OX Receptor

亜型選択性的な製品

OX Receptor製品

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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S2160	Almorexant HCl	Almorexant HCl (ACT-078573) は、経口活性型のデュアルorexin receptorアンタゴニストであり、OX1およびOX2 receptorに対するIC50はそれぞれ6.6 nMおよび3.4 nMです。第3相。	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357 Cell Rep, 2022, 40(5):111153
S7585	SB-334867	SB-334867は選択的なオレキシン-1 (OX1) 受容体拮抗薬です。	J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624 J Neuroinflammation, 2020, 17(1):187 Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
E0107	EMPA	EMPAは選択的なOX2受容体拮抗薬であり、ヒトおよびラットのOX2-HEK293膜にそれぞれ1.1 nMおよび1.4 nMのKd値で結合します。	Eur Heart J, 2024, 31:ehae472. Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494
S1545	SB408124	SB408124は、OX1 receptorに対する非ペプチド性アンタゴニストであり、全細胞および膜の両方においてKi値がそれぞれ57nMおよび27nMで、OX2 receptorに対して50倍の選択性を示します。	Nat Chem Biol, 2017, 13(2):235-242
S6717	TCS-OX2-29	TCS-OX2-29は、hOX1Rと比較してhOX2Rに250倍を超える選択性を示すOX2Rアンタゴニスト（pKi = 7.5）です（IC50はそれぞれ40 nMおよび10,000 nM超）。	J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
S3503New	Seltorexant	Seltorexant (JNJ-42847922)は、ヒトOX2Rに対して強い親和性(pKi ~8.0)を示す、オレキシン-2受容体(OX2R)の強力かつ選択的な拮抗薬です。うつ病と睡眠障害に関連する過覚醒を遮断することにより、不眠症を伴う大うつ病性障害(MDD)患者の入眠を促進し、抗うつ効果を発揮します。
E4740	TAK-861 (Oveporexton)	Oveporexton (TAK-861)は、カルシウム動員アッセイにおいてEC50が2.5 nMの、強力な経口バイオアベイラブルなオレキシン受容体2（OX2R）アゴニストです。これは、マウスの結節乳頭体核（TMN）内のヒスタミン作動性ニューロンにおいて、EC50が31.7 nMで用量依存的な膜脱分極を誘発します。
S6726	MK1064	MK1064は、IC50が18 nMの選択的オレキシン2受容体拮抗薬（2-SORA）です。
E4740	TAK-861 (Oveporexton)	Oveporexton (TAK-861)は、カルシウム動員アッセイにおいてEC50が2.5 nMの、強力な経口バイオアベイラブルなオレキシン受容体2（OX2R）アゴニストです。これは、マウスの結節乳頭体核（TMN）内のヒスタミン作動性ニューロンにおいて、EC50が31.7 nMで用量依存的な膜脱分極を誘発します。
S2160	Almorexant HCl	Almorexant HCl (ACT-078573) は、経口活性型のデュアルorexin receptorアンタゴニストであり、OX1およびOX2 receptorに対するIC50はそれぞれ6.6 nMおよび3.4 nMです。第3相。	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357 Cell Rep, 2022, 40(5):111153
S7585	SB-334867	SB-334867は選択的なオレキシン-1 (OX1) 受容体拮抗薬です。	J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624 J Neuroinflammation, 2020, 17(1):187 Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
E0107	EMPA	EMPAは選択的なOX2受容体拮抗薬であり、ヒトおよびラットのOX2-HEK293膜にそれぞれ1.1 nMおよび1.4 nMのKd値で結合します。	Eur Heart J, 2024, 31:ehae472. Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494
S1545	SB408124	SB408124は、OX1 receptorに対する非ペプチド性アンタゴニストであり、全細胞および膜の両方においてKi値がそれぞれ57nMおよび27nMで、OX2 receptorに対して50倍の選択性を示します。	Nat Chem Biol, 2017, 13(2):235-242
S6717	TCS-OX2-29	TCS-OX2-29は、hOX1Rと比較してhOX2Rに250倍を超える選択性を示すOX2Rアンタゴニスト（pKi = 7.5）です（IC50はそれぞれ40 nMおよび10,000 nM超）。	J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
S3503New	Seltorexant	Seltorexant (JNJ-42847922)は、ヒトOX2Rに対して強い親和性(pKi ~8.0)を示す、オレキシン-2受容体(OX2R)の強力かつ選択的な拮抗薬です。うつ病と睡眠障害に関連する過覚醒を遮断することにより、不眠症を伴う大うつ病性障害(MDD)患者の入眠を促進し、抗うつ効果を発揮します。
S6726	MK1064	MK1064は、IC50が18 nMの選択的オレキシン2受容体拮抗薬（2-SORA）です。
E4740	TAK-861 (Oveporexton)	Oveporexton (TAK-861)は、カルシウム動員アッセイにおいてEC50が2.5 nMの、強力な経口バイオアベイラブルなオレキシン受容体2（OX2R）アゴニストです。これは、マウスの結節乳頭体核（TMN）内のヒスタミン作動性ニューロンにおいて、EC50が31.7 nMで用量依存的な膜脱分極を誘発します。
S3503New	Seltorexant	Seltorexant (JNJ-42847922)は、ヒトOX2Rに対して強い親和性(pKi ~8.0)を示す、オレキシン-2受容体(OX2R)の強力かつ選択的な拮抗薬です。うつ病と睡眠障害に関連する過覚醒を遮断することにより、不眠症を伴う大うつ病性障害(MDD)患者の入眠を促進し、抗うつ効果を発揮します。

OX Receptorシグナル伝達経路