Survivin

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S1130 Sepantronium Bromide (YM155) Sepantronium Bromide(YM155)は、HeLa-SURP-luc細胞およびCHO-SV40-luc細胞においてIC50 0.54 nMでSurvivinプロモーター活性を阻害することにより、強力なsurvivin抑制剤となります。SV40プロモーター活性を有意に阻害しませんが、SurvivinとXIAPの相互作用をわずかに阻害することが観察されています。YM155はsurvivinXIAPを下方制御し、autophagyを調節し、乳がん細胞においてautophagy依存的なDNA損傷を誘導します。現在フェーズ2。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693
Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
YM155-S113002W0420130923.gif
E0108 LQZ-7I LQZ-7Iは、前立腺癌細胞株PC-3およびC4-2において、それぞれ4.8 µMおよび3.1 µMのIC50値を示す、survivin dimerizationの新規選択的阻害剤です。LQZ-7Iは、異種移植腫瘍の成長を経口的に効果的に阻害し、腫瘍におけるサバイビンの損失を誘導します。
Cancers, 2025, 2864
Cancers (Basel), 2025, 17(17)2864
E1713 FL118 カンプトテシン誘導体であるFL118(10,11-(メチレンジオキシ)-20(S)-カンプトテシン)は、Survivinの強力な経口活性阻害剤です。FL118はまた、p53の状態に依存しない方法で、さらに3つの癌関連生存遺伝子Mcl-1XIAP、およびcIAP2を選択的かつ独立して阻害します。FL118は強力な抗腫瘍活性を示し、癌研究に使用できます。
E6484New E1231 E1231(1-{4-[2-(5-メチルフラン-2-イル)キノリン-4-カルボニル]ピペラジン-1-イル}エタン-1-オン)はピペラジン1,4-ジアミド化合物であり、EC50が0.83μMのSIRT1の経口活性化因子です。それはマクロファージにおけるコレステロール流出を増加させ、脂質蓄積を減少させます。E1231は高脂血症ゴールデンハムスターにおいてコレステロールおよび脂質代謝を調節し、アテローム性動脈硬化症の治療の可能性があります。
S5600 Flavokawain A カバから抽出されたFlavokawain Aは、アポトーシス誘導剤および抗癌剤です。Flavokawain Aは、XIAP、サバイビン、Bcl-xLなどの抗アポトーシス性タンパク質をダウンレギュレートすることにより、アポトーシス分子と抗アポトーシス分子の間のバランスを変化させ、腫瘍細胞に細胞死を誘導します。
S1130 Sepantronium Bromide (YM155) Sepantronium Bromide(YM155)は、HeLa-SURP-luc細胞およびCHO-SV40-luc細胞においてIC50 0.54 nMでSurvivinプロモーター活性を阻害することにより、強力なsurvivin抑制剤となります。SV40プロモーター活性を有意に阻害しませんが、SurvivinとXIAPの相互作用をわずかに阻害することが観察されています。YM155はsurvivinXIAPを下方制御し、autophagyを調節し、乳がん細胞においてautophagy依存的なDNA損傷を誘導します。現在フェーズ2。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693
Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
YM155-S113002W0420130923.gif
E0108 LQZ-7I LQZ-7Iは、前立腺癌細胞株PC-3およびC4-2において、それぞれ4.8 µMおよび3.1 µMのIC50値を示す、survivin dimerizationの新規選択的阻害剤です。LQZ-7Iは、異種移植腫瘍の成長を経口的に効果的に阻害し、腫瘍におけるサバイビンの損失を誘導します。
Cancers, 2025, 2864
Cancers (Basel), 2025, 17(17)2864
E1713 FL118 カンプトテシン誘導体であるFL118(10,11-(メチレンジオキシ)-20(S)-カンプトテシン)は、Survivinの強力な経口活性阻害剤です。FL118はまた、p53の状態に依存しない方法で、さらに3つの癌関連生存遺伝子Mcl-1XIAP、およびcIAP2を選択的かつ独立して阻害します。FL118は強力な抗腫瘍活性を示し、癌研究に使用できます。
S5600 Flavokawain A カバから抽出されたFlavokawain Aは、アポトーシス誘導剤および抗癌剤です。Flavokawain Aは、XIAP、サバイビン、Bcl-xLなどの抗アポトーシス性タンパク質をダウンレギュレートすることにより、アポトーシス分子と抗アポトーシス分子の間のバランスを変化させ、腫瘍細胞に細胞死を誘導します。
E6484New E1231 E1231(1-{4-[2-(5-メチルフラン-2-イル)キノリン-4-カルボニル]ピペラジン-1-イル}エタン-1-オン)はピペラジン1,4-ジアミド化合物であり、EC50が0.83μMのSIRT1の経口活性化因子です。それはマクロファージにおけるコレステロール流出を増加させ、脂質蓄積を減少させます。E1231は高脂血症ゴールデンハムスターにおいてコレステロールおよび脂質代謝を調節し、アテローム性動脈硬化症の治療の可能性があります。
E6484New E1231 E1231(1-{4-[2-(5-メチルフラン-2-イル)キノリン-4-カルボニル]ピペラジン-1-イル}エタン-1-オン)はピペラジン1,4-ジアミド化合物であり、EC50が0.83μMのSIRT1の経口活性化因子です。それはマクロファージにおけるコレステロール流出を増加させ、脂質蓄積を減少させます。E1231は高脂血症ゴールデンハムスターにおいてコレステロールおよび脂質代謝を調節し、アテローム性動脈硬化症の治療の可能性があります。

Survivinシグナル伝達経路