Defactinib (VS-6063)

別名：PF-04554878

製品コード：S7654 純度：99.98%

Defactinib (VS-6063, PF-04554878) is a selective, and orally active FAK inhibitor. Phase 2.

CAS No. 1073154-85-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 35500	国内在庫なし(納期7~10日)
5mg	JPY 26500	国内在庫あり
25mg	JPY 56500	国内在庫あり
100mg	JPY 116500	国内在庫あり
1g	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.98

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シグナル伝達経路

FAKシグナル伝達経路

FAK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
BON	Cell viability assay	72 h	GI50=5.42 μM	25971297
GGP-1	Cell viability assay	72 h	GI50=4.90 μM	25971297
CM	Cell viability assay	72 h	GI50=1.77 μM	25971297
PC3-mm2	Function assay		Treatment of PC3-mm2 cells with defactinib led to a time- and dose-dependent inhibition of FAK phosphorylation	26530902
Bel-7402	Function assay		reduced and retarded multicellular spheroid formation	29332411
HepG2	Function assay		reduced and retarded multicellular spheroid formation	29332411
KB-3-1	qHTS assay		P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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生物活性

製品説明

Defactinib (VS-6063, PF-04554878) is a selective, and orally active FAK inhibitor. Phase 2.

Targets

FAK ^[1]

In Vitro
In vitro	In taxane-sensitive (SKOV3ip1) and taxane-resistant (SKOV3-TR) cell lines, VS-6063 significantly inhibits pFAK (Tyr397) expression. The combination of VS-6063 and paclitaxel synergistically decreases proliferation and increases apoptosis in SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells. ^[1] The combination of VS-6063 and Y15 synergistically decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines. ^[2]
細胞実験	細胞株	SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells
	濃度	~10 μM
	反応時間	96 hours
	実験の流れ	Ovarian cancer cells are treated with increasing concentrations of VS-6063 for 96 hours and then subjected to the MTT assay. Results are confirmed with triplicate experiments.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	HER2 pY1248 / FAK pY397 / AKT pS473 / p-ERK pIGF1R / IGF1R / E-cadherin / vimentin / ZEB-1		27638858
	Immunofluorescence	pFAK (Tyr 397) / pYB-1 (Ser 102)		24062525
	Growth inhibition assay	Cell viability		25971297

In Vivo
In Vivo	In both PTX-sensitive and PTX-resistant models, VS-6063 (50 mg/kg p.o.) enhances tumor growth inhibition by paclitaxel. ^[1]
動物実験	動物モデル	Mice bearing SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 or HeyA8-MDR tumors
	投与量	50 mg/kg
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT04201145	Withdrawn	Malignant Pleural Mesothelioma	Raphael Bueno MD\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Dana-Farber Cancer Institute	September 2020	Phase 1

参考
[1] Kang Y, et al. J Natl Cancer Inst. 2013, 105(19), 1485-1495. [2] O'Brien S, et al. Oncotarget. 2014, 5(17), 7945-7959.

参考

化学情報

分子量	510.49	化学式	C₂₀H₂₁F₃N₈O₃S
CAS No.	1073154-85-4	SDF	Download Defactinib (VS-6063) SDFをダウンロードする
Smiles	CNC(=O)C1=CC=C(C=C1)NC2=NC=C(C(=N2)NCC3=NC=CN=C3N(C)S(=O)(=O)C)C(F)(F)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (195.89 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):