Mixed Lineage Kinase

亜型選択性的な製品

Mixed Lineage Kinase製品

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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S8251	Necrosulfonamide	Necrosulfonamideは、非常に特異的で強力なネクローシス阻害剤であり、混合系統キナーゼドメイン様タンパク質（MLKL）をブロックします。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1 Nature, 2025, 647(8090):735-746 Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)は、新規で高選択的なSyk阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は1 nMで、Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1、Zap70よりも80倍以上Sykに対して選択性があります。	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S2805	LY364947	LY364947（HTS 466284）は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が59 nMである強力なATP競合的TGFβR-I阻害剤であり、TGFβR-IIに対して7倍の選択性を示します。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S7343	URMC-099	URMC-099は、経口バイオアベイラビリティを有する脳透過性の混合系統キナーゼ（MLK）阻害剤で、MLK1、MLK2、MLK3、DLKに対するIC50値はそれぞれ19 nM、42 nM、14 nM、150 nMであり、また、LRRK2活性をIC50 11 nMで阻害します。URMC-099はABL1もIC50 6.8 nMで阻害します。URMC-099はオートファジーを誘導します。	Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82 Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143. Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S3238	Resibufogenin	抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。	bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404 Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
E1395	GW806742X	GW806742Xは、MLKL（Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein）の強力な阻害剤であり、9.3 μMのKd値でMLKLシュードキナーゼドメインに結合します。GW806742XはMLKLの膜移行を遅延させ、ネクロトーシスを阻害します。	Commun Biol, 2025, 8(1):573 BMC Oral Health, 2025, 25(1):941
E2378	GNE-3511	GNE-3511は、Kiが<0.5 nMのデュアルロイシンジッパーキナーゼ（DLK）阻害剤です。
S8251	Necrosulfonamide	Necrosulfonamideは、非常に特異的で強力なネクローシス阻害剤であり、混合系統キナーゼドメイン様タンパク質（MLKL）をブロックします。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1 Nature, 2025, 647(8090):735-746 Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)は、新規で高選択的なSyk阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は1 nMで、Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1、Zap70よりも80倍以上Sykに対して選択性があります。	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S2805	LY364947	LY364947（HTS 466284）は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が59 nMである強力なATP競合的TGFβR-I阻害剤であり、TGFβR-IIに対して7倍の選択性を示します。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S7343	URMC-099	URMC-099は、経口バイオアベイラビリティを有する脳透過性の混合系統キナーゼ（MLK）阻害剤で、MLK1、MLK2、MLK3、DLKに対するIC50値はそれぞれ19 nM、42 nM、14 nM、150 nMであり、また、LRRK2活性をIC50 11 nMで阻害します。URMC-099はABL1もIC50 6.8 nMで阻害します。URMC-099はオートファジーを誘導します。	Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82 Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143. Oncogenesis, 2023, 12(1):35
E1395	GW806742X	GW806742Xは、MLKL（Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein）の強力な阻害剤であり、9.3 μMのKd値でMLKLシュードキナーゼドメインに結合します。GW806742XはMLKLの膜移行を遅延させ、ネクロトーシスを阻害します。	Commun Biol, 2025, 8(1):573 BMC Oral Health, 2025, 25(1):941
E2378	GNE-3511	GNE-3511は、Kiが<0.5 nMのデュアルロイシンジッパーキナーゼ（DLK）阻害剤です。
S3238	Resibufogenin	抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。	bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404 Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182