Alkylating Agent

Alkylating Agent製品

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S1237 TMZ(Temozolomide) テモゾロミド (Temozolomide (NSC 362856,TMZ,CCRG 81045,Methazolastone)) はDNA 環上の窒素原子と環外酸素を修飾することが可能な単官能性 SN1 アルキル化剤であり、中間体である MTIC を経て、活性代謝産物であるメチルジアゾニウムカチオン (methyl diazoniumcation) に分解されると、生理学的 pH において DNA にメチル基を転移します。テモゾロミドはアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗がん活性を呈します。L-1210 細胞および L-1210/BCNU 細胞における DNA 損傷誘導剤です。
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Nat Commun, 2025, 16(1):5676
Temozolomide-S1237Y0120141122.gif
S2057 Cyclophosphamide Monohydrate Cyclophosphamide Monohydrateは窒素マスタードアルキル化剤であり、DNAのグアニン塩基にアルキル基を付加し、DNAを架橋して鎖切断を引き起こし、突然変異を誘発することが示されています。Cyclophosphamide (NSC-26271) Monohydrateは貧血の動物モデルを誘発するために使用できます。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164
Int J Mol Sci, 2025, 26(17)8494
Cyclophosphamide-Monohydrate-S205701X0220161107.gif
S1692 Busulfan Busulfanは、細胞周期非特異的なアルキル化抗悪性腫瘍薬です。DNAとDNA、およびDNAとタンパク質の架橋によりDNA損傷を引き起こします。BusulfanはThioredoxin Reductase活性を阻害します。また、Apoptosis relatedも誘導します。これは免疫抑制性および骨髄破壊性の化学療法剤です。Busulfan (NSC-750)は貧血の動物モデルを誘導するために使用できます。
Biomolecules, 2025, 15(2)297
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
iScience, 2024, 27(10):110862
S1217 Cyclophosphamide Cyclophosphamide(NSC 26271,Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane)は、オキサザホスホリン群に属する窒素マスタード系のAlkylating Agentです。
Neurotherapeutics, 2025, 22(1):e00480
Sci Rep, 2025, 15(1):2893
Front Biosci (Landmark Ed), 2025, 30(11):45744
Cyclophosphamide-S121701Y0120140211.gif
E0157 MNNG (1-Methyl-3-nitro-1-nitrosoguanidine) 1-メチル-3-ニトロ-1-ニトロソグアニジン (MNNG) は、毒性および変異原性効果を持つ経口活性アルキル化剤です。MIT-2、WI-L2、GM 130 の3つのヒト二倍体リンパ芽球株において、発がん物質および変異原として作用します。本製品は固液混合物です。1-メチル-3-ニトロ-1-ニトロソグアニジンは、胃癌の動物モデルを誘導するために使用できます。溶液は不安定なので、使用直前に調製する必要があります。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09694-5
bioRxiv, 2025, 2025.05.14.654090
Am J Hum Genet, 2024, 111(6):1165-1183
S7758 Trabectedin

Trabectedin(エクトイナシジン743、ET-743)は、カリブ海産ホヤのEcteinascidia turbinataから単離された海洋アルカロイドで、抗腫瘍活性を持っています。TrabectedinはマイナーグルーブのグアニンN2に結合し、DNA損傷を引き起こし、プロモーターおよび遺伝子特異的な方法で転写調節に影響を与えます。

EMBO Mol Med, 2023, e16863.
Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
Biomedicines, 2022, 10(3)624
E0158 N-Nitroso-N-methylurea (NMU) N-Nitroso-N-methylurea(NMU、MNU、NMH、1-Methyl-1-nitrosourea、N-Methyl-Nnitrosourea、Methylnitrosourea)は、信頼性の高い発がん性、変異原性、催奇形性物質です。N-Nitroso-N-methylureaは乳がんの動物モデルを誘発するために使用できます。
Phytomedicine, 2025, 141:156701