LPL Receptor

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S5002 FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HClは、K562細胞およびNK細胞におけるS1Pアンタゴニストであり、IC50は0.033 nMです。希釈にはPBSではなく生理食塩水を使用してください。PBSは沈殿を引き起こす可能性があります。
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00319-8
Nat Commun, 2025, 16(1):9175
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
fingolimod-S500201Z0120130410.gif
S7177 PF-543 hydrochloride 新規スフィンゴシン競合的SphK1阻害剤であるPF-543 hydrochlorideは、2.0 nMのIC50と3.6 nMのKiでSphK1を阻害し、SphK2アイソフォームに対して100倍以上の選択性を示します。PF-543 hydrochlorideは、アポトーシス、壊死、オートファジーを誘導します。
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
FASEB J, 2025, 39(12):e70768
Sci Rep, 2025, 15(1):9786
PF-543-S717701H0120170928.gif
S1315 Ki16425 Ki16425 は、RH7777 細胞株において、LPA1、LPA2、LPA3 に対する競合的で強力かつ可逆的なアンタゴニストであり、Ki はそれぞれ 0.34 μM、6.5 μM、0.93 μM であり、LPA4、LPA5、LPA6 には活性を示しません。
Cell Rep, 2024, 43(11):114972
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
Ki16425-S131501W0120140228.gif
S5950 Fingolimod (FTY-720) Fingolimod (FTY-720)は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体モジュレーターであり、再発寛解型多発性硬化症の治療に使用されます。
Nat Commun, 2024, 15(1):6970
Ther Adv Neurol Diso, 2024, 17:17562864241300047
Oncol Res, 2023, 31(6):867-875
S7179 Siponimod (BAF312) BAF312 (Siponimod) は、次世代S1P受容体モジュレーターであり、S1P1およびS1P5受容体に選択的で、EC50は0.39 nMおよび0.98 nMであり、S1P2、S1P3、S1P4受容体に対して1000倍以上の選択性を示します。フェーズ3。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
BAF312-S717901W0220190227.gif
S7182 JTE 013 JTE 013は、17.6 nMのIC50を持つ強力で選択的なS1P2アンタゴニストです。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
S7952 Ozanimod オザニモドは、選択的経口S1P Receptor 1モジュレーターです。第3相。
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
Front Immunol, 2024, 15:1230735
FASEB J, 2022, 36(2):e22132
S8241 Ponesimod (ACT-128800) Ponesimod (ACT-128800) は、EC50が5.7 nMの経口活性選択的スフィンゴシン-1-リン酸受容体1 (S1P1)免疫調節剤です。
Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
EBioMedicine, 2023, 94:104713
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
S4578 Tyloxapol Tyloxapol(Triton WR1339)はアルキルアリールポリエーテルアルコール型の非イオン性液体ポリマーであり、粘液膿性および気管支肺分泌物の液化と除去を補助する界面活性剤として使用されます。また、血漿のリパーゼ活性を阻害し、それによってトリグリセリド豊富なリポタンパク質の分解をブロックします。Tyloxapolは高脂血症、アテローム性動脈硬化症の動物モデルを誘発するために使用できます。
iScience, 2022, 25(10):105068
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:808140
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S2906 Ki16198 Ki16198はKi16425のメチルエステルであり、LPAアンタゴニストとして、LPA1およびLPA3によって誘発されるイノシトールリン酸産生を、それぞれKi値0.34 μMおよび0.93 μMで阻害しますが、LPA2に対する阻害作用は弱く、LPA4、LPA5、LPA6には活性を示しません。
Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
Ki16198-S290601W0120161118.gif
S8345 ONO-7300243 ONO-7300243は、160 nMのIC50を持つ新規かつ強力なLPA1(リゾホスファチジン酸受容体)アンタゴニストです。
Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633 AM 095 AM095は、組換えヒトおよびマウスLPA1に対してそれぞれ0.98および0.73 μMのIC50値を持つLPAタイプ1受容体のアンタゴニストです。
Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
S6552 CYM5541 CYM5541 (ML249) は、EC50が72~132 nMのS1P3の選択的アロステリックアゴニストであり、インビトロで他のS1P受容体サブタイプに対して優れた選択性を示します:S1P1 EC50 > 10 μM、S1P2 EC50 > 50 μM、S1P4 EC50 > 50 μM、S1P5 EC50 > 25 μM。
Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
S4462 CYM-5520 CYM-5520 は、EC50が0.48 µMのスフィンゴシン-1-リン酸受容体2(S1PR2)の高選択的アゴニストであり、他のS1P受容体を活性化しません。
Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S7180 SEW 2871 SEW2871は、EC50が13.8 nMの、経口活性のある強力で高選択的なスフィンゴシン-1-リン酸タイプ1受容体(S1P1)のアゴニストです。これは、ERK、Akt、およびRacシグナル伝達経路を活性化し、S1P1の内在化とリサイクルを誘導します。
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E2363 Etrasimod(APD334) Etrasimod(APD334)は、CHO細胞においてEC50値1.88 nMを示す、強力、選択的かつ経口投与可能なスフィンゴシン-1-リン酸-1 (S1P1) 受容体拮抗薬です。
S0536 Ibrolipim Ibrolipim(NO-1886)は、脂肪組織、心筋、骨格筋におけるLPL mRNAおよびLPL活性を増加させる効果的なリポタンパク質リパーゼ(LPL)活性化因子です。
S3534 AM966 AM966は、高親和性で選択的な経口リゾホスファチジン酸受容体1(LPA1)アンタゴニストであり、LPA刺激性の細胞内カルシウム放出を阻害します(CaフラックスアッセイによるIC50=17 nM)。
E1999 Sphingosine-1-phosphate Sphingosine-1-phosphate (S1P) is an agonist of S1P1-5 receptors and a ligand toGPR3, GPR6 and GPR12. It enhances GPR3-, GPR6-, and GPR12-mediated intracellular Ca²⁺ mobilization and regulates essential cellular processes such as proliferation, migration, cytoskeletal organization, adherens junction assembly, and morphogenesis.
S3572 BMS-986020 BMS-986020(AM152、AP-3152遊離酸)は、リゾホスファチジン酸受容体1(LPA1)の強力かつ選択的な拮抗薬です。BMS-986020は、BSEP、MRP4、およびMDR3に対してそれぞれ4.8 μM、6.2 μM、および7.5 μMのIC50で胆汁酸およびリン脂質トランスポーターを阻害します。BMS-986020は特発性肺線維症(IPF)の治療の可能性があります。
E7476New TY-52156 TY - 52156は、Ki値が110 nMである強力かつ選択的なS1P3受容体拮抗薬です。
S3412 CYM50308 CYM50308(ML248)は、EC50が56 nMの強力かつ選択的なS1P4受容体アゴニストです。
S7181 W146 W146は、EC50値398nMのスフィンゴシン-1-リン酸受容体1(S1PR1)の選択的アンタゴニストです。多発性硬化症、冠動脈疾患、糖尿病、および癌治療において潜在的な臨床応用を示す可能性があります。
S7179 Siponimod (BAF312) BAF312 (Siponimod) は、次世代S1P受容体モジュレーターであり、S1P1およびS1P5受容体に選択的で、EC50は0.39 nMおよび0.98 nMであり、S1P2、S1P3、S1P4受容体に対して1000倍以上の選択性を示します。フェーズ3。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
BAF312-S717901W0220190227.gif
S6552 CYM5541 CYM5541 (ML249) は、EC50が72~132 nMのS1P3の選択的アロステリックアゴニストであり、インビトロで他のS1P受容体サブタイプに対して優れた選択性を示します:S1P1 EC50 > 10 μM、S1P2 EC50 > 50 μM、S1P4 EC50 > 50 μM、S1P5 EC50 > 25 μM。
Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
S4462 CYM-5520 CYM-5520 は、EC50が0.48 µMのスフィンゴシン-1-リン酸受容体2(S1PR2)の高選択的アゴニストであり、他のS1P受容体を活性化しません。
Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S7180 SEW 2871 SEW2871は、EC50が13.8 nMの、経口活性のある強力で高選択的なスフィンゴシン-1-リン酸タイプ1受容体(S1P1)のアゴニストです。これは、ERK、Akt、およびRacシグナル伝達経路を活性化し、S1P1の内在化とリサイクルを誘導します。
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E1999 Sphingosine-1-phosphate Sphingosine-1-phosphate (S1P) is an agonist of S1P1-5 receptors and a ligand toGPR3, GPR6 and GPR12. It enhances GPR3-, GPR6-, and GPR12-mediated intracellular Ca²⁺ mobilization and regulates essential cellular processes such as proliferation, migration, cytoskeletal organization, adherens junction assembly, and morphogenesis.
S3412 CYM50308 CYM50308(ML248)は、EC50が56 nMの強力かつ選択的なS1P4受容体アゴニストです。
S7177 PF-543 hydrochloride 新規スフィンゴシン競合的SphK1阻害剤であるPF-543 hydrochlorideは、2.0 nMのIC50と3.6 nMのKiでSphK1を阻害し、SphK2アイソフォームに対して100倍以上の選択性を示します。PF-543 hydrochlorideは、アポトーシス、壊死、オートファジーを誘導します。
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
FASEB J, 2025, 39(12):e70768
Sci Rep, 2025, 15(1):9786
PF-543-S717701H0120170928.gif
S0536 Ibrolipim Ibrolipim(NO-1886)は、脂肪組織、心筋、骨格筋におけるLPL mRNAおよびLPL活性を増加させる効果的なリポタンパク質リパーゼ(LPL)活性化因子です。
S5002 FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HClは、K562細胞およびNK細胞におけるS1Pアンタゴニストであり、IC50は0.033 nMです。希釈にはPBSではなく生理食塩水を使用してください。PBSは沈殿を引き起こす可能性があります。
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00319-8
Nat Commun, 2025, 16(1):9175
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
fingolimod-S500201Z0120130410.gif
S1315 Ki16425 Ki16425 は、RH7777 細胞株において、LPA1、LPA2、LPA3 に対する競合的で強力かつ可逆的なアンタゴニストであり、Ki はそれぞれ 0.34 μM、6.5 μM、0.93 μM であり、LPA4、LPA5、LPA6 には活性を示しません。
Cell Rep, 2024, 43(11):114972
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
Ki16425-S131501W0120140228.gif
S7182 JTE 013 JTE 013は、17.6 nMのIC50を持つ強力で選択的なS1P2アンタゴニストです。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
S2906 Ki16198 Ki16198はKi16425のメチルエステルであり、LPAアンタゴニストとして、LPA1およびLPA3によって誘発されるイノシトールリン酸産生を、それぞれKi値0.34 μMおよび0.93 μMで阻害しますが、LPA2に対する阻害作用は弱く、LPA4、LPA5、LPA6には活性を示しません。
Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
Ki16198-S290601W0120161118.gif
S8345 ONO-7300243 ONO-7300243は、160 nMのIC50を持つ新規かつ強力なLPA1(リゾホスファチジン酸受容体)アンタゴニストです。
Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633 AM 095 AM095は、組換えヒトおよびマウスLPA1に対してそれぞれ0.98および0.73 μMのIC50値を持つLPAタイプ1受容体のアンタゴニストです。
Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
E2363 Etrasimod(APD334) Etrasimod(APD334)は、CHO細胞においてEC50値1.88 nMを示す、強力、選択的かつ経口投与可能なスフィンゴシン-1-リン酸-1 (S1P1) 受容体拮抗薬です。
S3534 AM966 AM966は、高親和性で選択的な経口リゾホスファチジン酸受容体1(LPA1)アンタゴニストであり、LPA刺激性の細胞内カルシウム放出を阻害します(CaフラックスアッセイによるIC50=17 nM)。
S3572 BMS-986020 BMS-986020(AM152、AP-3152遊離酸)は、リゾホスファチジン酸受容体1(LPA1)の強力かつ選択的な拮抗薬です。BMS-986020は、BSEP、MRP4、およびMDR3に対してそれぞれ4.8 μM、6.2 μM、および7.5 μMのIC50で胆汁酸およびリン脂質トランスポーターを阻害します。BMS-986020は特発性肺線維症(IPF)の治療の可能性があります。
E7476New TY-52156 TY - 52156は、Ki値が110 nMである強力かつ選択的なS1P3受容体拮抗薬です。
S7181 W146 W146は、EC50値398nMのスフィンゴシン-1-リン酸受容体1(S1PR1)の選択的アンタゴニストです。多発性硬化症、冠動脈疾患、糖尿病、および癌治療において潜在的な臨床応用を示す可能性があります。
S7179 Siponimod (BAF312) BAF312 (Siponimod) は、次世代S1P受容体モジュレーターであり、S1P1およびS1P5受容体に選択的で、EC50は0.39 nMおよび0.98 nMであり、S1P2、S1P3、S1P4受容体に対して1000倍以上の選択性を示します。フェーズ3。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
BAF312-S717901W0220190227.gif
S6552 CYM5541 CYM5541 (ML249) は、EC50が72~132 nMのS1P3の選択的アロステリックアゴニストであり、インビトロで他のS1P受容体サブタイプに対して優れた選択性を示します:S1P1 EC50 > 10 μM、S1P2 EC50 > 50 μM、S1P4 EC50 > 50 μM、S1P5 EC50 > 25 μM。
Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
S4462 CYM-5520 CYM-5520 は、EC50が0.48 µMのスフィンゴシン-1-リン酸受容体2(S1PR2)の高選択的アゴニストであり、他のS1P受容体を活性化しません。
Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S7180 SEW 2871 SEW2871は、EC50が13.8 nMの、経口活性のある強力で高選択的なスフィンゴシン-1-リン酸タイプ1受容体(S1P1)のアゴニストです。これは、ERK、Akt、およびRacシグナル伝達経路を活性化し、S1P1の内在化とリサイクルを誘導します。
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E1999 Sphingosine-1-phosphate Sphingosine-1-phosphate (S1P) is an agonist of S1P1-5 receptors and a ligand toGPR3, GPR6 and GPR12. It enhances GPR3-, GPR6-, and GPR12-mediated intracellular Ca²⁺ mobilization and regulates essential cellular processes such as proliferation, migration, cytoskeletal organization, adherens junction assembly, and morphogenesis.
S3412 CYM50308 CYM50308(ML248)は、EC50が56 nMの強力かつ選択的なS1P4受容体アゴニストです。
S5950 Fingolimod (FTY-720) Fingolimod (FTY-720)は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体モジュレーターであり、再発寛解型多発性硬化症の治療に使用されます。
Nat Commun, 2024, 15(1):6970
Ther Adv Neurol Diso, 2024, 17:17562864241300047
Oncol Res, 2023, 31(6):867-875
S7952 Ozanimod オザニモドは、選択的経口S1P Receptor 1モジュレーターです。第3相。
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
Front Immunol, 2024, 15:1230735
FASEB J, 2022, 36(2):e22132
S8241 Ponesimod (ACT-128800) Ponesimod (ACT-128800) は、EC50が5.7 nMの経口活性選択的スフィンゴシン-1-リン酸受容体1 (S1P1)免疫調節剤です。
Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
EBioMedicine, 2023, 94:104713
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
E7476New TY-52156 TY - 52156は、Ki値が110 nMである強力かつ選択的なS1P3受容体拮抗薬です。