AZD1981

製品コード：S7263 純度：99.82%

AZD1981 is a potent, selective CRTh2 (DP2) receptor antagonist with IC50 of 4 nM, showing >1000-fold selectivity over more than 340 other enzymes and receptors, including DP1. Phase 2.

CAS No. 802904-66-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 18100	国内在庫あり
25mg	JPY 63400	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S726301 DMSO] 11 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.82%

99.82

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GPR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

AZD1981 is a potent, selective CRTh2 (DP2) receptor antagonist with IC50 of 4 nM, showing >1000-fold selectivity over more than 340 other enzymes and receptors, including DP1. Phase 2.

特性

An orally available selective DP2(CRTh2) receptor antagonist in clinical development for asthma.

Targets

CRTh2 (DP2) receptor ^[1]

4 nM

In Vitro
In vitro	AZD1981, as a potent antagonist in a disease relevant cell system, inhibits DK-PGD2-induced CD11b expression in human eosinophils with IC50 of 10 nM. ^[1] AZD1981 blocks DP2-mediated shape change in human eosinophils and basophils in blood, as well as DP2-mediated chemotaxis of human Th2 cells and eosinophils. Moreover, AZD1981 also blocks the binding of [³H]PGD2 to mouse, rat, guinea pig, rabbit and dog recombinant DP2. ^[2]

In Vivo
In Vivo	AZD1981 has high oral bioavailability in male sprague dawley rats. ^[1] In guinea pig hind limb model, AZD1981 (100 nM) completely inhibits DK-PGD2-induced eosinophil mobilization. ^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT02367066	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	AstraZeneca	March 2015	Phase 1
NCT02031679	Completed	Chronic Idiopathic Urticaria	Johns Hopkins University\|AstraZeneca	January 2014	Phase 2
NCT01199341	Completed	Pharmakokinetic	AstraZeneca	October 2010	Phase 1
NCT01196689	Completed	Asthma	AstraZeneca	October 2010	Phase 1

参考
[1] Luker T, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2011, 21(21), 6288-6292. [2] Schmidt JA, et al. Br J Pharmacol. 2013, 168(7), 1626-1638.

参考

化学情報

分子量	388.87	化学式	C₁₉H₁₇ClN₂O₃S
CAS No.	802904-66-1	SDF	Download AZD1981 SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C2=C(C=CC=C2N1CC(=O)O)NC(=O)C)SC3=CC=C(C=C3)Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 11 mg/mL ( (28.28 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):