| S2876 |
(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
|
(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleateは、ラット脳膜におけるKd 37.2 nMの強力、選択的かつ非競合的なNMDA受容体拮抗薬です。(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleateは、統合失調症の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
-
Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
-
Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
-
Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
|
|
| S7072 |
NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)
|
NMDA(N-Methyl-D-aspartic acid)は、NMDA受容体の特異的アゴニストであり、通常その受容体で作用する神経伝達物質であるグルタミン酸の作用を模倣します。フェーズ4。 |
-
Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
-
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
-
J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286
|
|
| S2857 |
(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
|
(-)-ジゾシルピン (MK 801, Dizocilpine, C13737) マレイン酸塩は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体拮抗薬であり、Kiは30.5 nMです。 |
-
Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606
-
Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
-
Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
|
|
| S4091 |
Ifenprodil Tartrate
|
IfenprodilはNMDA受容体における非競合的アンタゴニストであり、新生仔ラット前脳の均一なNMDA受容体集団と高親和性で相互作用し、IC50は0.3 μMです。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726
-
Cancer Res, 2021, canres.1017.2021
|
|
| S2043 |
Memantine HCl
|
Memantine HClはNMDARのアンタゴニストです。また、組換えCYP2B6およびCYP2D6に対するCYP2B6およびCYP2D6阻害剤であり、それぞれIC50は1.12 μMおよび242.4 μM、Kiは0.51 μMおよび84.4 μMです。 |
-
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
-
Front Genet, 2022, 13:942203
-
FASEB J, 2020, 10.1096/fj.202000534R
|
|
| S3653 |
Spermidine trihydrochloride
|
スペルミジン(4-アザオクタメチレンジアミン)は、プトレシンと脱炭酸S-アデノシルメチオニン(dcSAM)からスペルミジンシンターゼによって生成される天然のポリアミンであり、新規のオートファジー誘導物質であり、N-メチル-d-アスパラギン酸(NMDA)を負に調節します。 |
-
Cell Metab, 2023, S1550-4131(23)00341-8
-
Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10255
-
Int J Mol Sci, 2021, 22(19), 10255
|
|
| S4719 |
Kynurenic acid
|
Kynurenic acid(キヌレン酸、キヌレネート)は、キヌレニン経路を介したトリプトファンの天然代謝物であり、広範囲の興奮性アミノ酸アンタゴニストです。これはNMDA、カイニン酸、AMPA受容体のアンタゴニストであることが証明されています。 |
-
Cell Prolif, 2025, e70048.
-
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
-
Gene, 2020, 737:144434
|
|
| S1330 |
Felbamate
|
Felbamate(フェルバトール、ADD-03055、W-554)は、てんかんの治療に使用される抗けいれん薬です。NMDAR拮抗薬。 |
-
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
-
Neuropharmacology, 2020, 182:108371
|
|
| S4023 |
Procaine HCl
|
Procaine (Novocaine) は、ナトリウムチャネル、NMDA受容体、nAChRの阻害剤で、IC50はそれぞれ60 μM、0.296 mM、45.5 μMです。また、5-HT3の阻害剤でもあり、KDは1.7 μMです。 |
-
Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
|
|
| S5032 |
Mephenesin
|
Mephenesin(Decontractyl、Cresoxydiol、Memphenesin、Mephedan)は、中枢作用型筋弛緩薬であり、局所鎮痛薬であり、NMDA受容体拮抗薬である可能性があります。 |
-
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
|
|
| S3624 |
Quinolinic acid
|
キヌレニン経路の神経活性代謝物であるQuinolinic acid(ピリジン-2,3-ジカルボン酸、QUIN)は、N-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA)受容体のアゴニストです。 |
|
|
| S6644 |
Radiprodil (RGH-896)
|
Radiprodil (RGH-896)は、神経因性疼痛の治療のために開発されたNR2B選択的NMDA受容体拮抗薬です。 |
|
|
| S0509 |
NMDAR antagonist 1
|
NMDAR antagonist 1は、強力で経口生物学的利用能を有するNMDARのNR2B選択的アンタゴニストです。神経保護活性を有します。 |
|
|
| S5129 |
D-Aspartic acid
|
D-Aspartic acid(D-Asp、アミノコハク酸、アスパラギン酸、アスパラギン酸)は、無脊椎動物と脊椎動物の両方のいくつかの組織および細胞に存在する内因性アミノ酸です。これはテストステロン合成を調節し、刺激性受容体(NMDA)に作用する可能性があります。 |
|
|
| E1246 |
D-AP5
|
D-AP5 (D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid) は、NMDA受容体のグルタミン酸結合部位を阻害する、選択的かつ競合的なNMDA受容体アンタゴニストです。 |
|
|
| S4957 |
Linalool
|
いくつかの芳香種の精油の主要成分として一般的に見られるモノテルペン化合物であるLinalool(ファントール)は、NMDA受容体の競合的拮抗薬です。 |
|
|
| S9271 |
Pulchinenoside A
|
天然トリテルペノイドサポニンであるPulchinenoside A(Anemoside A3)は、AMPARsおよびNMDARモジュレーターです。 |
|
|
| S4745 |
L-Phenylalanine
|
L-Phenylalanineは必須アミノ酸であり、Kb 573 μMでNMDARのグリシンおよびグルタミン酸結合部位に対する競合的拮抗薬です。食品香料や医薬品製造に広く使用されています。 |
|
|
| E4881 |
Ifenprodil
|
Ifenprodil(Dilvax、RC 61-91)は、NR2Bサブユニットを含む受容体を選択的に阻害する、強力なN-methyl-D-aspartate (NMDA) receptorアンタゴニストです。さまざまな神経疾患の治療に役立つ可能性があります。 |
|
|
| S6907 |
Rapastinel (GLYX-13)
|
Rapastinel (GLYX-13, BV-102, TPPT-amide) は、グリシン部位を標的とするN-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR)の部分アゴニストです。Rapastinelは持続的な抗うつ効果があります。 |
|
|
| S6224 |
(R)-Serine
|
(R)-Serine は、タンパク質の生合成に使用されるセリンの R エナンチオマーです。 |
|
|
| E1771 |
Cycloleucine
|
Cycloleucineは、600 µMのKi値を持つ、NMDA受容体(N-メチル-D-アスパラギン酸受容体結合型グリシン受容体)の特異的アンタゴニストです。Cycloleucineはまた、S-アデノシルメチオニンを介したメチル化の特異的阻害剤としても作用します。Cycloleucineは細胞増殖抑制効果を示します。 |
|
|
| E1050 |
PEAQX
|
PEAQX (NVP-AAM077) は、効果的で経口投与可能なヒトNMDAアンタゴニストであり、hNMDA 1A/2A (IC50=270 nM) に対してhNMDA 1A/2B受容体 (IC50=29,600 nM) よりも100倍以上の選択性を示します。 |
|
|
| S3203 |
D-Alanine
|
D-alanine (Ala, (R)-Alanine, Ba 2776, D-α-Alanine, NSC 158286)は、N-メチル-d-アスパラギン酸(NMDA)受容体のグリシン部位における内因性共アゴニストである。 |
|
|
| S4702 |
Sarcosine
|
Sarcosine(N-メチルグリシン、サルコシン酸、メチルアミノ酢酸、メチルグリシン)は、I型グリシントランスポーター(GlyT1)の競合阻害剤であり、N-メチル-D-アスパラギン酸受容体(NMDAR)の共アゴニストです。 |
|
|
| S5664 |
Orphenadrine Hydrochloride
|
Orphenadrine Hydrochlorideは、筋弛緩作用を持つ非競合的なNMDARアンタゴニスト、H1受容体アンタゴニスト、および非選択的なmAChRアンタゴニストです。 |
|
|
| S0446 |
TCN 201
|
TCN-201は、NR1/NR2Aに対しpIC50 6.8、NR1/NR2B (GluN1/GluN2B)に対しpIC50 <4.3の選択的GluN1/GluN2A (NR1/NR2A) NMDA受容体拮抗薬です。 |
|
|
| S6731 |
Eliprodil (SL-820715)
|
Eliprodil (SL-820715)は、IC50値が1 μMの非競合的NR2B選択的NMDAアンタゴニストであり、NR2AおよびNR2C含有受容体に対する効力は低く、IC50は100 μMを超えます。 |
|
|
| S5302 |
6-Methoxy-2-naphthoic acid
|
6-Methoxy-2-naphthoic acid(6-メトキシ-2-ナフタレンカルボン酸)はNMDARのモジュレーターです。 |
|
|
| E2979 |
DL-AP5 (2-APV)
|
DL-AP5 (2-APV, DL-2-Amino-5-phosphonovaleric acid) は、NMDA (N-methyl-D-aspartate) 受容体の競争的拮抗薬です。顕著な抗侵害受容活性を示し、ウサギ網膜のチャネルを特異的に遮断します。 |
|
|
| S7072 |
NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)
|
NMDA(N-Methyl-D-aspartic acid)は、NMDA受容体の特異的アゴニストであり、通常その受容体で作用する神経伝達物質であるグルタミン酸の作用を模倣します。フェーズ4。 |
-
Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
-
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
-
J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286
|
|
| S3624 |
Quinolinic acid
|
キヌレニン経路の神経活性代謝物であるQuinolinic acid(ピリジン-2,3-ジカルボン酸、QUIN)は、N-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA)受容体のアゴニストです。 |
|
|
| S6907 |
Rapastinel (GLYX-13)
|
Rapastinel (GLYX-13, BV-102, TPPT-amide) は、グリシン部位を標的とするN-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR)の部分アゴニストです。Rapastinelは持続的な抗うつ効果があります。 |
|
|
| S6224 |
(R)-Serine
|
(R)-Serine は、タンパク質の生合成に使用されるセリンの R エナンチオマーです。 |
|
|
| S3203 |
D-Alanine
|
D-alanine (Ala, (R)-Alanine, Ba 2776, D-α-Alanine, NSC 158286)は、N-メチル-d-アスパラギン酸(NMDA)受容体のグリシン部位における内因性共アゴニストである。 |
|
|
| S4702 |
Sarcosine
|
Sarcosine(N-メチルグリシン、サルコシン酸、メチルアミノ酢酸、メチルグリシン)は、I型グリシントランスポーター(GlyT1)の競合阻害剤であり、N-メチル-D-アスパラギン酸受容体(NMDAR)の共アゴニストです。 |
|
|
| S2876 |
(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
|
(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleateは、ラット脳膜におけるKd 37.2 nMの強力、選択的かつ非競合的なNMDA受容体拮抗薬です。(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleateは、統合失調症の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
- Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
- Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
- Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
|
|
| S2857 |
(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
|
(-)-ジゾシルピン (MK 801, Dizocilpine, C13737) マレイン酸塩は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体拮抗薬であり、Kiは30.5 nMです。 |
- Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606
- Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
- Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
|
|
| S4091 |
Ifenprodil Tartrate
|
IfenprodilはNMDA受容体における非競合的アンタゴニストであり、新生仔ラット前脳の均一なNMDA受容体集団と高親和性で相互作用し、IC50は0.3 μMです。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726
- Cancer Res, 2021, canres.1017.2021
|
|
| S2043 |
Memantine HCl
|
Memantine HClはNMDARのアンタゴニストです。また、組換えCYP2B6およびCYP2D6に対するCYP2B6およびCYP2D6阻害剤であり、それぞれIC50は1.12 μMおよび242.4 μM、Kiは0.51 μMおよび84.4 μMです。 |
- Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
- Front Genet, 2022, 13:942203
- FASEB J, 2020, 10.1096/fj.202000534R
|
|
| S3653 |
Spermidine trihydrochloride
|
スペルミジン(4-アザオクタメチレンジアミン)は、プトレシンと脱炭酸S-アデノシルメチオニン(dcSAM)からスペルミジンシンターゼによって生成される天然のポリアミンであり、新規のオートファジー誘導物質であり、N-メチル-d-アスパラギン酸(NMDA)を負に調節します。 |
- Cell Metab, 2023, S1550-4131(23)00341-8
- Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10255
- Int J Mol Sci, 2021, 22(19), 10255
|
|
| S4719 |
Kynurenic acid
|
Kynurenic acid(キヌレン酸、キヌレネート)は、キヌレニン経路を介したトリプトファンの天然代謝物であり、広範囲の興奮性アミノ酸アンタゴニストです。これはNMDA、カイニン酸、AMPA受容体のアンタゴニストであることが証明されています。 |
- Cell Prolif, 2025, e70048.
- Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
- Gene, 2020, 737:144434
|
|
| S1330 |
Felbamate
|
Felbamate(フェルバトール、ADD-03055、W-554)は、てんかんの治療に使用される抗けいれん薬です。NMDAR拮抗薬。 |
- Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
- Neuropharmacology, 2020, 182:108371
|
|
| S5032 |
Mephenesin
|
Mephenesin(Decontractyl、Cresoxydiol、Memphenesin、Mephedan)は、中枢作用型筋弛緩薬であり、局所鎮痛薬であり、NMDA受容体拮抗薬である可能性があります。 |
- Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
|
|
| S6644 |
Radiprodil (RGH-896)
|
Radiprodil (RGH-896)は、神経因性疼痛の治療のために開発されたNR2B選択的NMDA受容体拮抗薬です。 |
|
|
| S0509 |
NMDAR antagonist 1
|
NMDAR antagonist 1は、強力で経口生物学的利用能を有するNMDARのNR2B選択的アンタゴニストです。神経保護活性を有します。 |
|
|
| E1246 |
D-AP5
|
D-AP5 (D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid) は、NMDA受容体のグルタミン酸結合部位を阻害する、選択的かつ競合的なNMDA受容体アンタゴニストです。 |
|
|
| S4957 |
Linalool
|
いくつかの芳香種の精油の主要成分として一般的に見られるモノテルペン化合物であるLinalool(ファントール)は、NMDA受容体の競合的拮抗薬です。 |
|
|
| S4745 |
L-Phenylalanine
|
L-Phenylalanineは必須アミノ酸であり、Kb 573 μMでNMDARのグリシンおよびグルタミン酸結合部位に対する競合的拮抗薬です。食品香料や医薬品製造に広く使用されています。 |
|
|
| E4881 |
Ifenprodil
|
Ifenprodil(Dilvax、RC 61-91)は、NR2Bサブユニットを含む受容体を選択的に阻害する、強力なN-methyl-D-aspartate (NMDA) receptorアンタゴニストです。さまざまな神経疾患の治療に役立つ可能性があります。 |
|
|
| E1771 |
Cycloleucine
|
Cycloleucineは、600 µMのKi値を持つ、NMDA受容体(N-メチル-D-アスパラギン酸受容体結合型グリシン受容体)の特異的アンタゴニストです。Cycloleucineはまた、S-アデノシルメチオニンを介したメチル化の特異的阻害剤としても作用します。Cycloleucineは細胞増殖抑制効果を示します。 |
|
|
| E1050 |
PEAQX
|
PEAQX (NVP-AAM077) は、効果的で経口投与可能なヒトNMDAアンタゴニストであり、hNMDA 1A/2A (IC50=270 nM) に対してhNMDA 1A/2B受容体 (IC50=29,600 nM) よりも100倍以上の選択性を示します。 |
|
|
| S5664 |
Orphenadrine Hydrochloride
|
Orphenadrine Hydrochlorideは、筋弛緩作用を持つ非競合的なNMDARアンタゴニスト、H1受容体アンタゴニスト、および非選択的なmAChRアンタゴニストです。 |
|
|
| S0446 |
TCN 201
|
TCN-201は、NR1/NR2Aに対しpIC50 6.8、NR1/NR2B (GluN1/GluN2B)に対しpIC50 <4.3の選択的GluN1/GluN2A (NR1/NR2A) NMDA受容体拮抗薬です。 |
|
|
| S6731 |
Eliprodil (SL-820715)
|
Eliprodil (SL-820715)は、IC50値が1 μMの非競合的NR2B選択的NMDAアンタゴニストであり、NR2AおよびNR2C含有受容体に対する効力は低く、IC50は100 μMを超えます。 |
|
|
| E2979 |
DL-AP5 (2-APV)
|
DL-AP5 (2-APV, DL-2-Amino-5-phosphonovaleric acid) は、NMDA (N-methyl-D-aspartate) 受容体の競争的拮抗薬です。顕著な抗侵害受容活性を示し、ウサギ網膜のチャネルを特異的に遮断します。 |
|
|