Histone Acetyltransferase

亜型選択性的な製品

Histone Acetyltransferase製品

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• Histone Acetyltransferase活性剤(3)
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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S7152	C646	C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼの阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてp300をKi値400 nMで阻害します。他のアセチルトランスフェラーゼよりもp300に対して選択的です。C646は細胞周期停止、apoptosisおよびautophagyを誘導します。	Nat Commun, 2025, 16(1):4502 Nat Commun, 2025, 16(1):524 J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
S1848	Curcumin (Diferuloylmethane)	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S8740	A-485	A-485は、p300 HATに対するIC50が0.06 μMの、強力で選択的な薬剤様p300/CBP触媒阻害剤です。これはBETブロモドメインタンパク質および150以上の非エピジェネティック標的に対して選択性があります。	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400 Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
S7256	SGC-CBP30	SGC-CBP30は、細胞を含まないアッセイでそれぞれ21 nMおよび38 nMのIC50を持つ強力なCREBBP/EP300阻害剤です。BRD4の最初のBRD（BRD4(1)）およびBRD4(2)に対して、それぞれ40倍および250倍のCBP選択性を示します。	Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10 Cell Death Dis, 2025, 16(1):193 Cell Rep, 2025, 44(4):115523
S7476	MG149	MG149 (Tip60 HAT阻害剤) は、Tip60とMOFに対し、それぞれ74 µMと47 µMのIC50を持つ強力なヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤です。	Redox Biol, 2025, 85:103722 Cells, 2025, 14(14)1100 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7582	Anacardic Acid	Anacardic Acid（6-ペンタデシルサリチル酸）は、p300およびp300/CBP結合因子ヒストンアセチルトランスフェラーゼの強力な阻害剤であり、抗菌活性、抗微生物活性、プロスタグランジン合成酵素阻害、チロシナーゼおよびリポキシゲナーゼ阻害作用も有しています。	Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881 J Transl Med, 2024, 22(1):995 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7641	Remodelin Hydrobromide	Remodelin hydrobromide (HBr) は強力なアセチル転移酵素 NAT10 阻害剤です。	Genome Med, 2025, 17(1):90 Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
S8776	WM-1119	WM-1119は、リジンアセチルトランスフェラーゼKAT6Aの非常に強力で選択的な阻害剤であり、IC50は0.25 µMです。KAT5またはKAT7と比較して、それぞれ1,100倍および250倍KAT6Aに対して活性が高いです。	ImmunoTargets and Therapy, 2025, 1145-1158 Cancer Discovery, 2022, 1804-1823 Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021
S8190	CPI-637	CPI-637は、選択的かつ細胞活性を有するベンゾジアゼピノンCBP/EP300ブロモドメイン阻害剤です。	bioRxiv, 2024, nan Molecular & Cellular Proteomics, 2023, 100504 Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
S9648	NEO2734 (EP31670)	NEO2734 (EP31670)は、IC50が両方とも<30 nMである、新規の経口活性選択的p300/CBPおよびBETブロモドメイン二重阻害剤です。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471 Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9432	Ginkgolic Acid	イチョウ葉と実に含まれる毒性フェノール化合物であるGinkgolic Acidは、強力なスモイル化阻害剤であり、ヒストンアセチル化転移酵素 (HAT)も阻害すると報告されています。	Microbiologyopen, 2025, 14(4):e70038 Pharmaceutics, 2024, 16(5)638 CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
E1215	JQAD1	JQAD1は、EP300を選択的に標的として分解する、CRBN依存性のPROTACです。	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nature Genetics, 2025, 2468-2481 bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346
S1242	CPTH2	CPTH2は、Gcn5pネットワークを調節する強力なヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）阻害剤です。CPTH2は、KAT3Bの阻害を介して、ccRCC細胞株のアポトーシスを誘発し、浸潤性を低下させます。	PLOS ONE, 2024, e0299145 Transl Oncol, 2021, 14(11):101196 Translational Oncology, 2021, 101196
S0022	YF-2	YF-2は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ (HAT)の、脳血液関門透過性を持つ高選択的活性化剤です。In vitroアッセイにおいて、YF-2はCBP、PCAF、およびGCN5に対してそれぞれEC50値2.75 μM、29.04 μM、49.3 μMで活性を示します。YF-2はp300の活性も高めます。	J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
S2977	EML 425	EML425は、それぞれ2.9および1.1 µMのIC50sを持つ強力で選択的なCREB結合タンパク質（CBP）/p300阻害剤です。	Cell Death Dis, 2024, 15(10):755 bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
S9805	WM-3835	WM-3835 は、新規かつ高特異的な低分子リジンアセチルトランスフェラーゼ7 (KAT7, MYST2, HBO1)阻害剤であり、OS細胞の増殖と移動を強力に抑制し、アポトーシスの活性化を誘導します。	Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):140 Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(4):943-959
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) は、IC50が5 µMの強力で選択的かつ細胞透過性のp300ヒストンアセチルトランスフェラーゼ (HAT)阻害剤です。Histone Acetyltransferase Inhibitor IIは、哺乳類細胞において抗アセチラーゼ活性を示します。	Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
E1107	CTB	CTBはp300アクチベーターであり、CTBとp300のドッキングエネルギーの最小値は7.72 kcal/molです。
S7475	NU9056	NU9056は、IC50値が2 µMのTip60 (KAT5) ヒストンアセチルトランスフェラーゼに対する強力かつ選択的な阻害剤です。NU9056は、PCAF、p300、GCN5と比較してTip60に対して16倍以上の選択性を示し、前立腺がん細胞のアポトーシスを効果的に誘導します。
S6655	WM-8014	WM-8014は、IC50が8 nMのヒストンアセチルトランスフェラーゼKAT6Aの非常に強力な阻害剤です。
E6080New	AUR1545	AUR1545は、KAT2AおよびKAT2Bの強力かつ選択的な分解剤です。これは抗増殖効果を示し、NCI-H1048異種移植モデルにおいて腫瘍増殖を有意に阻害します。
E5885New	JG-2016	JG-2016は、HAT1の強力かつ選択的阻害剤であり、IC50は14.8 μM、HAT1:Rbap46複合体に対する結合KDは22.5 μMです。HCC1806、FICC1937、A549細胞において、それぞれ10.4 μM、29.8 μM、1.9 μMのEC50で抗増殖活性を示します。JG-2016は、A549異種移植モデルにおいて腫瘍増殖を有意に抑制します。
E5829	PU139	PU139は、pan-ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）の強力な阻害剤であり、Gcn5、PCAF、CBP、およびp300をそれぞれ8.39 μM、9.74 μM、2.49 μM、および5.35 μMのIC50値でブロックします。これはSmp14プロモーター活性を有意に損ない、SmGCN5とSmCBP1を標的とすることがS. mansoniの卵の発育を制御するための新しい戦略であることを示唆しています。また、抗がん活性も示します。
S6876	CPI-1612	CPI-1612は、EP300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)の強力な経口活性阻害剤です。EP300 HATに対し8.0nMのIC50値を示します。CPI-1612は生体内でH3K27アセチル化を抑制し、低用量でJEKO-1マントル細胞リンパ腫異種移植片において有効性を示します。CPI-1612は抗がん活性を示します。
E0068	NiCur	NiCurは、CREB結合タンパク質（CBP）ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）活性を阻害し、ゲノム毒性ストレスによるp53活性化を抑制し、CDKN1Aプロモーター上のp53およびRNAポリメラーゼIIのリクルートメントならびにヒストンH3のアセチル化レベルを低下させる低分子です。
E1387	Butyrolactone 3	Butyrolactone 3は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼGcn5の非不可逆的阻害剤であり、IC50は100 μMです。CBP HATに対しては0.5 mMのIC50で弱い阻害を示すGcn5/PCAFファミリーを選択的に標的とし、さらにin vitroでの触媒作用前のpre-mRNAスプライシングを0.5 mMのIC50で阻害します。
E1654	CTPB	CTPBは、p300ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）酵素の合成活性化因子であり、ヌクレオソームのH3およびH4アセチル化を増加させることにより、転写を促進します。
S6886	1-Aminobenzotriazole	1-Aminobenzotriazole（ABT、3-Aminobenzotriazole、1-Benzotriazolylamine、NSC 114498、NSC 656987）は、チトクロームP450（CYP）酵素の非選択的かつ不可逆的な阻害剤です。1-Aminobenzotriazoleは、N-アセチルトランスフェラーゼ（NAT）の基質および阻害剤でもあります。
S9445	Ginkgolic Acid (C13:0)	Ginkgolic Acid (C13:0)は、イチョウ葉に存在する天然の抗う蝕剤であり、S. mutansに対する抗菌活性を示し、そのう蝕原性に関連する特定の病原性因子を抑制します。ギンコール酸は強力なスモイル化阻害剤であり、ヒストンアセチル化トランスフェラーゼ（HAT）を阻害することが報告されています。
E7170	KAT8-IN-1	KAT8-IN-1は、IC50値がKAT8に対して141 μM、KAT2Bに対して221 μM、KAT3Bに対して106 μMである、リジンアセチルトランスフェラーゼ8（KAT8）の阻害剤です。ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）を阻害することにより、疾患におけるその役割の調査を助け、がんや炎症性疾患の治療薬としての可能性を秘めています。
E5782	Remodelin	RemodelinはアセチルトランスフェラーゼNAT10の潜在的な阻害剤です。NAT10を阻害することにより、早老症細胞とラミンA/Cを枯渇させた細胞の両方で核の形状と細胞のフィットネスを向上させます。Remodelinは抗増殖活性を示し、HNSCCのPDXモデルにおいて腫瘍の増殖と腫瘍細胞の増殖を有意に阻害します。
E0146	PF-9363 (CTx-648)	PF-9363は、KAT6AおよびKAT6Bに対してそれぞれ0.41 nMおよび1.2 nMのKiを持つ強力で選択的なKAT6A/6B阻害剤です。PF-9363は、ER+乳がんモデルで強力な抗腫瘍活性を示します。
S7152	C646	C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼの阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてp300をKi値400 nMで阻害します。他のアセチルトランスフェラーゼよりもp300に対して選択的です。C646は細胞周期停止、apoptosisおよびautophagyを誘導します。	Nat Commun, 2025, 16(1):4502 Nat Commun, 2025, 16(1):524 J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
S1848	Curcumin (Diferuloylmethane)	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S8740	A-485	A-485は、p300 HATに対するIC50が0.06 μMの、強力で選択的な薬剤様p300/CBP触媒阻害剤です。これはBETブロモドメインタンパク質および150以上の非エピジェネティック標的に対して選択性があります。	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400 Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
S7256	SGC-CBP30	SGC-CBP30は、細胞を含まないアッセイでそれぞれ21 nMおよび38 nMのIC50を持つ強力なCREBBP/EP300阻害剤です。BRD4の最初のBRD（BRD4(1)）およびBRD4(2)に対して、それぞれ40倍および250倍のCBP選択性を示します。	Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10 Cell Death Dis, 2025, 16(1):193 Cell Rep, 2025, 44(4):115523
S7476	MG149	MG149 (Tip60 HAT阻害剤) は、Tip60とMOFに対し、それぞれ74 µMと47 µMのIC50を持つ強力なヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤です。	Redox Biol, 2025, 85:103722 Cells, 2025, 14(14)1100 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7582	Anacardic Acid	Anacardic Acid（6-ペンタデシルサリチル酸）は、p300およびp300/CBP結合因子ヒストンアセチルトランスフェラーゼの強力な阻害剤であり、抗菌活性、抗微生物活性、プロスタグランジン合成酵素阻害、チロシナーゼおよびリポキシゲナーゼ阻害作用も有しています。	Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881 J Transl Med, 2024, 22(1):995 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7641	Remodelin Hydrobromide	Remodelin hydrobromide (HBr) は強力なアセチル転移酵素 NAT10 阻害剤です。	Genome Med, 2025, 17(1):90 Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
S8776	WM-1119	WM-1119は、リジンアセチルトランスフェラーゼKAT6Aの非常に強力で選択的な阻害剤であり、IC50は0.25 µMです。KAT5またはKAT7と比較して、それぞれ1,100倍および250倍KAT6Aに対して活性が高いです。	ImmunoTargets and Therapy, 2025, 1145-1158 Cancer Discovery, 2022, 1804-1823 Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021
S8190	CPI-637	CPI-637は、選択的かつ細胞活性を有するベンゾジアゼピノンCBP/EP300ブロモドメイン阻害剤です。	bioRxiv, 2024, nan Molecular & Cellular Proteomics, 2023, 100504 Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
S9648	NEO2734 (EP31670)	NEO2734 (EP31670)は、IC50が両方とも<30 nMである、新規の経口活性選択的p300/CBPおよびBETブロモドメイン二重阻害剤です。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471 Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9432	Ginkgolic Acid	イチョウ葉と実に含まれる毒性フェノール化合物であるGinkgolic Acidは、強力なスモイル化阻害剤であり、ヒストンアセチル化転移酵素 (HAT)も阻害すると報告されています。	Microbiologyopen, 2025, 14(4):e70038 Pharmaceutics, 2024, 16(5)638 CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
S1242	CPTH2	CPTH2は、Gcn5pネットワークを調節する強力なヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）阻害剤です。CPTH2は、KAT3Bの阻害を介して、ccRCC細胞株のアポトーシスを誘発し、浸潤性を低下させます。	PLOS ONE, 2024, e0299145 Transl Oncol, 2021, 14(11):101196 Translational Oncology, 2021, 101196
S2977	EML 425	EML425は、それぞれ2.9および1.1 µMのIC50sを持つ強力で選択的なCREB結合タンパク質（CBP）/p300阻害剤です。	Cell Death Dis, 2024, 15(10):755 bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
S9805	WM-3835	WM-3835 は、新規かつ高特異的な低分子リジンアセチルトランスフェラーゼ7 (KAT7, MYST2, HBO1)阻害剤であり、OS細胞の増殖と移動を強力に抑制し、アポトーシスの活性化を誘導します。	Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):140 Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(4):943-959
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) は、IC50が5 µMの強力で選択的かつ細胞透過性のp300ヒストンアセチルトランスフェラーゼ (HAT)阻害剤です。Histone Acetyltransferase Inhibitor IIは、哺乳類細胞において抗アセチラーゼ活性を示します。	Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S7475	NU9056	NU9056は、IC50値が2 µMのTip60 (KAT5) ヒストンアセチルトランスフェラーゼに対する強力かつ選択的な阻害剤です。NU9056は、PCAF、p300、GCN5と比較してTip60に対して16倍以上の選択性を示し、前立腺がん細胞のアポトーシスを効果的に誘導します。
S6655	WM-8014	WM-8014は、IC50が8 nMのヒストンアセチルトランスフェラーゼKAT6Aの非常に強力な阻害剤です。
E6080New	AUR1545	AUR1545は、KAT2AおよびKAT2Bの強力かつ選択的な分解剤です。これは抗増殖効果を示し、NCI-H1048異種移植モデルにおいて腫瘍増殖を有意に阻害します。
E5885New	JG-2016	JG-2016は、HAT1の強力かつ選択的阻害剤であり、IC50は14.8 μM、HAT1:Rbap46複合体に対する結合KDは22.5 μMです。HCC1806、FICC1937、A549細胞において、それぞれ10.4 μM、29.8 μM、1.9 μMのEC50で抗増殖活性を示します。JG-2016は、A549異種移植モデルにおいて腫瘍増殖を有意に抑制します。
E5829	PU139	PU139は、pan-ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）の強力な阻害剤であり、Gcn5、PCAF、CBP、およびp300をそれぞれ8.39 μM、9.74 μM、2.49 μM、および5.35 μMのIC50値でブロックします。これはSmp14プロモーター活性を有意に損ない、SmGCN5とSmCBP1を標的とすることがS. mansoniの卵の発育を制御するための新しい戦略であることを示唆しています。また、抗がん活性も示します。
S6876	CPI-1612	CPI-1612は、EP300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)の強力な経口活性阻害剤です。EP300 HATに対し8.0nMのIC50値を示します。CPI-1612は生体内でH3K27アセチル化を抑制し、低用量でJEKO-1マントル細胞リンパ腫異種移植片において有効性を示します。CPI-1612は抗がん活性を示します。
E0068	NiCur	NiCurは、CREB結合タンパク質（CBP）ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）活性を阻害し、ゲノム毒性ストレスによるp53活性化を抑制し、CDKN1Aプロモーター上のp53およびRNAポリメラーゼIIのリクルートメントならびにヒストンH3のアセチル化レベルを低下させる低分子です。
E1387	Butyrolactone 3	Butyrolactone 3は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼGcn5の非不可逆的阻害剤であり、IC50は100 μMです。CBP HATに対しては0.5 mMのIC50で弱い阻害を示すGcn5/PCAFファミリーを選択的に標的とし、さらにin vitroでの触媒作用前のpre-mRNAスプライシングを0.5 mMのIC50で阻害します。
S6886	1-Aminobenzotriazole	1-Aminobenzotriazole（ABT、3-Aminobenzotriazole、1-Benzotriazolylamine、NSC 114498、NSC 656987）は、チトクロームP450（CYP）酵素の非選択的かつ不可逆的な阻害剤です。1-Aminobenzotriazoleは、N-アセチルトランスフェラーゼ（NAT）の基質および阻害剤でもあります。
S9445	Ginkgolic Acid (C13:0)	Ginkgolic Acid (C13:0)は、イチョウ葉に存在する天然の抗う蝕剤であり、S. mutansに対する抗菌活性を示し、そのう蝕原性に関連する特定の病原性因子を抑制します。ギンコール酸は強力なスモイル化阻害剤であり、ヒストンアセチル化トランスフェラーゼ（HAT）を阻害することが報告されています。
E7170	KAT8-IN-1	KAT8-IN-1は、IC50値がKAT8に対して141 μM、KAT2Bに対して221 μM、KAT3Bに対して106 μMである、リジンアセチルトランスフェラーゼ8（KAT8）の阻害剤です。ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）を阻害することにより、疾患におけるその役割の調査を助け、がんや炎症性疾患の治療薬としての可能性を秘めています。
E5782	Remodelin	RemodelinはアセチルトランスフェラーゼNAT10の潜在的な阻害剤です。NAT10を阻害することにより、早老症細胞とラミンA/Cを枯渇させた細胞の両方で核の形状と細胞のフィットネスを向上させます。Remodelinは抗増殖活性を示し、HNSCCのPDXモデルにおいて腫瘍の増殖と腫瘍細胞の増殖を有意に阻害します。
E0146	PF-9363 (CTx-648)	PF-9363は、KAT6AおよびKAT6Bに対してそれぞれ0.41 nMおよび1.2 nMのKiを持つ強力で選択的なKAT6A/6B阻害剤です。PF-9363は、ER+乳がんモデルで強力な抗腫瘍活性を示します。
S0022	YF-2	YF-2は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ (HAT)の、脳血液関門透過性を持つ高選択的活性化剤です。In vitroアッセイにおいて、YF-2はCBP、PCAF、およびGCN5に対してそれぞれEC50値2.75 μM、29.04 μM、49.3 μMで活性を示します。YF-2はp300の活性も高めます。	J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
E1107	CTB	CTBはp300アクチベーターであり、CTBとp300のドッキングエネルギーの最小値は7.72 kcal/molです。
E1654	CTPB	CTPBは、p300ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）酵素の合成活性化因子であり、ヌクレオソームのH3およびH4アセチル化を増加させることにより、転写を促進します。
E6080New	AUR1545	AUR1545は、KAT2AおよびKAT2Bの強力かつ選択的な分解剤です。これは抗増殖効果を示し、NCI-H1048異種移植モデルにおいて腫瘍増殖を有意に阻害します。
E5885New	JG-2016	JG-2016は、HAT1の強力かつ選択的阻害剤であり、IC50は14.8 μM、HAT1:Rbap46複合体に対する結合KDは22.5 μMです。HCC1806、FICC1937、A549細胞において、それぞれ10.4 μM、29.8 μM、1.9 μMのEC50で抗増殖活性を示します。JG-2016は、A549異種移植モデルにおいて腫瘍増殖を有意に抑制します。

Histone Acetyltransferaseシグナル伝達経路