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E1 Activating
E1 Activating製品
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7109 | MLN4924 (Pevonedistat) | MLN4924は、Nedd8活性化酵素（NAE）の低分子阻害剤であり、IC50は4 nMです。 |
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| S8341 | TAK-243 (MLN7243) | TAK-243 (MLN7243)は、UBCH10 E2チオエステルアッセイにおいて1 ± 0.2 nMのIC50を示す、ユビキチン活性化酵素（UAE）の強力なメカニズムに基づく小分子阻害剤です。TAK-243 (MLN7243)は、キナーゼおよび受容体アッセイのパネル、ヒト炭酸脱水酵素I型およびII型に対して最小限の阻害活性しか示しません。TAK-243 (MLN7243)はERストレスを誘導し、NFκB経路の活性化を抑制し、アポトーシスを促進します。 | ||
| S7129 | PYR-41 | PYR-41は、ユビキチン活性化酵素E1の初の細胞透過性阻害剤であり、E2には活性がありません。PYR-41はアポトーシスを誘発します。 |
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| S8697 | ML792 | ML-792は、SUMO（small ubiquitin-like modifier）活性化酵素（SAE）の強力かつ選択的な阻害剤です。ML-792は、ATP–無機ピロリン酸（PPi）交換アッセイにおいて、SAE/SUMO1をIC50 3 nMで、SAE/SUMO2を11 nMで、それぞれ阻害します。 | ||
| S8849 | TAS4464 | TAS4464は、IC50が0.955 nMの、強力で選択的なNEDD8活性化酵素（NAE）阻害剤です。 | ||
| S0309 | COH000 | COH000は、in vitroでのSUMO化に対するIC50が0.2 μMである、アロステリック、共有結合性、かつ不可逆的なユビキチン様1活性化酵素（SUMO活性化酵素/E1）阻害剤です。 | ||
| S5841 | DKM 2-93 | DKM 2-93 は、ユビキチン様修飾因子活性化酵素5（UBA5）の比較的選択的なリード阻害剤です。 | ||
| E1953 | Pevonedistat hydrochloride | Pevonedistat hydrochloride（MLN4924塩酸塩）は、IC50が4.7 nMのNEDD8活性化酵素（NAE）の強力かつ選択的阻害剤です。これは、カリン-RINGリガーゼを介したタンパク質分解を阻害し、S相DNA合成の調節解除を介してヒト腫瘍細胞のアポトーシス細胞死を引き起こします。 | ||
| E7952 | PYZD-4409 | PYZD-4409 is a potent and specific small molecule inhibitor of the ubiquitin-activating enzyme UBA1 (E1) with an IC50 of 20 μM. It induces cell death in malignant cells and preferentially inhibits the clonogenic growth of primary acute myeloid leukemia cells and can be used as a research for developing treatments for hematologic malignancies. | ||
| S3400 | NEDD8 inhibitor M22 | NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22)は、A549細胞において5.5 μMのGI50を示す、新規の選択的NEDD8 activating enzyme (NAE)阻害剤です。 | ||
| S7109 | MLN4924 (Pevonedistat) | MLN4924は、Nedd8活性化酵素（NAE）の低分子阻害剤であり、IC50は4 nMです。 |
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| S8341 | TAK-243 (MLN7243) | TAK-243 (MLN7243)は、UBCH10 E2チオエステルアッセイにおいて1 ± 0.2 nMのIC50を示す、ユビキチン活性化酵素（UAE）の強力なメカニズムに基づく小分子阻害剤です。TAK-243 (MLN7243)は、キナーゼおよび受容体アッセイのパネル、ヒト炭酸脱水酵素I型およびII型に対して最小限の阻害活性しか示しません。TAK-243 (MLN7243)はERストレスを誘導し、NFκB経路の活性化を抑制し、アポトーシスを促進します。 | ||
| S7129 | PYR-41 | PYR-41は、ユビキチン活性化酵素E1の初の細胞透過性阻害剤であり、E2には活性がありません。PYR-41はアポトーシスを誘発します。 |
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| S8697 | ML792 | ML-792は、SUMO（small ubiquitin-like modifier）活性化酵素（SAE）の強力かつ選択的な阻害剤です。ML-792は、ATP–無機ピロリン酸（PPi）交換アッセイにおいて、SAE/SUMO1をIC50 3 nMで、SAE/SUMO2を11 nMで、それぞれ阻害します。 | ||
| S8849 | TAS4464 | TAS4464は、IC50が0.955 nMの、強力で選択的なNEDD8活性化酵素（NAE）阻害剤です。 | ||
| S0309 | COH000 | COH000は、in vitroでのSUMO化に対するIC50が0.2 μMである、アロステリック、共有結合性、かつ不可逆的なユビキチン様1活性化酵素（SUMO活性化酵素/E1）阻害剤です。 | ||
| S5841 | DKM 2-93 | DKM 2-93 は、ユビキチン様修飾因子活性化酵素5（UBA5）の比較的選択的なリード阻害剤です。 | ||
| E1953 | Pevonedistat hydrochloride | Pevonedistat hydrochloride（MLN4924塩酸塩）は、IC50が4.7 nMのNEDD8活性化酵素（NAE）の強力かつ選択的阻害剤です。これは、カリン-RINGリガーゼを介したタンパク質分解を阻害し、S相DNA合成の調節解除を介してヒト腫瘍細胞のアポトーシス細胞死を引き起こします。 | ||
| E7952 | PYZD-4409 | PYZD-4409 is a potent and specific small molecule inhibitor of the ubiquitin-activating enzyme UBA1 (E1) with an IC50 of 20 μM. It induces cell death in malignant cells and preferentially inhibits the clonogenic growth of primary acute myeloid leukemia cells and can be used as a research for developing treatments for hematologic malignancies. | ||
| S3400 | NEDD8 inhibitor M22 | NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22)は、A549細胞において5.5 μMのGI50を示す、新規の選択的NEDD8 activating enzyme (NAE)阻害剤です。 |
E1 Activatingシグナル伝達経路
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