E1 Activating

E1 Activating製品

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E1 Activating阻害剤 (10)
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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S7109	MLN4924 (Pevonedistat)	MLN4924は、Nedd8活性化酵素（NAE）の低分子阻害剤であり、IC50は4 nMです。	Nature, 2025, 642(8068):785-795 Nat Commun, 2025, 16(1):2526 Nat Commun, 2025, 16(1):3756
S8341	TAK-243 (MLN7243)	TAK-243 (MLN7243)は、UBCH10 E2チオエステルアッセイにおいて1 ± 0.2 nMのIC50を示す、ユビキチン活性化酵素（UAE）の強力なメカニズムに基づく小分子阻害剤です。TAK-243 (MLN7243)は、キナーゼおよび受容体アッセイのパネル、ヒト炭酸脱水酵素I型およびII型に対して最小限の阻害活性しか示しません。TAK-243 (MLN7243)はERストレスを誘導し、NFκB経路の活性化を抑制し、アポトーシスを促進します。	Mol Cell, 2025, 85(18):3505-3523.e17 Leukemia, 2025, 39(8):1997-2009. J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):717
S7129	PYR-41	PYR-41は、ユビキチン活性化酵素E1の初の細胞透過性阻害剤であり、E2には活性がありません。PYR-41はアポトーシスを誘発します。	Nat Commun, 2025, 16(1):3756 Redox Biol, 2025, 81:103522 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
S8697	ML792	ML-792は、SUMO（small ubiquitin-like modifier）活性化酵素（SAE）の強力かつ選択的な阻害剤です。ML-792は、ATP–無機ピロリン酸（PPi）交換アッセイにおいて、SAE/SUMO1をIC50 3 nMで、SAE/SUMO2を11 nMで、それぞれ阻害します。	Mol Cell, 2025, 85(5):877-893.e9 Molecular Cell, 2025, 877-893.e9 Nature Cell Biology, 2024, 770-783
S0309	COH000	COH000は、in vitroでのSUMO化に対するIC50が0.2 μMである、アロステリック、共有結合性、かつ不可逆的なユビキチン様1活性化酵素（SUMO活性化酵素/E1）阻害剤です。	iScience, 2025, 28(6):112555 Dissertation, Technical University of Munich, 2023, 60
S8849	TAS4464	TAS4464は、IC50が0.955 nMの、強力で選択的なNEDD8活性化酵素（NAE）阻害剤です。	Nat Commun, 2024, 15(1):603 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104
S5841	DKM 2-93	DKM 2-93 は、ユビキチン様修飾因子活性化酵素5（UBA5）の比較的選択的なリード阻害剤です。	Cell Rep, 2025, 44(10):116433
E1953	Pevonedistat hydrochloride	Pevonedistat hydrochloride（MLN4924塩酸塩）は、IC50が4.7 nMのNEDD8活性化酵素（NAE）の強力かつ選択的阻害剤です。これは、カリン-RINGリガーゼを介したタンパク質分解を阻害し、S相DNA合成の調節解除を介してヒト腫瘍細胞のアポトーシス細胞死を引き起こします。
E7952	PYZD-4409	PYZD-4409は、IC50が20 μMの、ユビキチン活性化酵素UBA1 (E1)の強力かつ特異的な低分子阻害剤です。悪性細胞に細胞死を誘導し、初代急性骨髄性白血病細胞のクローン形成増殖を優先的に阻害するため、血液悪性腫瘍の治療法開発のための研究ツールとして使用できます。
S3400	NEDD8 inhibitor M22	NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22)は、A549細胞において5.5 μMのGI50を示す、新規の選択的NEDD8 activating enzyme (NAE)阻害剤です。
S7109	MLN4924 (Pevonedistat)	MLN4924は、Nedd8活性化酵素（NAE）の低分子阻害剤であり、IC50は4 nMです。	Nature, 2025, 642(8068):785-795 Nat Commun, 2025, 16(1):2526 Nat Commun, 2025, 16(1):3756
S8341	TAK-243 (MLN7243)	TAK-243 (MLN7243)は、UBCH10 E2チオエステルアッセイにおいて1 ± 0.2 nMのIC50を示す、ユビキチン活性化酵素（UAE）の強力なメカニズムに基づく小分子阻害剤です。TAK-243 (MLN7243)は、キナーゼおよび受容体アッセイのパネル、ヒト炭酸脱水酵素I型およびII型に対して最小限の阻害活性しか示しません。TAK-243 (MLN7243)はERストレスを誘導し、NFκB経路の活性化を抑制し、アポトーシスを促進します。	Mol Cell, 2025, 85(18):3505-3523.e17 Leukemia, 2025, 39(8):1997-2009. J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):717
S7129	PYR-41	PYR-41は、ユビキチン活性化酵素E1の初の細胞透過性阻害剤であり、E2には活性がありません。PYR-41はアポトーシスを誘発します。	Nat Commun, 2025, 16(1):3756 Redox Biol, 2025, 81:103522 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
S8697	ML792	ML-792は、SUMO（small ubiquitin-like modifier）活性化酵素（SAE）の強力かつ選択的な阻害剤です。ML-792は、ATP–無機ピロリン酸（PPi）交換アッセイにおいて、SAE/SUMO1をIC50 3 nMで、SAE/SUMO2を11 nMで、それぞれ阻害します。	Mol Cell, 2025, 85(5):877-893.e9 Molecular Cell, 2025, 877-893.e9 Nature Cell Biology, 2024, 770-783
S0309	COH000	COH000は、in vitroでのSUMO化に対するIC50が0.2 μMである、アロステリック、共有結合性、かつ不可逆的なユビキチン様1活性化酵素（SUMO活性化酵素/E1）阻害剤です。	iScience, 2025, 28(6):112555 Dissertation, Technical University of Munich, 2023, 60
S8849	TAS4464	TAS4464は、IC50が0.955 nMの、強力で選択的なNEDD8活性化酵素（NAE）阻害剤です。	Nat Commun, 2024, 15(1):603 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104
S5841	DKM 2-93	DKM 2-93 は、ユビキチン様修飾因子活性化酵素5（UBA5）の比較的選択的なリード阻害剤です。	Cell Rep, 2025, 44(10):116433
E1953	Pevonedistat hydrochloride	Pevonedistat hydrochloride（MLN4924塩酸塩）は、IC50が4.7 nMのNEDD8活性化酵素（NAE）の強力かつ選択的阻害剤です。これは、カリン-RINGリガーゼを介したタンパク質分解を阻害し、S相DNA合成の調節解除を介してヒト腫瘍細胞のアポトーシス細胞死を引き起こします。
E7952	PYZD-4409	PYZD-4409は、IC50が20 μMの、ユビキチン活性化酵素UBA1 (E1)の強力かつ特異的な低分子阻害剤です。悪性細胞に細胞死を誘導し、初代急性骨髄性白血病細胞のクローン形成増殖を優先的に阻害するため、血液悪性腫瘍の治療法開発のための研究ツールとして使用できます。
S3400	NEDD8 inhibitor M22	NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22)は、A549細胞において5.5 μMのGI50を示す、新規の選択的NEDD8 activating enzyme (NAE)阻害剤です。

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