S1P Receptor

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S1P Receptor製品

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S5002 FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HClは、K562細胞およびNK細胞におけるS1Pアンタゴニストであり、IC50は0.033 nMです。希釈にはPBSではなく生理食塩水を使用してください。PBSは沈殿を引き起こす可能性があります。
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00319-8
Nat Commun, 2025, 16(1):9175
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
fingolimod-S500201Z0120130410.gif
S7791 PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) PKCの強力な活性化剤であるPMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)は、ナノモル濃度で活性を示します。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)は、sphingosine-1-phosphate (S1P)を誘導します。
Protein Cell, 2025, pwaf020
Nat Commun, 2025, 16(1):8054
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
S5950 Fingolimod (FTY-720) Fingolimod (FTY-720)は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体モジュレーターであり、再発寛解型多発性硬化症の治療に使用されます。
Nat Commun, 2024, 15(1):6970
Ther Adv Neurol Diso, 2024, 17:17562864241300047
Oncol Res, 2023, 31(6):867-875
S7179 Siponimod (BAF312) BAF312 (Siponimod) は、次世代S1P受容体モジュレーターであり、S1P1およびS1P5受容体に選択的で、EC50は0.39 nMおよび0.98 nMであり、S1P2、S1P3、S1P4受容体に対して1000倍以上の選択性を示します。フェーズ3。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
BAF312-S717901W0220190227.gif
S7182 JTE 013 JTE 013は、17.6 nMのIC50を持つ強力で選択的なS1P2アンタゴニストです。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
S7952 Ozanimod オザニモドは、選択的経口S1P Receptor 1モジュレーターです。第3相。
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
Front Immunol, 2024, 15:1230735
FASEB J, 2022, 36(2):e22132
S8241 Ponesimod (ACT-128800) Ponesimod (ACT-128800) は、EC50が5.7 nMの経口活性選択的スフィンゴシン-1-リン酸受容体1 (S1P1)免疫調節剤です。
Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
EBioMedicine, 2023, 94:104713
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
E1218 K6PC-5 セラミド誘導体であるK6PC-5は、スフィンゴシンキナーゼ1 (SPHK1) 活性化剤であり、細胞内カルシウム濃度の迅速かつ一過性の上昇を誘発します。
Cell Prolif, 2024, e13604.
Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
E1158 CAY10444 CAY10444 (BML-241) は、スフィンゴシン-1-リン酸3 (S1P3) アンタゴニストであり、S1P3細胞株のS1P応答を78%の阻害率、IC50 4.6 μMで阻害することができます。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
J Transl Med, 2025, 23(1):573
S6418 PF 429242 PF 429242は、S1P阻害剤として知られており、IC50値は170 nMです。100 μMまでの濃度では、トリプシン、エラスターゼ、プロテイナーゼK、プラスミン、カリクレイン、第XIa因子、トロンビン、またはフューリンに対して有意な阻害を示さず、ウロキナーゼ(IC50 = 50 μM)および第Xa因子(IC50 = 100 μM)に対してはわずかな阻害しか示しません。
Cell Rep, 2023, 42(6):112586
Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
S0817 SKI-V SKI Vは、非脂質スフィンゴシンキナーゼの非競合的かつ強力な阻害剤であり、GST-hSKに対するIC50は2 μMです。SKI-Vはまた、hPI3kに対するIC50が6 μMでPI3Kを阻害します。SKI-Vは、有糸分裂促進性のセカンドメッセンジャースフィンゴシン-1-リン酸(S1P)の形成を減少させ、抗腫瘍活性を伴うアポトーシスを誘導します。
Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
S6552 CYM5541 CYM5541 (ML249) は、EC50が72~132 nMのS1P3の選択的アロステリックアゴニストであり、インビトロで他のS1P受容体サブタイプに対して優れた選択性を示します:S1P1 EC50 > 10 μM、S1P2 EC50 > 50 μM、S1P4 EC50 > 50 μM、S1P5 EC50 > 25 μM。
Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
S4462 CYM-5520 CYM-5520 は、EC50が0.48 µMのスフィンゴシン-1-リン酸受容体2(S1PR2)の高選択的アゴニストであり、他のS1P受容体を活性化しません。
Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S7180 SEW 2871 SEW2871は、EC50が13.8 nMの、経口活性のある強力で高選択的なスフィンゴシン-1-リン酸タイプ1受容体(S1P1)のアゴニストです。これは、ERK、Akt、およびRacシグナル伝達経路を活性化し、S1P1の内在化とリサイクルを誘導します。
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E2363 Etrasimod(APD334) Etrasimod(APD334)は、CHO細胞においてEC50値1.88 nMを示す、強力、選択的かつ経口投与可能なスフィンゴシン-1-リン酸-1 (S1P1) 受容体拮抗薬です。
E0482 MP-A08 MP-A08は、スフィンゴシンキナーゼ(SK)のATP競合阻害剤であり、SK1SK2の両方を標的としています。
E1917 SLF1081851 hydrochloride SLF1081851 hydrochlorideは、S1P放出を遮断するSpns2の潜在的な阻害剤であり、IC50は1.93 µMです。これは、Spns2の生物学と免疫調節を研究するためのプローブとして開発される可能性があります。
E1123 K145 K145は、選択的、基質競合的、経口活性型のスフィンゴシンキナーゼ-2 (SphK2)阻害剤であり、生化学アッセイにおけるIC50は4.3 µM、Kiは6.4 µMです。
E1999 Sphingosine-1-phosphate Sphingosine-1-phosphate (S1P) is an agonist of S1P1-5 receptors and a ligand toGPR3, GPR6 and GPR12. It enhances GPR3-, GPR6-, and GPR12-mediated intracellular Ca²⁺ mobilization and regulates essential cellular processes such as proliferation, migration, cytoskeletal organization, adherens junction assembly, and morphogenesis.
S3412 CYM50308 CYM50308(ML248)は、EC50が56 nMの強力かつ選択的なS1P4受容体アゴニストです。
E4956 Ozanimod hydrochloride Ozanimod hydrochloride(Zeposia、RPC-1063 HCL)は、強力なスフィンゴシン1-リン酸(S1P)受容体モジュレーターであり、S1P受容体サブタイプ1(S1P1)および5(S1P5)の選択的アゴニストであり、それぞれEC50値は1.03 nMおよび8.6 nMです。再発型多発性硬化症(MS)の治療に用いられます。
S7181 W146 W146は、EC50値398nMのスフィンゴシン-1-リン酸受容体1(S1PR1)の選択的アンタゴニストです。多発性硬化症、冠動脈疾患、糖尿病、および癌治療において潜在的な臨床応用を示す可能性があります。
E2411 Taurodeoxycholic acid sodium hydrate 胆汁酸であるTaurohyodeoxycholic acid sodium salt hydrate(Sodium taurodeoxycholate monohydrate)は、肝臓でコレステロールから合成される両親媒性界面活性剤分子です。これはTGR5経路に加えてS1PR2経路を活性化します。
S7179 Siponimod (BAF312) BAF312 (Siponimod) は、次世代S1P受容体モジュレーターであり、S1P1およびS1P5受容体に選択的で、EC50は0.39 nMおよび0.98 nMであり、S1P2、S1P3、S1P4受容体に対して1000倍以上の選択性を示します。フェーズ3。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
BAF312-S717901W0220190227.gif
S6552 CYM5541 CYM5541 (ML249) は、EC50が72~132 nMのS1P3の選択的アロステリックアゴニストであり、インビトロで他のS1P受容体サブタイプに対して優れた選択性を示します:S1P1 EC50 > 10 μM、S1P2 EC50 > 50 μM、S1P4 EC50 > 50 μM、S1P5 EC50 > 25 μM。
Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
S4462 CYM-5520 CYM-5520 は、EC50が0.48 µMのスフィンゴシン-1-リン酸受容体2(S1PR2)の高選択的アゴニストであり、他のS1P受容体を活性化しません。
Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S7180 SEW 2871 SEW2871は、EC50が13.8 nMの、経口活性のある強力で高選択的なスフィンゴシン-1-リン酸タイプ1受容体(S1P1)のアゴニストです。これは、ERK、Akt、およびRacシグナル伝達経路を活性化し、S1P1の内在化とリサイクルを誘導します。
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E1999 Sphingosine-1-phosphate Sphingosine-1-phosphate (S1P) is an agonist of S1P1-5 receptors and a ligand toGPR3, GPR6 and GPR12. It enhances GPR3-, GPR6-, and GPR12-mediated intracellular Ca²⁺ mobilization and regulates essential cellular processes such as proliferation, migration, cytoskeletal organization, adherens junction assembly, and morphogenesis.
S3412 CYM50308 CYM50308(ML248)は、EC50が56 nMの強力かつ選択的なS1P4受容体アゴニストです。
E4956 Ozanimod hydrochloride Ozanimod hydrochloride(Zeposia、RPC-1063 HCL)は、強力なスフィンゴシン1-リン酸(S1P)受容体モジュレーターであり、S1P受容体サブタイプ1(S1P1)および5(S1P5)の選択的アゴニストであり、それぞれEC50値は1.03 nMおよび8.6 nMです。再発型多発性硬化症(MS)の治療に用いられます。
S6418 PF 429242 PF 429242は、S1P阻害剤として知られており、IC50値は170 nMです。100 μMまでの濃度では、トリプシン、エラスターゼ、プロテイナーゼK、プラスミン、カリクレイン、第XIa因子、トロンビン、またはフューリンに対して有意な阻害を示さず、ウロキナーゼ(IC50 = 50 μM)および第Xa因子(IC50 = 100 μM)に対してはわずかな阻害しか示しません。
Cell Rep, 2023, 42(6):112586
Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
S0817 SKI-V SKI Vは、非脂質スフィンゴシンキナーゼの非競合的かつ強力な阻害剤であり、GST-hSKに対するIC50は2 μMです。SKI-Vはまた、hPI3kに対するIC50が6 μMでPI3Kを阻害します。SKI-Vは、有糸分裂促進性のセカンドメッセンジャースフィンゴシン-1-リン酸(S1P)の形成を減少させ、抗腫瘍活性を伴うアポトーシスを誘導します。
Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
E0482 MP-A08 MP-A08は、スフィンゴシンキナーゼ(SK)のATP競合阻害剤であり、SK1SK2の両方を標的としています。
E1917 SLF1081851 hydrochloride SLF1081851 hydrochlorideは、S1P放出を遮断するSpns2の潜在的な阻害剤であり、IC50は1.93 µMです。これは、Spns2の生物学と免疫調節を研究するためのプローブとして開発される可能性があります。
E1123 K145 K145は、選択的、基質競合的、経口活性型のスフィンゴシンキナーゼ-2 (SphK2)阻害剤であり、生化学アッセイにおけるIC50は4.3 µM、Kiは6.4 µMです。
S7791 PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) PKCの強力な活性化剤であるPMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)は、ナノモル濃度で活性を示します。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)は、sphingosine-1-phosphate (S1P)を誘導します。
Protein Cell, 2025, pwaf020
Nat Commun, 2025, 16(1):8054
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
E1218 K6PC-5 セラミド誘導体であるK6PC-5は、スフィンゴシンキナーゼ1 (SPHK1) 活性化剤であり、細胞内カルシウム濃度の迅速かつ一過性の上昇を誘発します。
Cell Prolif, 2024, e13604.
Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
E2411 Taurodeoxycholic acid sodium hydrate 胆汁酸であるTaurohyodeoxycholic acid sodium salt hydrate(Sodium taurodeoxycholate monohydrate)は、肝臓でコレステロールから合成される両親媒性界面活性剤分子です。これはTGR5経路に加えてS1PR2経路を活性化します。
S5002 FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HClは、K562細胞およびNK細胞におけるS1Pアンタゴニストであり、IC50は0.033 nMです。希釈にはPBSではなく生理食塩水を使用してください。PBSは沈殿を引き起こす可能性があります。
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00319-8
Nat Commun, 2025, 16(1):9175
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
fingolimod-S500201Z0120130410.gif
S7182 JTE 013 JTE 013は、17.6 nMのIC50を持つ強力で選択的なS1P2アンタゴニストです。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
E1158 CAY10444 CAY10444 (BML-241) は、スフィンゴシン-1-リン酸3 (S1P3) アンタゴニストであり、S1P3細胞株のS1P応答を78%の阻害率、IC50 4.6 μMで阻害することができます。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
J Transl Med, 2025, 23(1):573
E2363 Etrasimod(APD334) Etrasimod(APD334)は、CHO細胞においてEC50値1.88 nMを示す、強力、選択的かつ経口投与可能なスフィンゴシン-1-リン酸-1 (S1P1) 受容体拮抗薬です。
S7181 W146 W146は、EC50値398nMのスフィンゴシン-1-リン酸受容体1(S1PR1)の選択的アンタゴニストです。多発性硬化症、冠動脈疾患、糖尿病、および癌治療において潜在的な臨床応用を示す可能性があります。
S7179 Siponimod (BAF312) BAF312 (Siponimod) は、次世代S1P受容体モジュレーターであり、S1P1およびS1P5受容体に選択的で、EC50は0.39 nMおよび0.98 nMであり、S1P2、S1P3、S1P4受容体に対して1000倍以上の選択性を示します。フェーズ3。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
BAF312-S717901W0220190227.gif
S6552 CYM5541 CYM5541 (ML249) は、EC50が72~132 nMのS1P3の選択的アロステリックアゴニストであり、インビトロで他のS1P受容体サブタイプに対して優れた選択性を示します:S1P1 EC50 > 10 μM、S1P2 EC50 > 50 μM、S1P4 EC50 > 50 μM、S1P5 EC50 > 25 μM。
Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
S4462 CYM-5520 CYM-5520 は、EC50が0.48 µMのスフィンゴシン-1-リン酸受容体2(S1PR2)の高選択的アゴニストであり、他のS1P受容体を活性化しません。
Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S7180 SEW 2871 SEW2871は、EC50が13.8 nMの、経口活性のある強力で高選択的なスフィンゴシン-1-リン酸タイプ1受容体(S1P1)のアゴニストです。これは、ERK、Akt、およびRacシグナル伝達経路を活性化し、S1P1の内在化とリサイクルを誘導します。
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E1999 Sphingosine-1-phosphate Sphingosine-1-phosphate (S1P) is an agonist of S1P1-5 receptors and a ligand toGPR3, GPR6 and GPR12. It enhances GPR3-, GPR6-, and GPR12-mediated intracellular Ca²⁺ mobilization and regulates essential cellular processes such as proliferation, migration, cytoskeletal organization, adherens junction assembly, and morphogenesis.
S3412 CYM50308 CYM50308(ML248)は、EC50が56 nMの強力かつ選択的なS1P4受容体アゴニストです。
E4956 Ozanimod hydrochloride Ozanimod hydrochloride(Zeposia、RPC-1063 HCL)は、強力なスフィンゴシン1-リン酸(S1P)受容体モジュレーターであり、S1P受容体サブタイプ1(S1P1)および5(S1P5)の選択的アゴニストであり、それぞれEC50値は1.03 nMおよび8.6 nMです。再発型多発性硬化症(MS)の治療に用いられます。
S5950 Fingolimod (FTY-720) Fingolimod (FTY-720)は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体モジュレーターであり、再発寛解型多発性硬化症の治療に使用されます。
Nat Commun, 2024, 15(1):6970
Ther Adv Neurol Diso, 2024, 17:17562864241300047
Oncol Res, 2023, 31(6):867-875
S7952 Ozanimod オザニモドは、選択的経口S1P Receptor 1モジュレーターです。第3相。
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
Front Immunol, 2024, 15:1230735
FASEB J, 2022, 36(2):e22132
S8241 Ponesimod (ACT-128800) Ponesimod (ACT-128800) は、EC50が5.7 nMの経口活性選択的スフィンゴシン-1-リン酸受容体1 (S1P1)免疫調節剤です。
Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
EBioMedicine, 2023, 94:104713
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311

S1P Receptorシグナル伝達経路