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Nepicastat (SYN-117) HCl

Nepicastat (SYN-117) HClは、ウシとヒト両方のdopamine-β-hydroxylaseを強力かつ選択的に阻害し、IC50はそれぞれ8.5 nMと9 nMです。他の12種類の酵素と13種類の神経伝達物質受容体に対する親和性はごくわずかです。第2相。

Nepicastat (SYN-117) HCl化学構造

CAS No. 170151-24-3

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Hydroxylase Signaling Pathways

Hydroxylaseシグナル伝達経路

Hydroxylase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Nepicastat (SYN-117) HClは、ウシとヒト両方のdopamine-β-hydroxylaseを強力かつ選択的に阻害し、IC50はそれぞれ8.5 nMと9 nMです。他の12種類の酵素と13種類の神経伝達物質受容体に対する親和性はごくわずかです。第2相。
Targets
Bovine dopamine-beta-hydroxylase Human dopamine-beta-hydroxylase
8.5 nM 9 nM
In Vitro
In vitro In vitro, Nepicastat hydrochloride shows the selective and concentration-dependent inhibition effects on bovine and human dopamine-beta-hydroxylase activity with IC50 of 8.5 nM and 9.0 nM, respectively. While Nepicastat hydrochloride has negligible affinity for twelve other enzymes and thirteen neurotransmitter receptors.
In Vivo
In Vivo In the artery, left ventricle and cerebral cortex of spontaneously hypertensive rats (SHRs), Nepicastat hydrochloride reduces noradrenaline content, and increases dopamine content and dopamine/noradrenaline ratio in a dose-dependent manner. In addition, Nepicastat hydrochloride also produces the similar effects on noradrenaline, dopamine and dopamine/noradrenaline ratio in tissues and plasma of beagle dogs. In inactin-anesthetized SHRs, Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.) produces the antihypertensive effects and causes a significant decrease in renal vascular resistance (38%) and an increase in renal blood flow (22%). In dogs with chronic heart failure, low-dose Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg) prevents left ventricular (LV) dysfunction and remodeling, and combination therapy of Nepicastat hydrochloride and enalapril results in additional improvements in all morphological features. In rat brain, Nepicastat hydrochloride at a dose of 50 mg/kg ( i.p.) leads to the reduction of norepinephrine (NE) and blocks cocaine-primed reinstatement of cocaine seeking.
動物実験 動物モデル Spontaneously hypertensive rats (SHRs).
投与量 ≤100 mg/kg
投与経路 Administered via p.o.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9641484/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11034950/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20736996/

化学情報

分子量 331.81 化学式

C14H15F2N3S.HCl
CAS No. 170151-24-3 SDF Download Nepicastat (SYN-117) HCl SDFをダウンロードする
Smiles C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL ( (198.9 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
Could you please suggest a vehicle for in vivo injection of it?

回答
It can be dissolved in 5% Tween 80+35% PEG 300+ddH2O at 10mg/ml clearly. When preparing the solution, we added solvents individually and in order, and the compound finally dissolved completely. Please prepare the solution each time before use.

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