LPL Receptor

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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S5002	FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride	Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HClは、K562細胞およびNK細胞におけるS1Pアンタゴニストであり、IC50は0.033 nMです。希釈にはPBSではなく生理食塩水を使用してください。PBSは沈殿を引き起こす可能性があります。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00319-8 Nat Commun, 2025, 16(1):9175 Nat Commun, 2025, 16(1):1826
S7177	PF-543 hydrochloride	新規スフィンゴシン競合的SphK1阻害剤であるPF-543 hydrochlorideは、2.0 nMのIC50と3.6 nMのKiでSphK1を阻害し、SphK2アイソフォームに対して100倍以上の選択性を示します。PF-543 hydrochlorideは、アポトーシス、壊死、オートファジーを誘導します。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):29 FASEB J, 2025, 39(12):e70768 Sci Rep, 2025, 15(1):9786
S5950	Fingolimod (FTY-720)	Fingolimod (FTY-720)は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体モジュレーターであり、再発寛解型多発性硬化症の治療に使用されます。	Neuropharmacology, June 2017, 1-14 Theranostics, June 13, 2018, 3824-3840 Acta Pharmaceutica Sinica B, January 2025, 314-330
S1315	Ki16425	Ki16425 は、RH7777 細胞株において、LPA1、LPA2、LPA3 に対する競合的で強力かつ可逆的なアンタゴニストであり、Ki はそれぞれ 0.34 μM、6.5 μM、0.93 μM であり、LPA4、LPA5、LPA6 には活性を示しません。	Frontiers in Pharmacology, September 29, 2021, 706240 Frontiers in Cell and Developmental Biology, October 22, 2025, 1652740 International Journal of Molecular Medicine, February 15, 2016, 468-74
S7179	Siponimod (BAF312)	BAF312 (Siponimod) は、次世代S1P受容体モジュレーターであり、S1P1およびS1P5受容体に選択的で、EC50は0.39 nMおよび0.98 nMであり、S1P2、S1P3、S1P4受容体に対して1000倍以上の選択性を示します。フェーズ3。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):282 Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
S7952	Ozanimod	オザニモドは、選択的経口S1P Receptor 1モジュレーターです。第3相。	Nat Commun, 2025, 16(1):1826 Front Immunol, 2024, 15:1230735 FASEB Journal, 2022 Feb, e22132
S7182	JTE 013	JTE 013は、17.6 nMのIC50を持つ強力で選択的なS1P2アンタゴニストです。	eLife, September 17, 2020, e60541 Cancer Management and Research, August 26, 2020, 7857-7865 Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
S8241	Ponesimod (ACT-128800)	Ponesimod (ACT-128800) は、EC50が5.7 nMの経口活性選択的スフィンゴシン-1-リン酸受容体1 (S1P1)免疫調節剤です。	Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 EBioMedicine, 2023, 94:104713 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
S4578	Tyloxapol	Tyloxapol（Triton WR1339）はアルキルアリールポリエーテルアルコール型の非イオン性液体ポリマーであり、粘液膿性および気管支肺分泌物の液化と除去を補助する界面活性剤として使用されます。また、血漿のリパーゼ活性を阻害し、それによってトリグリセリド豊富なリポタンパク質の分解をブロックします。Tyloxapolは高脂血症、アテローム性動脈硬化症の動物モデルを誘発するために使用できます。	iScience, 2022, 25(10):105068 Front Cell Dev Biol, 2022, 10:808140 bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S2906	Ki16198	Ki16198はKi16425のメチルエステルであり、LPAアンタゴニストとして、LPA1およびLPA3によって誘発されるイノシトールリン酸産生を、それぞれKi値0.34 μMおよび0.93 μMで阻害しますが、LPA2に対する阻害作用は弱く、LPA4、LPA5、LPA6には活性を示しません。	Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
S8345	ONO-7300243	ONO-7300243は、160 nMのIC50を持つ新規かつ強力なLPA1（リゾホスファチジン酸受容体）アンタゴニストです。	Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633	AM 095	AM095は、組換えヒトおよびマウスLPA1に対してそれぞれ0.98および0.73 μMのIC50値を持つLPAタイプ1受容体のアンタゴニストです。	Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
S3534	AM966	AM966は、高親和性で選択的な経口リゾホスファチジン酸受容体1（LPA1）アンタゴニストであり、LPA刺激性の細胞内カルシウム放出を阻害します（CaフラックスアッセイによるIC50=17 nM）。	bioRxiv, March 15, 2025, 12
S6552	CYM5541	CYM5541 (ML249) は、EC50が72～132 nMのS1P3の選択的アロステリックアゴニストであり、インビトロで他のS1P受容体サブタイプに対して優れた選択性を示します：S1P1 EC50 > 10 μM、S1P2 EC50 > 50 μM、S1P4 EC50 > 50 μM、S1P5 EC50 > 25 μM。	Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
S4462	CYM-5520	CYM-5520 は、EC50が0.48 µMのスフィンゴシン-1-リン酸受容体2（S1PR2）の高選択的アゴニストであり、他のS1P受容体を活性化しません。	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210 Frontiers in Pharmacology, 2024, 1494210
S7180	SEW 2871	SEW2871は、EC50が13.8 nMの、経口活性のある強力で高選択的なスフィンゴシン-1-リン酸タイプ1受容体（S1P1）のアゴニストです。これは、ERK、Akt、およびRacシグナル伝達経路を活性化し、S1P1の内在化とリサイクルを誘導します。	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
S7181	W146	W146は、EC50値398nMのスフィンゴシン-1-リン酸受容体1（S1PR1）の選択的アンタゴニストです。多発性硬化症、冠動脈疾患、糖尿病、および癌治療において潜在的な臨床応用を示す可能性があります。	The American Journal of Pathology, 2018 Sep, 2042-2058
E2363	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334)は、CHO細胞においてEC50値1.88 nMを示す、強力、選択的かつ経口投与可能なスフィンゴシン-1-リン酸-1 (S1P1) 受容体拮抗薬です。
S0536	Ibrolipim	Ibrolipim（NO-1886）は、脂肪組織、心筋、骨格筋におけるLPL mRNAおよびLPL活性を増加させる効果的なリポタンパク質リパーゼ（LPL）活性化因子です。
E1999	Sphingosine-1-phosphate	Sphingosine-1-phosphate（S1P）は、S1P1-5受容体のアゴニストであり、GPR3、GPR6、GPR12のリガンドです。S1Pは、GPR3、GPR6、GPR12を介した細胞内Ca²⁺動員を促進し、増殖、遊走、細胞骨格の組織化、接着結合の集合、形態形成などの必須の細胞プロセスを調節します。
S3572	BMS-986020	BMS-986020（AM152、AP-3152遊離酸）は、リゾホスファチジン酸受容体1（LPA1）の強力かつ選択的な拮抗薬です。BMS-986020は、BSEP、MRP4、およびMDR3に対してそれぞれ4.8 μM、6.2 μM、および7.5 μMのIC50で胆汁酸およびリン脂質トランスポーターを阻害します。BMS-986020は特発性肺線維症（IPF）の治療の可能性があります。
E7476New	TY-52156	TY - 52156は、Ki値が110 nMである強力かつ選択的なS1P3受容体拮抗薬です。
S3412	CYM50308	CYM50308（ML248）は、EC50が56 nMの強力かつ選択的なS1P4受容体アゴニストです。
S7179	Siponimod (BAF312)	BAF312 (Siponimod) は、次世代S1P受容体モジュレーターであり、S1P1およびS1P5受容体に選択的で、EC50は0.39 nMおよび0.98 nMであり、S1P2、S1P3、S1P4受容体に対して1000倍以上の選択性を示します。フェーズ3。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):282 Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
S6552	CYM5541	CYM5541 (ML249) は、EC50が72～132 nMのS1P3の選択的アロステリックアゴニストであり、インビトロで他のS1P受容体サブタイプに対して優れた選択性を示します：S1P1 EC50 > 10 μM、S1P2 EC50 > 50 μM、S1P4 EC50 > 50 μM、S1P5 EC50 > 25 μM。	Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
S4462	CYM-5520	CYM-5520 は、EC50が0.48 µMのスフィンゴシン-1-リン酸受容体2（S1PR2）の高選択的アゴニストであり、他のS1P受容体を活性化しません。	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210 Frontiers in Pharmacology, 2024, 1494210
S7180	SEW 2871	SEW2871は、EC50が13.8 nMの、経口活性のある強力で高選択的なスフィンゴシン-1-リン酸タイプ1受容体（S1P1）のアゴニストです。これは、ERK、Akt、およびRacシグナル伝達経路を活性化し、S1P1の内在化とリサイクルを誘導します。	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E1999	Sphingosine-1-phosphate	Sphingosine-1-phosphate（S1P）は、S1P1-5受容体のアゴニストであり、GPR3、GPR6、GPR12のリガンドです。S1Pは、GPR3、GPR6、GPR12を介した細胞内Ca²⁺動員を促進し、増殖、遊走、細胞骨格の組織化、接着結合の集合、形態形成などの必須の細胞プロセスを調節します。
S3412	CYM50308	CYM50308（ML248）は、EC50が56 nMの強力かつ選択的なS1P4受容体アゴニストです。
S7177	PF-543 hydrochloride	新規スフィンゴシン競合的SphK1阻害剤であるPF-543 hydrochlorideは、2.0 nMのIC50と3.6 nMのKiでSphK1を阻害し、SphK2アイソフォームに対して100倍以上の選択性を示します。PF-543 hydrochlorideは、アポトーシス、壊死、オートファジーを誘導します。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):29 FASEB J, 2025, 39(12):e70768 Sci Rep, 2025, 15(1):9786
S0536	Ibrolipim	Ibrolipim（NO-1886）は、脂肪組織、心筋、骨格筋におけるLPL mRNAおよびLPL活性を増加させる効果的なリポタンパク質リパーゼ（LPL）活性化因子です。
S5002	FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride	Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HClは、K562細胞およびNK細胞におけるS1Pアンタゴニストであり、IC50は0.033 nMです。希釈にはPBSではなく生理食塩水を使用してください。PBSは沈殿を引き起こす可能性があります。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00319-8 Nat Commun, 2025, 16(1):9175 Nat Commun, 2025, 16(1):1826
S1315	Ki16425	Ki16425 は、RH7777 細胞株において、LPA1、LPA2、LPA3 に対する競合的で強力かつ可逆的なアンタゴニストであり、Ki はそれぞれ 0.34 μM、6.5 μM、0.93 μM であり、LPA4、LPA5、LPA6 には活性を示しません。	Frontiers in Pharmacology, September 29, 2021, 706240 Frontiers in Cell and Developmental Biology, October 22, 2025, 1652740 International Journal of Molecular Medicine, February 15, 2016, 468-74
S7182	JTE 013	JTE 013は、17.6 nMのIC50を持つ強力で選択的なS1P2アンタゴニストです。	eLife, September 17, 2020, e60541 Cancer Management and Research, August 26, 2020, 7857-7865 Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
S2906	Ki16198	Ki16198はKi16425のメチルエステルであり、LPAアンタゴニストとして、LPA1およびLPA3によって誘発されるイノシトールリン酸産生を、それぞれKi値0.34 μMおよび0.93 μMで阻害しますが、LPA2に対する阻害作用は弱く、LPA4、LPA5、LPA6には活性を示しません。	Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
S8345	ONO-7300243	ONO-7300243は、160 nMのIC50を持つ新規かつ強力なLPA1（リゾホスファチジン酸受容体）アンタゴニストです。	Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633	AM 095	AM095は、組換えヒトおよびマウスLPA1に対してそれぞれ0.98および0.73 μMのIC50値を持つLPAタイプ1受容体のアンタゴニストです。	Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
S3534	AM966	AM966は、高親和性で選択的な経口リゾホスファチジン酸受容体1（LPA1）アンタゴニストであり、LPA刺激性の細胞内カルシウム放出を阻害します（CaフラックスアッセイによるIC50=17 nM）。	bioRxiv, March 15, 2025, 12
S7181	W146	W146は、EC50値398nMのスフィンゴシン-1-リン酸受容体1（S1PR1）の選択的アンタゴニストです。多発性硬化症、冠動脈疾患、糖尿病、および癌治療において潜在的な臨床応用を示す可能性があります。	The American Journal of Pathology, 2018 Sep, 2042-2058
E2363	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334)は、CHO細胞においてEC50値1.88 nMを示す、強力、選択的かつ経口投与可能なスフィンゴシン-1-リン酸-1 (S1P1) 受容体拮抗薬です。
S3572	BMS-986020	BMS-986020（AM152、AP-3152遊離酸）は、リゾホスファチジン酸受容体1（LPA1）の強力かつ選択的な拮抗薬です。BMS-986020は、BSEP、MRP4、およびMDR3に対してそれぞれ4.8 μM、6.2 μM、および7.5 μMのIC50で胆汁酸およびリン脂質トランスポーターを阻害します。BMS-986020は特発性肺線維症（IPF）の治療の可能性があります。
E7476New	TY-52156	TY - 52156は、Ki値が110 nMである強力かつ選択的なS1P3受容体拮抗薬です。
S7179	Siponimod (BAF312)	BAF312 (Siponimod) は、次世代S1P受容体モジュレーターであり、S1P1およびS1P5受容体に選択的で、EC50は0.39 nMおよび0.98 nMであり、S1P2、S1P3、S1P4受容体に対して1000倍以上の選択性を示します。フェーズ3。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):282 Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
S6552	CYM5541	CYM5541 (ML249) は、EC50が72～132 nMのS1P3の選択的アロステリックアゴニストであり、インビトロで他のS1P受容体サブタイプに対して優れた選択性を示します：S1P1 EC50 > 10 μM、S1P2 EC50 > 50 μM、S1P4 EC50 > 50 μM、S1P5 EC50 > 25 μM。	Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
S4462	CYM-5520	CYM-5520 は、EC50が0.48 µMのスフィンゴシン-1-リン酸受容体2（S1PR2）の高選択的アゴニストであり、他のS1P受容体を活性化しません。	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210 Frontiers in Pharmacology, 2024, 1494210
S7180	SEW 2871	SEW2871は、EC50が13.8 nMの、経口活性のある強力で高選択的なスフィンゴシン-1-リン酸タイプ1受容体（S1P1）のアゴニストです。これは、ERK、Akt、およびRacシグナル伝達経路を活性化し、S1P1の内在化とリサイクルを誘導します。	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E1999	Sphingosine-1-phosphate	Sphingosine-1-phosphate（S1P）は、S1P1-5受容体のアゴニストであり、GPR3、GPR6、GPR12のリガンドです。S1Pは、GPR3、GPR6、GPR12を介した細胞内Ca²⁺動員を促進し、増殖、遊走、細胞骨格の組織化、接着結合の集合、形態形成などの必須の細胞プロセスを調節します。
S3412	CYM50308	CYM50308（ML248）は、EC50が56 nMの強力かつ選択的なS1P4受容体アゴニストです。
S5950	Fingolimod (FTY-720)	Fingolimod (FTY-720)は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体モジュレーターであり、再発寛解型多発性硬化症の治療に使用されます。	Neuropharmacology, June 2017, 1-14 Theranostics, June 13, 2018, 3824-3840 Acta Pharmaceutica Sinica B, January 2025, 314-330
S7952	Ozanimod	オザニモドは、選択的経口S1P Receptor 1モジュレーターです。第3相。	Nat Commun, 2025, 16(1):1826 Front Immunol, 2024, 15:1230735 FASEB Journal, 2022 Feb, e22132
S8241	Ponesimod (ACT-128800)	Ponesimod (ACT-128800) は、EC50が5.7 nMの経口活性選択的スフィンゴシン-1-リン酸受容体1 (S1P1)免疫調節剤です。	Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 EBioMedicine, 2023, 94:104713 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
E7476New	TY-52156	TY - 52156は、Ki値が110 nMである強力かつ選択的なS1P3受容体拮抗薬です。