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S1786 Verteporfin ベルテポルフィン (Verteporfin (CL 318952)) は、TEAD-YAP 相互作用 と YAP による肝肥大を阻害します。 また、ポルフィリンに由来する強力な第 2 世代の光増感剤でもあります。ベルテポルフィンはオートファジー (autophagy) 阻害剤です。 ベルテポルフィンは細胞増殖を阻害し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
Verteporfin-S1786Y0120150105.gif
S8661 CA3 (CIL56) CA3(CIL56)は、YAP1/Tead転写活性に対して強力な阻害効果を示し、主にYAP1高発現および治療抵抗性の食道腺がん細胞を標的とします。これらの細胞はCSC特性を備えています。CA3(CIL56)は、フェロトーシスと鉄依存性活性酸素種(ROS)を誘導します。
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
Viruses, 2025, 17(3)400
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
S8164 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)は、YAP-TEADタンパク質間相互作用阻害剤であり、IC50 25 nMでYAPが関与する癌の治療に用いられる可能性があります。
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e09361
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489
Peptide-17-S816401H0620190221.gif
S8554 Super-TDU Super-TDUは、YAP-TEADs interactionを標的とする阻害ペプチドです。
Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
S8184 Cytochalasin D Cytochalasin D（Zygosporin A、NSC 209835）は、菌類由来の強力なアクチン重合阻害剤です。Cytochalasin Dは細胞内のアクチンフィラメントのダイナミクスを阻害します。これによりYapのリン酸化と細胞質内保持が誘導されます。
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
Cell Regen, 2025, 14(1):21
Cell Prolif, 2024, e13728.
E1061 TRULI (Lats-IN-1) TRULIは、Lats1とLats2の両方を0.2 nMのIC50で阻害し、Yapリン酸化を抑制し、いくつかの細胞株および組織で細胞増殖を誘導し、内耳の感覚受容器の増殖再生の初期段階を促進します。
Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
Nat Commun, 2024, 15(1):5449
Cell Rep, 2024, 43(4):114032
S8951 TED-347 TED-347は、TEAD-Yapタンパク質間相互作用の強力な、不可逆的、共有結合性、アロステリック阻害剤です。TED-347は、TEAD4-Yap1タンパク質間相互作用を5.9 μMの見かけのEC50で阻害します。
Viruses, 2025, 17(3)400
Aging Cell, 2023, e13913.
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
S0881 Mitochonic acid 5 (MA-5) Mitochonic acid 5 (MA-5) は、マイトファジーのアップレギュレーションを介してミトコンドリアのアポトーシスを減少させます。Mitochonic acid 5は、MAPK-ERK-Yapシグナル伝達経路を介してBnip3を介してマイトファジーを調節します。Mitochonic acid 5は、ミトコンドリアATP合成を調整します。
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1583951
Animals (Basel), 2024, 14(3):368.
Animals (Basel), 2024, 14(3)368
E1314 TDI-011536 TDI-011536は、Hippo-Yapシグナル伝達を阻害し、損傷した心筋細胞の増殖を促進する強力なLatsキナーゼ阻害剤である。
Nat Commun, 2024, 15(1):6953
Int J Mol Sci, 2024, 25(20)11234
bioRxiv, 2024, 2024.10.11.617852
S9861 PY-60 PY-60は、EC50が1.6 µMの転写コアクチベーターYes関連タンパク質（YAP）の低分子活性化因子であり、Hippo経路の中心的な足場タンパク質であるアネキシンA2を阻害することによって作用します。これは、ブタおよびヒトモデルにおける皮膚創傷の再生修復を促進します。
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00836-7
E1490 IAG933 IAG933（YAP-TEAD-IN-3）は低分子であり、YAP/TAZ-TEAD阻害剤として作用します。また、NCI-H2052を阻害し、固形がんの腫瘍浸潤と転移性拡散の研究に使用できます。
FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
E1976 BAY-593 BAY-593 is an in vivo probe and small molecule inhibitor of geranylgeranyltransferase-I (GGTase-I), blocking oncogenic YAP1/TAZ. It exhibits potent anti-tumor activity and inhibits cancer cell proliferation in vitro.
E1563 GNE-7883 GNE-7883は、pan-TEADの強力なアロステリック小分子阻害剤であり、TEAD脂質ポケットに結合することで、YAP/TAZとすべてのヒトTEADパラログ間の相互作用をアロステリックにブロックします。これにより、TEADモチーフにおけるクロマチンアクセシビリティを効果的に低下させ、さまざまな細胞株モデルでの細胞増殖を抑制し、in vivoで強力な抗腫瘍効果を発揮します。さらに、KRAS G12C阻害剤耐性を効果的に克服します。
E1598 VT103 VT103は、抗増殖性および抗腫瘍活性を有する、経口活性なTEAD1タンパク質パルミトイル化の選択的阻害剤です。また、YAP/TAZ-TEADによって促進される遺伝子転写を阻害し、TEADの自己パルミトイル化をブロックし、YAP/TAZとTEAD間の相互作用を妨害します。
S1786 Verteporfin ベルテポルフィン (Verteporfin (CL 318952)) は、TEAD-YAP 相互作用 と YAP による肝肥大を阻害します。 また、ポルフィリンに由来する強力な第 2 世代の光増感剤でもあります。ベルテポルフィンはオートファジー (autophagy) 阻害剤です。 ベルテポルフィンは細胞増殖を阻害し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
 Verteporfin-S1786Y0120150105.gif
S8661 CA3 (CIL56) CA3(CIL56)は、YAP1/Tead転写活性に対して強力な阻害効果を示し、主にYAP1高発現および治療抵抗性の食道腺がん細胞を標的とします。これらの細胞はCSC特性を備えています。CA3(CIL56)は、フェロトーシスと鉄依存性活性酸素種(ROS)を誘導します。
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
Viruses, 2025, 17(3)400
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
S8164 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)は、YAP-TEADタンパク質間相互作用阻害剤であり、IC50 25 nMでYAPが関与する癌の治療に用いられる可能性があります。
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e09361
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489
 Peptide-17-S816401H0620190221.gif
S8554 Super-TDU Super-TDUは、YAP-TEADs interactionを標的とする阻害ペプチドです。
Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
S8184 Cytochalasin D Cytochalasin D（Zygosporin A、NSC 209835）は、菌類由来の強力なアクチン重合阻害剤です。Cytochalasin Dは細胞内のアクチンフィラメントのダイナミクスを阻害します。これによりYapのリン酸化と細胞質内保持が誘導されます。
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
Cell Regen, 2025, 14(1):21
Cell Prolif, 2024, e13728.
E1061 TRULI (Lats-IN-1) TRULIは、Lats1とLats2の両方を0.2 nMのIC50で阻害し、Yapリン酸化を抑制し、いくつかの細胞株および組織で細胞増殖を誘導し、内耳の感覚受容器の増殖再生の初期段階を促進します。
Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
Nat Commun, 2024, 15(1):5449
Cell Rep, 2024, 43(4):114032
S8951 TED-347 TED-347は、TEAD-Yapタンパク質間相互作用の強力な、不可逆的、共有結合性、アロステリック阻害剤です。TED-347は、TEAD4-Yap1タンパク質間相互作用を5.9 μMの見かけのEC50で阻害します。
Viruses, 2025, 17(3)400
Aging Cell, 2023, e13913.
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
E1314 TDI-011536 TDI-011536は、Hippo-Yapシグナル伝達を阻害し、損傷した心筋細胞の増殖を促進する強力なLatsキナーゼ阻害剤である。
Nat Commun, 2024, 15(1):6953
Int J Mol Sci, 2024, 25(20)11234
bioRxiv, 2024, 2024.10.11.617852
E1490 IAG933 IAG933（YAP-TEAD-IN-3）は低分子であり、YAP/TAZ-TEAD阻害剤として作用します。また、NCI-H2052を阻害し、固形がんの腫瘍浸潤と転移性拡散の研究に使用できます。
FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
E1976 BAY-593 BAY-593 is an in vivo probe and small molecule inhibitor of geranylgeranyltransferase-I (GGTase-I), blocking oncogenic YAP1/TAZ. It exhibits potent anti-tumor activity and inhibits cancer cell proliferation in vitro.
E1563 GNE-7883 GNE-7883は、pan-TEADの強力なアロステリック小分子阻害剤であり、TEAD脂質ポケットに結合することで、YAP/TAZとすべてのヒトTEADパラログ間の相互作用をアロステリックにブロックします。これにより、TEADモチーフにおけるクロマチンアクセシビリティを効果的に低下させ、さまざまな細胞株モデルでの細胞増殖を抑制し、in vivoで強力な抗腫瘍効果を発揮します。さらに、KRAS G12C阻害剤耐性を効果的に克服します。
E1598 VT103 VT103は、抗増殖性および抗腫瘍活性を有する、経口活性なTEAD1タンパク質パルミトイル化の選択的阻害剤です。また、YAP/TAZ-TEADによって促進される遺伝子転写を阻害し、TEADの自己パルミトイル化をブロックし、YAP/TAZとTEAD間の相互作用を妨害します。
S9861 PY-60 PY-60は、EC50が1.6 µMの転写コアクチベーターYes関連タンパク質（YAP）の低分子活性化因子であり、Hippo経路の中心的な足場タンパク質であるアネキシンA2を阻害することによって作用します。これは、ブタおよびヒトモデルにおける皮膚創傷の再生修復を促進します。
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00836-7
S0881 Mitochonic acid 5 (MA-5) Mitochonic acid 5 (MA-5) は、マイトファジーのアップレギュレーションを介してミトコンドリアのアポトーシスを減少させます。Mitochonic acid 5は、MAPK-ERK-Yapシグナル伝達経路を介してBnip3を介してマイトファジーを調節します。Mitochonic acid 5は、ミトコンドリアATP合成を調整します。
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1583951
Animals (Basel), 2024, 14(3):368.
Animals (Basel), 2024, 14(3)368
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