Beta Amyloid

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S2215 DAPT DAPT (GSI-IX、LY-374973) は新規の γ-セクレターゼ 阻害剤であり、HEK 293 細胞で 20 nM の IC50 で Aβ 産生を阻害します。 DAPT はヒト舌癌細胞のアポトーシス(apoptosis) を促進し、オートファジー (autophagy) を調節します。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334
Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
Nat Commun, 2025, 16(1):8693
DAPT-S2215W0120141107.gif
S1575 RO4929097 (RG-4733) RO4929097 (RG-4733) は、cell-freeアッセイにおいて4 nMのIC50を持つγ secretase阻害剤であり、Aβ40とNotchの細胞内処理をそれぞれ14 nMと5 nMのEC50で阻害します。フェーズ2。
Nat Commun, 2025, 16(1):10435
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
RO4929097-S157501X0220140126.gif
S5742 Deferoxamine mesylate Deferoxamine mesylateは、鉄錯体を形成しキレート剤として使用されるDeferoxamineのメシル酸塩です。Deferoxamineは、HIF-1αの発現を安定させ、in vitroでの低酸素および高血糖状態におけるHIF-1αの転写活性を改善するフェロトーシス阻害剤です。Deferoxamineは、βアミロイド(Aβ)の沈着を減少し、オートファジーを誘導します。沈殿が発生する可能性があるため、生理食塩水またはPBSでストック溶液を調製しないでください。
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
Nat Commun, 2025, 16(1):6617
S8185 FPS-ZM1 FPS-ZM1は、血液脳関門透過性で非毒性の第三級アミド化合物であり、RAGE特異的な高親和性阻害剤で、AβのRAGEのVドメインへの結合を阻害します。
Circ J, 2025, 10.1253/circj.CJ-24-0878
Clin Immunol, 2024, 262:110178
Pharmacol Res, 2023, 192:106791
FPS-ZM1-S818501Z0320171107.gif
S1594 Semagacestat (LY450139) Semagacestat (LY450139)は、Aβ42、Aβ40、およびAβ38に対するγ-secretase阻害剤であり、IC50値はそれぞれ10.9 nM、12.1 nM、12.0 nMです。また、H4ヒトグリオーマ細胞においてNotchシグナル伝達をIC50値14.1 nMで阻害します。現在フェーズ3です。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
Semagacestat-S159402Y0220140211.gif
S2660 MK-0752 MK-0752は、中程度の効力を持つγ-secretase阻害剤であり、Aβ40産生を5 nMのIC50で減少させます。フェーズ1/2。
Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
MK-0752-S2660Z0120141214.gif
S1262 Avagacestat (BMS-708163) Avagacestat (BMS-708163)は、Aβ40およびAβ42に対する強力で選択的な経口生物学的利用可能なγ-secretase阻害剤であり、IC50は0.3 nMおよび0.27 nMで、Notchに対して193倍の選択性を示します。フェーズ2。
Nat Commun, 2022, 13(1):6345
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
BMS-708163-S126201X0220140126.gif
S1528 LY2811376 LY2811376は、IC50が239 nM~249 nMの、初の経口投与可能な非ペプチド性β-secretase(BACE1)阻害剤であり、Aβ分泌をEC50が300 nMで減少させることが示されています。BACE2よりもBACE1に対して10倍の選択性を示し、カテプシンD、ペプシン、レニンを含む他のアスパラギン酸プロテアーゼに対しては50倍以上の阻害効果があります。第1相。
Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
Sci Rep, 2022, 12(1):7
LY2811376-S152801W0120140228.gif
S9664 Colivelin Colivelin (CLN) は、神経変性疾患における沈着、神経細胞アポトーシス、およびシナプス可塑性欠損に対して強力な長期容量を持つ脳透過性の神経保護ペプチドです。ColivelinはSTAT3のアクチベーターです。
J Clin Invest, 2025, 135(11)e181243
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00444-8
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):40
S4261 EUK 134 合成スーパーオキシドジスムターゼ(SOD)/カタラーゼ模倣薬であるEUK 134は、強力な抗酸化作用を示し、β-アミロイドおよび関連するアミロイド線維の形成を阻害します。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):171
Front Aging Neurosci, 2022, 14:1013943
Chem Biol Interact, 2021, 351:109756
S3923 Ginsenoside Rg1 Ginsenoside Rg1 (Ginsenoside A2, Panaxoside A, Panaxoside Rg1, Sanchinoside C1, Sanchinoside Rg1) は、オタネニンジンに含まれる主要な活性成分の1つで、プロトパナクサトリオール型として同定されており、神経保護作用や様々な種類のがんに対する抗腫瘍作用などの薬理作用があります。Ginsenoside Rg1 は脳内AβレベルとNF-κB核内移行を減少させます。
Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70078.
iScience, 2024, 27(10):110862
Waste Biomass Valori, 2024, 10.1007/s12649-023-02147-y
S3922 (-)-epigallocatechin 植物に広く存在する(-)-epigallocatechinは、抗腫瘍、抗癌、抗炎症作用を示すことが明らかになっています。
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
J Inflamm Res, 2023, 16:2007-2020
Eur J Pharmacol, 2020, 173323
S4760 (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) は、薬物送達、遺伝子ベクター、環境保護、およびニーマン・ピック病C型 (NPC1) の治療に用いられるよく知られた糖です。アミロイド-β凝集の阻害剤であり、安定性とバイオアベイラビリティを向上させるために広く使用されている薬物送達媒体です。
bioRxiv , 2023, 10.1101/2023.07.14.548985
Technol Cancer Res Treat, 2021, 20:15330338211027916
Oncotarget, 2015, 6(30):29497-512
S9087 Tenuifolin ポリガラサポニンの加水分解物から単離された二次サポニンであるTenuifolinは、in vitroでベータアミロイド合成を阻害し、in vivoでアセチルコリンエステラーゼ阻害を介して向知性活性を持ち、ノルエピネフリンとドーパミンの産生を増加させます。
CNS Neurosci Ther, 2025, 31(8):e70588
S9428 Brazilin Brazilin(Natural Red 24)は、ブラジルウッド科の木材から得られる赤い色素です。布地の染色に使用され、神経保護作用、抗炎症作用、抗菌作用、抗酸化作用など、多様な生物活性を有しています。
J Cell Mol Med, 2025, 29(13):e70688
S3811 Ginsenoside Re Panax notoginsengから抽出されたGinsenoside Re(Ginsenoside B2、Panaxoside Re、Sanchinoside Re、Chikusetsusaponin Ivc)は、高麗人参の主要なジンセノサイドであり、20(S)-プロトパナキサトリオールグループに属しています。それは、血管弛緩作用、抗酸化作用、抗高脂血症作用、血管新生作用を含む、多様なin vitroおよびin vivo効果を有しています。Ginsenoside Reはβ-アミロイドタンパク質(Aβ)を減少させます。Ginsenoside ReはJNKおよびNF-κBの阻害を介して抗炎症作用に寄与します。
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S0486 Hoechst 34580 Hoechst 34580(HOE 34580)は、DNAと核を染色するための細胞透過性青色蛍光色素です。Hoechst 34580は、アミロイドベータ(Aβ)形成をIC50 0.86 μMで阻害することにより、アルツハイマー病の治療にも有望な候補です。
Front Nutr, 2022, 9:961182
E2948 β-Amyloid (25-35) β-Amyloid (25-35) (Amyloid beta-peptide (25-35)、Aβ25-35、β-Amyloid peptide (25-35)) は、配列 GSNKGAIIGLM を持ち、線維状凝集体を形成する、Amyloid beta-peptide (Aβ-peptides) の毒性の高い合成誘導体です。β-Amyloid (25-35) はアルツハイマー病の発症機序に関与しています。
S0529 PBD-150 PBD-150 は、Ki が 60 nM の強力なヒトグルタミニルシクラーゼ (hQC) Y115E-Y117E バリアント阻害剤です。
S5101 Tabersonine hydrochloride Voacanga africanaの豆から抽出される成分であるTabersonineは、Aβ(1−42)凝集および毒性に対する強力な阻害剤です。
E0077 Simufilam Simufilam(PTI-125)は、フィラミンと相互作用しアクチン細胞骨格を制御する、経口活性型の強力なAD治療小分子医薬です。SimufilamはAβ42のα7nAChRへの結合を阻害および逆転させることで、タウの過剰リン酸化、アミロイドおよびタウの形成を抑制します。
S6733 Edonerpic maleate Edonerpic maleate (T-817)は、アミロイド-βペプチド (Aβ)を阻害できる新規の神経栄養因子です。
S2418 Frentizole Frentizole(Frentizol)は、アミロイドベータペプチド(Abeta)結合アルコールデヒドロゲナーゼ(ABAD)相互作用の新規阻害剤であり、IC50は200 μMです。Frentizoleは、リウマチ性関節炎および全身性エリテマトーデスで臨床的に使用される非毒性の抗ウイルス剤および免疫抑制剤です。
S3405 CRANAD-2 CRANAD-2は、in vitroおよびin vivoの両方でAβプラーク検出用のNIR造影剤のすべての要件を満たすクルクミン誘導体化近赤外(NIR)プローブです。
S2215 DAPT DAPT (GSI-IX、LY-374973) は新規の γ-セクレターゼ 阻害剤であり、HEK 293 細胞で 20 nM の IC50 で Aβ 産生を阻害します。 DAPT はヒト舌癌細胞のアポトーシス(apoptosis) を促進し、オートファジー (autophagy) を調節します。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334
Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
Nat Commun, 2025, 16(1):8693
DAPT-S2215W0120141107.gif
S1575 RO4929097 (RG-4733) RO4929097 (RG-4733) は、cell-freeアッセイにおいて4 nMのIC50を持つγ secretase阻害剤であり、Aβ40とNotchの細胞内処理をそれぞれ14 nMと5 nMのEC50で阻害します。フェーズ2。
Nat Commun, 2025, 16(1):10435
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
RO4929097-S157501X0220140126.gif
S5742 Deferoxamine mesylate Deferoxamine mesylateは、鉄錯体を形成しキレート剤として使用されるDeferoxamineのメシル酸塩です。Deferoxamineは、HIF-1αの発現を安定させ、in vitroでの低酸素および高血糖状態におけるHIF-1αの転写活性を改善するフェロトーシス阻害剤です。Deferoxamineは、βアミロイド(Aβ)の沈着を減少し、オートファジーを誘導します。沈殿が発生する可能性があるため、生理食塩水またはPBSでストック溶液を調製しないでください。
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
Nat Commun, 2025, 16(1):6617
S8185 FPS-ZM1 FPS-ZM1は、血液脳関門透過性で非毒性の第三級アミド化合物であり、RAGE特異的な高親和性阻害剤で、AβのRAGEのVドメインへの結合を阻害します。
Circ J, 2025, 10.1253/circj.CJ-24-0878
Clin Immunol, 2024, 262:110178
Pharmacol Res, 2023, 192:106791
FPS-ZM1-S818501Z0320171107.gif
S1594 Semagacestat (LY450139) Semagacestat (LY450139)は、Aβ42、Aβ40、およびAβ38に対するγ-secretase阻害剤であり、IC50値はそれぞれ10.9 nM、12.1 nM、12.0 nMです。また、H4ヒトグリオーマ細胞においてNotchシグナル伝達をIC50値14.1 nMで阻害します。現在フェーズ3です。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
Semagacestat-S159402Y0220140211.gif
S2660 MK-0752 MK-0752は、中程度の効力を持つγ-secretase阻害剤であり、Aβ40産生を5 nMのIC50で減少させます。フェーズ1/2。
Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
MK-0752-S2660Z0120141214.gif
S1262 Avagacestat (BMS-708163) Avagacestat (BMS-708163)は、Aβ40およびAβ42に対する強力で選択的な経口生物学的利用可能なγ-secretase阻害剤であり、IC50は0.3 nMおよび0.27 nMで、Notchに対して193倍の選択性を示します。フェーズ2。
Nat Commun, 2022, 13(1):6345
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
BMS-708163-S126201X0220140126.gif
S1528 LY2811376 LY2811376は、IC50が239 nM~249 nMの、初の経口投与可能な非ペプチド性β-secretase(BACE1)阻害剤であり、Aβ分泌をEC50が300 nMで減少させることが示されています。BACE2よりもBACE1に対して10倍の選択性を示し、カテプシンD、ペプシン、レニンを含む他のアスパラギン酸プロテアーゼに対しては50倍以上の阻害効果があります。第1相。
Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
Sci Rep, 2022, 12(1):7
LY2811376-S152801W0120140228.gif
S9664 Colivelin Colivelin (CLN) は、神経変性疾患における沈着、神経細胞アポトーシス、およびシナプス可塑性欠損に対して強力な長期容量を持つ脳透過性の神経保護ペプチドです。ColivelinはSTAT3のアクチベーターです。
J Clin Invest, 2025, 135(11)e181243
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00444-8
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):40
S4261 EUK 134 合成スーパーオキシドジスムターゼ(SOD)/カタラーゼ模倣薬であるEUK 134は、強力な抗酸化作用を示し、β-アミロイドおよび関連するアミロイド線維の形成を阻害します。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):171
Front Aging Neurosci, 2022, 14:1013943
Chem Biol Interact, 2021, 351:109756
S3923 Ginsenoside Rg1 Ginsenoside Rg1 (Ginsenoside A2, Panaxoside A, Panaxoside Rg1, Sanchinoside C1, Sanchinoside Rg1) は、オタネニンジンに含まれる主要な活性成分の1つで、プロトパナクサトリオール型として同定されており、神経保護作用や様々な種類のがんに対する抗腫瘍作用などの薬理作用があります。Ginsenoside Rg1 は脳内AβレベルとNF-κB核内移行を減少させます。
Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70078.
iScience, 2024, 27(10):110862
Waste Biomass Valori, 2024, 10.1007/s12649-023-02147-y
S4760 (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) は、薬物送達、遺伝子ベクター、環境保護、およびニーマン・ピック病C型 (NPC1) の治療に用いられるよく知られた糖です。アミロイド-β凝集の阻害剤であり、安定性とバイオアベイラビリティを向上させるために広く使用されている薬物送達媒体です。
bioRxiv , 2023, 10.1101/2023.07.14.548985
Technol Cancer Res Treat, 2021, 20:15330338211027916
Oncotarget, 2015, 6(30):29497-512
S9087 Tenuifolin ポリガラサポニンの加水分解物から単離された二次サポニンであるTenuifolinは、in vitroでベータアミロイド合成を阻害し、in vivoでアセチルコリンエステラーゼ阻害を介して向知性活性を持ち、ノルエピネフリンとドーパミンの産生を増加させます。
CNS Neurosci Ther, 2025, 31(8):e70588
S3811 Ginsenoside Re Panax notoginsengから抽出されたGinsenoside Re(Ginsenoside B2、Panaxoside Re、Sanchinoside Re、Chikusetsusaponin Ivc)は、高麗人参の主要なジンセノサイドであり、20(S)-プロトパナキサトリオールグループに属しています。それは、血管弛緩作用、抗酸化作用、抗高脂血症作用、血管新生作用を含む、多様なin vitroおよびin vivo効果を有しています。Ginsenoside Reはβ-アミロイドタンパク質(Aβ)を減少させます。Ginsenoside ReはJNKおよびNF-κBの阻害を介して抗炎症作用に寄与します。
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S0486 Hoechst 34580 Hoechst 34580(HOE 34580)は、DNAと核を染色するための細胞透過性青色蛍光色素です。Hoechst 34580は、アミロイドベータ(Aβ)形成をIC50 0.86 μMで阻害することにより、アルツハイマー病の治療にも有望な候補です。
Front Nutr, 2022, 9:961182
S0529 PBD-150 PBD-150 は、Ki が 60 nM の強力なヒトグルタミニルシクラーゼ (hQC) Y115E-Y117E バリアント阻害剤です。
S5101 Tabersonine hydrochloride Voacanga africanaの豆から抽出される成分であるTabersonineは、Aβ(1−42)凝集および毒性に対する強力な阻害剤です。
E0077 Simufilam Simufilam(PTI-125)は、フィラミンと相互作用しアクチン細胞骨格を制御する、経口活性型の強力なAD治療小分子医薬です。SimufilamはAβ42のα7nAChRへの結合を阻害および逆転させることで、タウの過剰リン酸化、アミロイドおよびタウの形成を抑制します。
S6733 Edonerpic maleate Edonerpic maleate (T-817)は、アミロイド-βペプチド (Aβ)を阻害できる新規の神経栄養因子です。
S2418 Frentizole Frentizole(Frentizol)は、アミロイドベータペプチド(Abeta)結合アルコールデヒドロゲナーゼ(ABAD)相互作用の新規阻害剤であり、IC50は200 μMです。Frentizoleは、リウマチ性関節炎および全身性エリテマトーデスで臨床的に使用される非毒性の抗ウイルス剤および免疫抑制剤です。

Beta Amyloidシグナル伝達経路