Hydroxylase

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S7483 DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) DMOG(Dimethyloxalylglycine)は、α-ケトグルタル酸補因子のアンタゴニストであり、HIFプロリン水酸化酵素の阻害剤であるため、核内のHIF-1αタンパク質の安定化と蓄積を導きます。DMOGはオートファジーを促進します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
DMOG-S748301W0820190228.gif
S1379 Isotretinoin (13-cis retinoic acid) イソトレチノイン(13-シスレチノイン酸)は、脳腫瘍、膵臓癌などの治療のための化学療法薬として使用するために開発されました。
Cell Death Discov, 2025, 11(1):363
PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601
Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
S4130 Meldonium Meldonium(MET-88、Quaterin)は、ガンマ-ブチロベタイン(GBB)ヒドロキシラーゼによるL-カルニチン生合成の阻害剤であり、腎臓のカルニチン再吸収の競合阻害剤でもあります。
Drug Resist Updat, 2025, 84:101313
bioRxiv, 2024, 2024.02.06.578742
EMBO J, 2022, 41(15):e110218
S4586 4-Chloro-DL-phenylalanine 4-Chloro-DL-phenylalanine(フェンクロニン、PCPA、CP-10188)は、セロトニン(5-ヒドロキシトリプタミン)生合成における律速酵素であるトリプトファンヒドロキシラーゼの選択的かつ不可逆的な阻害剤です。4-Chloro-DL-phenylalanineは、内因性セロトニンレベルを枯渇させるように薬理学的に作用します。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121
Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
J Anim Sci, 2022, skac065
S8172 Ro 61-8048 Ro 61-8048は、キヌレニン-3-ヒドロキシラーゼ (KMO)に対する高親和性阻害剤であり、IC50は37 nM、Kiは4.8 nMです。
J Neurosci Res, 2020, 98(1):155-167
Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60(13):4159-4170
S3273 Hypericin Hypericin(Hyp、HY)は、一般的なセイヨウオトギリソウ(オトギリソウ属)に見られる天然物質で、抗うつ作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用(ヒト免疫不全ウイルスおよびC型肝炎ウイルス)があります。Hypericinは、MAO(モノアミン酸化酵素)PKC(プロテインキナーゼC)ドーパミン-β-ヒドロキシラーゼ逆転写酵素テロメラーゼ、およびCYP(チトクロームP450)に対して阻害効果があります。
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S5797 Metyrosine 降圧剤であるMetyrosine (α-Methyltyrosine)は、チロシンヒドロキシラーゼ阻害剤です。
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
S9568 Sapropterin (Tetrahydrobiopterin) Dihydrochloride 天然に存在するテトラヒドロビオプテリン(BH4)の二塩酸塩の合成調製物であるサプロプテリン(テトラヒドロビオプテリン)二塩酸塩は、フェニルアラニンヒドロキシラーゼ活性化剤です。
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
E2231 Xanthoangelol Angelica keiskeiの根に含まれるカルコンであるXanthoangelolは、非選択的なモノアミン酸化酵素(MAO)阻害剤であり、強力なドーパミンβ-ヒドロキシラーゼ(DBH)阻害剤です。これは抗炎症作用、抗生物質作用、およびアポトーシス促進作用を持っています。
Int J Biol Macromol, 2024, S0141-8130(24)09341-3
S2173 Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) は、抗セロトニン作用の可能性を秘めた経口生体利用可能なtryptophan hydroxylase (TPH)阻害剤です。フェーズ3。
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
S2695 Nepicastat (SYN-117) HCl Nepicastat (SYN-117) HClは、ウシとヒト両方のdopamine-β-hydroxylaseを強力かつ選択的に阻害し、IC50はそれぞれ8.5 nMと9 nMです。他の12種類の酵素と13種類の神経伝達物質受容体に対する親和性はごくわずかです。第2相。
S4926 (R)-Nepicastat HCl (R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)は、Nepicastat HClのRエナンチオマーであり、ウシおよびヒトのドーパミン-β-ヒドロキシラーゼに対し、それぞれ25.1 nMおよび18.3 nMのIC50値を示す強力かつ選択的な阻害剤であり、他の12種類の酵素および13種類の神経伝達物質受容体に対しては無視できるほど親和性を示しません。
S6044 H-Tyr(3-I)-OH H-Tyr(3-I)-OH(3-ヨード-L-チロシン)は、ノルアドレナリン生合成経路の最初のステップを触媒する役割を担っています。H-Tyr(3-I)-OHは効果的なチロシンヒドロキシラーゼ阻害剤です。
S3100 2-Thiouracil 2-Thiouracil(Deracil,Thiouracil)は、抗甲状腺薬として知られているチオ化ウラシル誘導体です。
S7483 DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) DMOG(Dimethyloxalylglycine)は、α-ケトグルタル酸補因子のアンタゴニストであり、HIFプロリン水酸化酵素の阻害剤であるため、核内のHIF-1αタンパク質の安定化と蓄積を導きます。DMOGはオートファジーを促進します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
DMOG-S748301W0820190228.gif
S4130 Meldonium Meldonium(MET-88、Quaterin)は、ガンマ-ブチロベタイン(GBB)ヒドロキシラーゼによるL-カルニチン生合成の阻害剤であり、腎臓のカルニチン再吸収の競合阻害剤でもあります。
Drug Resist Updat, 2025, 84:101313
bioRxiv, 2024, 2024.02.06.578742
EMBO J, 2022, 41(15):e110218
S4586 4-Chloro-DL-phenylalanine 4-Chloro-DL-phenylalanine(フェンクロニン、PCPA、CP-10188)は、セロトニン(5-ヒドロキシトリプタミン)生合成における律速酵素であるトリプトファンヒドロキシラーゼの選択的かつ不可逆的な阻害剤です。4-Chloro-DL-phenylalanineは、内因性セロトニンレベルを枯渇させるように薬理学的に作用します。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121
Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
J Anim Sci, 2022, skac065
S8172 Ro 61-8048 Ro 61-8048は、キヌレニン-3-ヒドロキシラーゼ (KMO)に対する高親和性阻害剤であり、IC50は37 nM、Kiは4.8 nMです。
J Neurosci Res, 2020, 98(1):155-167
Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60(13):4159-4170
S3273 Hypericin Hypericin(Hyp、HY)は、一般的なセイヨウオトギリソウ(オトギリソウ属)に見られる天然物質で、抗うつ作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用(ヒト免疫不全ウイルスおよびC型肝炎ウイルス)があります。Hypericinは、MAO(モノアミン酸化酵素)PKC(プロテインキナーゼC)ドーパミン-β-ヒドロキシラーゼ逆転写酵素テロメラーゼ、およびCYP(チトクロームP450)に対して阻害効果があります。
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S5797 Metyrosine 降圧剤であるMetyrosine (α-Methyltyrosine)は、チロシンヒドロキシラーゼ阻害剤です。
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
E2231 Xanthoangelol Angelica keiskeiの根に含まれるカルコンであるXanthoangelolは、非選択的なモノアミン酸化酵素(MAO)阻害剤であり、強力なドーパミンβ-ヒドロキシラーゼ(DBH)阻害剤です。これは抗炎症作用、抗生物質作用、およびアポトーシス促進作用を持っています。
Int J Biol Macromol, 2024, S0141-8130(24)09341-3
S2173 Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) は、抗セロトニン作用の可能性を秘めた経口生体利用可能なtryptophan hydroxylase (TPH)阻害剤です。フェーズ3。
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
S2695 Nepicastat (SYN-117) HCl Nepicastat (SYN-117) HClは、ウシとヒト両方のdopamine-β-hydroxylaseを強力かつ選択的に阻害し、IC50はそれぞれ8.5 nMと9 nMです。他の12種類の酵素と13種類の神経伝達物質受容体に対する親和性はごくわずかです。第2相。
S4926 (R)-Nepicastat HCl (R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)は、Nepicastat HClのRエナンチオマーであり、ウシおよびヒトのドーパミン-β-ヒドロキシラーゼに対し、それぞれ25.1 nMおよび18.3 nMのIC50値を示す強力かつ選択的な阻害剤であり、他の12種類の酵素および13種類の神経伝達物質受容体に対しては無視できるほど親和性を示しません。
S6044 H-Tyr(3-I)-OH H-Tyr(3-I)-OH(3-ヨード-L-チロシン)は、ノルアドレナリン生合成経路の最初のステップを触媒する役割を担っています。H-Tyr(3-I)-OHは効果的なチロシンヒドロキシラーゼ阻害剤です。
S3100 2-Thiouracil 2-Thiouracil(Deracil,Thiouracil)は、抗甲状腺薬として知られているチオ化ウラシル誘導体です。
S1379 Isotretinoin (13-cis retinoic acid) イソトレチノイン(13-シスレチノイン酸)は、脳腫瘍、膵臓癌などの治療のための化学療法薬として使用するために開発されました。
Cell Death Discov, 2025, 11(1):363
PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601
Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
S9568 Sapropterin (Tetrahydrobiopterin) Dihydrochloride 天然に存在するテトラヒドロビオプテリン(BH4)の二塩酸塩の合成調製物であるサプロプテリン(テトラヒドロビオプテリン)二塩酸塩は、フェニルアラニンヒドロキシラーゼ活性化剤です。
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14

Hydroxylaseシグナル伝達経路