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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S2194 | R406 | R406（R406 besylate）は、無細胞アッセイにおいてIC50が41 nMの強力なSyk阻害剤であり、LynではなくSykを強く阻害し、FLT3に対しては5分の1の効力です。R406はアポトーシスを誘導します。フェーズ1。 |
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| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) は、cell-free assay において 41 nM の IC50 を持つ強力な Syk 阻害剤であり、Lyn ではなく Syk を強く阻害しますが、Flt3 に対しては 5 分の 1 の効力です。R406 (free base) はアポトーシスを誘発します。フェーズ 1。 |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)は、新規で高選択的なSyk阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は1 nMで、Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1、Zap70よりも80倍以上Sykに対して選択性があります。 |
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| S7523 | Entospletinib (GS-9973) | Entospletinib (GS-9973) は、経口で生体利用可能な選択的Syk阻害剤であり、細胞フリーアッセイでは7.7 nMのIC50を示し、標的タンパク質リン酸化または機能的応答によって評価された他のキナーゼ（Jak2、ckit、Flt3、Ret、KDRを含む）と比較して、Sykに対して13倍から1000倍以上の細胞選択性を示しました。 |
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| S2625 | Fostamatinib (R788) | 活性代謝物R406のプロドラッグであるFostamatinib (R788)は、IC50が41 nMのSyk阻害剤であり、LynではなくSykを強く阻害し、Flt3には5分の1の効力です。治験第3相。 |
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| S3026 | Piceatannol | 天然スチルベンであるPiceatannolは、選択的Syk阻害剤であり、Lynと比較して約10倍の選択性を示します。 |
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| S2206 | R788 (Fostamatinib) Disodium | Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium)は、活性代謝物R406のプロドラッグであり、Syk阻害剤として、細胞フリーアッセイにおいて41 nMのIC50を示し、LynではなくSykを強く阻害し、FLT3に対しては5倍低い効力です。治験第3相。 |
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| S7634 | Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride | Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride は、JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 および Syk に対する IC50 がそれぞれ 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM および 32 nM の、経口活性なマルチターゲット型チロシンキナーゼ阻害剤です。また、他の試験済み 19 種類のキナーゼも IC50 が 200 nM 未満で阻害します。 | ||
| S7006 | BAY 61-3606 dihydrochloride | BAY 61-3606 dihydrochloride は、Syk キナーゼ (Ki = 7.5 nM) の強力かつ選択的阻害剤です。BAY-61-3606 は、細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S7738 | PRT-060318 2HCl | PRT-060318（PRT318）は、HIT治療へのアプローチとして開発された、Sykチロシンキナーゼの新規選択的阻害剤です。 | ||
| S3566 | Cerdulatinib (PRT062070) | Cerdulatinib（PRT062070、PRT2070）は、経口活性なマルチターゲット型チロシンキナーゼ阻害剤で、JAK1/JAK2/JAK3/TYK2およびSykに対してそれぞれIC50が12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nMおよび32 nMであり、さらに他の試験された19種類のキナーゼも200 nM未満のIC50で阻害します。 | ||
| S8442 | TAK-659 Hydrochloride | TAK-659 Hydrochlorideは、3.2 nMのIC50値を持つ、脾臓チロシンキナーゼ（SYK）の強力かつ選択的な阻害剤です。ほとんどの他のキナーゼに対して選択的ですが、SYKとFLT3の両方に対して強力です。 | ||
| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS は、IC50 がそれぞれ 2.5 μM、29.3 μM、1.7 μM で、Syk、Src、p97 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 |
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| S4944 | Fostamatinib disodium hexahydrate | Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrateは、活性代謝物R406のプロドラッグであり、無細胞アッセイにおいてIC50が41 nMのSyk阻害剤です。 | ||
| S9715 | Lanraplenib (GS-SYK) | Lanraplenib (GS-SYK) は、IC50 が 9.5 nM の、強力で選択性が高く、経口活性のある Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 阻害剤です。Lanraplenib は、サルまたはヒトにおいて出血時間 (BT) を延長することなく、glycoprotein VI (GPVI) receptor を介して血小板の SYK 活性を阻害します。 | ||
| S7286 | RO9021 | RO9021 は、平均 IC50 5.6 nM でSYK キナーゼ活性を強力に阻害し、B 細胞受容体シグナル伝達を抑制します。 | ||
| S6519 | R112 | R112は、96 nMのKi値を持つATP競合的脾臓チロシンキナーゼ (Syk)阻害剤です。 | ||
| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid（DAA、DHAA）は、PinusやPiceaなどの針葉樹から抽出される天然のジテルペン樹脂酸であり、Src、Syk、およびTAK1を介する経路を抑制することで抗炎症作用を示します。 | ||
| E1836 | Cevidoplenib dimesylate | Cevidoplenib dimesylate（SKI-O-703 dimesylate）は、潜在的な抗炎症作用および免疫調節作用を有する、経口投与可能な脾臓チロシンキナーゼ（Syk）阻害剤です。自己抗体産生細胞と自己抗体感知細胞の両方を阻害することにより、自己抗体媒介性自己免疫疾患の進行を抑制します。 | ||
| S0871 | Gusacitinib (ASN-002) | Gusacitinib（ASN-002）は、生化学アッセイにおけるIC50値が5〜46 nMの、脾臓チロシンキナーゼ（SYK）およびヤヌスキナーゼ（JAK）の新規かつ強力なデュアル阻害剤です。 | ||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207は、Syk-PI3Kの経口活性デュアル阻害剤であり、Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gammaに対するIC50値はそれぞれ39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nMです。SRX3207は、腫瘍免疫抑制をブロックし、抗腫瘍免疫を高めます。 | ||
| E0437 | ZAP-180013 | ZAP-180013は、IC50が1.8 μMのゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ70 (ZAP-70)阻害剤です。 | ||
| E7793 | PRT062607 | PRT062607 is a highly specific, potent and orally bioavailable inhibitor of purified Spleen tyrosine kinase (SYK) with an IC50 of 1-2 nM. It exhibits significant anti-inflammatory activity and can be used in non-Hodgkin lymphoma (NHL), chronic lymphocytic leukemia (CLL) and rheumatoid arthritis research. | ||
| E4580 | Sovleplenib | Sovleplenib(HMPL-523) は、IC50 が 0.025 μM の非常に強力で選択的な SYK 阻害剤であり、in vitro および in vivo で抗腫瘍活性を示します。Sovleplenib は、ヒトびまん性大細胞型B細胞リンパ腫 (DLBCL) の殺傷において、BTK、PI3Kδ、および Bcl2 ファミリー阻害剤と組み合わせて相乗効果を示します。 | ||
| S2194 | R406 | R406（R406 besylate）は、無細胞アッセイにおいてIC50が41 nMの強力なSyk阻害剤であり、LynではなくSykを強く阻害し、FLT3に対しては5分の1の効力です。R406はアポトーシスを誘導します。フェーズ1。 |
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| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) は、cell-free assay において 41 nM の IC50 を持つ強力な Syk 阻害剤であり、Lyn ではなく Syk を強く阻害しますが、Flt3 に対しては 5 分の 1 の効力です。R406 (free base) はアポトーシスを誘発します。フェーズ 1。 |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)は、新規で高選択的なSyk阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は1 nMで、Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1、Zap70よりも80倍以上Sykに対して選択性があります。 |
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| S7523 | Entospletinib (GS-9973) | Entospletinib (GS-9973) は、経口で生体利用可能な選択的Syk阻害剤であり、細胞フリーアッセイでは7.7 nMのIC50を示し、標的タンパク質リン酸化または機能的応答によって評価された他のキナーゼ（Jak2、ckit、Flt3、Ret、KDRを含む）と比較して、Sykに対して13倍から1000倍以上の細胞選択性を示しました。 |
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| S2625 | Fostamatinib (R788) | 活性代謝物R406のプロドラッグであるFostamatinib (R788)は、IC50が41 nMのSyk阻害剤であり、LynではなくSykを強く阻害し、Flt3には5分の1の効力です。治験第3相。 |
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| S3026 | Piceatannol | 天然スチルベンであるPiceatannolは、選択的Syk阻害剤であり、Lynと比較して約10倍の選択性を示します。 |
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| S2206 | R788 (Fostamatinib) Disodium | Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium)は、活性代謝物R406のプロドラッグであり、Syk阻害剤として、細胞フリーアッセイにおいて41 nMのIC50を示し、LynではなくSykを強く阻害し、FLT3に対しては5倍低い効力です。治験第3相。 |
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| S7634 | Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride | Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride は、JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 および Syk に対する IC50 がそれぞれ 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM および 32 nM の、経口活性なマルチターゲット型チロシンキナーゼ阻害剤です。また、他の試験済み 19 種類のキナーゼも IC50 が 200 nM 未満で阻害します。 | ||
| S7006 | BAY 61-3606 dihydrochloride | BAY 61-3606 dihydrochloride は、Syk キナーゼ (Ki = 7.5 nM) の強力かつ選択的阻害剤です。BAY-61-3606 は、細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S7738 | PRT-060318 2HCl | PRT-060318（PRT318）は、HIT治療へのアプローチとして開発された、Sykチロシンキナーゼの新規選択的阻害剤です。 | ||
| S3566 | Cerdulatinib (PRT062070) | Cerdulatinib（PRT062070、PRT2070）は、経口活性なマルチターゲット型チロシンキナーゼ阻害剤で、JAK1/JAK2/JAK3/TYK2およびSykに対してそれぞれIC50が12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nMおよび32 nMであり、さらに他の試験された19種類のキナーゼも200 nM未満のIC50で阻害します。 | ||
| S8442 | TAK-659 Hydrochloride | TAK-659 Hydrochlorideは、3.2 nMのIC50値を持つ、脾臓チロシンキナーゼ（SYK）の強力かつ選択的な阻害剤です。ほとんどの他のキナーゼに対して選択的ですが、SYKとFLT3の両方に対して強力です。 | ||
| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS は、IC50 がそれぞれ 2.5 μM、29.3 μM、1.7 μM で、Syk、Src、p97 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 |
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| S4944 | Fostamatinib disodium hexahydrate | Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrateは、活性代謝物R406のプロドラッグであり、無細胞アッセイにおいてIC50が41 nMのSyk阻害剤です。 | ||
| S9715 | Lanraplenib (GS-SYK) | Lanraplenib (GS-SYK) は、IC50 が 9.5 nM の、強力で選択性が高く、経口活性のある Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 阻害剤です。Lanraplenib は、サルまたはヒトにおいて出血時間 (BT) を延長することなく、glycoprotein VI (GPVI) receptor を介して血小板の SYK 活性を阻害します。 | ||
| S7286 | RO9021 | RO9021 は、平均 IC50 5.6 nM でSYK キナーゼ活性を強力に阻害し、B 細胞受容体シグナル伝達を抑制します。 | ||
| S6519 | R112 | R112は、96 nMのKi値を持つATP競合的脾臓チロシンキナーゼ (Syk)阻害剤です。 | ||
| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid（DAA、DHAA）は、PinusやPiceaなどの針葉樹から抽出される天然のジテルペン樹脂酸であり、Src、Syk、およびTAK1を介する経路を抑制することで抗炎症作用を示します。 | ||
| E1836 | Cevidoplenib dimesylate | Cevidoplenib dimesylate（SKI-O-703 dimesylate）は、潜在的な抗炎症作用および免疫調節作用を有する、経口投与可能な脾臓チロシンキナーゼ（Syk）阻害剤です。自己抗体産生細胞と自己抗体感知細胞の両方を阻害することにより、自己抗体媒介性自己免疫疾患の進行を抑制します。 | ||
| S0871 | Gusacitinib (ASN-002) | Gusacitinib（ASN-002）は、生化学アッセイにおけるIC50値が5〜46 nMの、脾臓チロシンキナーゼ（SYK）およびヤヌスキナーゼ（JAK）の新規かつ強力なデュアル阻害剤です。 | ||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207は、Syk-PI3Kの経口活性デュアル阻害剤であり、Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gammaに対するIC50値はそれぞれ39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nMです。SRX3207は、腫瘍免疫抑制をブロックし、抗腫瘍免疫を高めます。 | ||
| E0437 | ZAP-180013 | ZAP-180013は、IC50が1.8 μMのゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ70 (ZAP-70)阻害剤です。 | ||
| E7793 | PRT062607 | PRT062607 is a highly specific, potent and orally bioavailable inhibitor of purified Spleen tyrosine kinase (SYK) with an IC50 of 1-2 nM. It exhibits significant anti-inflammatory activity and can be used in non-Hodgkin lymphoma (NHL), chronic lymphocytic leukemia (CLL) and rheumatoid arthritis research. | ||
| E4580 | Sovleplenib | Sovleplenib(HMPL-523) は、IC50 が 0.025 μM の非常に強力で選択的な SYK 阻害剤であり、in vitro および in vivo で抗腫瘍活性を示します。Sovleplenib は、ヒトびまん性大細胞型B細胞リンパ腫 (DLBCL) の殺傷において、BTK、PI3Kδ、および Bcl2 ファミリー阻害剤と組み合わせて相乗効果を示します。 |
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