Aromatase

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S1235 Letrozole Letrozoleは、in vitroアッセイでIC50が0.07-20 nMの第三世代のaromatase阻害剤です。17α-OHプロゲステロン、甲状腺刺激ホルモン(TSH)、黄体形成ホルモン(LH)、卵胞刺激ホルモン(FSH)、またはアンドロステンジオンの血漿レベルには影響せず、臨床研究では正常な尿電解質排泄や甲状腺機能にも影響しません。Letrozoleはautophagyを誘導します。
Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
Exp Neurol, 2025, 392:115365
eNeuro, 2024, 11(8)ENEURO.0332-24.2024
Letrozole-S1235Z0120141214.gif
S1188 Anastrozole アナストロゾールは、第三世代の非ステロイド性選択的Aromatase阻害剤です。他のAromatase阻害剤と比較して、内因性内分泌作用がなく、副腎ステロイドの合成に明らかな影響を与えないため、より高い選択性を提供する可能性があります。
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Cell Discov, 2022, 8(1):40
Anastrozole-S118801X0420170727.gif
S1196 Exemestane エキセメスタンはaromatase阻害剤であり、ヒト胎盤とラット卵巣aromataseをそれぞれIC50 30 nMと40 nMで阻害します。
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Front Mol Biosci, 2022, 9:981962
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Exemestane-S119601W0220161101.gif
S3784 Obacunone (AI3-37934) 柑橘類に含まれる天然化合物であるObacunone(AI3-37934、CCRIS 8657)は、抗がん作用や抗炎症作用など、さまざまな生物学的活性が実証されています。in vitro酵素アッセイでは、アロマターゼ活性をIC50値28.04 μMで有意に阻害します。また、Nrf2の新規活性化因子でもあります。
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
University of Valencia, 2023,
Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
S9519 Fadrozole (CGS16949A) Fadrozole (CGS16949A)は、IC50が4.5 nMで、他のチトクロームP-450酵素に対する選択性を有する、強力で選択的な非ステロイド性アロマターゼ阻害剤です。
iScience, 2024, 27(10):110862
Epigenetics Chromatin, 2023, 16(1):2
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S7867 Oleuropein Oleuropeinは、オリーブの葉から単離された抗酸化ポリフェノールです。Oleuropeinは、抗酸化作用、抗炎症作用、抗アテローム発生作用を発揮し、in vitroで脂肪細胞の分化を抑制します。OleuropeinはPPARγ活性を阻害します。Oleuropeinは、PPARγ転写活性を直接阻害することにより、抗脂肪生成効果を発揮します。Oleuropeinはまた、アロマターゼを阻害します。Oleuropeinはアポトーシスを誘発します。フェーズ2。
Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S2208 Formestane Formestane (CGP-32349, NSC 282175) は、IC50が80 nMの第2世代選択的Aromatase阻害剤です。
S5158 alpha-Naphthoflavone alpha-Naphthoflavone(7,8-ベンゾフラボン)は合成フラボノイドであり、I50値0.5 μMでアロマターゼの強力な阻害剤です。
S1235 Letrozole Letrozoleは、in vitroアッセイでIC50が0.07-20 nMの第三世代のaromatase阻害剤です。17α-OHプロゲステロン、甲状腺刺激ホルモン(TSH)、黄体形成ホルモン(LH)、卵胞刺激ホルモン(FSH)、またはアンドロステンジオンの血漿レベルには影響せず、臨床研究では正常な尿電解質排泄や甲状腺機能にも影響しません。Letrozoleはautophagyを誘導します。
Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
Exp Neurol, 2025, 392:115365
eNeuro, 2024, 11(8)ENEURO.0332-24.2024
Letrozole-S1235Z0120141214.gif
S1188 Anastrozole アナストロゾールは、第三世代の非ステロイド性選択的Aromatase阻害剤です。他のAromatase阻害剤と比較して、内因性内分泌作用がなく、副腎ステロイドの合成に明らかな影響を与えないため、より高い選択性を提供する可能性があります。
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Cell Discov, 2022, 8(1):40
Anastrozole-S118801X0420170727.gif
S1196 Exemestane エキセメスタンはaromatase阻害剤であり、ヒト胎盤とラット卵巣aromataseをそれぞれIC50 30 nMと40 nMで阻害します。
Commun Biol, 2023, 6(1):695
Front Mol Biosci, 2022, 9:981962
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Exemestane-S119601W0220161101.gif
S3784 Obacunone (AI3-37934) 柑橘類に含まれる天然化合物であるObacunone(AI3-37934、CCRIS 8657)は、抗がん作用や抗炎症作用など、さまざまな生物学的活性が実証されています。in vitro酵素アッセイでは、アロマターゼ活性をIC50値28.04 μMで有意に阻害します。また、Nrf2の新規活性化因子でもあります。
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
University of Valencia, 2023,
Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
S9519 Fadrozole (CGS16949A) Fadrozole (CGS16949A)は、IC50が4.5 nMで、他のチトクロームP-450酵素に対する選択性を有する、強力で選択的な非ステロイド性アロマターゼ阻害剤です。
iScience, 2024, 27(10):110862
Epigenetics Chromatin, 2023, 16(1):2
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S7867 Oleuropein Oleuropeinは、オリーブの葉から単離された抗酸化ポリフェノールです。Oleuropeinは、抗酸化作用、抗炎症作用、抗アテローム発生作用を発揮し、in vitroで脂肪細胞の分化を抑制します。OleuropeinはPPARγ活性を阻害します。Oleuropeinは、PPARγ転写活性を直接阻害することにより、抗脂肪生成効果を発揮します。Oleuropeinはまた、アロマターゼを阻害します。Oleuropeinはアポトーシスを誘発します。フェーズ2。
Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S2208 Formestane Formestane (CGP-32349, NSC 282175) は、IC50が80 nMの第2世代選択的Aromatase阻害剤です。
S5158 alpha-Naphthoflavone alpha-Naphthoflavone(7,8-ベンゾフラボン)は合成フラボノイドであり、I50値0.5 μMでアロマターゼの強力な阻害剤です。

Aromataseシグナル伝達経路