MTH1

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S7505 (S)-crizotinib クリゾチニブの(S)-エナンチオマーである(S)-crizotinibは、無細胞アッセイにおいて72nMのIC50を持つ強力なMTH1 (NUDT1)阻害剤です。
SLAS Discovery, 2025, 100291
iScience, 2024, 27(10):110862
iScience, 2024, 110862
(S)-crizotinib-S750501W0220161111.gif
S7632 TH588 TH588は、MTH1 (NUDT1)に対する強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は5 nMです。100 μMで試験された他のタンパク質に対しては関連する阻害を示しませんでしたが、87種類の酵素、GPCR、キナーゼ、イオンチャネル、トランスポーターからなるはるかに大規模なパネルで10 μMで試験したところ、TH588は妥当な選択性を示しました。
Oncology Letters, December 29, 2017, 3240-3244
Adv Healthc Mater, 2024, e2402349.
Advanced Healthcare Materials, 2024, e2402349
TH588-S763201X0420161121.gif
S7631 TH287 TH287は、0.8nMのIC50を持つ強力で選択的なMTH1 (NUDT1)阻害剤です。
Nat Commun, 2024, 15(1):2377
Nucleic Acids Research, 2024, 6532-6542
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41
S7505 (S)-crizotinib クリゾチニブの(S)-エナンチオマーである(S)-crizotinibは、無細胞アッセイにおいて72nMのIC50を持つ強力なMTH1 (NUDT1)阻害剤です。
SLAS Discovery, 2025, 100291
iScience, 2024, 27(10):110862
iScience, 2024, 110862
(S)-crizotinib-S750501W0220161111.gif
S7632 TH588 TH588は、MTH1 (NUDT1)に対する強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は5 nMです。100 μMで試験された他のタンパク質に対しては関連する阻害を示しませんでしたが、87種類の酵素、GPCR、キナーゼ、イオンチャネル、トランスポーターからなるはるかに大規模なパネルで10 μMで試験したところ、TH588は妥当な選択性を示しました。
Oncology Letters, December 29, 2017, 3240-3244
Adv Healthc Mater, 2024, e2402349.
Advanced Healthcare Materials, 2024, e2402349
TH588-S763201X0420161121.gif
S7631 TH287 TH287は、0.8nMのIC50を持つ強力で選択的なMTH1 (NUDT1)阻害剤です。
Nat Commun, 2024, 15(1):2377
Nucleic Acids Research, 2024, 6532-6542
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41