FAK

FAK製品

All (22)
FAK阻害剤 (22)
新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S2890	PF-562271 (VS-6062)	PF-562271 (PF-00562271) は、強力なATP競合性可逆的FAK阻害剤であり、セルフリーアッセイにおけるIC50は1.5 nMです。Pyk2に対してはFAKよりも約10倍低く、一部のCDKを除き、他のプロテインキナーゼに対しては100倍以上の選択性を示します。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Oncol, 2025, 15:1498005 Cell Rep, 2024, 43(12):114992
S2013	PF-573228	PF-573228は、無細胞アッセイにおいてFAKのATP競合的阻害剤であり、IC50は4 nMであり、Pyk2、CDK1/7、GSK-3βよりもFAKに対して50〜250倍の選択性を示します。PF-573228はapoptosisを誘導します。	Nat Commun, 2025, 16(1):2254 Nat Commun, 2025, 16(1):7287 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943
S7654	Defactinib (VS-6063)	Defactinib (VS-6063, PF-04554878) は、選択的かつ経口投与可能なFAK阻害剤です。現在フェーズ2。	Nat Commun, 2025, 16(1):4581 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726 Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)は、新規で高選択的なSyk阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は1 nMで、Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1、Zap70よりも80倍以上Sykに対して選択性があります。	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S7653	VS-4718 (PND-1186)	VS-4718 (PND-1186) は、IC50 が 1.5 nM の可逆的かつ選択的な FAK 阻害剤です。PND-1186 は、腫瘍細胞の apoptosis を選択的に促進します。第1相。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(1):111564
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HClはPF-562271の塩酸塩であり、FAKの強力なATP競合的、可逆的阻害剤であり、IC50は1.5 nM、Pyk2に対してはFAKより約10倍低く、一部のCDKを除いて他のプロテインキナーゼに対して100倍以上の選択性を示す。フェーズ1。	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 BesylateはPF-562271のベンゼンスルホン酸塩で、これは強力なATP競合性可逆的FAK阻害剤であり、IC50は1.5 nMです。Pyk2に対してはFAKよりも約10分の1の効力しかなく、一部のCDKを除いて他のProtein Tyrosine Kinaseに対しては100倍以上の選択性を示します。フェーズ1。	JCI Insight, 2025, 10(13)e187684 Elife, 2023, 12RP89141 bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) は、IC50 が 5.5 nM の強力な FAK 阻害剤であり、Pyk2 に対しては中程度の効力があり、InsR、IGF-1R、ALK、c-Met に対しては 10～100 倍低い効力があります。TAE226 (NVP-TAE226) はアポトーシスを誘発します。	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S8523	GSK2256098	GSK2256098は、見かけのKiが0.4 nMの強力で選択的かつ可逆的なATP競合的FAKキナーゼ阻害剤です。GSK2256098は、がん細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘発します。	Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(4):112176 Sci Rep, 2025, 15(1):20840
S7644	PF-431396	PF-431396は、それぞれ11 nMおよび2 nMのIC50を持つデュアルPYK2/FAK阻害剤です。	bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S5321	Y15	Y15（1,2,4,5-ベンゼンテトラアミン四塩酸塩、FAK阻害剤14）は、FAKの足場形成を阻害する低分子であり、用量および時間依存的にFAKの自己リン酸化を直接阻害します。	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):368 Phytother Res, 2025, 10.1002/ptr.8519 Commun Biol, 2025, 8(1):595
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655は、未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）の選択的阻害剤であり、Ba/F3異種移植モデルにおいて潜在的な抗腫瘍活性を有しています。また、ROS1、LTK、PYK2、TRKB、およびFAKに対して顕著な阻害活性を示し、IC50はALKの10分の1以下であり、特定のALK変異に対して高い効力を示し、G1202R、G1202R/L1196M、G1202R/G1269A、およびG1202R/L1198Fに対するIC50はそれぞれ<0.73 nM、7 nM、3 nM、3 nMです。	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (化合物17) は、強力なピリミジンALK阻害剤であり、精巣特異的セリン/スレオニンキナーゼ (TSSK2; IC50=31 nM) およびFAK (Focal Adhesion Kinase; IC50=2 nM) を阻害できます。
S6545	BI-4464	BI-4464は、IC50が17 nMのPTK2/FAKに対する高選択的ATP競合阻害剤です。
E1508	APG-2449	APG-2449は、ALK/ROS1/FAKの経口活性阻害剤です。APG-2449は、ヒト非小細胞肺がん（NSCLC）および卵巣腫瘍モデルにおいて、強力で持続的な抗腫瘍活性を発揮します。
E1114	Ifebemtinib (IN10018, BI-853520)	Ifebemtinib(IN10018, BI853520)は、FAKの自己リン酸化を1 nMのIC50で阻害する、focal adhesion kinase (FAK)の非常に選択的かつ強力な阻害剤です。また、悪性胸膜中皮腫におけるスフェロイド形成と同所性腫瘍増殖を阻害するFER KinaseとFES Kinaseをそれぞれ900 nMと1040 nMのIC50で阻害します。IN10018は、in vitroおよびin vivoで抗腫瘍活性を示します。
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib(CT-707)は、ALK、FAK、Pyk2に対する強力なマルチキナーゼ阻害剤であり、有望な抗腫瘍活性を示します。Conteltinibは、インビトロキナーゼアッセイにおいて1.6 nMのIC50値でFAKに対して有意な阻害効果を示します。
E0806	Narmafotinib	Narmafotinib (AMP-945) は、focal adhesion kinase (FAK) の阻害剤です。
E1113	GSK215	GSK215は、強力かつ選択的なPROTAC焦点接着キナーゼ（FAK）分解剤であり、A549非小細胞肺がん細胞において、DC50が1.3 nMの強い時間依存的な方法でFAK分解を誘発し、アッセイ定量限界に近い最大分解（Dmax）（Dmax 99%）を示します。
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate（AB-1010 mesylate）は、強力で経口投与可能、選択的なc-Kit阻害剤であり、ヒト組換えc-Kitに対するIC50は200 nMです。また、PDGFRα/βも阻害し、IC50はそれぞれ540/800 nM、LynBに対するLynのIC50は510 nMであり、FGFR3およびFAKはそれよりも阻害の程度が低いものです。
E7468	Defactinib hydrochloride	Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) is an inhibitor of FAK. It inhibits FAK phosphorylation at the Tyr397 site in a time- and dose-dependent manner. Defactinib hydrochloride overcomes YB-1-mediated paclitaxel resistance via AKT-dependent pathway in ovarian cancer.
S2360	Solanesol (Nonaisoprenol)	Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol)は、FAKに対して阻害活性を持つ長鎖ポリイソプレノイドアルコール化合物です。主にタバコ、トマト、ジャガイモ、ナス、ピーマンなどのナス科作物に蓄積します。
S2890	PF-562271 (VS-6062)	PF-562271 (PF-00562271) は、強力なATP競合性可逆的FAK阻害剤であり、セルフリーアッセイにおけるIC50は1.5 nMです。Pyk2に対してはFAKよりも約10倍低く、一部のCDKを除き、他のプロテインキナーゼに対しては100倍以上の選択性を示します。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Oncol, 2025, 15:1498005 Cell Rep, 2024, 43(12):114992
S2013	PF-573228	PF-573228は、無細胞アッセイにおいてFAKのATP競合的阻害剤であり、IC50は4 nMであり、Pyk2、CDK1/7、GSK-3βよりもFAKに対して50〜250倍の選択性を示します。PF-573228はapoptosisを誘導します。	Nat Commun, 2025, 16(1):2254 Nat Commun, 2025, 16(1):7287 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943
S7654	Defactinib (VS-6063)	Defactinib (VS-6063, PF-04554878) は、選択的かつ経口投与可能なFAK阻害剤です。現在フェーズ2。	Nat Commun, 2025, 16(1):4581 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726 Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)は、新規で高選択的なSyk阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は1 nMで、Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1、Zap70よりも80倍以上Sykに対して選択性があります。	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S7653	VS-4718 (PND-1186)	VS-4718 (PND-1186) は、IC50 が 1.5 nM の可逆的かつ選択的な FAK 阻害剤です。PND-1186 は、腫瘍細胞の apoptosis を選択的に促進します。第1相。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(1):111564
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HClはPF-562271の塩酸塩であり、FAKの強力なATP競合的、可逆的阻害剤であり、IC50は1.5 nM、Pyk2に対してはFAKより約10倍低く、一部のCDKを除いて他のプロテインキナーゼに対して100倍以上の選択性を示す。フェーズ1。	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 BesylateはPF-562271のベンゼンスルホン酸塩で、これは強力なATP競合性可逆的FAK阻害剤であり、IC50は1.5 nMです。Pyk2に対してはFAKよりも約10分の1の効力しかなく、一部のCDKを除いて他のProtein Tyrosine Kinaseに対しては100倍以上の選択性を示します。フェーズ1。	JCI Insight, 2025, 10(13)e187684 Elife, 2023, 12RP89141 bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) は、IC50 が 5.5 nM の強力な FAK 阻害剤であり、Pyk2 に対しては中程度の効力があり、InsR、IGF-1R、ALK、c-Met に対しては 10～100 倍低い効力があります。TAE226 (NVP-TAE226) はアポトーシスを誘発します。	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S8523	GSK2256098	GSK2256098は、見かけのKiが0.4 nMの強力で選択的かつ可逆的なATP競合的FAKキナーゼ阻害剤です。GSK2256098は、がん細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘発します。	Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(4):112176 Sci Rep, 2025, 15(1):20840
S7644	PF-431396	PF-431396は、それぞれ11 nMおよび2 nMのIC50を持つデュアルPYK2/FAK阻害剤です。	bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S5321	Y15	Y15（1,2,4,5-ベンゼンテトラアミン四塩酸塩、FAK阻害剤14）は、FAKの足場形成を阻害する低分子であり、用量および時間依存的にFAKの自己リン酸化を直接阻害します。	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):368 Phytother Res, 2025, 10.1002/ptr.8519 Commun Biol, 2025, 8(1):595
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655は、未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）の選択的阻害剤であり、Ba/F3異種移植モデルにおいて潜在的な抗腫瘍活性を有しています。また、ROS1、LTK、PYK2、TRKB、およびFAKに対して顕著な阻害活性を示し、IC50はALKの10分の1以下であり、特定のALK変異に対して高い効力を示し、G1202R、G1202R/L1196M、G1202R/G1269A、およびG1202R/L1198Fに対するIC50はそれぞれ<0.73 nM、7 nM、3 nM、3 nMです。	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (化合物17) は、強力なピリミジンALK阻害剤であり、精巣特異的セリン/スレオニンキナーゼ (TSSK2; IC50=31 nM) およびFAK (Focal Adhesion Kinase; IC50=2 nM) を阻害できます。
S6545	BI-4464	BI-4464は、IC50が17 nMのPTK2/FAKに対する高選択的ATP競合阻害剤です。
E1508	APG-2449	APG-2449は、ALK/ROS1/FAKの経口活性阻害剤です。APG-2449は、ヒト非小細胞肺がん（NSCLC）および卵巣腫瘍モデルにおいて、強力で持続的な抗腫瘍活性を発揮します。
E1114	Ifebemtinib (IN10018, BI-853520)	Ifebemtinib(IN10018, BI853520)は、FAKの自己リン酸化を1 nMのIC50で阻害する、focal adhesion kinase (FAK)の非常に選択的かつ強力な阻害剤です。また、悪性胸膜中皮腫におけるスフェロイド形成と同所性腫瘍増殖を阻害するFER KinaseとFES Kinaseをそれぞれ900 nMと1040 nMのIC50で阻害します。IN10018は、in vitroおよびin vivoで抗腫瘍活性を示します。
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib(CT-707)は、ALK、FAK、Pyk2に対する強力なマルチキナーゼ阻害剤であり、有望な抗腫瘍活性を示します。Conteltinibは、インビトロキナーゼアッセイにおいて1.6 nMのIC50値でFAKに対して有意な阻害効果を示します。
E0806	Narmafotinib	Narmafotinib (AMP-945) は、focal adhesion kinase (FAK) の阻害剤です。
E1113	GSK215	GSK215は、強力かつ選択的なPROTAC焦点接着キナーゼ（FAK）分解剤であり、A549非小細胞肺がん細胞において、DC50が1.3 nMの強い時間依存的な方法でFAK分解を誘発し、アッセイ定量限界に近い最大分解（Dmax）（Dmax 99%）を示します。
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate（AB-1010 mesylate）は、強力で経口投与可能、選択的なc-Kit阻害剤であり、ヒト組換えc-Kitに対するIC50は200 nMです。また、PDGFRα/βも阻害し、IC50はそれぞれ540/800 nM、LynBに対するLynのIC50は510 nMであり、FGFR3およびFAKはそれよりも阻害の程度が低いものです。
E7468	Defactinib hydrochloride	Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) is an inhibitor of FAK. It inhibits FAK phosphorylation at the Tyr397 site in a time- and dose-dependent manner. Defactinib hydrochloride overcomes YB-1-mediated paclitaxel resistance via AKT-dependent pathway in ovarian cancer.
S2360	Solanesol (Nonaisoprenol)	Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol)は、FAKに対して阻害活性を持つ長鎖ポリイソプレノイドアルコール化合物です。主にタバコ、トマト、ジャガイモ、ナス、ピーマンなどのナス科作物に蓄積します。

FAK

FAK製品

FAKシグナル伝達経路