Survivin

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S1130 Sepantronium Bromide (YM155) Sepantronium Bromide(YM155)は、HeLa-SURP-luc細胞およびCHO-SV40-luc細胞においてIC50 0.54 nMでSurvivinプロモーター活性を阻害することにより、強力なsurvivin抑制剤となります。SV40プロモーター活性を有意に阻害しませんが、SurvivinとXIAPの相互作用をわずかに阻害することが観察されています。YM155はsurvivinXIAPを下方制御し、autophagyを調節し、乳がん細胞においてautophagy依存的なDNA損傷を誘導します。現在フェーズ2。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693
Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
YM155-S113002W0420130923.gif
E0108 LQZ-7I LQZ-7Iは、前立腺癌細胞株PC-3およびC4-2において、それぞれ4.8 µMおよび3.1 µMのIC50値を示す、survivin dimerizationの新規選択的阻害剤です。LQZ-7Iは、異種移植腫瘍の成長を経口的に効果的に阻害し、腫瘍におけるサバイビンの損失を誘導します。
Cancers (Basel), 2025, 17(17)2864
E1713 FL118 カンプトテシン誘導体であるFL118(10,11-(メチレンジオキシ)-20(S)-カンプトテシン)は、Survivinの強力な経口活性阻害剤です。FL118はまた、p53の状態に依存しない方法で、さらに3つの癌関連生存遺伝子Mcl-1XIAP、およびcIAP2を選択的かつ独立して阻害します。FL118は強力な抗腫瘍活性を示し、癌研究に使用できます。
E6484New E1231 E1231 (1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one) is a piperazine 1,4-diamide compound and an oral activator of SIRT1 with an EC50 of 0.83μM. It increases cholesterol efflux and decreases lipid accumulation in macrophages. E1231 regulates cholesterol and lipid metabolism in hyperlipidemic golden hamsters, with potential for atherosclerosis treatment.
S5600 Flavokawain A カバから抽出されたFlavokawain Aは、アポトーシス誘導剤および抗癌剤です。Flavokawain Aは、XIAP、サバイビン、Bcl-xLなどの抗アポトーシス性タンパク質をダウンレギュレートすることにより、アポトーシス分子と抗アポトーシス分子の間のバランスを変化させ、腫瘍細胞に細胞死を誘導します。
S1130 Sepantronium Bromide (YM155) Sepantronium Bromide(YM155)は、HeLa-SURP-luc細胞およびCHO-SV40-luc細胞においてIC50 0.54 nMでSurvivinプロモーター活性を阻害することにより、強力なsurvivin抑制剤となります。SV40プロモーター活性を有意に阻害しませんが、SurvivinとXIAPの相互作用をわずかに阻害することが観察されています。YM155はsurvivinXIAPを下方制御し、autophagyを調節し、乳がん細胞においてautophagy依存的なDNA損傷を誘導します。現在フェーズ2。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693
Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
YM155-S113002W0420130923.gif
E0108 LQZ-7I LQZ-7Iは、前立腺癌細胞株PC-3およびC4-2において、それぞれ4.8 µMおよび3.1 µMのIC50値を示す、survivin dimerizationの新規選択的阻害剤です。LQZ-7Iは、異種移植腫瘍の成長を経口的に効果的に阻害し、腫瘍におけるサバイビンの損失を誘導します。
Cancers (Basel), 2025, 17(17)2864
E1713 FL118 カンプトテシン誘導体であるFL118(10,11-(メチレンジオキシ)-20(S)-カンプトテシン)は、Survivinの強力な経口活性阻害剤です。FL118はまた、p53の状態に依存しない方法で、さらに3つの癌関連生存遺伝子Mcl-1XIAP、およびcIAP2を選択的かつ独立して阻害します。FL118は強力な抗腫瘍活性を示し、癌研究に使用できます。
S5600 Flavokawain A カバから抽出されたFlavokawain Aは、アポトーシス誘導剤および抗癌剤です。Flavokawain Aは、XIAP、サバイビン、Bcl-xLなどの抗アポトーシス性タンパク質をダウンレギュレートすることにより、アポトーシス分子と抗アポトーシス分子の間のバランスを変化させ、腫瘍細胞に細胞死を誘導します。
E6484New E1231 E1231 (1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one) is a piperazine 1,4-diamide compound and an oral activator of SIRT1 with an EC50 of 0.83μM. It increases cholesterol efflux and decreases lipid accumulation in macrophages. E1231 regulates cholesterol and lipid metabolism in hyperlipidemic golden hamsters, with potential for atherosclerosis treatment.
E6484New E1231 E1231 (1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one) is a piperazine 1,4-diamide compound and an oral activator of SIRT1 with an EC50 of 0.83μM. It increases cholesterol efflux and decreases lipid accumulation in macrophages. E1231 regulates cholesterol and lipid metabolism in hyperlipidemic golden hamsters, with potential for atherosclerosis treatment.

Survivinシグナル伝達経路