Exemestane

For research use only. Not for use in humans.

Licensed by Pfizer 製品コードS1196 別名:FCE24304, PNU155971

Exemestane化学構造

CAS No. 107868-30-4

Exemestane (FCE24304, PNU155971) is an aromatase inhibitor, inhibits human placental and rat ovarian aromatase with IC50 of 30 nM and 40 nM, respectively.

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  • Expression of ER, PR, Bcl-2, HER receptors and CYP19A1 mRNA in MCF-7 and AI-resistant cell lines. (A) Western blot analysis of lysates from MCF-7 cells grown with 10% NCS+10-7 M testosterone (MCF-7) and LetR-1, LetR-3, ExeR-1 and ExeR-3 grown in their standard growth medium with 10-6 M letrozole and 10-7 M exemestane, respectively. β-actin and Hsp70 were used as loading controls. (B) Western blot analysis of lysates from MCF-7, LetR-1 and ExeR-1 cells grown for five days in 10% NCS (C) or 10% NCS + 10-12 M estradiol (E2), 10% NCS + 10-7 M testosterone (T), 10% NCS + 10-7 M testosterone + 10-6 M letrozole (T + L), 10% NCS + 10-7 M testosterone + 10-7 M exemestane (T+E). LetR-1 and ExeR-1 cells were withdrawn from testosterone and their respective AI one week before onset of experiment. β-actin was used as loading control. (C) CYP19A1 mRNA level in MCF-7 cells grown with 10% NCS + 10-7 M testosterone for five days and AI-resistant cell lines grown in their standard medium determined by quantitative RT-PCR

    Int J Oncol, 2015, 46(4):1481-90.. Exemestane purchased from Selleck.

    Effect of exemestane on phosphatidylserine exposure. A. Original histogram of annexin-V-binding of erythrocytes following exposure for 48 hours to Ringer solution without (grey area) and with (black line) presence of 40 µg/ml exemestane. B. Arithmetic means ± SEM (n = 24) of erythrocyte annexin-V-binding following incubation for 48 hours to Ringer solution without (white bar) or with (black bars) exemestane (10-40 µg/ml). For comparison, the effect of the solvent DMSO is shown (grey bar). **(p<0.01),***(p<0.001) indicates significant difference from the absence of exemestane (ANOVA).

    Cell Physiol Biochem, 2017, 42(1):1-12. Exemestane purchased from Selleck.

製品安全説明書

Aromatase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Exemestane (FCE24304, PNU155971) is an aromatase inhibitor, inhibits human placental and rat ovarian aromatase with IC50 of 30 nM and 40 nM, respectively.
特性 17-hydroexemestane is the principal metabolite of Exemestane.
ターゲット
Aromatase (human) [1] Aromatase (rat) [1]
30 nM 40 nM
体外試験

Exemestane competitively inhibits and time-dependently inactivates of human placental aromatase with Ki of 4.3 nM. Exemestane displaces [3H]DHT from rat prostate androgen receptor with IC50 of 0.9 μM. [1] Exemestane (1 μM) increases alkaline phosphatase activity in hFOB and Saos-2 cells and induces the expression of MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1, and glypican 2 in hFOB cells. [2] Exemestane causes aromatase degradation in a dose-responsive manner in MCF-7aro cells. [3]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MCF7a cells NWj4OXZ2S3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 NVzEV3JbOTBiZHH5dy=> MX\DfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNR2Y4[SClZXzsd{BmgHC{ZYPzbY5oKFSndD3v[oYuO2KndHHIV2QyNUG{b32gZZN{\XO|ZXSgZZMhcW6qaXLpeIlwdiCxZjDUV3Que3SrbYXsZZRm\CClZXzsJJBzd2yrZnXyZZRqd25ibXXhd5Vz\WRiYX\0[ZIhOTBiZHH5d{whTUN3ME21MlYhdk1? MWWyNlk2OTB5NB?=
human MCF7 cells NE\De4VEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NYDnd|hqOTBidH:gNVUh|ryP M1raN|MuPiCmYYnz M{DjVGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJJBt[WOnboThcEBucWO{b4PvcYUh[XKxbXH0ZZNmKGW6cILld5NqdmdiaIXtZY4hVUOINzDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDy[YR2[3Srb36gbY4h[2WubDD2bYFjcWyrdImgZZQhOTBidH:gNVUhfU1iYX\0[ZIhOyC2bzC2JIRigXNiYomgUXRVKGG|c3H5JIlvKHC{ZYPlcoNmKG:oIHXzeJJi\GmxbB?= MVOyOVI4PzB4Nh?=

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体内試験 Exemestane increases lumbar spine BMD by 14.0% in OVX rats at dose of 100 mg/kg. Exemestane (100 mg/kg) and 17-hydroexemestane (20 mg/kg) significantly reduces an ovariectomy-induced increase in serum pyridinoline and serum osteocalcin in rats and causes significant reductions of serum cholesterol and low-density lipoprotein cholesterol inOVX rats. [4] Exemestane (20 mg/kg/day s.c.) induces 26% complete (CR) and 18% partial (PR) tumor regressions in rats with 7,12-dimethylbenzanthracene (DMBA)-induced mammary tumors. [5]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
- 合併

Assays with human placental aromatase:

Microsomes are prepared from human placenta and stored at -80℃. The rate of aromatization is determined by measuring the tritiated water released from [1β-3H]A. The assay is carried out in a final volume of 1 mL, in 10 mM phosphate buffer, pH 7.5, containing 100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM dithiothreitol, 100 μM NADPH, the enzyme preparation and the appropriate concentrations of Exemestane (in duplicate) and the substrate. After a 10 min incubation at 37 ℃, the assay is terminated by the addition of 4 mL cold chloroform. The acqueous phase is treated with a charcoal suspension, the supernatant is removed and counted for radioactivity by liquid scintillation in Rialuma. For the determination of the IC50 values, various concentrations of Exemestane are incubated with 20 μg of microsomal protein, in the presence of a fixed amount (50 nM) of [3H]A.
細胞試験: [2]
- 合併
  • 細胞株: hFOB cells
  • 濃度: 1 μM
  • 反応時間: 24 hours
  • 実験の流れ: hFOB is treated with steroids and Exemestane for 24 hours, when specimens are harvested and evaluated for cell proliferation using the WST-8 method. Optical densities (OD, 450 nm) are evaluated using a SpectraMax 190 microplate reader and Softmax Pro 4.3 microplate analysis software. The status of proliferation (%) is calculated according to the following equation: (cell OD value after test materials treated /vehicle control cell OD value)× 10
    (参考用のみ)
動物試験:[4]
- 合併
  • 動物モデル: estrogen-deficient ovariectomized (OVX) rats
  • 投薬量: 100 mg/kg
  • 投与方法: Intramuscular injection
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 54 mg/mL (182.18 mM)
Water Insoluble
Ethanol '15 mg/mL '15

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 296.4
化学式

C20H24O2

CAS No. 107868-30-4
Storage powder
in solvent
別名 FCE24304, PNU155971
Smiles CC12CCC3C(C1CCC2=O)CC(=C)C4=CC(=O)C=CC34C

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03308201 Unknown status Drug: Hemay022|Drug: exemestane Breast Cancer Tianjin Hemay Pharmaceutical Co.Ltd October 16 2017 Phase 1
NCT02820961 Unknown status Drug: entinostat|Drug: exemestane Breast Cancer|Estrogen Receptor Positive Breast Cancer Syndax Pharmaceuticals June 29 2016 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

Aromataseシグナル伝達経路

相関Aromatase製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID