VEGFR

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1040 Sorafenib Tosylate 0.01 mg/mL 127 mg/mL <1 mg/mL
S1042 Sunitinib Malate <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S1119 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1490 Ponatinib (AP24534) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1005 Axitinib <1 mg/mL 35 mg/mL <1 mg/mL
S8188 BFH772 <1 mg/mL 87 mg/mL 87 mg/mL
S8189 BAW2881 (NVP-BAW2881) <1 mg/mL 84 mg/mL 20 mg/mL
S1111 Foretinib (GSK1363089) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1046 Vandetanib (ZD6474) <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S1010 Nintedanib (BIBF 1120) <1 mg/mL 6 mg/mL 3 mg/mL
S1178 Regorafenib (BAY 73-4506) <1 mg/mL 97 mg/mL <1 mg/mL
S1035 Pazopanib HCl (GW786034 HCl) <1 mg/mL 17 mg/mL <1 mg/mL
S1017 Cediranib (AZD2171) <1 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S1264 PD173074 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1003 Linifanib (ABT-869) <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL
S1101 Vatalanib (PTK787) 2HCl 10 mg/mL 85 mg/mL 6 mg/mL
S2161 RAF265 (CHIR-265) <1 mg/mL 100 mg/mL 33 mg/mL
S1207 Tivozanib (AV-951) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1032 Motesanib Diphosphate (AMG-706) 19 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1164 Lenvatinib (E7080) <1 mg/mL 40 mg/mL <1 mg/mL
S1470 Orantinib (TSU-68, SU6668) <1 mg/mL 62 mg/mL <1 mg/mL
S1084 Brivanib (BMS-540215) <1 mg/mL 74 mg/mL 3 mg/mL
S1361 MGCD-265 <1 mg/mL 104 mg/mL <1 mg/mL
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) <1 mg/mL 88 mg/mL <1 mg/mL
S1181 ENMD-2076 1 mg/mL 105 mg/mL <1 mg/mL
S1220 OSI-930 <1 mg/mL 89 mg/mL 3 mg/mL
S1171 CYC116 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S1363 Ki8751 <1 mg/mL 47 mg/mL <1 mg/mL
S2231 Telatinib <1 mg/mL 82 mg/mL 1 mg/mL
S3012 Pazopanib <1 mg/mL 87 mg/mL <1 mg/mL
S1557 KRN 633 <1 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 70 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S2842 SAR131675 <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S2201 BMS-794833 <1 mg/mL 94 mg/mL <1 mg/mL
S2221 Apatinib mesylate <1 mg/mL 22 mg/mL <1 mg/mL
S4001 Cabozantinib malate (XL184) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1138 Brivanib Alaninate (BMS-582664) <1 mg/mL 88 mg/mL 88 mg/mL
S2859 Golvatinib (E7050) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S2845 Semaxanib (SU5416) <1 mg/mL 22 mg/mL 2 mg/mL
S2897 ZM 306416 <1 mg/mL 67 mg/mL <1 mg/mL
S2896 ZM 323881 HCl <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7057 LY2874455 <1 mg/mL 88 mg/mL 57 mg/mL
S7667 SU5402 <1 mg/mL 59 mg/mL <1 mg/mL
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate 66 mg/mL 100 mg/mL 1 mg/mL
S7781 Sunitinib <1 mg/mL 25 mg/mL <1 mg/mL
S7258 SKLB1002 <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S7003 AZD2932 <1 mg/mL 89 mg/mL 5 mg/mL
S2366 Taxifolin (Dihydroquercetin) <1 mg/mL 60 mg/mL 60 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1040

Sorafenib Tosylate

Sorafenib Tosylateは一種の多種キナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは無細胞試験でRaf-1、B-RafとVEGFR-2に作用する時のIC50値が6 nM、22 nMと90 nMにそれぞれ分かれます。

S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malateは一種の多種ターゲットRTK阻害剤で、無細胞試験でVEGFR2 (Flk-1)とPDGFRβに作用する時のIC50値が80 nM と2 nMです。Sunitinib Malateもc-Kitの活性を抑制します。

S1119

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)は一種の有効なVEGFR2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.035 nMです。Cabozantinib (XL184, BMS-907351)はc-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXLに有効に作用する時のIC50値が1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nMにそれぞれ分かれます。

S1490

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)は一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でAbl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1とSrcに作用する時のIC50値が0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nMと5.4 nMにそれぞれ分かれることです。

S1005

Axitinib

Axitinibは一種の多ターゲット阻害剤で、ブタ大動脈内皮細胞にVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβとc-Kitに作用する時のIC50値が为0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nMと1.7 nMにそれぞれ分かれることです。

S8188

BFH772

BFH772は一種の新たで、有効な経口VEGFR2阻害剤で、VEGFR2に作用する時の IC50値が3 nMです。

S8189

BAW2881 (NVP-BAW2881)

BAW2881 (NVP-BAW2881)は一種の新たなVEGFRチロシンキナーゼ抑制剤です。BAW2881 (NVP-BAW2881)は1.0-4.3 nM濃度でVEGFR1-3を有効に抑制して、45-72 nM濃度でPDGFRβ、c-KitとRETを抑制します。

S4686

Vitamin E

Vitamin Eは一種の脂溶性のビタミンで、有効な抗酸化特性をしているんです。Vitamin Eは有効なペルオキシラジカルクリーナ(peroxyl radical scavenger)です。多数の組織に、Vitamin Eはシクロオキシゲナーゼを非競争的に抑制します。同時に、Vitamin EはVEGF遺伝子転写を抑制することを通じて、血管生成と腫瘍休眠を抑制します。

S1111

Foretinib (GSK1363089)

Foretinib (GSK1363089)は一種のATP競争性的なHGFRとVEGFRの阻害剤です。Foretinib (GSK1363089)はMetとKDRに作用する効果が一番強くて、無細胞試験でこのIC50が0.4 nM と 0.9 nMに分かれますが、Ron、Flt-1/3/4、Kit、PDGFRα/βとTie-2に作用する効果が少し弱くて、FGFR1とEGFRに抑制活性を殆ど表しません。臨床2期。

S1046

Vandetanib (ZD6474)

Vandetanib (ZD6474)は一種の有効なVEGFR2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が40 nMです。

S1010

Nintedanib (BIBF 1120)

Nintedanib (BIBF 1120)は一種の有効な三重血管キナーゼ阻害剤で、無細胞試験でVEGFR1/2/3、FGFR1/2/3とPDGFRα/βに作用する時のIC50値が34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nMと59 nM/65 nMにそれぞれ分かれることです。臨床3期。

S1178

Regorafenib (BAY 73-4506)

Regorafenib (BAY 73-4506)は一種の多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-β、Kit、RETとRaf-1に作用する時のIC50値が13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nMと2.5 nMにそれぞれ分かれることです。

S1035

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)は一種の新たな多ターゲット阻害剤で、、無細胞試験でVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kitとc-fmsに作用する時のIC50値が10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nMと146 nMにそれぞれ分かれることです。

S1017

Cediranib (AZD2171)

Cediranib (AZD2171)は一種の高度有効なVEGFR(KDR)阻害剤で、IC50値が1 nM以下です。同時に、Cediranib (AZD2171)はFlt1/4も抑制して、IC50値が5 nM/3 nM以下に分かれます。尚、Cediranib (AZD2171)はc-KitとPDGFRβにも類似の抑制活性をしています。Cediranib (AZD2171)は、VEGFRに作用する選択性はPDGFR-α、CSF-1RとFlt3に作用する選択性より36倍、110倍と1000倍以上がそれぞれ高くなります。臨床3期。

S1264

PD173074

PD173074は一種の有効なFGFR1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が約25 nMです。PD173074はVEGFR2も抑制して、IC50値が100-200 nMになって、FGFR1に作用する選択性はPDGFRとc-Srcに作用する選択性より1000倍左右が高くなります。

S1018

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)

Dovitinib (TKI258, CHIR258)は一種の多ターゲットRTK阻害剤で、無細胞試験でIII型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258, CHIR258)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S1003

Linifanib (ABT-869)

Linifanib (ABT-869)は一種の新たで、有効なATP競争性的なVEGFR/PDGFR阻害剤で、KDR、CSF-1R、Flt-1/3とPDGFRβに作用する時のIC50値が4 nM、3 nM、3 nM/4 nMと66 nMにそれぞれ別れることですが、突然変容キナーゼ依頼性細胞(FLT3)に作用する効果が一番強いです。臨床3期。

S1101

Vatalanib (PTK787) 2HCl

Vatalanib (PTK787) 2HClは一種のVEGFR2/KDR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が37 nMです。Vatalanib (PTK787) 2HClはVEGFR1/Flt-1に作用する効果が少し弱いですが、VEGFR2/KDRに作用する効果はVEGFR3/Flt-4に作用する効果より18倍が高くなります。臨床3期。

S2161

RAF265 (CHIR-265)

RAF265 (CHIR-265)は一種の有効で、選択性的なC-Raf/B-Raf/B-Raf V600E阻害剤で、IC50値が3-60 nMです。RAF265 (CHIR-265)はVEGFR2リン酸化に有効な抑制作用を表して、無細胞試験でEC50値が30 nMになります。臨床2期。

S1207

Tivozanib (AV-951)

Tivozanib (AV-951)は一種の有効で、選択性的のVEGFR阻害剤で、VEGFR1/2/3に作用する時のIC50値が30 nM/6.5 nM/15 nMにそれぞれ分かれることですが、PDGFRとc-Kitにも抑制します。Tivozanib (AV-951)はFGFR-1、Flt3、c-Met、 EGFRとIGF-1Rに作用する活性が少し弱いです。臨床3期。

S1032

Motesanib Diphosphate (AMG-706)

Motesanib Diphosphate (AMG-706)は一種の有効で、ATP競争性的なVEGFR1/2/3阻害剤で、IC50値が2 nM/3 nM/6 nMにそれぞれ別れることです。Motesanib Diphosphate (AMG-706)はKitに類似の抑制活性を表しますが、VEGFRに作用する選択性はPDGFRとRetに作用する選択性より10倍が高くなります。臨床3期。

S1164

Lenvatinib (E7080)

Lenvatinib (E7080)は一種の多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でVEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)に作用する効果が一番強くて、IC50値が4 nM/5.2 nM,になることです。Lenvatinib (E7080)はVEGFR1/Flt-1に作用する効果が少し弱くて、VEGFR2/3に作用する選択性はFGFR1とPDGFRα/βに作用する選択性より10倍左右がそれぞれ高くなります。臨床3期。

S1470

Orantinib (TSU-68, SU6668)

Orantinib (TSU-68, SU6668)はPDGFR自己リン酸化に有効に作用して、無細胞試験でKi値が8 nMになって、Flk-1とFGFR1トランスリン酸化を有効に抑制しますが、IGF-1R、Met、Src、Lck、Zap70、AblとCDK2に抑制活性を殆ど表さなくて、EGFRに対して、抑制作用がありません。臨床3期。

S1084

Brivanib (BMS-540215)

Brivanibは一種のATP競争性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が25 nMです。BrivanibはVEGFR-1とFGFR-1を適度に抑制しますが、VEGFR2に作用する効果はPDGFR-βに作用する効果より240倍以上が強くなります。臨床3期。

S1361

MGCD-265

MGCD-265は一種の有効で、多ターゲットで、ATP競争性的なc-MetとVEGFR1/2/3阻害剤で、IC50値が1 nM、3 nM/3 nM/4 nMにそれぞれ別れることです。MGCD-265はRonとTie2も抑制します。臨床 1/2期。

S1486

AEE788 (NVP-AEE788)

AEE788 (NVP-AEE788)は一種の有効なEGFRとHER2/ErbB2阻害剤で、IC50値が2 nMと6 nMです。AEE788 (NVP-AEE788)はVEGFR2/KDR、c-Abl、c-SrcとFlt-1に作用する効果が少し弱くて、Ins-R、IGF-1R、PKCαとCDK1に対して、抑制作用がありません。臨床 1/2期。

S1181

ENMD-2076

ENMD-2076はオーロラ AとVEGFR(Flt3)を選択性的に作用して、IC50値が14 nMと1.86 nMにそれぞれ分かれますが、オーロラ Aに作用する選択性はオーロラBに作用する選択性より25倍が高くなって、VEGFR2/KDR、VEGFR3、FGFR1とFGFR2とPDGFRαに作用する効果が少し弱くなります。臨床2期。

S1220

OSI-930

OSI-930は一種の有効なKit、KDRとCSF-1R阻害剤で、IC50値が80 nM、9 nMと15 nMにそれぞれ分かれることです。OSI-930はFlt-1、c-RafとLckに対して、適度な抑制活性がありますが、PDGFRα/β、Flt-3とAblを抑制する活性が少し弱いです。臨床1期。

S1171

CYC116

CYC116は一種の有効なオーロラA/B阻害剤で、Ki値が8.0 nM/9.2 nMです。CYC116はVEGFR2(Ki:44 nM)に作用する効果が少し弱くて、オーロラA/Bに作用する効果はCDKsに作用する効果より50倍が高くなって、PKA、Akt/PKBとPKCに活性を表さなくて、GSK-3α/β、CK2、Plk1とSAPK2Aに対して、抑制効果がありません。臨床1期。

S1363

Ki8751

Ki8751は一種の有効で、選択性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が0.9 nMです。Ki8751は、VEGFR2に作用する選択性はc-Kit、PDGFRαとFGFR-2に作用する選択性より40倍以上がそれぞれ高くなって、EGFR、HGFRとInsRに抑制活性を表しません。

S2231

Telatinib

Telatinibは一種の有効なVEGFR2/3、c-KitとPDGFRα阻害剤で、IC50値が6 nM/4 nM、1 nMと15 nMにそれぞれ分かれることです。臨床2期。

S3012

Pazopanib

Pazopanibは一種の新たな多ターゲットVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit とc-Fms阻害剤で、無細胞試験でIC50値が10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM 和と146 nMにそれぞれ分かれることです。

S1557

KRN 633

KRN 633は一種のATP競争性的なVEGFR1/2/3阻害剤で、IC50値が170 nM/160 nM/125 nMにそれぞれ分かれることです。KRN 633はPDGFR-α/βとc-Kitを微弱に抑制して、細胞中のFGFR-1、EGFRとc-Metのリン酸化に抑制作用を表しません。

S2769

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid

Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)は一種の「 Dovitinib」のDilactic acidで、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S2842

SAR131675

SAR131675は一種のVEGFR3阻害剤で、無細胞試験でIC50値/Ki値が23 nM/12 nMに分かれることです。SAR131675は、VEGFR3に作用する選択性はVEGFR1/2に作用する選択性より50倍と10倍がそれぞれ高くなって、Akt1、CDKs、PLK1、EGFR、IGF-1R、c-MetとFlt2に作用活性を殆ど表しません。

S2201

BMS-794833

BMS-794833は一種の有効で、ATP競争性的なMet/VEGFR2阻害剤で、IC50値が1.7 nM/15 nMです。BMS-794833はRon、AxlとFlt3も抑制して、 IC50値が3 nM以下になります。BMS-794833はBMS-817378の前駆薬物です。臨床1期。

S2221

Apatinib mesylate

Apatinibは一種の経口生物利用可能で、有効なVEGFR2選択性阻害剤で、IC50値が1 nMです。

S4001

Cabozantinib malate (XL184)

Cabozantinib malate (XL184)は「Cabozantinib」のリンゴ酸塩で、一種の有効なVEGFR2阻害剤で、IC50値が0.035 nMです。Cabozantinib malate (XL184)はc-Met, Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2とAXLも抑制して、無細胞試験でIC50値が1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nMと7 nMにそれぞれ分かれます。

S1138

Brivanib Alaninate (BMS-582664)

Brivanib alaninate (BMS-582664)はBMS-540215の前駆薬物で、一種のATP競争性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が25 nMです。

S2859

Golvatinib (E7050)

Golvatinib (E7050)は一種のc-MetとVEGFR-2の二重阻害剤で、IC50値が14 nMと16 nMです。Golvatinib (E7050)はbFGFが刺激したHUVECの生長(濃度が1000 nMに至る)を抑制しません。臨床 1/2期。

S2845

Semaxanib (SU5416)

Semaxanib (SU5416)は一種の有効的で、選択性的なVEGFR(Flk-1/KDR)阻害剤で、IC50値が1.23 μMです。Semaxanib (SU5416)は、VEGFRに作用する選択性はPDGFRβに作用する選択性より20倍が高くなって、EGFR、InsRとFGFRに作用活性を表しません。臨床3期。

S2897

ZM 306416

ZM 306416は一種のVEGFR(FltとKDR)阻害剤で、VEGFR1に作用する時のIC50値が0.33 μMです。ZM 306416はEGFRも抑制して、IC50値が10 nM以下になります。

S2896

ZM 323881 HCl

ZM 323881は一種の有効で、選択性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が2 nM以下です。ZM 323881はVEGFR1、PDGFRβ、FGFR1、EGFRとErbB2に活性を殆ど表しません。

S2018

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acidはENMD-2076の酒石酸で、オーロラAとVEGFR(Flt3)に選択性的に作用して、IC50値が14 nMと1.86 nMに分かれることです。ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acidはオーロラAに作用する選択性はオーロラBに作用する選択性より25倍が高くなりますが、VEGFR2/KDR、VEGFR3、FGFR1、FGFR2とPDGFRαに作用する効果が少し弱いです。臨床2期。

S7057

LY2874455

LY2874455は一種のパン-FGFR阻害剤で、FGFR1、FGFR2、FGFR3とFGFR4に作用する時のIC50值分别为2.8 nM、2.6 nM、6.4 nM,と6 nMにそれぞれ分かれることです。LY2874455はVEGFR2の活性も抑制して、IC50値が7 nMになります。臨床1期。

S7667

SU5402

SU5402は一種の有効で、多ターゲット受容体キナーゼ阻害剤で、VEGFR2、FGFR1とPDGF-Rβに作用する時のIC50値が20 nM、30 nMと510 nMにそれぞれ分かれます。

S7765

Dovitinib (TKI258) Lactate

Dovitinib (TKI258) Lactateは一種の「 Dovitinib」の乳酸塩で、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258) LactateはIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S7781

Sunitinib

Sunitinibは一種の多ターゲット RTK阻害剤で、VEGFR2(Flk-1)とPDGFRβに作用する時のIC50値が80 nM 和 2 nMに分かれることです。Sunitinibはc-Kitにも抑制作用を表します。

S7258

SKLB1002

SKLB1002は一種の有効で、ATP競争性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が 32 nM.です。

S7003

AZD2932

AZD2932は一種の有効で、多ターゲットタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤で、VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3と c-Kitに作用する時のIC50値が8 nM、4 nM、7 nMと9 nMにそれぞれ分かれることです。

S2366

Taxifolin (Dihydroquercetin)

Taxifolin(Dihydroquercetin) is a flavanonol, a type of flavonoid.

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1040

Sorafenib Tosylate

Sorafenib Tosylateは一種の多種キナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは無細胞試験でRaf-1、B-RafとVEGFR-2に作用する時のIC50値が6 nM、22 nMと90 nMにそれぞれ分かれます。

S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malateは一種の多種ターゲットRTK阻害剤で、無細胞試験でVEGFR2 (Flk-1)とPDGFRβに作用する時のIC50値が80 nM と2 nMです。Sunitinib Malateもc-Kitの活性を抑制します。

S1119

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)は一種の有効なVEGFR2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.035 nMです。Cabozantinib (XL184, BMS-907351)はc-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXLに有効に作用する時のIC50値が1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nMにそれぞれ分かれます。

S1490

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)は一種の新たで、有効な多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でAbl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1とSrcに作用する時のIC50値が0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nMと5.4 nMにそれぞれ分かれることです。

S1005

Axitinib

Axitinibは一種の多ターゲット阻害剤で、ブタ大動脈内皮細胞にVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβとc-Kitに作用する時のIC50値が为0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nMと1.7 nMにそれぞれ分かれることです。

S8188

BFH772

BFH772は一種の新たで、有効な経口VEGFR2阻害剤で、VEGFR2に作用する時の IC50値が3 nMです。

S8189

BAW2881 (NVP-BAW2881)

BAW2881 (NVP-BAW2881)は一種の新たなVEGFRチロシンキナーゼ抑制剤です。BAW2881 (NVP-BAW2881)は1.0-4.3 nM濃度でVEGFR1-3を有効に抑制して、45-72 nM濃度でPDGFRβ、c-KitとRETを抑制します。

S4686

Vitamin E

Vitamin Eは一種の脂溶性のビタミンで、有効な抗酸化特性をしているんです。Vitamin Eは有効なペルオキシラジカルクリーナ(peroxyl radical scavenger)です。多数の組織に、Vitamin Eはシクロオキシゲナーゼを非競争的に抑制します。同時に、Vitamin EはVEGF遺伝子転写を抑制することを通じて、血管生成と腫瘍休眠を抑制します。

S1111

Foretinib (GSK1363089)

Foretinib (GSK1363089)は一種のATP競争性的なHGFRとVEGFRの阻害剤です。Foretinib (GSK1363089)はMetとKDRに作用する効果が一番強くて、無細胞試験でこのIC50が0.4 nM と 0.9 nMに分かれますが、Ron、Flt-1/3/4、Kit、PDGFRα/βとTie-2に作用する効果が少し弱くて、FGFR1とEGFRに抑制活性を殆ど表しません。臨床2期。

S1046

Vandetanib (ZD6474)

Vandetanib (ZD6474)は一種の有効なVEGFR2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が40 nMです。

S1010

Nintedanib (BIBF 1120)

Nintedanib (BIBF 1120)は一種の有効な三重血管キナーゼ阻害剤で、無細胞試験でVEGFR1/2/3、FGFR1/2/3とPDGFRα/βに作用する時のIC50値が34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nMと59 nM/65 nMにそれぞれ分かれることです。臨床3期。

S1178

Regorafenib (BAY 73-4506)

Regorafenib (BAY 73-4506)は一種の多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-β、Kit、RETとRaf-1に作用する時のIC50値が13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nMと2.5 nMにそれぞれ分かれることです。

S1035

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)

Pazopanib HCl (GW786034 HCl)は一種の新たな多ターゲット阻害剤で、、無細胞試験でVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kitとc-fmsに作用する時のIC50値が10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nMと146 nMにそれぞれ分かれることです。

S1017

Cediranib (AZD2171)

Cediranib (AZD2171)は一種の高度有効なVEGFR(KDR)阻害剤で、IC50値が1 nM以下です。同時に、Cediranib (AZD2171)はFlt1/4も抑制して、IC50値が5 nM/3 nM以下に分かれます。尚、Cediranib (AZD2171)はc-KitとPDGFRβにも類似の抑制活性をしています。Cediranib (AZD2171)は、VEGFRに作用する選択性はPDGFR-α、CSF-1RとFlt3に作用する選択性より36倍、110倍と1000倍以上がそれぞれ高くなります。臨床3期。

S1264

PD173074

PD173074は一種の有効なFGFR1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が約25 nMです。PD173074はVEGFR2も抑制して、IC50値が100-200 nMになって、FGFR1に作用する選択性はPDGFRとc-Srcに作用する選択性より1000倍左右が高くなります。

S1018

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)

Dovitinib (TKI258, CHIR258)は一種の多ターゲットRTK阻害剤で、無細胞試験でIII型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258, CHIR258)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S1003

Linifanib (ABT-869)

Linifanib (ABT-869)は一種の新たで、有効なATP競争性的なVEGFR/PDGFR阻害剤で、KDR、CSF-1R、Flt-1/3とPDGFRβに作用する時のIC50値が4 nM、3 nM、3 nM/4 nMと66 nMにそれぞれ別れることですが、突然変容キナーゼ依頼性細胞(FLT3)に作用する効果が一番強いです。臨床3期。

S1101

Vatalanib (PTK787) 2HCl

Vatalanib (PTK787) 2HClは一種のVEGFR2/KDR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が37 nMです。Vatalanib (PTK787) 2HClはVEGFR1/Flt-1に作用する効果が少し弱いですが、VEGFR2/KDRに作用する効果はVEGFR3/Flt-4に作用する効果より18倍が高くなります。臨床3期。

S2161

RAF265 (CHIR-265)

RAF265 (CHIR-265)は一種の有効で、選択性的なC-Raf/B-Raf/B-Raf V600E阻害剤で、IC50値が3-60 nMです。RAF265 (CHIR-265)はVEGFR2リン酸化に有効な抑制作用を表して、無細胞試験でEC50値が30 nMになります。臨床2期。

S1207

Tivozanib (AV-951)

Tivozanib (AV-951)は一種の有効で、選択性的のVEGFR阻害剤で、VEGFR1/2/3に作用する時のIC50値が30 nM/6.5 nM/15 nMにそれぞれ分かれることですが、PDGFRとc-Kitにも抑制します。Tivozanib (AV-951)はFGFR-1、Flt3、c-Met、 EGFRとIGF-1Rに作用する活性が少し弱いです。臨床3期。

S1032

Motesanib Diphosphate (AMG-706)

Motesanib Diphosphate (AMG-706)は一種の有効で、ATP競争性的なVEGFR1/2/3阻害剤で、IC50値が2 nM/3 nM/6 nMにそれぞれ別れることです。Motesanib Diphosphate (AMG-706)はKitに類似の抑制活性を表しますが、VEGFRに作用する選択性はPDGFRとRetに作用する選択性より10倍が高くなります。臨床3期。

S1164

Lenvatinib (E7080)

Lenvatinib (E7080)は一種の多ターゲット阻害剤で、無細胞試験でVEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)に作用する効果が一番強くて、IC50値が4 nM/5.2 nM,になることです。Lenvatinib (E7080)はVEGFR1/Flt-1に作用する効果が少し弱くて、VEGFR2/3に作用する選択性はFGFR1とPDGFRα/βに作用する選択性より10倍左右がそれぞれ高くなります。臨床3期。

S1470

Orantinib (TSU-68, SU6668)

Orantinib (TSU-68, SU6668)はPDGFR自己リン酸化に有効に作用して、無細胞試験でKi値が8 nMになって、Flk-1とFGFR1トランスリン酸化を有効に抑制しますが、IGF-1R、Met、Src、Lck、Zap70、AblとCDK2に抑制活性を殆ど表さなくて、EGFRに対して、抑制作用がありません。臨床3期。

S1084

Brivanib (BMS-540215)

Brivanibは一種のATP競争性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が25 nMです。BrivanibはVEGFR-1とFGFR-1を適度に抑制しますが、VEGFR2に作用する効果はPDGFR-βに作用する効果より240倍以上が強くなります。臨床3期。

S1361

MGCD-265

MGCD-265は一種の有効で、多ターゲットで、ATP競争性的なc-MetとVEGFR1/2/3阻害剤で、IC50値が1 nM、3 nM/3 nM/4 nMにそれぞれ別れることです。MGCD-265はRonとTie2も抑制します。臨床 1/2期。

S1486

AEE788 (NVP-AEE788)

AEE788 (NVP-AEE788)は一種の有効なEGFRとHER2/ErbB2阻害剤で、IC50値が2 nMと6 nMです。AEE788 (NVP-AEE788)はVEGFR2/KDR、c-Abl、c-SrcとFlt-1に作用する効果が少し弱くて、Ins-R、IGF-1R、PKCαとCDK1に対して、抑制作用がありません。臨床 1/2期。

S1181

ENMD-2076

ENMD-2076はオーロラ AとVEGFR(Flt3)を選択性的に作用して、IC50値が14 nMと1.86 nMにそれぞれ分かれますが、オーロラ Aに作用する選択性はオーロラBに作用する選択性より25倍が高くなって、VEGFR2/KDR、VEGFR3、FGFR1とFGFR2とPDGFRαに作用する効果が少し弱くなります。臨床2期。

S1220

OSI-930

OSI-930は一種の有効なKit、KDRとCSF-1R阻害剤で、IC50値が80 nM、9 nMと15 nMにそれぞれ分かれることです。OSI-930はFlt-1、c-RafとLckに対して、適度な抑制活性がありますが、PDGFRα/β、Flt-3とAblを抑制する活性が少し弱いです。臨床1期。

S1171

CYC116

CYC116は一種の有効なオーロラA/B阻害剤で、Ki値が8.0 nM/9.2 nMです。CYC116はVEGFR2(Ki:44 nM)に作用する効果が少し弱くて、オーロラA/Bに作用する効果はCDKsに作用する効果より50倍が高くなって、PKA、Akt/PKBとPKCに活性を表さなくて、GSK-3α/β、CK2、Plk1とSAPK2Aに対して、抑制効果がありません。臨床1期。

S1363

Ki8751

Ki8751は一種の有効で、選択性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が0.9 nMです。Ki8751は、VEGFR2に作用する選択性はc-Kit、PDGFRαとFGFR-2に作用する選択性より40倍以上がそれぞれ高くなって、EGFR、HGFRとInsRに抑制活性を表しません。

S2231

Telatinib

Telatinibは一種の有効なVEGFR2/3、c-KitとPDGFRα阻害剤で、IC50値が6 nM/4 nM、1 nMと15 nMにそれぞれ分かれることです。臨床2期。

S3012

Pazopanib

Pazopanibは一種の新たな多ターゲットVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit とc-Fms阻害剤で、無細胞試験でIC50値が10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM 和と146 nMにそれぞれ分かれることです。

S1557

KRN 633

KRN 633は一種のATP競争性的なVEGFR1/2/3阻害剤で、IC50値が170 nM/160 nM/125 nMにそれぞれ分かれることです。KRN 633はPDGFR-α/βとc-Kitを微弱に抑制して、細胞中のFGFR-1、EGFRとc-Metのリン酸化に抑制作用を表しません。

S2769

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid

Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)は一種の「 Dovitinib」のDilactic acidで、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S2842

SAR131675

SAR131675は一種のVEGFR3阻害剤で、無細胞試験でIC50値/Ki値が23 nM/12 nMに分かれることです。SAR131675は、VEGFR3に作用する選択性はVEGFR1/2に作用する選択性より50倍と10倍がそれぞれ高くなって、Akt1、CDKs、PLK1、EGFR、IGF-1R、c-MetとFlt2に作用活性を殆ど表しません。

S2201

BMS-794833

BMS-794833は一種の有効で、ATP競争性的なMet/VEGFR2阻害剤で、IC50値が1.7 nM/15 nMです。BMS-794833はRon、AxlとFlt3も抑制して、 IC50値が3 nM以下になります。BMS-794833はBMS-817378の前駆薬物です。臨床1期。

S2221

Apatinib mesylate

Apatinibは一種の経口生物利用可能で、有効なVEGFR2選択性阻害剤で、IC50値が1 nMです。

S4001

Cabozantinib malate (XL184)

Cabozantinib malate (XL184)は「Cabozantinib」のリンゴ酸塩で、一種の有効なVEGFR2阻害剤で、IC50値が0.035 nMです。Cabozantinib malate (XL184)はc-Met, Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2とAXLも抑制して、無細胞試験でIC50値が1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nMと7 nMにそれぞれ分かれます。

S1138

Brivanib Alaninate (BMS-582664)

Brivanib alaninate (BMS-582664)はBMS-540215の前駆薬物で、一種のATP競争性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が25 nMです。

S2859

Golvatinib (E7050)

Golvatinib (E7050)は一種のc-MetとVEGFR-2の二重阻害剤で、IC50値が14 nMと16 nMです。Golvatinib (E7050)はbFGFが刺激したHUVECの生長(濃度が1000 nMに至る)を抑制しません。臨床 1/2期。

S2845

Semaxanib (SU5416)

Semaxanib (SU5416)は一種の有効的で、選択性的なVEGFR(Flk-1/KDR)阻害剤で、IC50値が1.23 μMです。Semaxanib (SU5416)は、VEGFRに作用する選択性はPDGFRβに作用する選択性より20倍が高くなって、EGFR、InsRとFGFRに作用活性を表しません。臨床3期。

S2897

ZM 306416

ZM 306416は一種のVEGFR(FltとKDR)阻害剤で、VEGFR1に作用する時のIC50値が0.33 μMです。ZM 306416はEGFRも抑制して、IC50値が10 nM以下になります。

S2896

ZM 323881 HCl

ZM 323881は一種の有効で、選択性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が2 nM以下です。ZM 323881はVEGFR1、PDGFRβ、FGFR1、EGFRとErbB2に活性を殆ど表しません。

S2018

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acidはENMD-2076の酒石酸で、オーロラAとVEGFR(Flt3)に選択性的に作用して、IC50値が14 nMと1.86 nMに分かれることです。ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acidはオーロラAに作用する選択性はオーロラBに作用する選択性より25倍が高くなりますが、VEGFR2/KDR、VEGFR3、FGFR1、FGFR2とPDGFRαに作用する効果が少し弱いです。臨床2期。

S7057

LY2874455

LY2874455は一種のパン-FGFR阻害剤で、FGFR1、FGFR2、FGFR3とFGFR4に作用する時のIC50值分别为2.8 nM、2.6 nM、6.4 nM,と6 nMにそれぞれ分かれることです。LY2874455はVEGFR2の活性も抑制して、IC50値が7 nMになります。臨床1期。

S7667

SU5402

SU5402は一種の有効で、多ターゲット受容体キナーゼ阻害剤で、VEGFR2、FGFR1とPDGF-Rβに作用する時のIC50値が20 nM、30 nMと510 nMにそれぞれ分かれます。

S7765

Dovitinib (TKI258) Lactate

Dovitinib (TKI258) Lactateは一種の「 Dovitinib」の乳酸塩で、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258) LactateはIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S7781

Sunitinib

Sunitinibは一種の多ターゲット RTK阻害剤で、VEGFR2(Flk-1)とPDGFRβに作用する時のIC50値が80 nM 和 2 nMに分かれることです。Sunitinibはc-Kitにも抑制作用を表します。

S7258

SKLB1002

SKLB1002は一種の有効で、ATP競争性的なVEGFR2阻害剤で、IC50値が 32 nM.です。

S7003

AZD2932

AZD2932は一種の有効で、多ターゲットタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤で、VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3と c-Kitに作用する時のIC50値が8 nM、4 nM、7 nMと9 nMにそれぞれ分かれることです。

S2366

Taxifolin (Dihydroquercetin)

Taxifolin(Dihydroquercetin) is a flavanonol, a type of flavonoid.

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