Glutaminase

Glutaminase製品

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Glutaminase阻害剤 (8)
Glutaminase拮抗剤(4)
新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S7655	Telaglenastat (CB-839)	CB-839 (Telaglenastat)は、組換えヒトGACに対しIC50 24 nMを示す、強力かつ選択的で経口投与可能なglutaminase阻害剤です。CB-839(Telaglenastat)はautophagyを誘導し、抗腫瘍活性を示します。フェーズ1。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271 Bone Res, 2025, 13(1):62 Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
S7753	BPTES	BPTESは、IC50が0.16 µMの強力かつ選択的なグルタミナーゼGLS1（KGA）阻害剤です。グルタミン酸デヒドロゲナーゼ活性には影響を与えず、γ-グルタミルトランスペプチダーゼ活性を非常にわずかにしか阻害しません。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27 Biomed Pharmacother, 2025, 191:118492 STAR Protoc, 2025, 6(1):103518
S8620	6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)	ストレプトミセスから単離された抗生物質である6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON) は、cKGA (腎臓型グルタミナーゼ) に対してIC50が約1 mMのグルタミナーゼ拮抗薬です。6-Diazo-5-oxo-L-norleucineは、鎮痛作用、抗菌作用、抗ウイルス作用、抗がん作用を示します。	bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742 Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183 iScience, 2023, 26(10):107790
S8891	JHU-083	JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON) は、DONの新規プロドラッグです。JHU-083は、脳のCD11b⁺細胞におけるグルタミナーゼ活性を選択的に阻害し、慢性的な社会的敗北ストレスによって誘発されるうつ病関連行動を予防します。溶液は不安定なため、使用直前に調製してください。	Cell Rep, 2025, 44(5):115596 iScience, 2023, 26(10):107790
S6417	GK921	GK921は、変更されたアッセイ条件下でIC50が8.93 μMのトランスグルタミナーゼ2（TGase 2）阻害剤です。	J Immunol Res, 2021, 2021:4754454
E0373^New	LDN-27219	LDN-27219は、ヒトhTGaseに対して0.6 µMのIC50を示す、組織トランスグルタミナーゼ (TGase) の強力な可逆的遅延結合阻害剤です。この阻害剤は酵素の活性部位ではなく、GTP結合部位または制御部位に結合すると考えられています。LDN-27219は、加齢に応じて血圧を下げ、抵抗動脈の内皮依存性血管拡張を改善します。
S8892	JHU395	JHU395 は、血漿中では不活性な状態で循環するが、標的組織内では透過して活性型 GA (グルタミンアンタゴニスト) を放出するように設計された新規の経口バイオアベイラブルなGA (グルタミン拮抗薬) プロドラッグです。JHU395 は悪性末梢神経鞘腫 (MPNST) に活性型 GA を送達し、毒性を示すことなく腫瘍の増殖を有意に阻害します。
S8778	UPGL00004	UPGL00004は、IC50が29 nMの強力なグルタミナーゼC（GAC）阻害剤であり、GLS2に対してGACの高い選択性を示します。
S8998	IACS-6274	IACS-6274（IPN60090）は、強力で選択的かつ経口活性のあるグルタミナーゼ阻害剤であり、抗腫瘍活性と免疫刺激活性を有する可能性があります。
E2365	Glutaminase C-IN-1	Glutaminase C-IN-1は、正常細胞には影響を与えずにがん細胞の増殖を阻害するグルタミナーゼC (GAC)のアロステリック阻害剤です。
E1203	Sirpiglenastat (DRP-104)	Sirpiglenastat (DRP-104)は、広範囲に作用するグルタミン拮抗薬です。腫瘍代謝を直接標的とすることで抗がん作用を示し、同時に免疫調節作用と抗腫瘍作用により強力な抗腫瘍免疫応答を誘導します。
E0134	L-Albizziin	L-Albizziin（L-アルファ-アミノ-ベータ-ウレイドプロピオン酸）は、グルタマーゼの強力な阻害剤です。L-Albizziinは、Debaryomyces spp.酵素によるL-グルタミンの利用を妨害します。L-Albizziinも酵素の基質であるため、おそらく競合的かつ可逆的な方法であると考えられます。
S7655	Telaglenastat (CB-839)	CB-839 (Telaglenastat)は、組換えヒトGACに対しIC50 24 nMを示す、強力かつ選択的で経口投与可能なglutaminase阻害剤です。CB-839(Telaglenastat)はautophagyを誘導し、抗腫瘍活性を示します。フェーズ1。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271 Bone Res, 2025, 13(1):62 Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
S7753	BPTES	BPTESは、IC50が0.16 µMの強力かつ選択的なグルタミナーゼGLS1（KGA）阻害剤です。グルタミン酸デヒドロゲナーゼ活性には影響を与えず、γ-グルタミルトランスペプチダーゼ活性を非常にわずかにしか阻害しません。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27 Biomed Pharmacother, 2025, 191:118492 STAR Protoc, 2025, 6(1):103518
S6417	GK921	GK921は、変更されたアッセイ条件下でIC50が8.93 μMのトランスグルタミナーゼ2（TGase 2）阻害剤です。	J Immunol Res, 2021, 2021:4754454
E0373^New	LDN-27219	LDN-27219は、ヒトhTGaseに対して0.6 µMのIC50を示す、組織トランスグルタミナーゼ (TGase) の強力な可逆的遅延結合阻害剤です。この阻害剤は酵素の活性部位ではなく、GTP結合部位または制御部位に結合すると考えられています。LDN-27219は、加齢に応じて血圧を下げ、抵抗動脈の内皮依存性血管拡張を改善します。
S8778	UPGL00004	UPGL00004は、IC50が29 nMの強力なグルタミナーゼC（GAC）阻害剤であり、GLS2に対してGACの高い選択性を示します。
S8998	IACS-6274	IACS-6274（IPN60090）は、強力で選択的かつ経口活性のあるグルタミナーゼ阻害剤であり、抗腫瘍活性と免疫刺激活性を有する可能性があります。
E2365	Glutaminase C-IN-1	Glutaminase C-IN-1は、正常細胞には影響を与えずにがん細胞の増殖を阻害するグルタミナーゼC (GAC)のアロステリック阻害剤です。
E0134	L-Albizziin	L-Albizziin（L-アルファ-アミノ-ベータ-ウレイドプロピオン酸）は、グルタマーゼの強力な阻害剤です。L-Albizziinは、Debaryomyces spp.酵素によるL-グルタミンの利用を妨害します。L-Albizziinも酵素の基質であるため、おそらく競合的かつ可逆的な方法であると考えられます。
S8620	6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)	ストレプトミセスから単離された抗生物質である6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON) は、cKGA (腎臓型グルタミナーゼ) に対してIC50が約1 mMのグルタミナーゼ拮抗薬です。6-Diazo-5-oxo-L-norleucineは、鎮痛作用、抗菌作用、抗ウイルス作用、抗がん作用を示します。	bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742 Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183 iScience, 2023, 26(10):107790
S8891	JHU-083	JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON) は、DONの新規プロドラッグです。JHU-083は、脳のCD11b⁺細胞におけるグルタミナーゼ活性を選択的に阻害し、慢性的な社会的敗北ストレスによって誘発されるうつ病関連行動を予防します。溶液は不安定なため、使用直前に調製してください。	Cell Rep, 2025, 44(5):115596 iScience, 2023, 26(10):107790
S8892	JHU395	JHU395 は、血漿中では不活性な状態で循環するが、標的組織内では透過して活性型 GA (グルタミンアンタゴニスト) を放出するように設計された新規の経口バイオアベイラブルなGA (グルタミン拮抗薬) プロドラッグです。JHU395 は悪性末梢神経鞘腫 (MPNST) に活性型 GA を送達し、毒性を示すことなく腫瘍の増殖を有意に阻害します。
E1203	Sirpiglenastat (DRP-104)	Sirpiglenastat (DRP-104)は、広範囲に作用するグルタミン拮抗薬です。腫瘍代謝を直接標的とすることで抗がん作用を示し、同時に免疫調節作用と抗腫瘍作用により強力な抗腫瘍免疫応答を誘導します。
E0373^New	LDN-27219	LDN-27219は、ヒトhTGaseに対して0.6 µMのIC50を示す、組織トランスグルタミナーゼ (TGase) の強力な可逆的遅延結合阻害剤です。この阻害剤は酵素の活性部位ではなく、GTP結合部位または制御部位に結合すると考えられています。LDN-27219は、加齢に応じて血圧を下げ、抵抗動脈の内皮依存性血管拡張を改善します。