Alkylating Agent

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S1237

TMZ(Temozolomide)

テモゾロミド (Temozolomide (NSC 362856,TMZ,CCRG 81045,Methazolastone)) はDNA 環上の窒素原子と環外酸素を修飾することが可能な単官能性 SN1 アルキル化剤であり、中間体である MTIC を経て、活性代謝産物であるメチルジアゾニウムカチオン (methyl diazoniumcation) に分解されると、生理学的 pH において DNA にメチル基を転移します。テモゾロミドはアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗がん活性を呈します。L-1210 細胞および L-1210/BCNU 細胞における DNA 損傷誘導剤です。

Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5

Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14

Nat Commun, 2025, 16(1):4239