| S2215 |
DAPT
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DAPT (GSI-IX、LY-374973) は新規の γ-セクレターゼ 阻害剤であり、HEK 293 細胞で 20 nM の IC50 で Aβ 産生を阻害します。 DAPT はヒト舌癌細胞のアポトーシス(apoptosis) を促進し、オートファジー (autophagy) を調節します。 |
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334
-
Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
-
Nat Commun, 2025, 16(1):8693
|
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| S1575 |
RO4929097 (RG-4733)
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RO4929097 (RG-4733) は、cell-freeアッセイにおいて4 nMのIC50を持つγ secretase阻害剤であり、Aβ40とNotchの細胞内処理をそれぞれ14 nMと5 nMのEC50で阻害します。フェーズ2。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):10435
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
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| S5742 |
Deferoxamine mesylate
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Deferoxamine mesylateは、鉄錯体を形成しキレート剤として使用されるDeferoxamineのメシル酸塩です。Deferoxamineは、HIF-1αの発現を安定させ、in vitroでの低酸素および高血糖状態におけるHIF-1αの転写活性を改善するフェロトーシス阻害剤です。Deferoxamineは、βアミロイド(Aβ)の沈着を減少し、オートファジーを誘導します。沈殿が発生する可能性があるため、生理食塩水またはPBSでストック溶液を調製しないでください。 |
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
-
Nat Commun, 2025, 16(1):6617
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| S8185 |
FPS-ZM1
|
FPS-ZM1は、血液脳関門透過性で非毒性の第三級アミド化合物であり、RAGE特異的な高親和性阻害剤で、AβのRAGEのVドメインへの結合を阻害します。 |
-
Circ J, 2025, 10.1253/circj.CJ-24-0878
-
Clin Immunol, 2024, 262:110178
-
Pharmacol Res, 2023, 192:106791
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| S1594 |
Semagacestat (LY450139)
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Semagacestat (LY450139)は、Aβ42、Aβ40、およびAβ38に対するγ-secretase阻害剤であり、IC50値はそれぞれ10.9 nM、12.1 nM、12.0 nMです。また、H4ヒトグリオーマ細胞においてNotchシグナル伝達をIC50値14.1 nMで阻害します。現在フェーズ3です。 |
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992
-
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
|
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| S2660 |
MK-0752
|
MK-0752は、中程度の効力を持つγ-secretase阻害剤であり、Aβ40産生を5 nMのIC50で減少させます。フェーズ1/2。 |
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Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
-
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
-
J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
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| S1262 |
Avagacestat (BMS-708163)
|
Avagacestat (BMS-708163)は、Aβ40およびAβ42に対する強力で選択的な経口生物学的利用可能なγ-secretase阻害剤であり、IC50は0.3 nMおよび0.27 nMで、Notchに対して193倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
-
Nat Commun, 2022, 13(1):6345
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
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|
| S1528 |
LY2811376
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LY2811376は、IC50が239 nM~249 nMの、初の経口投与可能な非ペプチド性β-secretase(BACE1)阻害剤であり、Aβ分泌をEC50が300 nMで減少させることが示されています。BACE2よりもBACE1に対して10倍の選択性を示し、カテプシンD、ペプシン、レニンを含む他のアスパラギン酸プロテアーゼに対しては50倍以上の阻害効果があります。第1相。 |
-
Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
-
J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
|
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| S9664 |
Colivelin
|
Colivelin (CLN) は、神経変性疾患におけるAβ沈着、神経細胞アポトーシス、およびシナプス可塑性欠損に対して強力な長期容量を持つ脳透過性の神経保護ペプチドです。ColivelinはSTAT3のアクチベーターです。 |
-
J Clin Invest, 2025, 135(11)e181243
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00444-8
-
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):40
|
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| S4261 |
EUK 134
|
合成スーパーオキシドジスムターゼ(SOD)/カタラーゼ模倣薬であるEUK 134は、強力な抗酸化作用を示し、β-アミロイドおよび関連するアミロイド線維の形成を阻害します。 |
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):171
-
Front Aging Neurosci, 2022, 14:1013943
-
Chem Biol Interact, 2021, 351:109756
|
|
| S3923 |
Ginsenoside Rg1
|
Ginsenoside Rg1 (Ginsenoside A2, Panaxoside A, Panaxoside Rg1, Sanchinoside C1, Sanchinoside Rg1) は、オタネニンジンに含まれる主要な活性成分の1つで、プロトパナクサトリオール型として同定されており、神経保護作用や様々な種類のがんに対する抗腫瘍作用などの薬理作用があります。Ginsenoside Rg1 は脳内AβレベルとNF-κB核内移行を減少させます。 |
-
Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70078.
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Waste Biomass Valori, 2024, 10.1007/s12649-023-02147-y
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| S3922 |
(-)-epigallocatechin
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植物に広く存在する(-)-epigallocatechinは、抗腫瘍、抗癌、抗炎症作用を示すことが明らかになっています。 |
-
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
-
J Inflamm Res, 2023, 16:2007-2020
-
Eur J Pharmacol, 2020, 173323
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| S4760 |
(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD)
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(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) は、薬物送達、遺伝子ベクター、環境保護、およびニーマン・ピック病C型 (NPC1) の治療に用いられるよく知られた糖です。アミロイド-β凝集の阻害剤であり、安定性とバイオアベイラビリティを向上させるために広く使用されている薬物送達媒体です。 |
-
bioRxiv , 2023, 10.1101/2023.07.14.548985
-
Technol Cancer Res Treat, 2021, 20:15330338211027916
-
Oncotarget, 2015, 6(30):29497-512
|
|
| S9087 |
Tenuifolin
|
ポリガラサポニンの加水分解物から単離された二次サポニンであるTenuifolinは、in vitroでベータアミロイド合成を阻害し、in vivoでアセチルコリンエステラーゼ阻害を介して向知性活性を持ち、ノルエピネフリンとドーパミンの産生を増加させます。 |
-
CNS Neurosci Ther, 2025, 31(8):e70588
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| S9428 |
Brazilin
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Brazilin(Natural Red 24)は、ブラジルウッド科の木材から得られる赤い色素です。布地の染色に使用され、神経保護作用、抗炎症作用、抗菌作用、抗酸化作用など、多様な生物活性を有しています。 |
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J Cell Mol Med, 2025, 29(13):e70688
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|
| S3811 |
Ginsenoside Re
|
Panax notoginsengから抽出されたGinsenoside Re(Ginsenoside B2、Panaxoside Re、Sanchinoside Re、Chikusetsusaponin Ivc)は、高麗人参の主要なジンセノサイドであり、20(S)-プロトパナキサトリオールグループに属しています。それは、血管弛緩作用、抗酸化作用、抗高脂血症作用、血管新生作用を含む、多様なin vitroおよびin vivo効果を有しています。Ginsenoside Reはβ-アミロイドタンパク質(Aβ)を減少させます。Ginsenoside ReはJNKおよびNF-κBの阻害を介して抗炎症作用に寄与します。 |
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J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
|
|
| S0486 |
Hoechst 34580
|
Hoechst 34580(HOE 34580)は、DNAと核を染色するための細胞透過性青色蛍光色素です。Hoechst 34580は、アミロイドベータ(Aβ)形成をIC50 0.86 μMで阻害することにより、アルツハイマー病の治療にも有望な候補です。 |
-
Front Nutr, 2022, 9:961182
|
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| E2948 |
β-Amyloid (25-35)
|
β-Amyloid (25-35) (Amyloid beta-peptide (25-35)、Aβ25-35、β-Amyloid peptide (25-35)) は、配列 GSNKGAIIGLM を持ち、線維状凝集体を形成する、Amyloid beta-peptide (Aβ-peptides) の毒性の高い合成誘導体です。β-Amyloid (25-35) はアルツハイマー病の発症機序に関与しています。 |
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| S0529 |
PBD-150
|
PBD-150 は、Ki が 60 nM の強力なヒトグルタミニルシクラーゼ (hQC) Y115E-Y117E バリアント阻害剤です。 |
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| S5101 |
Tabersonine hydrochloride
|
Voacanga africanaの豆から抽出される成分であるTabersonineは、Aβ(1−42)凝集および毒性に対する強力な阻害剤です。 |
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| E0077 |
Simufilam
|
Simufilam(PTI-125)は、フィラミンと相互作用しアクチン細胞骨格を制御する、経口活性型の強力なAD治療小分子医薬です。SimufilamはAβ42のα7nAChRへの結合を阻害および逆転させることで、タウの過剰リン酸化、アミロイドおよびタウの形成を抑制します。 |
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| S6733 |
Edonerpic maleate
|
Edonerpic maleate (T-817)は、アミロイド-βペプチド (Aβ)を阻害できる新規の神経栄養因子です。 |
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| S2418 |
Frentizole
|
Frentizole(Frentizol)は、アミロイドベータペプチド(Abeta)結合アルコールデヒドロゲナーゼ(ABAD)相互作用の新規阻害剤であり、IC50は200 μMです。Frentizoleは、リウマチ性関節炎および全身性エリテマトーデスで臨床的に使用される非毒性の抗ウイルス剤および免疫抑制剤です。 |
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| S3405 |
CRANAD-2
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CRANAD-2は、in vitroおよびin vivoの両方でAβプラーク検出用のNIR造影剤のすべての要件を満たすクルクミン誘導体化近赤外(NIR)プローブです。 |
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| S2215 |
DAPT
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DAPT (GSI-IX、LY-374973) は新規の γ-セクレターゼ 阻害剤であり、HEK 293 細胞で 20 nM の IC50 で Aβ 産生を阻害します。 DAPT はヒト舌癌細胞のアポトーシス(apoptosis) を促進し、オートファジー (autophagy) を調節します。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334
- Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
- Nat Commun, 2025, 16(1):8693
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| S1575 |
RO4929097 (RG-4733)
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RO4929097 (RG-4733) は、cell-freeアッセイにおいて4 nMのIC50を持つγ secretase阻害剤であり、Aβ40とNotchの細胞内処理をそれぞれ14 nMと5 nMのEC50で阻害します。フェーズ2。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):10435
- Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
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| S5742 |
Deferoxamine mesylate
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Deferoxamine mesylateは、鉄錯体を形成しキレート剤として使用されるDeferoxamineのメシル酸塩です。Deferoxamineは、HIF-1αの発現を安定させ、in vitroでの低酸素および高血糖状態におけるHIF-1αの転写活性を改善するフェロトーシス阻害剤です。Deferoxamineは、βアミロイド(Aβ)の沈着を減少し、オートファジーを誘導します。沈殿が発生する可能性があるため、生理食塩水またはPBSでストック溶液を調製しないでください。 |
- Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
- Nat Commun, 2025, 16(1):4919
- Nat Commun, 2025, 16(1):6617
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| S8185 |
FPS-ZM1
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FPS-ZM1は、血液脳関門透過性で非毒性の第三級アミド化合物であり、RAGE特異的な高親和性阻害剤で、AβのRAGEのVドメインへの結合を阻害します。 |
- Circ J, 2025, 10.1253/circj.CJ-24-0878
- Clin Immunol, 2024, 262:110178
- Pharmacol Res, 2023, 192:106791
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| S1594 |
Semagacestat (LY450139)
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Semagacestat (LY450139)は、Aβ42、Aβ40、およびAβ38に対するγ-secretase阻害剤であり、IC50値はそれぞれ10.9 nM、12.1 nM、12.0 nMです。また、H4ヒトグリオーマ細胞においてNotchシグナル伝達をIC50値14.1 nMで阻害します。現在フェーズ3です。 |
- Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
- Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992
- Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
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| S2660 |
MK-0752
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MK-0752は、中程度の効力を持つγ-secretase阻害剤であり、Aβ40産生を5 nMのIC50で減少させます。フェーズ1/2。 |
- Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
- Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
- J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
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| S1262 |
Avagacestat (BMS-708163)
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Avagacestat (BMS-708163)は、Aβ40およびAβ42に対する強力で選択的な経口生物学的利用可能なγ-secretase阻害剤であり、IC50は0.3 nMおよび0.27 nMで、Notchに対して193倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
- Nat Commun, 2022, 13(1):6345
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
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| S1528 |
LY2811376
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LY2811376は、IC50が239 nM~249 nMの、初の経口投与可能な非ペプチド性β-secretase(BACE1)阻害剤であり、Aβ分泌をEC50が300 nMで減少させることが示されています。BACE2よりもBACE1に対して10倍の選択性を示し、カテプシンD、ペプシン、レニンを含む他のアスパラギン酸プロテアーゼに対しては50倍以上の阻害効果があります。第1相。 |
- Glycobiology, 2023, 33(4):325-341
- J Agric Food Chem, 2022, 70(5):1536-1546
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
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| S9664 |
Colivelin
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Colivelin (CLN) は、神経変性疾患におけるAβ沈着、神経細胞アポトーシス、およびシナプス可塑性欠損に対して強力な長期容量を持つ脳透過性の神経保護ペプチドです。ColivelinはSTAT3のアクチベーターです。 |
- J Clin Invest, 2025, 135(11)e181243
- J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00444-8
- Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):40
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| S4261 |
EUK 134
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合成スーパーオキシドジスムターゼ(SOD)/カタラーゼ模倣薬であるEUK 134は、強力な抗酸化作用を示し、β-アミロイドおよび関連するアミロイド線維の形成を阻害します。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):171
- Front Aging Neurosci, 2022, 14:1013943
- Chem Biol Interact, 2021, 351:109756
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| S3923 |
Ginsenoside Rg1
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Ginsenoside Rg1 (Ginsenoside A2, Panaxoside A, Panaxoside Rg1, Sanchinoside C1, Sanchinoside Rg1) は、オタネニンジンに含まれる主要な活性成分の1つで、プロトパナクサトリオール型として同定されており、神経保護作用や様々な種類のがんに対する抗腫瘍作用などの薬理作用があります。Ginsenoside Rg1 は脳内AβレベルとNF-κB核内移行を減少させます。 |
- Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70078.
- iScience, 2024, 27(10):110862
- Waste Biomass Valori, 2024, 10.1007/s12649-023-02147-y
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| S4760 |
(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD)
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(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) は、薬物送達、遺伝子ベクター、環境保護、およびニーマン・ピック病C型 (NPC1) の治療に用いられるよく知られた糖です。アミロイド-β凝集の阻害剤であり、安定性とバイオアベイラビリティを向上させるために広く使用されている薬物送達媒体です。 |
- bioRxiv , 2023, 10.1101/2023.07.14.548985
- Technol Cancer Res Treat, 2021, 20:15330338211027916
- Oncotarget, 2015, 6(30):29497-512
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| S9087 |
Tenuifolin
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ポリガラサポニンの加水分解物から単離された二次サポニンであるTenuifolinは、in vitroでベータアミロイド合成を阻害し、in vivoでアセチルコリンエステラーゼ阻害を介して向知性活性を持ち、ノルエピネフリンとドーパミンの産生を増加させます。 |
- CNS Neurosci Ther, 2025, 31(8):e70588
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| S3811 |
Ginsenoside Re
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Panax notoginsengから抽出されたGinsenoside Re(Ginsenoside B2、Panaxoside Re、Sanchinoside Re、Chikusetsusaponin Ivc)は、高麗人参の主要なジンセノサイドであり、20(S)-プロトパナキサトリオールグループに属しています。それは、血管弛緩作用、抗酸化作用、抗高脂血症作用、血管新生作用を含む、多様なin vitroおよびin vivo効果を有しています。Ginsenoside Reはβ-アミロイドタンパク質(Aβ)を減少させます。Ginsenoside ReはJNKおよびNF-κBの阻害を介して抗炎症作用に寄与します。 |
- J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
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| S0486 |
Hoechst 34580
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Hoechst 34580(HOE 34580)は、DNAと核を染色するための細胞透過性青色蛍光色素です。Hoechst 34580は、アミロイドベータ(Aβ)形成をIC50 0.86 μMで阻害することにより、アルツハイマー病の治療にも有望な候補です。 |
- Front Nutr, 2022, 9:961182
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| S0529 |
PBD-150
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PBD-150 は、Ki が 60 nM の強力なヒトグルタミニルシクラーゼ (hQC) Y115E-Y117E バリアント阻害剤です。 |
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| S5101 |
Tabersonine hydrochloride
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Voacanga africanaの豆から抽出される成分であるTabersonineは、Aβ(1−42)凝集および毒性に対する強力な阻害剤です。 |
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| E0077 |
Simufilam
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Simufilam(PTI-125)は、フィラミンと相互作用しアクチン細胞骨格を制御する、経口活性型の強力なAD治療小分子医薬です。SimufilamはAβ42のα7nAChRへの結合を阻害および逆転させることで、タウの過剰リン酸化、アミロイドおよびタウの形成を抑制します。 |
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| S6733 |
Edonerpic maleate
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Edonerpic maleate (T-817)は、アミロイド-βペプチド (Aβ)を阻害できる新規の神経栄養因子です。 |
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| S2418 |
Frentizole
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Frentizole(Frentizol)は、アミロイドベータペプチド(Abeta)結合アルコールデヒドロゲナーゼ(ABAD)相互作用の新規阻害剤であり、IC50は200 μMです。Frentizoleは、リウマチ性関節炎および全身性エリテマトーデスで臨床的に使用される非毒性の抗ウイルス剤および免疫抑制剤です。 |
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