Phospholipase (e.g. PLA)

亜型選択性的な製品

Phospholipase (e.g. PLA)製品

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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S7609	GW4869	GW4869（GW69A、GW554869A）は、IC50が1 μMのスフィンゴミエリナーゼ（SMase）の中性非競合阻害剤です。これはN-SMaseに選択的であり、少なくとも150 μMまでは酸性SMaseを阻害せず、また一般的に使用されるエクソソーム阻害剤でもあります。	J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042 Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113
S8011	U-73122	U73122は強力なホスホリパーゼC（PLC）阻害剤であり、血小板およびPMNにおけるアゴニスト誘発性のCa2+増加を減少させます。U73122はヒト5-リポキシゲナーゼ（5-LO）を強力に阻害します。	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2 Front Immunol, 2025, 16:1491928 Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
S7520	Darapladib (SB-480848)	Darapladibは、可逆的なリポタンパク質関連ホスホリパーゼA2（Lp-PLA2）阻害剤であり、IC50は0.25 nMです。第3相。	Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125. iScience, 2024, 27(12):111404 iScience, 2024, 27(5):109774
S1110	Varespladib (LY315920)	Varespladib (LY315920) は、IC50 が 7 nM の強力かつ選択的なヒト非膵分泌性ホスホリパーゼ A2 (hnsPLA) 阻害剤です。現在フェーズ 3 です。	Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649 Front Immunol, 2022, 13:824746 J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
S2364	Tanshinone I	Tanshinone I hm は、Salvia miltiorrhiza (Danshen) hm から単離された活性成分であり、tanshinone IIA hm と構造的に類似しており、腫瘍細胞に対して同様の細胞毒性効果を持つ可能性があります。	Int J Oncol, 2023, 63(1)76 Phytomedicine, 2022, 98:153958 Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
S4107	Clofazimine	Clofazimine（NSC-141046）はリムフェナジン色素で、元々は結核治療のために開発されました。抗菌作用と抗炎症作用の両方を持ち、作用機序として、Clofazimineの細菌DNAへのインターカレーションや、細胞内ホスホリパーゼA2レベルの増加が仮説として挙げられています。	Viruses, 2024, 16(4)640 Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599 Blood, 2022, blood.2021014304
S4255	Quinacrine 2HCl	Quinacrine 2HCl（Quinacrine dihydrochloride）は、抗原虫薬として一般的に使用される、多重作用を持つ親油性カチオン性薬剤です。Quinacrineは効果的なホスホリパーゼA2阻害剤です。	Molecules, 2022, 27(17)5561 Toxicol In Vitro, 2022, 83:105420 Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
S2390	(E/Z)-Polydatin	(E/Z)-Polydatinは、Polydatinのシス型とトランス型の混合物です。	Heliyon, 2024, 10(21):e39933 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S9794	Melittin	Melittin（MLT、Forapin、Forapine）は、低分子量PLA2の活性を刺激するホスホリパーゼA2（PLA2）のアクチベーターですが、高分子量酵素の活性は増加させません。	Mol Med Rep, 2025, 31(1)5 Nutr Res Pract, 2024, 18(2):210-222 EMBO J, 2022, e110439
S3220	Trigonelline	Trigonelline（Trigenolline）は、植物アルカロイドであり、コーヒーやフェヌグリークの主要成分で、脱顆粒抑制、抗糖尿病、抗酸化、抗炎症、神経保護効果があります。Trigonellineは、PLCγ1、PI3K、Aktのリン酸化などのFcεRIを介した細胞内シグナル伝達経路を阻害します。Trigonelline（Trigenolline）は、RBL-2H3細胞における微小管形成も阻害します。	Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207 Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021 Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S7321	FIPI	ハロペミドの誘導体であるFIPI (5-フルオロ-2-インドリルデクロロハロペミド) は、ホスホリパーゼDの強力かつ選択的な阻害剤であり、PLD1およびPLD2に対するIC50値はそれぞれ25 nMおよび20 nMです。	Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408 Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4
S0053	CAY10593 (VU0155069)	CAY10593 (VU0155069) は、ヒト P2X7 の活性化を阻害する選択的 ホスホリパーゼ D1 (PLD1) アンタゴニストです。	Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S0982	m-3M3FBS	m-3M3FBSは、好中球の一過性の細胞内カルシウム濃度増加を刺激するホスホリパーゼC（PLC）の強力な活性化因子です。m-3M3FBSは、単球性白血病細胞においてアポトーシスを誘発します。	Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1444
S6522	ST 271	ST271は、ホスホリパーゼD（PLD）活性を阻害するチロホスチン様プロテインチロシンキナーゼ（PTK）阻害剤です。
S9478	Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one	Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone) は酵素ホスホリパーゼA2 (PLA2)の阻害剤です。Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one は香料、香水、細菌代謝物として使用されます。
S6564	ML348	ML348 (GNF-Pf-1127)は、強力かつ選択的なAPT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1)阻害剤であり、APT1とAPT2に対するKi値はそれぞれ280 nMおよび>10 μMです。
S0766	RHC 80267	RHC 80267 (U-57908)は、ジアシルグリセロールリパーゼ (DAGL, DAG lipase)の強力かつ選択的阻害剤であり、コリンエステラーゼ活性に対するIC50は4 μMです。RHC 80267は、シクロオキシゲナーゼ (COX)活性、ホスホリパーゼC (PLC)活性、およびホスファチジルコリン (PC)の加水分解を阻害します。
E1116	AACOCF3	AACOCF3 (アラキドニルトリフルオロメチルケトン) は、IC50値がそれぞれ1.5 μMと6.0 μMの細胞質ホスホリパーゼA2 (cPLA2) およびカルシウム非依存性ホスホリパーゼA2 (iPLA2)の阻害剤です。これは、コレカルシフェロール過負荷マウスモデルにおいて、大動脈の骨誘導シグナル伝達と血管石灰化を阻害します。
E1765	U-73343	U-73343 は U-73122 の不活性アナログであり、ホスホリパーゼ C の下流に作用し、CHO-CCK_A 細胞における受容体介在性ホスホリパーゼ D (PLD) 活性化を阻害します。
S5913	Cambinol	Cambinolは、K i値が7 μM（IC50 = 5 ± 1 μM）の新規非競合的nSMase2阻害剤です。
E8148	BAPTA	BAPTA is a Ca²⁺ chelator and an inhibitor of phospholipase C (PLC) with an IC50 of 7.0 mM and exhibits high Ca²⁺ selectivity, minimal pH dependence, and a fast binding rate. Its rapid Ca²⁺ buffering capacity makes it ideal for studying Ca²⁺ release from intracellular stores or influx through Ca²⁺ channels.
E8206	CAY10650	CAY10650 is a potent inhibitor of cytosolic phospholipase A2α (cPLA2α), with an IC50 of 12 nM. It exhibits anti-inflammatory effects in a murine contact dermatitis model.
S7609	GW4869	GW4869（GW69A、GW554869A）は、IC50が1 μMのスフィンゴミエリナーゼ（SMase）の中性非競合阻害剤です。これはN-SMaseに選択的であり、少なくとも150 μMまでは酸性SMaseを阻害せず、また一般的に使用されるエクソソーム阻害剤でもあります。	J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042 Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113
S8011	U-73122	U73122は強力なホスホリパーゼC（PLC）阻害剤であり、血小板およびPMNにおけるアゴニスト誘発性のCa2+増加を減少させます。U73122はヒト5-リポキシゲナーゼ（5-LO）を強力に阻害します。	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2 Front Immunol, 2025, 16:1491928 Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
S7520	Darapladib (SB-480848)	Darapladibは、可逆的なリポタンパク質関連ホスホリパーゼA2（Lp-PLA2）阻害剤であり、IC50は0.25 nMです。第3相。	Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125. iScience, 2024, 27(12):111404 iScience, 2024, 27(5):109774
S1110	Varespladib (LY315920)	Varespladib (LY315920) は、IC50 が 7 nM の強力かつ選択的なヒト非膵分泌性ホスホリパーゼ A2 (hnsPLA) 阻害剤です。現在フェーズ 3 です。	Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649 Front Immunol, 2022, 13:824746 J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
S2364	Tanshinone I	Tanshinone I hm は、Salvia miltiorrhiza (Danshen) hm から単離された活性成分であり、tanshinone IIA hm と構造的に類似しており、腫瘍細胞に対して同様の細胞毒性効果を持つ可能性があります。	Int J Oncol, 2023, 63(1)76 Phytomedicine, 2022, 98:153958 Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
S4255	Quinacrine 2HCl	Quinacrine 2HCl（Quinacrine dihydrochloride）は、抗原虫薬として一般的に使用される、多重作用を持つ親油性カチオン性薬剤です。Quinacrineは効果的なホスホリパーゼA2阻害剤です。	Molecules, 2022, 27(17)5561 Toxicol In Vitro, 2022, 83:105420 Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
S2390	(E/Z)-Polydatin	(E/Z)-Polydatinは、Polydatinのシス型とトランス型の混合物です。	Heliyon, 2024, 10(21):e39933 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S3220	Trigonelline	Trigonelline（Trigenolline）は、植物アルカロイドであり、コーヒーやフェヌグリークの主要成分で、脱顆粒抑制、抗糖尿病、抗酸化、抗炎症、神経保護効果があります。Trigonellineは、PLCγ1、PI3K、Aktのリン酸化などのFcεRIを介した細胞内シグナル伝達経路を阻害します。Trigonelline（Trigenolline）は、RBL-2H3細胞における微小管形成も阻害します。	Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207 Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021 Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S7321	FIPI	ハロペミドの誘導体であるFIPI (5-フルオロ-2-インドリルデクロロハロペミド) は、ホスホリパーゼDの強力かつ選択的な阻害剤であり、PLD1およびPLD2に対するIC50値はそれぞれ25 nMおよび20 nMです。	Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408 Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4
S6522	ST 271	ST271は、ホスホリパーゼD（PLD）活性を阻害するチロホスチン様プロテインチロシンキナーゼ（PTK）阻害剤です。
S9478	Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one	Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone) は酵素ホスホリパーゼA2 (PLA2)の阻害剤です。Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one は香料、香水、細菌代謝物として使用されます。
S6564	ML348	ML348 (GNF-Pf-1127)は、強力かつ選択的なAPT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1)阻害剤であり、APT1とAPT2に対するKi値はそれぞれ280 nMおよび>10 μMです。
S0766	RHC 80267	RHC 80267 (U-57908)は、ジアシルグリセロールリパーゼ (DAGL, DAG lipase)の強力かつ選択的阻害剤であり、コリンエステラーゼ活性に対するIC50は4 μMです。RHC 80267は、シクロオキシゲナーゼ (COX)活性、ホスホリパーゼC (PLC)活性、およびホスファチジルコリン (PC)の加水分解を阻害します。
E1116	AACOCF3	AACOCF3 (アラキドニルトリフルオロメチルケトン) は、IC50値がそれぞれ1.5 μMと6.0 μMの細胞質ホスホリパーゼA2 (cPLA2) およびカルシウム非依存性ホスホリパーゼA2 (iPLA2)の阻害剤です。これは、コレカルシフェロール過負荷マウスモデルにおいて、大動脈の骨誘導シグナル伝達と血管石灰化を阻害します。
E1765	U-73343	U-73343 は U-73122 の不活性アナログであり、ホスホリパーゼ C の下流に作用し、CHO-CCK_A 細胞における受容体介在性ホスホリパーゼ D (PLD) 活性化を阻害します。
S5913	Cambinol	Cambinolは、K i値が7 μM（IC50 = 5 ± 1 μM）の新規非競合的nSMase2阻害剤です。
E8148	BAPTA	BAPTA is a Ca²⁺ chelator and an inhibitor of phospholipase C (PLC) with an IC50 of 7.0 mM and exhibits high Ca²⁺ selectivity, minimal pH dependence, and a fast binding rate. Its rapid Ca²⁺ buffering capacity makes it ideal for studying Ca²⁺ release from intracellular stores or influx through Ca²⁺ channels.
E8206	CAY10650	CAY10650 is a potent inhibitor of cytosolic phospholipase A2α (cPLA2α), with an IC50 of 12 nM. It exhibits anti-inflammatory effects in a murine contact dermatitis model.
S4107	Clofazimine	Clofazimine（NSC-141046）はリムフェナジン色素で、元々は結核治療のために開発されました。抗菌作用と抗炎症作用の両方を持ち、作用機序として、Clofazimineの細菌DNAへのインターカレーションや、細胞内ホスホリパーゼA2レベルの増加が仮説として挙げられています。	Viruses, 2024, 16(4)640 Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599 Blood, 2022, blood.2021014304
S9794	Melittin	Melittin（MLT、Forapin、Forapine）は、低分子量PLA2の活性を刺激するホスホリパーゼA2（PLA2）のアクチベーターですが、高分子量酵素の活性は増加させません。	Mol Med Rep, 2025, 31(1)5 Nutr Res Pract, 2024, 18(2):210-222 EMBO J, 2022, e110439
S0982	m-3M3FBS	m-3M3FBSは、好中球の一過性の細胞内カルシウム濃度増加を刺激するホスホリパーゼC（PLC）の強力な活性化因子です。m-3M3FBSは、単球性白血病細胞においてアポトーシスを誘発します。	Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1444
S0053	CAY10593 (VU0155069)	CAY10593 (VU0155069) は、ヒト P2X7 の活性化を阻害する選択的 ホスホリパーゼ D1 (PLD1) アンタゴニストです。	Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2

Phospholipase (e.g. PLA)シグナル伝達経路