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Phospholipase (e.g. PLA)

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Phospholipase (e.g. PLA)製品

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製品コード 製品名称 製品説明 文献中Selleckの製品使用例 お客様のフィードバック
S7609 GW4869 GW4869（GW69A、GW554869A）は、IC50が1 μMのスフィンゴミエリナーゼ（SMase）の中性非競合阻害剤です。これはN-SMaseに選択的であり、少なくとも150 μMまでは酸性SMaseを阻害せず、また一般的に使用されるエクソソーム阻害剤でもあります。
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113
GW4869-S760901Y0320190222.gif
S8011 U-73122 U73122は強力なホスホリパーゼC（PLC）阻害剤であり、血小板およびPMNにおけるアゴニスト誘発性のCa2+増加を減少させます。U73122はヒト5-リポキシゲナーゼ（5-LO）を強力に阻害します。
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
Front Immunol, 2025, 16:1491928
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
U73122-S801101W0620170504.gif
S7520 Darapladib (SB-480848) Darapladibは、可逆的なリポタンパク質関連ホスホリパーゼA2（Lp-PLA2）阻害剤であり、IC50は0.25 nMです。第3相。
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
iScience, 2024, 27(12):111404
iScience, 2024, 27(5):109774
S1110 Varespladib (LY315920) Varespladib (LY315920) は、IC50 が 7 nM の強力かつ選択的なヒト非膵分泌性ホスホリパーゼ A2 (hnsPLA) 阻害剤です。現在フェーズ 3 です。
Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649
Front Immunol, 2022, 13:824746
J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
Varespladib-S111001Z0620161101.gif
S2364 Tanshinone I Tanshinone I hm は、Salvia miltiorrhiza (Danshen) hm から単離された活性成分であり、tanshinone IIA hm と構造的に類似しており、腫瘍細胞に対して同様の細胞毒性効果を持つ可能性があります。
Int J Oncol, 2023, 63(1)76
Phytomedicine, 2022, 98:153958
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
Tanshinone-1-S236401Z0120161118.gif
S4107 Clofazimine Clofazimine（NSC-141046）はリムフェナジン色素で、元々は結核治療のために開発されました。抗菌作用と抗炎症作用の両方を持ち、作用機序として、Clofazimineの細菌DNAへのインターカレーションや、細胞内ホスホリパーゼA2レベルの増加が仮説として挙げられています。
Viruses, 2024, 16(4)640
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Blood, 2022, blood.2021014304
S9794 Melittin Melittin（MLT、Forapin、Forapine）は、低分子量PLA2の活性を刺激するホスホリパーゼA2（PLA2）のアクチベーターですが、高分子量酵素の活性は増加させません。
Molecular Medicine Reports, 2025, 5
Mol Med Rep, 2025, 31(1)5
Nutr Res Pract, 2024, 18(2):210-222
S4255 Quinacrine 2HCl Quinacrine 2HCl（Quinacrine dihydrochloride）は、抗原虫薬として一般的に使用される、多重作用を持つ親油性カチオン性薬剤です。Quinacrineは効果的なホスホリパーゼA2阻害剤です。
Molecules, 2022, 27(17)5561
Toxicol In Vitro, 2022, 83:105420
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
S0982 m-3M3FBS m-3M3FBSは、好中球の一過性の細胞内カルシウム濃度増加を刺激するホスホリパーゼC（PLC）の強力な活性化因子です。m-3M3FBSは、単球性白血病細胞においてアポトーシスを誘発します。
The Journal of Clinical Investigation, 2025, e184522
Pharmaceuticals, 2022, 1444
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1444
S2390 (E/Z)-Polydatin (E/Z)-Polydatinは、Polydatinのシス型とトランス型の混合物です。
Heliyon, 2024, 10(21):e39933
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S3220 Trigonelline Trigonelline（Trigenolline）は、植物アルカロイドであり、コーヒーやフェヌグリークの主要成分で、脱顆粒抑制、抗糖尿病、抗酸化、抗炎症、神経保護効果があります。Trigonellineは、PLCγ1、PI3K、Aktのリン酸化などのFcεRIを介した細胞内シグナル伝達経路を阻害します。Trigonelline（Trigenolline）は、RBL-2H3細胞における微小管形成も阻害します。
Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207
Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S7321 FIPI ハロペミドの誘導体であるFIPI (5-フルオロ-2-インドリルデクロロハロペミド) は、ホスホリパーゼDの強力かつ選択的な阻害剤であり、PLD1およびPLD2に対するIC50値はそれぞれ25 nMおよび20 nMです。
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4
S0053 CAY10593 (VU0155069) CAY10593 (VU0155069) は、ヒト P2X7 の活性化を阻害する選択的 ホスホリパーゼ D1 (PLD1) アンタゴニストです。
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S6522 ST 271 ST271は、ホスホリパーゼD（PLD）活性を阻害するチロホスチン様プロテインチロシンキナーゼ（PTK）阻害剤です。
S9478 Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone) は酵素ホスホリパーゼA2 (PLA2)の阻害剤です。Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one は香料、香水、細菌代謝物として使用されます。
S6564 ML348 ML348 (GNF-Pf-1127)は、強力かつ選択的なAPT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1)阻害剤であり、APT1とAPT2に対するKi値はそれぞれ280 nMおよび>10 μMです。
S0766 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908)は、ジアシルグリセロールリパーゼ (DAGL, DAG lipase)の強力かつ選択的阻害剤であり、コリンエステラーゼ活性に対するIC50は4 μMです。RHC 80267は、シクロオキシゲナーゼ (COX)活性、ホスホリパーゼC (PLC)活性、およびホスファチジルコリン (PC)の加水分解を阻害します。
E1116 AACOCF3 AACOCF3 (アラキドニルトリフルオロメチルケトン) は、IC50値がそれぞれ1.5 μMと6.0 μMの細胞質ホスホリパーゼA2 (cPLA2) およびカルシウム非依存性ホスホリパーゼA2 (iPLA2)の阻害剤です。これは、コレカルシフェロール過負荷マウスモデルにおいて、大動脈の骨誘導シグナル伝達と血管石灰化を阻害します。
E1765 U-73343 U-73343 は U-73122 の不活性アナログであり、ホスホリパーゼ C の下流に作用し、CHO-CCK_A 細胞における受容体介在性ホスホリパーゼ D (PLD) 活性化を阻害します。
S5913 Cambinol Cambinolは、K i値が7 μM（IC50 = 5 ± 1 μM）の新規非競合的nSMase2阻害剤です。
E8148 BAPTA BAPTAは、IC50が7.0 mMのCa²⁺キレート剤であり、ホスホリパーゼC（PLC）阻害剤であり、高いCa²⁺選択性、最小限のpH依存性、および速い結合速度を示します。その迅速なCa²⁺緩衝能力は、細胞内貯蔵からのCa²⁺放出またはCa²⁺チャネルを介した流入を研究するのに理想的です。
E8206 CAY10650 CAY10650は、IC50が12 nMの細胞質ホスホリパーゼA2α (cPLA2α)の強力な阻害剤です。これは、マウス接触皮膚炎モデルにおいて抗炎症作用を示します。
S7609 GW4869 GW4869（GW69A、GW554869A）は、IC50が1 μMのスフィンゴミエリナーゼ（SMase）の中性非競合阻害剤です。これはN-SMaseに選択的であり、少なくとも150 μMまでは酸性SMaseを阻害せず、また一般的に使用されるエクソソーム阻害剤でもあります。
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113
 GW4869-S760901Y0320190222.gif
S8011 U-73122 U73122は強力なホスホリパーゼC（PLC）阻害剤であり、血小板およびPMNにおけるアゴニスト誘発性のCa2+増加を減少させます。U73122はヒト5-リポキシゲナーゼ（5-LO）を強力に阻害します。
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
Front Immunol, 2025, 16:1491928
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
 U73122-S801101W0620170504.gif
S7520 Darapladib (SB-480848) Darapladibは、可逆的なリポタンパク質関連ホスホリパーゼA2（Lp-PLA2）阻害剤であり、IC50は0.25 nMです。第3相。
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
iScience, 2024, 27(12):111404
iScience, 2024, 27(5):109774
S1110 Varespladib (LY315920) Varespladib (LY315920) は、IC50 が 7 nM の強力かつ選択的なヒト非膵分泌性ホスホリパーゼ A2 (hnsPLA) 阻害剤です。現在フェーズ 3 です。
Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649
Front Immunol, 2022, 13:824746
J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
 Varespladib-S111001Z0620161101.gif
S2364 Tanshinone I Tanshinone I hm は、Salvia miltiorrhiza (Danshen) hm から単離された活性成分であり、tanshinone IIA hm と構造的に類似しており、腫瘍細胞に対して同様の細胞毒性効果を持つ可能性があります。
Int J Oncol, 2023, 63(1)76
Phytomedicine, 2022, 98:153958
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
 Tanshinone-1-S236401Z0120161118.gif
S4255 Quinacrine 2HCl Quinacrine 2HCl（Quinacrine dihydrochloride）は、抗原虫薬として一般的に使用される、多重作用を持つ親油性カチオン性薬剤です。Quinacrineは効果的なホスホリパーゼA2阻害剤です。
Molecules, 2022, 27(17)5561
Toxicol In Vitro, 2022, 83:105420
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
S2390 (E/Z)-Polydatin (E/Z)-Polydatinは、Polydatinのシス型とトランス型の混合物です。
Heliyon, 2024, 10(21):e39933
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S3220 Trigonelline Trigonelline（Trigenolline）は、植物アルカロイドであり、コーヒーやフェヌグリークの主要成分で、脱顆粒抑制、抗糖尿病、抗酸化、抗炎症、神経保護効果があります。Trigonellineは、PLCγ1、PI3K、Aktのリン酸化などのFcεRIを介した細胞内シグナル伝達経路を阻害します。Trigonelline（Trigenolline）は、RBL-2H3細胞における微小管形成も阻害します。
Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207
Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S7321 FIPI ハロペミドの誘導体であるFIPI (5-フルオロ-2-インドリルデクロロハロペミド) は、ホスホリパーゼDの強力かつ選択的な阻害剤であり、PLD1およびPLD2に対するIC50値はそれぞれ25 nMおよび20 nMです。
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4
S6522 ST 271 ST271は、ホスホリパーゼD（PLD）活性を阻害するチロホスチン様プロテインチロシンキナーゼ（PTK）阻害剤です。
S9478 Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone) は酵素ホスホリパーゼA2 (PLA2)の阻害剤です。Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one は香料、香水、細菌代謝物として使用されます。
S6564 ML348 ML348 (GNF-Pf-1127)は、強力かつ選択的なAPT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1)阻害剤であり、APT1とAPT2に対するKi値はそれぞれ280 nMおよび>10 μMです。
S0766 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908)は、ジアシルグリセロールリパーゼ (DAGL, DAG lipase)の強力かつ選択的阻害剤であり、コリンエステラーゼ活性に対するIC50は4 μMです。RHC 80267は、シクロオキシゲナーゼ (COX)活性、ホスホリパーゼC (PLC)活性、およびホスファチジルコリン (PC)の加水分解を阻害します。
E1116 AACOCF3 AACOCF3 (アラキドニルトリフルオロメチルケトン) は、IC50値がそれぞれ1.5 μMと6.0 μMの細胞質ホスホリパーゼA2 (cPLA2) およびカルシウム非依存性ホスホリパーゼA2 (iPLA2)の阻害剤です。これは、コレカルシフェロール過負荷マウスモデルにおいて、大動脈の骨誘導シグナル伝達と血管石灰化を阻害します。
E1765 U-73343 U-73343 は U-73122 の不活性アナログであり、ホスホリパーゼ C の下流に作用し、CHO-CCK_A 細胞における受容体介在性ホスホリパーゼ D (PLD) 活性化を阻害します。
S5913 Cambinol Cambinolは、K i値が7 μM（IC50 = 5 ± 1 μM）の新規非競合的nSMase2阻害剤です。
E8148 BAPTA BAPTAは、IC50が7.0 mMのCa²⁺キレート剤であり、ホスホリパーゼC（PLC）阻害剤であり、高いCa²⁺選択性、最小限のpH依存性、および速い結合速度を示します。その迅速なCa²⁺緩衝能力は、細胞内貯蔵からのCa²⁺放出またはCa²⁺チャネルを介した流入を研究するのに理想的です。
E8206 CAY10650 CAY10650は、IC50が12 nMの細胞質ホスホリパーゼA2α (cPLA2α)の強力な阻害剤です。これは、マウス接触皮膚炎モデルにおいて抗炎症作用を示します。
S4107 Clofazimine Clofazimine（NSC-141046）はリムフェナジン色素で、元々は結核治療のために開発されました。抗菌作用と抗炎症作用の両方を持ち、作用機序として、Clofazimineの細菌DNAへのインターカレーションや、細胞内ホスホリパーゼA2レベルの増加が仮説として挙げられています。
Viruses, 2024, 16(4)640
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Blood, 2022, blood.2021014304
S9794 Melittin Melittin（MLT、Forapin、Forapine）は、低分子量PLA2の活性を刺激するホスホリパーゼA2（PLA2）のアクチベーターですが、高分子量酵素の活性は増加させません。
Molecular Medicine Reports, 2025, 5
Mol Med Rep, 2025, 31(1)5
Nutr Res Pract, 2024, 18(2):210-222
S0982 m-3M3FBS m-3M3FBSは、好中球の一過性の細胞内カルシウム濃度増加を刺激するホスホリパーゼC（PLC）の強力な活性化因子です。m-3M3FBSは、単球性白血病細胞においてアポトーシスを誘発します。
The Journal of Clinical Investigation, 2025, e184522
Pharmaceuticals, 2022, 1444
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1444
S0053 CAY10593 (VU0155069) CAY10593 (VU0155069) は、ヒト P2X7 の活性化を阻害する選択的 ホスホリパーゼ D1 (PLD1) アンタゴニストです。
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2

Phospholipase (e.g. PLA)シグナル伝達経路

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