GPR

GPR製品

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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S2637	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrateは、ヒトGPR40発現CHO細胞株においてEC50が14 nMの選択的GPR40アゴニストであり、オレイン酸よりも400倍強力です。	Sci Rep, 2025, 15(1):11403 iScience, 2022, 104603 Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002
S8014	GW9508	GW9508は、FFA1 (GPR40)に対する強力かつ選択的なアゴニストであり、pEC50は7.32です。GPR120に対して100倍選択的で、グルコース感受性方式でインスリン分泌を刺激します。	J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658 Bioorg Chem, 2020, 99:103830 Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275
S8673	ONC212	フッ素化ONC201アナログであるONC212は、GPR132の選択的アゴニストです。ONC212は、ほとんどの固形腫瘍および血液悪性腫瘍に対して低ナノモル範囲で広く有効であり、強力な抗白血病活性を有します。	Pharmacology Research & Perspectives, August 15, 2022, e00993 International Journal of Molecular Sciences, April 29, 2021, 4750 Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70081
S6651	G15	G15 は、約 20 nM の親和性を持ち、10 μM までの濃度で ERα および ERβ に対する親和性を示さない、細胞透過性の高親和性で選択的な G タンパク質共役型エストロゲン受容体 1 (GPER, GPR30) アンタゴニストです。	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38
S5400	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acidは、乳酸受容体GPR81の選択的アゴニストです。	American Journal of Physiology-Regulatory, Integrative and Comparative Physiology, November 01, 2022, R822-R831 Frontiers in Cell and Developmental Biology, January 14, 2026, 1699042 American Journal of Physiology-Regulatory, Integrative and Comparative Physiology, January 07, 2026, Online ahead of print
S9477	AH7614	AH7614 (化合物39) は、ヒトFFA4のpIC50が7.1、マウスFFA4のpIC50が8.1である、選択的なFFA4 (GPR120)アンタゴニストです。	Biochem Biophys Res Commun, 2025, 781:152546 Cell Prolif, 2023, e13551. Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1（LNS 8801）は、Ki 11 nMのGタンパク質共役型受容体30（GPR30、Gタンパク質共役型エストロゲン受容体1、GPER）の非ステロイド性選択的アゴニストです。	iScience, 2024, 109125 iScience, 2024, 27(3):109125 Poultry Science, 2024, 103734
S6889	Monomethyl Fumarate	Monomethyl Fumarate（MMF、Monomethylfumarate、Fumaric acid monomethyl ester、Methyl hydrogen fumarate）は、乾癬治療薬であるFumadermの活性代謝物であり、強力なGPR109Aアゴニストです。Monomethyl Fumarateは、神経変性疾患に関連する主な機能障害、すなわち酸化的ストレス、ミトコンドリア機能不全、アポトーシス、オートファジーを予防します。	Frontiers in Oncology, January 28, 2020, 22 Cell Cycle, December 8, 2022, 818-828 Cell Cycle, 2023, 818-828
S6759	TC-G-1008 (GPR39-C3)	TC-G-1008 (GPR39-C3)は、ラットおよびヒト受容体に対してそれぞれEC50 0.4 nMおよび0.8 nMを示す、強力で経口投与可能なGタンパク質共役受容体39 (GPR39)(亜鉛受容体)アゴニストです。	Journal of Cachexia, Sarcopenia and Muscle, 2025, e13771 J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771 Acta Biochimica et Biophysica Sinica, 2024, 2024218
S0135	JMS-17-2	JMS-17-2 は、IC50 が 0.32 nM の強力で選択的なCX3C ケモカイン受容体 1 (CX3CR1/GPR13) の低分子アンタゴニストです。JMS-17-2 は乳がん患者の転移性疾患の研究に使用されます。	International Journal of Oncology, 2022, 47 Int J Oncol, 2022, 60(4)47 Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S6850	NE 52-QQ57	NE 52-QQ57は、IC50が0.07 μMのGタンパク質共役型受容体4 (GPR4)の選択的かつ経口利用可能なアンタゴニストです。NE 52-QQ57は、HEK293細胞において、IC50が26.8 nMでGPR4を介したcAMP蓄積を効果的にブロックします。NE 52-QQ57によるGPR4のアンタゴニズムは、腫瘍壊死因子-α (TNF-α)、インターロイキン (IL)-1β、IL-6、誘導型一酸化窒素合成酵素 (iNOS)、一酸化窒素 (NO)、シクロオキシゲナーゼ2 (COX2)、およびプロスタグランジンE2 (PGE2)を含む、いくつかの主要な炎症性サイトカインおよびシグナル伝達分子のAGE誘発性発現増加を有意に抑制します。	Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13 Current Issues in Molecular Biology, 2022, 1046-1061
S2149	GSK1292263	GSK1292263は、2型糖尿病治療の可能性を示す新規GPR119アゴニストである。第2相。	PLoS One, 2015, 10(7):e0134051 PLoS One, 2015, e0134051
S7263	AZD1981	AZD1981は、IC50が4 nMの強力で選択的なCRTh2（DP2）受容体拮抗薬であり、DP1を含む340以上の他の酵素や受容体に対して1000倍以上の選択性を示します。第2相。	Molecular Cancer Therapeutics, 2019, 2097-2110 Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
E7046	TRAP-6	TRAP-6（PAR-1アゴニストペプチド）は、PAR-1（プロテアーゼ活性化受容体-1）のアゴニストとして機能する合成ヘキサペプチド（SFLLRN）です。また、T細胞上のGPR15を活性化し、急性GvHDを抑制しながらGvT活性を維持することで免疫応答を調節します。	Cancers, 2022, 4134
S0080	SNAP94847 hydrochloride	SNAP 94847 hydrochlorideは、FLIPRカルシウム動態アッセイにおいて、ラットMCH1に対するIC50が230 nMである、MCH1受容体の高親和性選択的アンタゴニストです。	J Biol Chem, 2025, 301(5):108486 Journal of Biological Chemistry, 2025, 108486
S0208	6-OAU	6-OAU（GTPL5846、6-n-octylaminouracil）は、Gタンパク質共役型受容体84（GPR84）のサロゲートアゴニストであり、PIアッセイにおいてEC50 105 nMでGqi5キメラの存在下でHEK293細胞のヒトGPR84を活性化します。6-OAU（GTPL5846、6-n-octylaminouracil）は、EC50 512 nMでヒトGPR84-Gαi融合タンパク質を発現するSf9細胞膜に組み込まれる[35S]GTPγSを増加させます。	J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):3 Journal of Orthopaedic Surgery and Research, 2023, 3
E2660	Pamoic acid disodium	Pamoic acid disodiumは、強力なGPR35アゴニストであり、EC50値は79 nMです。GPR35aの内在化を誘導し、ERK1/2をそれぞれ22 nMおよび65 nMのEC50値で活性化させ、GPR35へのβ-アレスチン2の強力なリクルートも示し、鎮痛効果を発揮します。	Poult Sci, 2025, 104(2):104761 Poultry Science, 2025, 104761
S0001	GSK137647A	GSK137647A（GSK 137647）は、EC50が501 nMの遊離脂肪酸受容体4（FFA4/GPR120）の選択的非カルボン酸アゴニストです。
S6976	TC-O 9311	TC-O 9311は、EC50が39 nMの強力なオーファンGタンパク質共役受容体139（GPR139）アゴニストです。
S6746	APD668	APD668は、ヒトおよびラット型に対し、それぞれ2.7 nMおよび33 nMのEC50を示す強力なGPR119アゴニストである。
E1235	NF-56-EJ40	NF-56-EJ40は、IC50が25 nM、Kiが33 nMである強力で高親和性、高選択的なヒトSUCNR1 (GPR91)拮抗薬であり、ヒト化ラットSUCNR1に対して17.4 nMのKi値で高い親和性を示します。
E7448	[Pyr1]-Apelin-13	[Pyr1]-Apelin-13は、心筋や血漿中に主に見られる、hAPJに対して4.5 nMの高い結合親和性Kdを持つAPJ受容体の内因性アゴニストの一つです。鎮痛効果を発揮し、心血管機能を改善するため、神経因性疼痛および心不全の研究において有望な候補となります。
E6509New	AR420626	AR420626 is a selective agonist of FFAR3 (GPR41) with an IC50 of 117 nM, that prevents serotonin-induced circular muscle relaxation ex vivo and defecation in vivo.
S0742	DC260126	DC260126は、GPR40（FFAR1）の低分子有機アンタゴニストであり、リノール酸、オレイン酸、パルミトレイン酸、ラウリン酸によって刺激されるGPR40媒介性のCa2+上昇を用量依存的に阻害し（IC50=6.28、5.96、7.07、4.58 μM）、GPR40-CHO細胞においてリノール酸によって刺激されるGTPローディングとERK1/2リン酸化を減少させ、パルミチン酸によって増強されるグルコース刺激インスリン分泌を抑制し、Min6細胞においてオレイン酸によって誘導されるGPR40 mRNA発現を負に制御します。
E1768	MEDICA16	MEDICA16は、ATPクエン酸リアーゼの阻害剤であり、Gタンパク質共役型受容体40（GPR40）のアゴニストとしても機能します。JCR:LA-cpラットにおけるインスリン抵抗性の発症を鈍化させる機能があり、強力なトリアシルグリセロール低下剤でもあります。
E4875	Lodoxamide	Lodoxamide（U-42585E遊離酸）は、EC50が1 nMのGPR35の強力なアゴニストです。IgA活性化後の好酸球ペルオキシダーゼ放出も阻害し、好酸球カチオン性タンパク質と好酸球由来神経毒を減少させることから、好酸球に直接的な影響を与えることが示唆されます。これは、喘息、アレルギー性結膜炎、および上輪部角結膜炎の治療に使用される肥満細胞安定剤です。
E6710New	MKP10241	MKP10241 is a potent, orally active agonist of GPR119 that elevates cAMP levels in a GPR119‑expressing cell line with an EC50 ≈ 3.7 nM. MKP10241 reduces blood glucose and HbA1c in acute and chronic diabetic mouse models and shows excellent preclinical efficacy in rodent models of obesity and MASH.
E2037	Kisspeptin-10 (human)	Kisspeptin-10, humanは、強力な血管収縮剤であり血管新生阻害剤です。その受容体GPR54を介して腫瘍転移抑制剤として作用し、NFATc4を介したBMP2発現により骨芽細胞分化を誘導します。
E1928New	Azelaprag	Azelaprag (AMG 986) は、EC50が0.32 nMであるアペリン受容体 (APJ)の強力なアゴニストです。それは可能性を示し、心不全 (HF) 研究で使用できます。
E0347	AS1269574	低分子Gタンパク質共役受容体119（GPR119）アゴニストであるAS1269574は、ヒトGPR119を一時的に発現するHEK293細胞において2.5μMのEC50値を示し、高グルコース（16.8mM）条件下でのみマウス膵臓β細胞株MIN-6におけるインスリン分泌を促進します。
E4773	NOX-6-18（GPR132-B-160）	NOX-6-18（GPR132-B-160）は、IC50が17 nMのGPR132の強力で選択的なアンタゴニストです。膵臓の島におけるマクロファージの再プログラミングを調節し、高脂肪食を与えたマウスの体重増加を抑制し、グルコース代謝を改善します。
S0083	DJ-V-159	DJ-V-159は、Gタンパク質共役型受容体ファミリーCグループ6メンバーA（GPRC6A）のアゴニストです。
E0377	CLP-3094	CLP-3094は、アンドロゲン受容体（AR）の結合機能3（BF3）サイトを標的とする強力な阻害剤であり、4 μMのIC50でAR転写活性を阻害し、また選択的かつ強力なGPR142アンタゴニストでもあります。
E7663	O-1602	O-1602は、Gタンパク質共役型受容体55（GPR55）の強力なアゴニストです。メタンフェタミン（METH）誘発性の海馬神経原性損傷と神経炎症、および慢性的な社会的敗北によるストレスを防ぐことにより、抗不安作用と抗うつ作用を示します。
S0110	APD597	APD-597 (JNJ-38431055) は、hGPR119に対しEC50が46 nMの強力かつ選択的なGタンパク質共役型受容体119 (GPR119)アゴニストであり、IC50が5.8 µMのシトクロムP450 2C9 (CYP2C9)阻害剤である。APD-597 (JNJ-38431055) は、2型糖尿病 (T2D) の治療薬として開発されています。
E0113	GPR84 antagonist 8	GPR84 antagonist 8は、6-OAUによって媒介される増強された炎症反応を抑制するGPR84のアンタゴニストです。GPR84受容体の活性化に関連する炎症反応を軽減する可能性があります。
E7690	7α,25-Dihydroxycholesterol	7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) は、オーファンGタンパク質共役型受容体EBI2 (GPR183)の強力で選択的な内因性アゴニストです。EC50が140 pM、Kdが450 pMであり、EBI2を活性化する高い効力を示します。
S6425	JNJ 63533054	JNJ 63533054は強力で選択的なGPR139アゴニストです。これは、カルシウム動員（EC50 = 16 ± 6 nM）およびGTPγS結合（EC50 = 17 ± 4 nM）アッセイにおいて、ヒトGPR139を特異的に活性化しました。
E0106	ML401	強力なケミカルプローブであるML401は、Gタンパク質共役型受容体183（GPR183、EBI2）をIC50 1.03 nMで選択的に拮抗し、走化性アッセイではIC50 6.24 nMで活性を示します。
S0156	CID 1375606	CID 1375606 (2,4-ジクロロ-N-(フェニルカルバモイル)フェニルベンズアミド) は、オーファンGタンパク質共役型受容体GPR27のアゴニストです。
E6738New	BCFTP	BCFTP is a potent, orally active, selective positive allosteric modulator (PAM) of human MrgprX1 that enhances endogenous ligand signaling to inhibit spinal C-fibre nociceptive transmission, thereby relieving heat hyperalgesia and spontaneous pain in neuropathic models without itch or tolerance.
E6776New	AP-503	AP‑503 is a selective agonist of GPR133/ADGRD1 with an EC50 of 1.21 nM. It exhibits the potential to be used in research on the prevention of muscle‑related diseases and vestibular dysfunction.
S2822	OC000459	OC000459は、Dプロスタノイド受容体2（DP2）の強力かつ選択的なアンタゴニストであり、IC50は13 nMです。現在フェーズ2。
S0183	NIBR189	NIBR189は、エプスタイン・バーウイルス誘発遺伝子2（EBI2、GPR183）受容体の強力なアンタゴニストであり、結合に対するIC50は16 nM、機能に対するIC50は11 nMです。
S4709	Latanoprost	Latanoprost（Xalatan、PhXA41）はプロスタグランジンF2αアナログであり、眼圧降下作用を持つプロスタノイド選択的FP受容体アゴニストです。Latanoprostはブドウ膜強膜流出を増加させ、それにより眼内圧を減少させます。
S2954	4-CMTB	4-CMTBは、pEC50 6.38の遊離脂肪酸受容体2(FFA2, GPR43)の選択的アロステリックアゴニストです。
E1162New	GLPG0974	GLPG0974 is a potent and selective antagonist of the human free fatty acid receptor 2 (FFA2/GPR43) with an IC50 of 9 nM and also inhibits SCFA‐induced neutrophil activation and migration.
E1922	OX04528	OX04528（化合物68）は、Gタンパク質共役型受容体84（GPR84）の強力かつGタンパク質バイアスアゴニストです。OX04528は、それぞれEC50値0.00598nM（5.98pM）でcAMP産生を阻害します。
E6677New	CATPB	CATPB is an antagonist of FFA2R that inhibits the transient rise in intracellular Ca²⁺ induced in neutrophils by acetate or the synthetic FFAR2 agonist Cmp1, thereby blocking downstream FFAR2‑dependent activation responses, including NADPH oxidase–derived superoxide production.
S4440	2-Phenylacetamide	エストロゲン作用を持つLepidium apetalum Willd（LA）の種子から単離された主要化合物である2-Phenylacetamideは、子宮およびMCF-7細胞におけるエストロゲン受容体α (ERα)、ERβ、およびGPR30の発現を増加させます。
S3451	PH-064	PH-064（BIM-46187）は、ヘテロ三量体Gタンパク質複合体を効果的に阻害する新規イミダゾピラジン誘導体です。PH-064（BIM46174）は、環状AMP生成（GAs）を媒介するGPCRにおけるヘテロ三量体Gタンパク質シグナル伝達、カルシウム放出（GAq）、Wnt-2 frizzled受容体による癌細胞浸潤、および高親和性ニューロテンシン受容体（GAo/iおよびGAq）を阻害します。
S2637	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrateは、ヒトGPR40発現CHO細胞株においてEC50が14 nMの選択的GPR40アゴニストであり、オレイン酸よりも400倍強力です。	Sci Rep, 2025, 15(1):11403 iScience, 2022, 104603 Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002
S8014	GW9508	GW9508は、FFA1 (GPR40)に対する強力かつ選択的なアゴニストであり、pEC50は7.32です。GPR120に対して100倍選択的で、グルコース感受性方式でインスリン分泌を刺激します。	J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658 Bioorg Chem, 2020, 99:103830 Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275
S8673	ONC212	フッ素化ONC201アナログであるONC212は、GPR132の選択的アゴニストです。ONC212は、ほとんどの固形腫瘍および血液悪性腫瘍に対して低ナノモル範囲で広く有効であり、強力な抗白血病活性を有します。	Pharmacology Research & Perspectives, August 15, 2022, e00993 International Journal of Molecular Sciences, April 29, 2021, 4750 Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70081
S5400	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acidは、乳酸受容体GPR81の選択的アゴニストです。	American Journal of Physiology-Regulatory, Integrative and Comparative Physiology, November 01, 2022, R822-R831 Frontiers in Cell and Developmental Biology, January 14, 2026, 1699042 American Journal of Physiology-Regulatory, Integrative and Comparative Physiology, January 07, 2026, Online ahead of print
S6889	Monomethyl Fumarate	Monomethyl Fumarate（MMF、Monomethylfumarate、Fumaric acid monomethyl ester、Methyl hydrogen fumarate）は、乾癬治療薬であるFumadermの活性代謝物であり、強力なGPR109Aアゴニストです。Monomethyl Fumarateは、神経変性疾患に関連する主な機能障害、すなわち酸化的ストレス、ミトコンドリア機能不全、アポトーシス、オートファジーを予防します。	Frontiers in Oncology, January 28, 2020, 22 Cell Cycle, December 8, 2022, 818-828 Cell Cycle, 2023, 818-828
S6759	TC-G-1008 (GPR39-C3)	TC-G-1008 (GPR39-C3)は、ラットおよびヒト受容体に対してそれぞれEC50 0.4 nMおよび0.8 nMを示す、強力で経口投与可能なGタンパク質共役受容体39 (GPR39)(亜鉛受容体)アゴニストです。	Journal of Cachexia, Sarcopenia and Muscle, 2025, e13771 J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771 Acta Biochimica et Biophysica Sinica, 2024, 2024218
S2149	GSK1292263	GSK1292263は、2型糖尿病治療の可能性を示す新規GPR119アゴニストである。第2相。	PLoS One, 2015, 10(7):e0134051 PLoS One, 2015, e0134051
S0208	6-OAU	6-OAU（GTPL5846、6-n-octylaminouracil）は、Gタンパク質共役型受容体84（GPR84）のサロゲートアゴニストであり、PIアッセイにおいてEC50 105 nMでGqi5キメラの存在下でHEK293細胞のヒトGPR84を活性化します。6-OAU（GTPL5846、6-n-octylaminouracil）は、EC50 512 nMでヒトGPR84-Gαi融合タンパク質を発現するSf9細胞膜に組み込まれる[35S]GTPγSを増加させます。	J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):3 Journal of Orthopaedic Surgery and Research, 2023, 3
E2660	Pamoic acid disodium	Pamoic acid disodiumは、強力なGPR35アゴニストであり、EC50値は79 nMです。GPR35aの内在化を誘導し、ERK1/2をそれぞれ22 nMおよび65 nMのEC50値で活性化させ、GPR35へのβ-アレスチン2の強力なリクルートも示し、鎮痛効果を発揮します。	Poult Sci, 2025, 104(2):104761 Poultry Science, 2025, 104761
S0001	GSK137647A	GSK137647A（GSK 137647）は、EC50が501 nMの遊離脂肪酸受容体4（FFA4/GPR120）の選択的非カルボン酸アゴニストです。
S6976	TC-O 9311	TC-O 9311は、EC50が39 nMの強力なオーファンGタンパク質共役受容体139（GPR139）アゴニストです。
S6746	APD668	APD668は、ヒトおよびラット型に対し、それぞれ2.7 nMおよび33 nMのEC50を示す強力なGPR119アゴニストである。
E6509New	AR420626	AR420626 is a selective agonist of FFAR3 (GPR41) with an IC50 of 117 nM, that prevents serotonin-induced circular muscle relaxation ex vivo and defecation in vivo.
E1768	MEDICA16	MEDICA16は、ATPクエン酸リアーゼの阻害剤であり、Gタンパク質共役型受容体40（GPR40）のアゴニストとしても機能します。JCR:LA-cpラットにおけるインスリン抵抗性の発症を鈍化させる機能があり、強力なトリアシルグリセロール低下剤でもあります。
E4875	Lodoxamide	Lodoxamide（U-42585E遊離酸）は、EC50が1 nMのGPR35の強力なアゴニストです。IgA活性化後の好酸球ペルオキシダーゼ放出も阻害し、好酸球カチオン性タンパク質と好酸球由来神経毒を減少させることから、好酸球に直接的な影響を与えることが示唆されます。これは、喘息、アレルギー性結膜炎、および上輪部角結膜炎の治療に使用される肥満細胞安定剤です。
E6710New	MKP10241	MKP10241 is a potent, orally active agonist of GPR119 that elevates cAMP levels in a GPR119‑expressing cell line with an EC50 ≈ 3.7 nM. MKP10241 reduces blood glucose and HbA1c in acute and chronic diabetic mouse models and shows excellent preclinical efficacy in rodent models of obesity and MASH.
E1928New	Azelaprag	Azelaprag (AMG 986) は、EC50が0.32 nMであるアペリン受容体 (APJ)の強力なアゴニストです。それは可能性を示し、心不全 (HF) 研究で使用できます。
E0347	AS1269574	低分子Gタンパク質共役受容体119（GPR119）アゴニストであるAS1269574は、ヒトGPR119を一時的に発現するHEK293細胞において2.5μMのEC50値を示し、高グルコース（16.8mM）条件下でのみマウス膵臓β細胞株MIN-6におけるインスリン分泌を促進します。
S0083	DJ-V-159	DJ-V-159は、Gタンパク質共役型受容体ファミリーCグループ6メンバーA（GPRC6A）のアゴニストです。
E7663	O-1602	O-1602は、Gタンパク質共役型受容体55（GPR55）の強力なアゴニストです。メタンフェタミン（METH）誘発性の海馬神経原性損傷と神経炎症、および慢性的な社会的敗北によるストレスを防ぐことにより、抗不安作用と抗うつ作用を示します。
S0110	APD597	APD-597 (JNJ-38431055) は、hGPR119に対しEC50が46 nMの強力かつ選択的なGタンパク質共役型受容体119 (GPR119)アゴニストであり、IC50が5.8 µMのシトクロムP450 2C9 (CYP2C9)阻害剤である。APD-597 (JNJ-38431055) は、2型糖尿病 (T2D) の治療薬として開発されています。
E7690	7α,25-Dihydroxycholesterol	7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) は、オーファンGタンパク質共役型受容体EBI2 (GPR183)の強力で選択的な内因性アゴニストです。EC50が140 pM、Kdが450 pMであり、EBI2を活性化する高い効力を示します。
S6425	JNJ 63533054	JNJ 63533054は強力で選択的なGPR139アゴニストです。これは、カルシウム動員（EC50 = 16 ± 6 nM）およびGTPγS結合（EC50 = 17 ± 4 nM）アッセイにおいて、ヒトGPR139を特異的に活性化しました。
S0156	CID 1375606	CID 1375606 (2,4-ジクロロ-N-(フェニルカルバモイル)フェニルベンズアミド) は、オーファンGタンパク質共役型受容体GPR27のアゴニストです。
E6776New	AP-503	AP‑503 is a selective agonist of GPR133/ADGRD1 with an EC50 of 1.21 nM. It exhibits the potential to be used in research on the prevention of muscle‑related diseases and vestibular dysfunction.
S4709	Latanoprost	Latanoprost（Xalatan、PhXA41）はプロスタグランジンF2αアナログであり、眼圧降下作用を持つプロスタノイド選択的FP受容体アゴニストです。Latanoprostはブドウ膜強膜流出を増加させ、それにより眼内圧を減少させます。
S2954	4-CMTB	4-CMTBは、pEC50 6.38の遊離脂肪酸受容体2(FFA2, GPR43)の選択的アロステリックアゴニストです。
E1922	OX04528	OX04528（化合物68）は、Gタンパク質共役型受容体84（GPR84）の強力かつGタンパク質バイアスアゴニストです。OX04528は、それぞれEC50値0.00598nM（5.98pM）でcAMP産生を阻害します。
E7448	[Pyr1]-Apelin-13	[Pyr1]-Apelin-13は、心筋や血漿中に主に見られる、hAPJに対して4.5 nMの高い結合親和性Kdを持つAPJ受容体の内因性アゴニストの一つです。鎮痛効果を発揮し、心血管機能を改善するため、神経因性疼痛および心不全の研究において有望な候補となります。
S3451	PH-064	PH-064（BIM-46187）は、ヘテロ三量体Gタンパク質複合体を効果的に阻害する新規イミダゾピラジン誘導体です。PH-064（BIM46174）は、環状AMP生成（GAs）を媒介するGPCRにおけるヘテロ三量体Gタンパク質シグナル伝達、カルシウム放出（GAq）、Wnt-2 frizzled受容体による癌細胞浸潤、および高親和性ニューロテンシン受容体（GAo/iおよびGAq）を阻害します。
E7046	TRAP-6	TRAP-6（PAR-1アゴニストペプチド）は、PAR-1（プロテアーゼ活性化受容体-1）のアゴニストとして機能する合成ヘキサペプチド（SFLLRN）です。また、T細胞上のGPR15を活性化し、急性GvHDを抑制しながらGvT活性を維持することで免疫応答を調節します。	Cancers, 2022, 4134
S4440	2-Phenylacetamide	エストロゲン作用を持つLepidium apetalum Willd（LA）の種子から単離された主要化合物である2-Phenylacetamideは、子宮およびMCF-7細胞におけるエストロゲン受容体α (ERα)、ERβ、およびGPR30の発現を増加させます。
S6651	G15	G15 は、約 20 nM の親和性を持ち、10 μM までの濃度で ERα および ERβ に対する親和性を示さない、細胞透過性の高親和性で選択的な G タンパク質共役型エストロゲン受容体 1 (GPER, GPR30) アンタゴニストです。	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38
S9477	AH7614	AH7614 (化合物39) は、ヒトFFA4のpIC50が7.1、マウスFFA4のpIC50が8.1である、選択的なFFA4 (GPR120)アンタゴニストです。	Biochem Biophys Res Commun, 2025, 781:152546 Cell Prolif, 2023, e13551. Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1（LNS 8801）は、Ki 11 nMのGタンパク質共役型受容体30（GPR30、Gタンパク質共役型エストロゲン受容体1、GPER）の非ステロイド性選択的アゴニストです。	iScience, 2024, 109125 iScience, 2024, 27(3):109125 Poultry Science, 2024, 103734
S0135	JMS-17-2	JMS-17-2 は、IC50 が 0.32 nM の強力で選択的なCX3C ケモカイン受容体 1 (CX3CR1/GPR13) の低分子アンタゴニストです。JMS-17-2 は乳がん患者の転移性疾患の研究に使用されます。	International Journal of Oncology, 2022, 47 Int J Oncol, 2022, 60(4)47 Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S6850	NE 52-QQ57	NE 52-QQ57は、IC50が0.07 μMのGタンパク質共役型受容体4 (GPR4)の選択的かつ経口利用可能なアンタゴニストです。NE 52-QQ57は、HEK293細胞において、IC50が26.8 nMでGPR4を介したcAMP蓄積を効果的にブロックします。NE 52-QQ57によるGPR4のアンタゴニズムは、腫瘍壊死因子-α (TNF-α)、インターロイキン (IL)-1β、IL-6、誘導型一酸化窒素合成酵素 (iNOS)、一酸化窒素 (NO)、シクロオキシゲナーゼ2 (COX2)、およびプロスタグランジンE2 (PGE2)を含む、いくつかの主要な炎症性サイトカインおよびシグナル伝達分子のAGE誘発性発現増加を有意に抑制します。	Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13 Current Issues in Molecular Biology, 2022, 1046-1061
S7263	AZD1981	AZD1981は、IC50が4 nMの強力で選択的なCRTh2（DP2）受容体拮抗薬であり、DP1を含む340以上の他の酵素や受容体に対して1000倍以上の選択性を示します。第2相。	Molecular Cancer Therapeutics, 2019, 2097-2110 Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S0080	SNAP94847 hydrochloride	SNAP 94847 hydrochlorideは、FLIPRカルシウム動態アッセイにおいて、ラットMCH1に対するIC50が230 nMである、MCH1受容体の高親和性選択的アンタゴニストです。	J Biol Chem, 2025, 301(5):108486 Journal of Biological Chemistry, 2025, 108486
E1235	NF-56-EJ40	NF-56-EJ40は、IC50が25 nM、Kiが33 nMである強力で高親和性、高選択的なヒトSUCNR1 (GPR91)拮抗薬であり、ヒト化ラットSUCNR1に対して17.4 nMのKi値で高い親和性を示します。
S0742	DC260126	DC260126は、GPR40（FFAR1）の低分子有機アンタゴニストであり、リノール酸、オレイン酸、パルミトレイン酸、ラウリン酸によって刺激されるGPR40媒介性のCa2+上昇を用量依存的に阻害し（IC50=6.28、5.96、7.07、4.58 μM）、GPR40-CHO細胞においてリノール酸によって刺激されるGTPローディングとERK1/2リン酸化を減少させ、パルミチン酸によって増強されるグルコース刺激インスリン分泌を抑制し、Min6細胞においてオレイン酸によって誘導されるGPR40 mRNA発現を負に制御します。
E4773	NOX-6-18（GPR132-B-160）	NOX-6-18（GPR132-B-160）は、IC50が17 nMのGPR132の強力で選択的なアンタゴニストです。膵臓の島におけるマクロファージの再プログラミングを調節し、高脂肪食を与えたマウスの体重増加を抑制し、グルコース代謝を改善します。
E0377	CLP-3094	CLP-3094は、アンドロゲン受容体（AR）の結合機能3（BF3）サイトを標的とする強力な阻害剤であり、4 μMのIC50でAR転写活性を阻害し、また選択的かつ強力なGPR142アンタゴニストでもあります。
E0113	GPR84 antagonist 8	GPR84 antagonist 8は、6-OAUによって媒介される増強された炎症反応を抑制するGPR84のアンタゴニストです。GPR84受容体の活性化に関連する炎症反応を軽減する可能性があります。
E0106	ML401	強力なケミカルプローブであるML401は、Gタンパク質共役型受容体183（GPR183、EBI2）をIC50 1.03 nMで選択的に拮抗し、走化性アッセイではIC50 6.24 nMで活性を示します。
S2822	OC000459	OC000459は、Dプロスタノイド受容体2（DP2）の強力かつ選択的なアンタゴニストであり、IC50は13 nMです。現在フェーズ2。
S0183	NIBR189	NIBR189は、エプスタイン・バーウイルス誘発遺伝子2（EBI2、GPR183）受容体の強力なアンタゴニストであり、結合に対するIC50は16 nM、機能に対するIC50は11 nMです。
E1162New	GLPG0974	GLPG0974 is a potent and selective antagonist of the human free fatty acid receptor 2 (FFA2/GPR43) with an IC50 of 9 nM and also inhibits SCFA‐induced neutrophil activation and migration.
E6677New	CATPB	CATPB is an antagonist of FFA2R that inhibits the transient rise in intracellular Ca²⁺ induced in neutrophils by acetate or the synthetic FFAR2 agonist Cmp1, thereby blocking downstream FFAR2‑dependent activation responses, including NADPH oxidase–derived superoxide production.
S2637	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrateは、ヒトGPR40発現CHO細胞株においてEC50が14 nMの選択的GPR40アゴニストであり、オレイン酸よりも400倍強力です。	Sci Rep, 2025, 15(1):11403 iScience, 2022, 104603 Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002
S8014	GW9508	GW9508は、FFA1 (GPR40)に対する強力かつ選択的なアゴニストであり、pEC50は7.32です。GPR120に対して100倍選択的で、グルコース感受性方式でインスリン分泌を刺激します。	J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658 Bioorg Chem, 2020, 99:103830 Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275
S8673	ONC212	フッ素化ONC201アナログであるONC212は、GPR132の選択的アゴニストです。ONC212は、ほとんどの固形腫瘍および血液悪性腫瘍に対して低ナノモル範囲で広く有効であり、強力な抗白血病活性を有します。	Pharmacology Research & Perspectives, August 15, 2022, e00993 International Journal of Molecular Sciences, April 29, 2021, 4750 Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70081
S5400	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acidは、乳酸受容体GPR81の選択的アゴニストです。	American Journal of Physiology-Regulatory, Integrative and Comparative Physiology, November 01, 2022, R822-R831 Frontiers in Cell and Developmental Biology, January 14, 2026, 1699042 American Journal of Physiology-Regulatory, Integrative and Comparative Physiology, January 07, 2026, Online ahead of print
S6889	Monomethyl Fumarate	Monomethyl Fumarate（MMF、Monomethylfumarate、Fumaric acid monomethyl ester、Methyl hydrogen fumarate）は、乾癬治療薬であるFumadermの活性代謝物であり、強力なGPR109Aアゴニストです。Monomethyl Fumarateは、神経変性疾患に関連する主な機能障害、すなわち酸化的ストレス、ミトコンドリア機能不全、アポトーシス、オートファジーを予防します。	Frontiers in Oncology, January 28, 2020, 22 Cell Cycle, December 8, 2022, 818-828 Cell Cycle, 2023, 818-828
S6759	TC-G-1008 (GPR39-C3)	TC-G-1008 (GPR39-C3)は、ラットおよびヒト受容体に対してそれぞれEC50 0.4 nMおよび0.8 nMを示す、強力で経口投与可能なGタンパク質共役受容体39 (GPR39)(亜鉛受容体)アゴニストです。	Journal of Cachexia, Sarcopenia and Muscle, 2025, e13771 J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771 Acta Biochimica et Biophysica Sinica, 2024, 2024218
S2149	GSK1292263	GSK1292263は、2型糖尿病治療の可能性を示す新規GPR119アゴニストである。第2相。	PLoS One, 2015, 10(7):e0134051 PLoS One, 2015, e0134051
S0208	6-OAU	6-OAU（GTPL5846、6-n-octylaminouracil）は、Gタンパク質共役型受容体84（GPR84）のサロゲートアゴニストであり、PIアッセイにおいてEC50 105 nMでGqi5キメラの存在下でHEK293細胞のヒトGPR84を活性化します。6-OAU（GTPL5846、6-n-octylaminouracil）は、EC50 512 nMでヒトGPR84-Gαi融合タンパク質を発現するSf9細胞膜に組み込まれる[35S]GTPγSを増加させます。	J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):3 Journal of Orthopaedic Surgery and Research, 2023, 3
E2660	Pamoic acid disodium	Pamoic acid disodiumは、強力なGPR35アゴニストであり、EC50値は79 nMです。GPR35aの内在化を誘導し、ERK1/2をそれぞれ22 nMおよび65 nMのEC50値で活性化させ、GPR35へのβ-アレスチン2の強力なリクルートも示し、鎮痛効果を発揮します。	Poult Sci, 2025, 104(2):104761 Poultry Science, 2025, 104761
S0001	GSK137647A	GSK137647A（GSK 137647）は、EC50が501 nMの遊離脂肪酸受容体4（FFA4/GPR120）の選択的非カルボン酸アゴニストです。
S6976	TC-O 9311	TC-O 9311は、EC50が39 nMの強力なオーファンGタンパク質共役受容体139（GPR139）アゴニストです。
S6746	APD668	APD668は、ヒトおよびラット型に対し、それぞれ2.7 nMおよび33 nMのEC50を示す強力なGPR119アゴニストである。
E6509New	AR420626	AR420626 is a selective agonist of FFAR3 (GPR41) with an IC50 of 117 nM, that prevents serotonin-induced circular muscle relaxation ex vivo and defecation in vivo.
E1768	MEDICA16	MEDICA16は、ATPクエン酸リアーゼの阻害剤であり、Gタンパク質共役型受容体40（GPR40）のアゴニストとしても機能します。JCR:LA-cpラットにおけるインスリン抵抗性の発症を鈍化させる機能があり、強力なトリアシルグリセロール低下剤でもあります。
E4875	Lodoxamide	Lodoxamide（U-42585E遊離酸）は、EC50が1 nMのGPR35の強力なアゴニストです。IgA活性化後の好酸球ペルオキシダーゼ放出も阻害し、好酸球カチオン性タンパク質と好酸球由来神経毒を減少させることから、好酸球に直接的な影響を与えることが示唆されます。これは、喘息、アレルギー性結膜炎、および上輪部角結膜炎の治療に使用される肥満細胞安定剤です。
E6710New	MKP10241	MKP10241 is a potent, orally active agonist of GPR119 that elevates cAMP levels in a GPR119‑expressing cell line with an EC50 ≈ 3.7 nM. MKP10241 reduces blood glucose and HbA1c in acute and chronic diabetic mouse models and shows excellent preclinical efficacy in rodent models of obesity and MASH.
E1928New	Azelaprag	Azelaprag (AMG 986) は、EC50が0.32 nMであるアペリン受容体 (APJ)の強力なアゴニストです。それは可能性を示し、心不全 (HF) 研究で使用できます。
E0347	AS1269574	低分子Gタンパク質共役受容体119（GPR119）アゴニストであるAS1269574は、ヒトGPR119を一時的に発現するHEK293細胞において2.5μMのEC50値を示し、高グルコース（16.8mM）条件下でのみマウス膵臓β細胞株MIN-6におけるインスリン分泌を促進します。
S0083	DJ-V-159	DJ-V-159は、Gタンパク質共役型受容体ファミリーCグループ6メンバーA（GPRC6A）のアゴニストです。
E7663	O-1602	O-1602は、Gタンパク質共役型受容体55（GPR55）の強力なアゴニストです。メタンフェタミン（METH）誘発性の海馬神経原性損傷と神経炎症、および慢性的な社会的敗北によるストレスを防ぐことにより、抗不安作用と抗うつ作用を示します。
S0110	APD597	APD-597 (JNJ-38431055) は、hGPR119に対しEC50が46 nMの強力かつ選択的なGタンパク質共役型受容体119 (GPR119)アゴニストであり、IC50が5.8 µMのシトクロムP450 2C9 (CYP2C9)阻害剤である。APD-597 (JNJ-38431055) は、2型糖尿病 (T2D) の治療薬として開発されています。
E7690	7α,25-Dihydroxycholesterol	7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) は、オーファンGタンパク質共役型受容体EBI2 (GPR183)の強力で選択的な内因性アゴニストです。EC50が140 pM、Kdが450 pMであり、EBI2を活性化する高い効力を示します。
S6425	JNJ 63533054	JNJ 63533054は強力で選択的なGPR139アゴニストです。これは、カルシウム動員（EC50 = 16 ± 6 nM）およびGTPγS結合（EC50 = 17 ± 4 nM）アッセイにおいて、ヒトGPR139を特異的に活性化しました。
S0156	CID 1375606	CID 1375606 (2,4-ジクロロ-N-(フェニルカルバモイル)フェニルベンズアミド) は、オーファンGタンパク質共役型受容体GPR27のアゴニストです。
E6776New	AP-503	AP‑503 is a selective agonist of GPR133/ADGRD1 with an EC50 of 1.21 nM. It exhibits the potential to be used in research on the prevention of muscle‑related diseases and vestibular dysfunction.
S4709	Latanoprost	Latanoprost（Xalatan、PhXA41）はプロスタグランジンF2αアナログであり、眼圧降下作用を持つプロスタノイド選択的FP受容体アゴニストです。Latanoprostはブドウ膜強膜流出を増加させ、それにより眼内圧を減少させます。
S2954	4-CMTB	4-CMTBは、pEC50 6.38の遊離脂肪酸受容体2(FFA2, GPR43)の選択的アロステリックアゴニストです。
E1922	OX04528	OX04528（化合物68）は、Gタンパク質共役型受容体84（GPR84）の強力かつGタンパク質バイアスアゴニストです。OX04528は、それぞれEC50値0.00598nM（5.98pM）でcAMP産生を阻害します。
E6738New	BCFTP	BCFTP is a potent, orally active, selective positive allosteric modulator (PAM) of human MrgprX1 that enhances endogenous ligand signaling to inhibit spinal C-fibre nociceptive transmission, thereby relieving heat hyperalgesia and spontaneous pain in neuropathic models without itch or tolerance.
E6509New	AR420626	AR420626 is a selective agonist of FFAR3 (GPR41) with an IC50 of 117 nM, that prevents serotonin-induced circular muscle relaxation ex vivo and defecation in vivo.
E6710New	MKP10241	MKP10241 is a potent, orally active agonist of GPR119 that elevates cAMP levels in a GPR119‑expressing cell line with an EC50 ≈ 3.7 nM. MKP10241 reduces blood glucose and HbA1c in acute and chronic diabetic mouse models and shows excellent preclinical efficacy in rodent models of obesity and MASH.
E1928New	Azelaprag	Azelaprag (AMG 986) は、EC50が0.32 nMであるアペリン受容体 (APJ)の強力なアゴニストです。それは可能性を示し、心不全 (HF) 研究で使用できます。
E6738New	BCFTP	BCFTP is a potent, orally active, selective positive allosteric modulator (PAM) of human MrgprX1 that enhances endogenous ligand signaling to inhibit spinal C-fibre nociceptive transmission, thereby relieving heat hyperalgesia and spontaneous pain in neuropathic models without itch or tolerance.
E6776New	AP-503	AP‑503 is a selective agonist of GPR133/ADGRD1 with an EC50 of 1.21 nM. It exhibits the potential to be used in research on the prevention of muscle‑related diseases and vestibular dysfunction.
E1162New	GLPG0974	GLPG0974 is a potent and selective antagonist of the human free fatty acid receptor 2 (FFA2/GPR43) with an IC50 of 9 nM and also inhibits SCFA‐induced neutrophil activation and migration.
E6677New	CATPB	CATPB is an antagonist of FFA2R that inhibits the transient rise in intracellular Ca²⁺ induced in neutrophils by acetate or the synthetic FFAR2 agonist Cmp1, thereby blocking downstream FFAR2‑dependent activation responses, including NADPH oxidase–derived superoxide production.
E6509New	AR420626	AR420626 is a selective agonist of FFAR3 (GPR41) with an IC50 of 117 nM, that prevents serotonin-induced circular muscle relaxation ex vivo and defecation in vivo.
E6710New	MKP10241	MKP10241 is a potent, orally active agonist of GPR119 that elevates cAMP levels in a GPR119‑expressing cell line with an EC50 ≈ 3.7 nM. MKP10241 reduces blood glucose and HbA1c in acute and chronic diabetic mouse models and shows excellent preclinical efficacy in rodent models of obesity and MASH.
E1928New	Azelaprag	Azelaprag (AMG 986) は、EC50が0.32 nMであるアペリン受容体 (APJ)の強力なアゴニストです。それは可能性を示し、心不全 (HF) 研究で使用できます。
E6776New	AP-503	AP‑503 is a selective agonist of GPR133/ADGRD1 with an EC50 of 1.21 nM. It exhibits the potential to be used in research on the prevention of muscle‑related diseases and vestibular dysfunction.