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Exemestane

別名：FCE24304, PNU155971,EXE

Exemestane is an aromatase inhibitor, inhibits human placental and rat ovarian aromatase with IC50 of 30 nM and 40 nM, respectively.

Exemestane化学構造

CAS No. 107868-30-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 16900 国内在庫あり
JPY 13600 国内在庫あり
JPY 26900 国内在庫あり
JPY 46800 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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Exemestane関連製品

シグナル伝達経路

Aromatase Signaling Pathways

Aromataseシグナル伝達経路

Aromatase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human MCF7 cells Cytotoxicity assay 10 to 15 μM 3-6 days Cytotoxicity against human placental microsome aromatase expressing human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability at 10 to 15 uM after 3 to 6 days by MTT assay in presence of estradiol 25277066
human MCF7a cells Cytotoxicity assay 10 days Cytotoxicity against human MCF7a cells expressing Tet-off-3betaHSD1-Arom assessed as inhibition of TST-stimulated cell proliferation measured after 10 days, EC50=5.6 nM 22951074
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生物活性

製品説明 Exemestane is an aromatase inhibitor, inhibits human placental and rat ovarian aromatase with IC50 of 30 nM and 40 nM, respectively.
特性 17-hydroexemestane is the principal metabolite of Exemestane.
Targets
Aromatase (human) [1] Aromatase (rat) [1]
30 nM 40 nM
In Vitro
In vitro

Exemestane competitively inhibits and time-dependently inactivates of human placental aromatase with Ki of 4.3 nM. Exemestane displaces [3H]DHT from rat prostate androgen receptor with IC50 of 0.9 μM. [1] Exemestane (1 μM) increases alkaline phosphatase activity in hFOB and Saos-2 cells and induces the expression of MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1, and glypican 2 in hFOB cells. [2] Exemestane causes aromatase degradation in a dose-responsive manner in MCF-7aro cells. [3]
Kinase Assay Assays with human placental aromatase
Microsomes are prepared from human placenta and stored at -80℃. The rate of aromatization is determined by measuring the tritiated water released from [1β-3H]A. The assay is carried out in a final volume of 1 mL, in 10 mM phosphate buffer, pH 7.5, containing 100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM dithiothreitol, 100 μM NADPH, the enzyme preparation and the appropriate concentrations of Exemestane (in duplicate) and the substrate. After a 10 min incubation at 37 ℃, the assay is terminated by the addition of 4 mL cold chloroform. The acqueous phase is treated with a charcoal suspension, the supernatant is removed and counted for radioactivity by liquid scintillation in Rialuma. For the determination of the IC50 values, various concentrations of Exemestane are incubated with 20 μg of microsomal protein, in the presence of a fixed amount (50 nM) of [3H]A.
細胞実験 細胞株 hFOB cells
濃度 1 μM
反応時間 24 hours
実験の流れ

hFOB is treated with steroids and Exemestane for 24 hours, when specimens are harvested and evaluated for cell proliferation using the WST-8 method. Optical densities (OD, 450 nm) are evaluated using a SpectraMax 190 microplate reader and Softmax Pro 4.3 microplate analysis software. The status of proliferation (%) is calculated according to the following equation: (cell OD value after test materials treated /vehicle control cell OD value)× 10
In Vivo
In Vivo

Exemestane increases lumbar spine BMD by 14.0% in OVX rats at dose of 100 mg/kg. Exemestane (100 mg/kg) and 17-hydroexemestane (20 mg/kg) significantly reduces an ovariectomy-induced increase in serum pyridinoline and serum osteocalcin in rats and causes significant reductions of serum cholesterol and low-density lipoprotein cholesterol inOVX rats. [4] Exemestane (20 mg/kg/day s.c.) induces 26% complete (CR) and 18% partial (PR) tumor regressions in rats with 7,12-dimethylbenzanthracene (DMBA)-induced mammary tumors. [5]
動物実験 動物モデル estrogen-deficient ovariectomized (OVX) rats
投与量 100 mg/kg
投与経路 Intramuscular injection
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04296565 Recruiting
Mild Cognitive Impairment
VA Office of Research and Development
 January 3 2022 Phase 4
NCT04692909 Unknown status
Food Addiction|Obesity Morbid
Soroka University Medical Center
 January 15 2021 Not Applicable
NCT04572295 Active not recruiting
Breast Neoplasms
Eisai Co. Ltd.|Eisai Inc.
 October 9 2020 Phase 1

化学情報

分子量 296.4 化学式

C20H24O2
CAS No. 107868-30-4 SDF Download Exemestane SDFをダウンロードする
Smiles CC12CCC3C(C1CCC2=O)CC(=C)C4=CC(=O)C=CC34C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL ( (182.18 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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