| S7152 |
C646
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C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼの阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてp300をKi値400 nMで阻害します。他のアセチルトランスフェラーゼよりもp300に対して選択的です。C646は細胞周期停止、apoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4502
-
Nat Commun, 2025, 16(1):524
-
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
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| S1848 |
Curcumin
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Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。 |
-
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
-
Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
-
BMC Immunol, 2025, 26(1):67
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| S8740 |
A-485
|
A-485は、p300 HATに対するIC50が0.06 μMの、強力で選択的な薬剤様p300/CBP触媒阻害剤です。これはBETブロモドメインタンパク質および150以上の非エピジェネティック標的に対して選択性があります。 |
-
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
-
Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400
-
Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
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| S7256 |
SGC-CBP30
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SGC-CBP30は、細胞を含まないアッセイでそれぞれ21 nMおよび38 nMのIC50を持つ強力なCREBBP/EP300阻害剤です。BRD4の最初のBRD(BRD4(1))およびBRD4(2)に対して、それぞれ40倍および250倍のCBP選択性を示します。 |
-
Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):193
-
Cell Rep, 2025, 44(4):115523
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|
| S7476 |
MG149
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MG149 (Tip60 HAT阻害剤) は、Tip60とMOFに対し、それぞれ74 µMと47 µMのIC50を持つ強力なヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 |
-
Redox Biol, 2025, 85:103722
-
Cells, 2025, 14(14)1100
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
|
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| S7582 |
Anacardic Acid
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Anacardic Acid(6-ペンタデシルサリチル酸)は、p300およびp300/CBP結合因子ヒストンアセチルトランスフェラーゼの強力な阻害剤であり、抗菌活性、抗微生物活性、プロスタグランジン合成酵素阻害、チロシナーゼおよびリポキシゲナーゼ阻害作用も有しています。 |
-
Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881
-
J Transl Med, 2024, 22(1):995
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
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| S7641 |
Remodelin Hydrobromide
|
Remodelin hydrobromide (HBr) は強力なアセチル転移酵素 NAT10 阻害剤です。 |
-
Genome Med, 2025, 17(1):90
-
Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014
-
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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| S8776 |
WM-1119
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WM-1119は、リジンアセチルトランスフェラーゼKAT6Aの非常に強力で選択的な阻害剤であり、IC50は0.25 µMです。KAT5またはKAT7と比較して、それぞれ1,100倍および250倍KAT6Aに対して活性が高いです。 |
-
Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021
-
Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292
-
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190
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| S9648 |
NEO2734 (EP31670)
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NEO2734 (EP31670)は、IC50が両方とも<30 nMである、新規の経口活性選択的p300/CBPおよびBETブロモドメイン二重阻害剤です。 |
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Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
-
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
-
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
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|
| S9432 |
Ginkgolic Acid
|
イチョウ葉と実に含まれる毒性フェノール化合物であるGinkgolic Acidは、強力なスモイル化阻害剤であり、ヒストンアセチル化転移酵素 (HAT)も阻害すると報告されています。 |
-
Microbiologyopen, 2025, 14(4):e70038
-
Pharmaceutics, 2024, 16(5)638
-
CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
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| S8190 |
CPI-637
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CPI-637は、選択的かつ細胞活性を有するベンゾジアゼピノンCBP/EP300ブロモドメイン阻害剤です。 |
-
Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
-
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
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| S0022 |
YF-2
|
YF-2は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ (HAT)の、脳血液関門透過性を持つ高選択的活性化剤です。In vitroアッセイにおいて、YF-2はCBP、PCAF、およびGCN5に対してそれぞれEC50値2.75 μM、29.04 μM、49.3 μMで活性を示します。YF-2はp300の活性も高めます。 |
-
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
-
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
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| E1215 |
JQAD1
|
JQAD1は、EP300を選択的に標的として分解する、CRBN依存性のPROTACです。 |
-
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
-
bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346
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| S2977 |
EML 425
|
EML425は、それぞれ2.9および1.1 µMのIC50sを持つ強力で選択的なCREB結合タンパク質(CBP)/p300阻害剤です。 |
-
Cell Death Dis, 2024, 15(10):755
-
bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
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| S9805 |
WM-3835
|
WM-3835 は、新規かつ高特異的な低分子リジンアセチルトランスフェラーゼ7 (KAT7, MYST2, HBO1)阻害剤であり、OS細胞の増殖と移動を強力に抑制し、アポトーシスの活性化を誘導します。 |
-
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):140
-
Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(4):943-959
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|
| S1242 |
CPTH2
|
CPTH2は、Gcn5pネットワークを調節する強力なヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)阻害剤です。CPTH2は、KAT3Bの阻害を介して、ccRCC細胞株のアポトーシスを誘発し、浸潤性を低下させます。 |
-
Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
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| S1161 |
Histone Acetyltransferase Inhibitor II
|
Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) は、IC50が5 µMの強力で選択的かつ細胞透過性のp300ヒストンアセチルトランスフェラーゼ (HAT)阻害剤です。Histone Acetyltransferase Inhibitor IIは、哺乳類細胞において抗アセチラーゼ活性を示します。 |
-
Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
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| E1107 |
CTB
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CTBはp300アクチベーターであり、CTBとp300のドッキングエネルギーの最小値は7.72 kcal/molです。 |
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| S7475 |
NU9056
|
NU9056は、IC50値が2 µMのTip60 (KAT5) ヒストンアセチルトランスフェラーゼに対する強力かつ選択的な阻害剤です。NU9056は、PCAF、p300、GCN5と比較してTip60に対して16倍以上の選択性を示し、前立腺がん細胞のアポトーシスを効果的に誘導します。 |
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| S6655 |
WM-8014
|
WM-8014は、IC50が8 nMのヒストンアセチルトランスフェラーゼKAT6Aの非常に強力な阻害剤です。 |
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| E6080New |
AUR1545
|
AUR1545 is a potent and selective degrader of KAT2A and KAT2B. It exhibits an anti-proliferative effect and significantly inhibits tumor growth in an NCI-H1048 xenograft model. |
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| E5885New |
JG-2016
|
JG-2016 is a potent and selective inhibitor of HAT1, with an IC50 of 14.8 μM and a binding KD of 22.5 μM for the HAT1:Rbap46 complex. It exhibits anti-proliferative activity with EC50 of 10.4 μM, 29.8 μM, and 1.9 μM in HCC1806, FICC1937, and A549 cells, respectively. JG-2016 significantly suppresses tumor growth in an A549 xenograft model. |
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|
| E5829 |
PU139
|
PU139 is a potent inhibitor of pan-histone acetyltransferase (HAT) that blocks Gcn5, PCAF, CBP, and p300 with IC50 values of 8.39 μM, 9.74 μM, 2.49 μM, and 5.35 μM, respectively. It significantly impairs Smp14 promoter activity, suggesting that targeting SmGCN5 and SmCBP1 is a novel strategy to control S. mansoni egg development, it also exhibits anticancer activity. |
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|
| S6876 |
CPI-1612
|
CPI-1612は、EP300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)の強力な経口活性阻害剤です。EP300 HATに対し8.0nMのIC50値を示します。CPI-1612は生体内でH3K27アセチル化を抑制し、低用量でJEKO-1マントル細胞リンパ腫異種移植片において有効性を示します。CPI-1612は抗がん活性を示します。 |
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| E0068 |
NiCur
|
NiCurは、CREB結合タンパク質(CBP)ヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)活性を阻害し、ゲノム毒性ストレスによるp53活性化を抑制し、CDKN1Aプロモーター上のp53およびRNAポリメラーゼIIのリクルートメントならびにヒストンH3のアセチル化レベルを低下させる低分子です。 |
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| E1387 |
Butyrolactone 3
|
Butyrolactone 3 is a non-irreversible inhibitor of the histone acetyltransferase Gcn5, with an IC50 of 100 μM. It selectively targets the Gcn5/PCAF family exhibiting weak inhibition of CBP HAT with an IC50 of 0.5 mM and also inhibits pre-mRNA splicing in vitro before catalysis, with an IC50 of 0.5 mM. |
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| E1654 |
CTPB
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CTPBは、p300ヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)酵素の合成活性化因子であり、ヌクレオソームのH3およびH4アセチル化を増加させることにより、転写を促進します。 |
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| S6886 |
1-Aminobenzotriazole
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1-Aminobenzotriazole(ABT、3-Aminobenzotriazole、1-Benzotriazolylamine、NSC 114498、NSC 656987)は、チトクロームP450(CYP)酵素の非選択的かつ不可逆的な阻害剤です。1-Aminobenzotriazoleは、N-アセチルトランスフェラーゼ(NAT)の基質および阻害剤でもあります。 |
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| S9445 |
Ginkgolic Acid (C13:0)
|
Ginkgolic Acid (C13:0)は、イチョウ葉に存在する天然の抗う蝕剤であり、S. mutansに対する抗菌活性を示し、そのう蝕原性に関連する特定の病原性因子を抑制します。ギンコール酸は強力なスモイル化阻害剤であり、ヒストンアセチル化トランスフェラーゼ(HAT)を阻害することが報告されています。 |
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| E7170 |
KAT8-IN-1
|
KAT8-IN-1は、IC50値がKAT8に対して141 μM、KAT2Bに対して221 μM、KAT3Bに対して106 μMである、リジンアセチルトランスフェラーゼ8(KAT8)の阻害剤です。ヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)を阻害することにより、疾患におけるその役割の調査を助け、がんや炎症性疾患の治療薬としての可能性を秘めています。 |
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| E5782 |
Remodelin
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RemodelinはアセチルトランスフェラーゼNAT10の潜在的な阻害剤です。NAT10を阻害することにより、早老症細胞とラミンA/Cを枯渇させた細胞の両方で核の形状と細胞のフィットネスを向上させます。Remodelinは抗増殖活性を示し、HNSCCのPDXモデルにおいて腫瘍の増殖と腫瘍細胞の増殖を有意に阻害します。 |
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| E0146 |
PF-9363 (CTx-648)
|
PF-9363は、KAT6AおよびKAT6Bに対してそれぞれ0.41 nMおよび1.2 nMのKiを持つ強力で選択的なKAT6A/6B阻害剤です。PF-9363は、ER+乳がんモデルで強力な抗腫瘍活性を示します。 |
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| S7152 |
C646
|
C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼの阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてp300をKi値400 nMで阻害します。他のアセチルトランスフェラーゼよりもp300に対して選択的です。C646は細胞周期停止、apoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4502
- Nat Commun, 2025, 16(1):524
- J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
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| S1848 |
Curcumin
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Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。 |
- J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
- Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
- BMC Immunol, 2025, 26(1):67
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| S8740 |
A-485
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A-485は、p300 HATに対するIC50が0.06 μMの、強力で選択的な薬剤様p300/CBP触媒阻害剤です。これはBETブロモドメインタンパク質および150以上の非エピジェネティック標的に対して選択性があります。 |
- Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
- Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400
- Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
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| S7256 |
SGC-CBP30
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SGC-CBP30は、細胞を含まないアッセイでそれぞれ21 nMおよび38 nMのIC50を持つ強力なCREBBP/EP300阻害剤です。BRD4の最初のBRD(BRD4(1))およびBRD4(2)に対して、それぞれ40倍および250倍のCBP選択性を示します。 |
- Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):193
- Cell Rep, 2025, 44(4):115523
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| S7476 |
MG149
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MG149 (Tip60 HAT阻害剤) は、Tip60とMOFに対し、それぞれ74 µMと47 µMのIC50を持つ強力なヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 |
- Redox Biol, 2025, 85:103722
- Cells, 2025, 14(14)1100
- Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
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| S7582 |
Anacardic Acid
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Anacardic Acid(6-ペンタデシルサリチル酸)は、p300およびp300/CBP結合因子ヒストンアセチルトランスフェラーゼの強力な阻害剤であり、抗菌活性、抗微生物活性、プロスタグランジン合成酵素阻害、チロシナーゼおよびリポキシゲナーゼ阻害作用も有しています。 |
- Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881
- J Transl Med, 2024, 22(1):995
- Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
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| S7641 |
Remodelin Hydrobromide
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Remodelin hydrobromide (HBr) は強力なアセチル転移酵素 NAT10 阻害剤です。 |
- Genome Med, 2025, 17(1):90
- Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014
- Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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| S8776 |
WM-1119
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WM-1119は、リジンアセチルトランスフェラーゼKAT6Aの非常に強力で選択的な阻害剤であり、IC50は0.25 µMです。KAT5またはKAT7と比較して、それぞれ1,100倍および250倍KAT6Aに対して活性が高いです。 |
- Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021
- Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292
- Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190
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| S9648 |
NEO2734 (EP31670)
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NEO2734 (EP31670)は、IC50が両方とも<30 nMである、新規の経口活性選択的p300/CBPおよびBETブロモドメイン二重阻害剤です。 |
- Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
- Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
- PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
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| S9432 |
Ginkgolic Acid
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イチョウ葉と実に含まれる毒性フェノール化合物であるGinkgolic Acidは、強力なスモイル化阻害剤であり、ヒストンアセチル化転移酵素 (HAT)も阻害すると報告されています。 |
- Microbiologyopen, 2025, 14(4):e70038
- Pharmaceutics, 2024, 16(5)638
- CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
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| S8190 |
CPI-637
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CPI-637は、選択的かつ細胞活性を有するベンゾジアゼピノンCBP/EP300ブロモドメイン阻害剤です。 |
- Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
- Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
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| S2977 |
EML 425
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EML425は、それぞれ2.9および1.1 µMのIC50sを持つ強力で選択的なCREB結合タンパク質(CBP)/p300阻害剤です。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(10):755
- bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
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| S9805 |
WM-3835
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WM-3835 は、新規かつ高特異的な低分子リジンアセチルトランスフェラーゼ7 (KAT7, MYST2, HBO1)阻害剤であり、OS細胞の増殖と移動を強力に抑制し、アポトーシスの活性化を誘導します。 |
- Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):140
- Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(4):943-959
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| S1242 |
CPTH2
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CPTH2は、Gcn5pネットワークを調節する強力なヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)阻害剤です。CPTH2は、KAT3Bの阻害を介して、ccRCC細胞株のアポトーシスを誘発し、浸潤性を低下させます。 |
- Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
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| S1161 |
Histone Acetyltransferase Inhibitor II
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Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) は、IC50が5 µMの強力で選択的かつ細胞透過性のp300ヒストンアセチルトランスフェラーゼ (HAT)阻害剤です。Histone Acetyltransferase Inhibitor IIは、哺乳類細胞において抗アセチラーゼ活性を示します。 |
- Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
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| S7475 |
NU9056
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NU9056は、IC50値が2 µMのTip60 (KAT5) ヒストンアセチルトランスフェラーゼに対する強力かつ選択的な阻害剤です。NU9056は、PCAF、p300、GCN5と比較してTip60に対して16倍以上の選択性を示し、前立腺がん細胞のアポトーシスを効果的に誘導します。 |
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| S6655 |
WM-8014
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WM-8014は、IC50が8 nMのヒストンアセチルトランスフェラーゼKAT6Aの非常に強力な阻害剤です。 |
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| E6080New |
AUR1545
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AUR1545 is a potent and selective degrader of KAT2A and KAT2B. It exhibits an anti-proliferative effect and significantly inhibits tumor growth in an NCI-H1048 xenograft model. |
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| E5885New |
JG-2016
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JG-2016 is a potent and selective inhibitor of HAT1, with an IC50 of 14.8 μM and a binding KD of 22.5 μM for the HAT1:Rbap46 complex. It exhibits anti-proliferative activity with EC50 of 10.4 μM, 29.8 μM, and 1.9 μM in HCC1806, FICC1937, and A549 cells, respectively. JG-2016 significantly suppresses tumor growth in an A549 xenograft model. |
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| E5829 |
PU139
|
PU139 is a potent inhibitor of pan-histone acetyltransferase (HAT) that blocks Gcn5, PCAF, CBP, and p300 with IC50 values of 8.39 μM, 9.74 μM, 2.49 μM, and 5.35 μM, respectively. It significantly impairs Smp14 promoter activity, suggesting that targeting SmGCN5 and SmCBP1 is a novel strategy to control S. mansoni egg development, it also exhibits anticancer activity. |
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| S6876 |
CPI-1612
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CPI-1612は、EP300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)の強力な経口活性阻害剤です。EP300 HATに対し8.0nMのIC50値を示します。CPI-1612は生体内でH3K27アセチル化を抑制し、低用量でJEKO-1マントル細胞リンパ腫異種移植片において有効性を示します。CPI-1612は抗がん活性を示します。 |
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| E0068 |
NiCur
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NiCurは、CREB結合タンパク質(CBP)ヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)活性を阻害し、ゲノム毒性ストレスによるp53活性化を抑制し、CDKN1Aプロモーター上のp53およびRNAポリメラーゼIIのリクルートメントならびにヒストンH3のアセチル化レベルを低下させる低分子です。 |
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| E1387 |
Butyrolactone 3
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Butyrolactone 3 is a non-irreversible inhibitor of the histone acetyltransferase Gcn5, with an IC50 of 100 μM. It selectively targets the Gcn5/PCAF family exhibiting weak inhibition of CBP HAT with an IC50 of 0.5 mM and also inhibits pre-mRNA splicing in vitro before catalysis, with an IC50 of 0.5 mM. |
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| S6886 |
1-Aminobenzotriazole
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1-Aminobenzotriazole(ABT、3-Aminobenzotriazole、1-Benzotriazolylamine、NSC 114498、NSC 656987)は、チトクロームP450(CYP)酵素の非選択的かつ不可逆的な阻害剤です。1-Aminobenzotriazoleは、N-アセチルトランスフェラーゼ(NAT)の基質および阻害剤でもあります。 |
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| S9445 |
Ginkgolic Acid (C13:0)
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Ginkgolic Acid (C13:0)は、イチョウ葉に存在する天然の抗う蝕剤であり、S. mutansに対する抗菌活性を示し、そのう蝕原性に関連する特定の病原性因子を抑制します。ギンコール酸は強力なスモイル化阻害剤であり、ヒストンアセチル化トランスフェラーゼ(HAT)を阻害することが報告されています。 |
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| E7170 |
KAT8-IN-1
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KAT8-IN-1は、IC50値がKAT8に対して141 μM、KAT2Bに対して221 μM、KAT3Bに対して106 μMである、リジンアセチルトランスフェラーゼ8(KAT8)の阻害剤です。ヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)を阻害することにより、疾患におけるその役割の調査を助け、がんや炎症性疾患の治療薬としての可能性を秘めています。 |
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| E5782 |
Remodelin
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RemodelinはアセチルトランスフェラーゼNAT10の潜在的な阻害剤です。NAT10を阻害することにより、早老症細胞とラミンA/Cを枯渇させた細胞の両方で核の形状と細胞のフィットネスを向上させます。Remodelinは抗増殖活性を示し、HNSCCのPDXモデルにおいて腫瘍の増殖と腫瘍細胞の増殖を有意に阻害します。 |
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| E0146 |
PF-9363 (CTx-648)
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PF-9363は、KAT6AおよびKAT6Bに対してそれぞれ0.41 nMおよび1.2 nMのKiを持つ強力で選択的なKAT6A/6B阻害剤です。PF-9363は、ER+乳がんモデルで強力な抗腫瘍活性を示します。 |
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