、IC50は1.5 nMです。Pyk2に対してはFAKよりも約10分の1の効力しかなく、一部のCDKを除いて他のProtein Tyrosine Kinaseに対しては100倍以上の選択性を示します。フェーズ1。	JCI Insight, 2025, 10(13)e187684 Elife, 2023, 12RP89141 bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) は、IC50 が 5.5 nM の強力な FAK 阻害剤であり、Pyk2 に対しては中程度の効力があり、InsR、IGF-1R、ALK、c-Met に対しては 10～100 倍低い効力があります。TAE226 (NVP-TAE226) はアポトーシスを誘発します。	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S7644	PF-431396	PF-431396は、それぞれ11 nMおよび2 nMのIC50を持つデュアルPYK2/FAK阻害剤です。	bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655は、未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）の選択的阻害剤であり、Ba/F3異種移植モデルにおいて潜在的な抗腫瘍活性を有しています。また、ROS1、LTK、PYK2、TRKB、およびFAKに対して顕著な阻害活性を示し、IC50はALKの10分の1以下であり、特定のALK変異に対して高い効力を示し、G1202R、G1202R/L1196M、G1202R/G1269A、およびG1202R/L1198Fに対するIC50はそれぞれ<0.73 nM、7 nM、3 nM、3 nMです。	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib(CT-707)は、ALK、FAK、Pyk2に対する強力なマルチキナーゼ阻害剤であり、有望な抗腫瘍活性を示します。Conteltinibは、インビトロキナーゼアッセイにおいて1.6 nMのIC50値でFAKに対して有意な阻害効果を示します。
S2890	PF-562271 (VS-6062)	PF-562271 (PF-00562271) は、強力なATP競合性可逆的FAK阻害剤であり、セルフリーアッセイにおけるIC50は1.5 nMです。Pyk2に対してはFAKよりも約10倍低く、一部のCDKを除き、他のプロテインキナーゼに対しては100倍以上の選択性を示します。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Oncol, 2025, 15:1498005 Cell Rep, 2024, 43(12):114992
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)は、新規で高選択的なSyk阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は1 nMで、Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1、Zap70よりも80倍以上Sykに対して選択性があります。	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HClはPF-562271の塩酸塩であり、FAKの強力なATP競合的、可逆的阻害剤であり、IC50は1.5 nM、Pyk2に対してはFAKより約10倍低く、一部のCDKを除いて他のプロテインキナーゼに対して100倍以上の選択性を示す。フェーズ1。	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 BesylateはPF-562271のベンゼンスルホン酸塩で、これは強力なATP競合性可逆的FAK阻害剤であり、IC50は1.5 nMです。Pyk2に対してはFAKよりも約10分の1の効力しかなく、一部のCDKを除いて他のProtein Tyrosine Kinaseに対しては100倍以上の選択性を示します。フェーズ1。	JCI Insight, 2025, 10(13)e187684 Elife, 2023, 12RP89141 bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) は、IC50 が 5.5 nM の強力な FAK 阻害剤であり、Pyk2 に対しては中程度の効力があり、InsR、IGF-1R、ALK、c-Met に対しては 10～100 倍低い効力があります。TAE226 (NVP-TAE226) はアポトーシスを誘発します。	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S7644	PF-431396	PF-431396は、それぞれ11 nMおよび2 nMのIC50を持つデュアルPYK2/FAK阻害剤です。	bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655は、未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）の選択的阻害剤であり、Ba/F3異種移植モデルにおいて潜在的な抗腫瘍活性を有しています。また、ROS1、LTK、PYK2、TRKB、およびFAKに対して顕著な阻害活性を示し、IC50はALKの10分の1以下であり、特定のALK変異に対して高い効力を示し、G1202R、G1202R/L1196M、G1202R/G1269A、およびG1202R/L1198Fに対するIC50はそれぞれ<0.73 nM、7 nM、3 nM、3 nMです。	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib(CT-707)は、ALK、FAK、Pyk2に対する強力なマルチキナーゼ阻害剤であり、有望な抗腫瘍活性を示します。Conteltinibは、インビトロキナーゼアッセイにおいて1.6 nMのIC50値でFAKに対して有意な阻害効果を示します。