Kynurenic acid

別名:Quinurenic acid, Kynurenate

Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate), a natural metabolite of tryptophan via the kynurenine pathway, is a broad-spectrum excitatory amino acid antagonist; It proved to be an antagonist at NMDA, kainate and AMPA receptors.

Kynurenic acid化学構造

CAS No. 492-27-3

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NMDAR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate), a natural metabolite of tryptophan via the kynurenine pathway, is a broad-spectrum excitatory amino acid antagonist; It proved to be an antagonist at NMDA, kainate and AMPA receptors.
Targets
α7 nicotinic acetylcholine receptor [1] glutamate receptors [2] NMDAR [4]
In Vitro
In vitro Kynurenic acid(KYNA) is neuroactive tryptophan metabolites formed along the kynurenine pathway. It is considered a non-competitive antagonist of glutamate receptors of NMDA type. KYNA, at low concentration, inhibits FGF-1 release in all cellular models and displays a major stimulatory effect on the proliferation rate of mouse microglia and human glioblastoma cells, in vitro[2].
In Vivo
In Vivo Treatment with KYNA (30–100 mg per kg of body weight, intravenously) 4 h before the start of heat stress significantly (P<0.05) and dose-dependently decreases the survival time to new values of 152–356 min compared with normothermic rats. KYNA protects against hypotension but not hyperthermia during heatstroke. KYNA attenuates hypothalamic neuronal degeneration and apoptosis during heatstroke. Also spleen, kidney, liver, and lung apoptosis during heatstroke are decrease. KYNA up-regulates serum IL-10 levels but down-regulates serum TNF-α and ICAM-1 levels. KYNA treatment significantly prevents the occurrence of heat-induced multi-organ damage and inflammation without affecting the induced hyperthermia. Only high doses of KYNA proved to be neuroprotective in neonatal rats by reducing anoxia or hypoxia-ischemia-induced brain edema and in adult rats and gerbils given before ischemia induction. KYNA cannot cross the blood-brain barrier[3].
動物実験 動物モデル Adult male Sprague-Dawley rats
投与量 30-100 mg/kg
投与経路 i.v
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06029296 Not yet recruiting
Alcohol Use Disorder
University of Maryland Baltimore
November 2023 Early Phase 1
NCT05488951 Recruiting
Dementia
Augusta University
July 1 2022 Not Applicable
NCT05969990 Recruiting
Migraine in Children
Qilu Hospital of Shandong University
January 1 2022 --
NCT05280054 Unknown status
Drug Drug Interaction
VistaGen Therapeutics Inc.|Parexel
December 23 2021 Phase 1

化学情報

分子量 189.17 化学式

C10H7NO3

CAS No. 492-27-3 SDF Download Kynurenic acid SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 19 mg/mL ( (100.43 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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