Fingolimod (FTY-720)

別名：FTY-720A

製品コード：S5950 純度：99.97%

Fingolimod (FTY-720) is a sphingosine 1-phosphate receptor modulator used for the treatment of relapsing-remitting multiple sclerosis.

CAS No. 162359-55-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 37000	国内在庫あり
100mg	JPY 85500	国内在庫あり
1g	JPY 298500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

S1P Receptorシグナル伝達経路

S1P Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Fingolimod (FTY-720) is a sphingosine 1-phosphate receptor modulator used for the treatment of relapsing-remitting multiple sclerosis.

Targets

S1P receptor ^[1]

In Vitro
In vitro	The main immunomodulatory mechanism of action of fingolimod is based on its effect on lymphocyte homing. It reversibly redistributes T and B cells from the circulation to secondary lymphoid organs like peripheral and mesenteric lymph nodes and Peyer's patches, thereby causing a state of peripheral lymphopenia^[1].
細胞実験	細胞株	NSCLC cells
	濃度	10 μM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	Cells were treated with various concentrations of drug for 72 h.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	p-myosin IIA HC / p-histone H3 S10 / Histone H3 / Cleaved TRPM7 PTEN / p53 / p-AKT / p-GSK3β / p-ERK / ERK / p-STAT3 / STAT3 / Mcl-1 / Cyclin D1		29299124

In Vivo
In Vivo	SphK2 is the only enzyme which activates fingolimod in vivo,since only Sphk2 knockout mice are resistant to fingolimod-induced lymphopenia. A major advantage of fingolimod as a therapeutic agent is the possibility of its oral application. Absorption is food-independent and slow (maximal plasma concentration after 12-16 h), but extensive, and its bioavailability is high (93%). It reaches steady state concentrations after 1-2 months during daily intake. Fingolimod shows high plasma protein binding (>99.7%), mainly to albumin, and in contrast to S1P, there is no evidence for fingolimod binding to ApoM/HDL. It has a large volume of distribution of approx. 20L/kg and shows slow blood clearance (6.3±2.3 L/h), resulting in a half-life of 6-9 days^[1]. Fingolimod alleviates disease burden in immune-mediated animal models of multiple sclerosis^[2].
動物実験	動物モデル	C57/B6 mice
	投与量	1 mg/kg
	投与経路	o.g.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05141669	Completed	Multiple Sclerosis	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 18 2020	--
NCT03345940	Terminated	Relapsing Remitting Multiple Sclerosis	Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta\|Patient-Centered Outcomes Research Institute\|Universita degli Studi di Genova	April 30 2017	Phase 4
NCT02575365	Terminated	Cognition\|Brain Volume Loss	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 16 2016	Phase 4

参考
[1] Huwiler A, et al. Pharmacol Ther. 2018, 185:34-49. [2] Hu Y, et al. Mol Cell Neurosci. 2011, 48(1):72-81. [3] Xue Y, et al. Cell Death Dis. 2022 Jul 12;13(7):602.

参考

化学情報

分子量	307.47	化学式	C₁₉H₃₃NO₂
CAS No.	162359-55-9	SDF	--
Smiles	CCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)CCC(CO)(CO)N
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 13 mg/mL ( (42.28 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):